Индометацин 50 Берлин-Хеми используется для симптоматического лечения воспалительных и инфекционных заболеваний. Препарат оказывает негативное воздействие на весь организм, поэтому его нельзя использовать для длительного лечения.

АТХ

M01AB01 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в виде суппозиториев белого цвета для ректального введения. Каждая свеча содержит такие активные вещества:

  • индометацин (50 мг);
  • крахмал картофельный;
  • жиры твердые.

Суппозитории упаковываются в пластиковые ячейки по 5 шт. Картонная пачка содержит 2, 6 или 10 блистеров.

Фармакологическая группа

Индометацин относится к негормональным противовоспалительным средствам.

Фармакологическое действие

Действующее вещество обладает следующими свойствами:

  1. Подавляет активность медиаторов воспаления и снижает скорость склеивания тромбоцитов.
  2. Нейтрализует циклооксигеназу, нарушая течение реакций арахидонового каскада. Препарат уменьшает количество простагландинов как в воспалительном очаге, так и в окружающих его здоровых тканях. Снижает скорость развития экссудативной и пролиферативной стадий воспаления.
  3. Уменьшает выраженность болевого синдрома ревматического и инфекционно-воспалительного происхождения. Восстанавливает подвижность суставов, снимает чувство скованности и отечность. Повышает функциональность пораженных отделов опорно-двигательного аппарата.
  4. Облегчает болевой синдром, связанный с воспалением операционных ран. Устраняет отечность окружающих тканей, снижает количество выделяющегося экссудата.

При введении препарата в прямую кишку индометацин быстро всасывается в кровь. Организмом усваивается 90% введенной дозы. С белками плазмы взаимодействует 80% действующего вещества. Индометацин в печени преобразуется в активные и неактивные метаболиты. 30% вещества выводится из организма в первоначальном виде. Период полувыведения занимает 6-8 часов. Большая часть индометацина выводится с мочой и каловыми массами. Продукты распада лекарственного средства невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Показания к применению Индометацина 50 Берлин-Хеми

Индометацин назначают при:

  • ревматоидном артрите;
  • дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, остеохондрозе);
  • хроническом ювенильном артрите;
  • псориатическом поражении суставов;
  • приступах подагры;
  • головной и зубной боли;
  • поражении мягких тканей при ревматизме;
  • воспалении среднего уха;
  • инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей (остром тонзиллите, фарингите, гайморите);
  • воспалительных болезнях предстательной железы (простатите, аденоме простаты);
  • спазмах гладкой мускулатуры матки во время менструаций;
  • воспалении матки и придатков;
  • воспалительных процессах в мочевом пузыре и уретре.

Способ применения и дозировка Индометацина 50 Берлин-Хеми

Свечи вводят ректально после очищения кишечника. Тщательно вымыв руки, суппозиторий извлекают из ячейки, потянув в разные стороны края упаковки. Свечу вводят острым концом как можно глубже в задний проход. Для облегчения введения рекомендуется присесть или лечь на бок. Рекомендованная суточная доза для взрослых пациентов - 50-150 мг. Ее делят на 2-3 введения. При обострении подагры дозу увеличивают до 200 мг в сутки. Свечи желательно вводить перед сном.

Подросткам старше 14 лет назначают не более 50 мг индометацина в день.

Особые указания

В некоторых случаях дозу препарата необходимо уменьшить. Иногда от применения суппозиториев нужно отказаться во избежание негативных последствий.

При беременности и кормлении грудью

Индометацин не предназначен для использования беременными женщинами. При необходимости применения лекарства в период лактации ребенка отлучают от груди.

В детском возрасте

Свечи нельзя использовать при лечении детей и подростков младше 14 лет.

В пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого и старческого возраста следует снижать дозу препарата.

При нарушениях функции печени

Индометацин нельзя применять при хронической форме печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

Во время лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, необходимо контролировать основные показатели работы почек.

Побочные эффекты Индометацина 50 Берлин-Хеми

При использовании суппозиториев с индометацином могут возникать следующие побочные эффекты:

  • пищеварительные расстройства (обострение хронического гастрита, боли и чувство тяжести в желудке, приступы тошноты и рвоты, повышение уровня билирубина в крови, увеличение активности АЛТ и АСТ, изъязвление слизистых оболочек желудка и кишечника, ректальные кровотечения);
  • неврологические нарушения (боли в затылке, головокружение, проблемы со сном, повышенная нервная возбудимость, дневная сонливость, мышечная слабость, нейропатия, раздражительность, нарушение вкусового и зрительного восприятия, двоение в глазах);
  • сердечно-сосудистые патологии (застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия);
  • признаки поражения выделительной системы (появление крови и белка в урине, нефрит, острая почечная недостаточность, некроз почечных канальцев);
  • нарушение работы системы кроветворения (носовые и маточные кровотечения, снижение количества тромбоцитов, кровоточивость десен);
  • аллергические заболевания (кожные высыпания в виде эритемы, приступы бронхиальной астмы, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, крапивница, отек Квинке);
  • нарушение обмена веществ (гиперкалиемия, гемолитическая анемия, повышение уровня глюкозы в крови);
  • местные реакции (зуд и жжение в области анального отверстия, воспаление геморроидальных узлов);
  • асептическое воспаление коры головного мозга, повышенная потливость, отечность нижних конечностей;
  • нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • повышенной чувствительности к индометацину и вспомогательным компонентам суппозиториев;
  • бронхоспазмах, крапивнице и аллергическом насморке, вызванных введением нестероидных противовоспалительных средств;
  • острых эрозивно-язвенных поражениях желудка и кишечника;
  • болезнях кроветворной системы;
  • тяжелой сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертонии;
  • воспалении поджелудочной железы;
  • воспалении прямой кишки и окружающей кишечник клетчатки;
  • кишечных кровотечениях.

Передозировка

Превышение установленной врачом дозировки приводит к возникновению тяжелых побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Острое отравление приводит к появлению судорожных припадков. Лечение подразумевает использование средств симптоматической терапии.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы, со слабым специфическим запахом.

Действующее вещество: индометацин 50 мг.

Упаковка

6 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Индометацин обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим, а также некоторым антиагрегантным действием. Подавляет активность противовоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Показания

Для системного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Противопоказания

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к индометацину, аспирину или другому НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
  • язвенная болезнь желудка и/или кишечника в фазе обострения;
  • беременность и кормление грудью;
  • детский возраст (до 14 лет).
  • нарушения кроветворения;
  • выраженные нарушения функции печени и/или почек;
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита;
  • для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Ректально (вводит в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник. Вымойте руки, освободите суппозиторий от контурной упаковки, разрезав ее при помощи ножниц или вскрыв ее руками, потянув в разные концы края контурной упаковки, и введите суппозиторий в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного применения суппозитория рекомендуется нагнуться или присесть; можно вводить лежа на боку.
Суппозитории 50 мг взрослым

1-3 раза в сутки; детям (старше 14 лет) 1 раз в сутки;
Суппозитории 100 мг - 1 раз в сутки;
Во время приступа подагры до 200 мг в сутки.
Применять рекомендуется на ночь.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Действующее вещество

Индометацин (indometacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные белого цвета с желтоватым оттенком, торпедообразной формы с углублением в основании.

Вспомогательные вещества: жир твердый - 800 мг, крахмал кукурузный - 100 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат из группы НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Связь с белками - 90%, T 1/2 - 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизмененном виде выводится 30% препарата. 70% выводится почками, 30% - через кишечник. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: , псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;

— ревматические поражения мягких тканей;

— подагрический артрит.

— в составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, невритах, альгодисменорее, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— язвенный колит;

— кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное);

— врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло);

— недостаточность;

— артериальная гипертензия;

— нарушение цветового зрения;

— заболевание зрительного нерва;

— цирроз печени с портальной гипертензией;

— печеночная недостаточность;

— бронхиальная астма;

— гемофилия, гипокоагуляция, другие заболевания крови;

— хроническая почечная недостаточность;

— снижение слуха;

— патология вестибулярного аппарата;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— проктит, геморрой;

— беременность и период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к индометацину и другим НПВС, в т.ч. "аспириновая" астма.

С осторожностью: при гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, а также у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Взрослым суппозитории 100 мг по 1 свече 1 раз/сут; суппозитории 50 мг по 1 свече 1-3 раза/сут.

Во время приступа подагры до 200 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальный боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия.

Со стороны водно-электролитного баланса : гиперкалиемия.

Прочие : асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Местные реакции : жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых , антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды - повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина. Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Снижает элиминацию пенициллинов. Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальный боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, "печеночных" трансаминаз). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; редко - синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, глюкозурия.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные белого цвета с желтоватым оттенком, торпедообразной формы с углублением в основании.
1 супп.
индометацин 50 мг
Вспомогательные вещества: твердый жир - 1.7 г, крахмал кукурузный - 100 мг.
5 шт. - упаковки ячейковые к

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды - повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина. Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, вальпроевая кислота - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Снижает элиминацию пенициллинов. Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Состав

индометацин 50 мг

Вспомогательные вещества: твердый жир - 1.7 г, крахмал кукурузный - 100 мг.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °С в местах, недоступных для детей.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

Язвенный колит;

Кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное);

Врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло);

Сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Нарушение цветового зрения;

Заболевание зрительного нерва;

Цирроз печени с портальной гипертензией;

Печеночная недостаточность;

Бронхиальная астма;

Гемофилия, гипокоагуляция, другие заболевания крови;

Хроническая почечная недостаточность;

Снижение слуха;

Патология вестибулярного аппарата;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Проктит, геморрой;

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к индометацину и другим НПВС, в т.ч. "аспириновая" астма.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью: при гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, а также у пациентов пожилого возраста.

Срок годности

Описание товара

Суппозитории ректальные белого цвета с желтоватым оттенком, торпедообразной формы с углублением в основании.

Фармакологическое действие

Препарат из группы НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Связь с белками плазмы - 90%, T1/2 - 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизмененном виде выводится 30% препарата. 70% выводится почками, 30% - через кишечник. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;

Ревматические поражения мягких тканей;

Подагрический артрит.

В составе комплексной терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, невритах, альгодисменорее, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.

Взрослым суппозитории 100 мг по 1 свече 1 раз/сут; суппозитории 50 мг по 1 свече 1-3 раза/сут.

Во время приступа подагры до 200 мг/сут.

Индометацин

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав Индометацин 50 Берлин-Хеми в форме свечи

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество : индометацин 50,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 100,0 мг, жир твердый 800,0 мг.

Описание

Белые с желтоватым оттенком суппозитории торпедообразной формы с углублением в основании.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2 типов, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

In vitro индометацин вызывает замедление синтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые достигаются у человека. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов и улучшают функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, снижает их выраженность, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Максимальная концентрация в плазме крови после введения препарата достигается через 30-120 минут. Связь с белками плазмы - 90%, период полувыведения - 2 часа. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. В крови определяется в виде неизмененного вещества и неконъюгированных метаболитов. 60% препарата выводится с мочой (метаболиты и неизмененное вещество - индометацин), 33% - через кишечник в виде метаболитов. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания Индометацин 50 Берлин-Хеми в форме свечи

Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артирит, анкилозирующий спондилит, подагра);

Ревматические поражения мягких тканей;

Болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, альгодисменорее (в составе комбинированной терапии).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и боли на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания Индометацин 50 Берлин-Хеми в форме свечи

Гиперчувствительность к индометацину или другим компонентам препарата;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

Проктит, геморрой;

Кровотечение (внутричерепное, из органов ЖКТ, в т. ч. ректальное);

Врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;

Нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);

Печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

Нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);

Подтвержденная гиперкалиемия;

Беременность, период лактации;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori , длительное применение Н11ВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст; сопутствующая терапия следующими препаратами:

Антикоагулянты (в т. ч. варфарин);

Антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

Пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон);

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности.

Индометацин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата Индометацин 50 Берлин-Хеми в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы Индометацин 50 Берлин-Хеми в форме свечи

Ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки и вводят после опорожнения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку. Взрослым рекомендуется применять по одному суппозиторию (50 мг) 1-3 раза в сутки (50-150 мг индометацина). Во время приступа подагры суточная доза препарата может быть увеличена до 200 мг.

Максимальная суточная доза препарата 200 мг.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты лекарства

Возможные побочные эффекты при применении препарата Индометацин 50 Берлин-Хеми приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, "печеночных" трансаминаз), язвенный стоматит, обострение колита.

Редко: гастриты.

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия.

Нечасто: периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны органов чувств:

Часто: шум в ушах, диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение вкуса.

Нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД, отечный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью).

Очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцито- пеническая пурпура.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели:

Глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Местные реакции:

Жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие:

Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения.

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, сильная головная боль, головокружение, дезориентация. В тяжелых случаях: желудочно-кишечное кровотечение, потеря сознания, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (стрептокиназы и урокиназы) - повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возникает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.

Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Индометацин ослабляет действие ингибиторов АПФ, повышается риск функционального нарушения почек.

Циклоспорин и препараты Au повышает нефротоксичность индометацина (за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.

Миелотоксичные лекарственные стедства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Особые указания

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (активность "печеночных" трансаминаз), почек и контроль картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные, 50 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.