Антибиотики ципрофлоксацин в виде таблеток. Инструкция для правильного применения, формы, в которых выпускается лекарство, цена в аптеках, отзывы, а также возможные аналоги.

Таблетки Ципрофлоксацин (международной название Ciprofloxacin) относится к группе фторхинопонов. Применяются они для борьбы с микробами. Лекарственное средство применяют в качестве системного лечения.

Состав препарата

В каждой таблетке лекарственного средства находится активное вещество ципрофлоксацин в размере 250 и 500 мг. Также в средстве находится:

• крахмал,
• тальк,
• пропиленгликоль,
• магния стеарат.

Ципрофлоксацин таблетки окрашены в белый или желтовато-белый цвет. Они имеют выпуклую форму с двух сторон. Они покрыты оболочкой. Дозировки у них две: 250 и 500 мг. Первые имеют округлую форму. Допускается небольшая шероховатость на поверхности. У второго типоразмера форма продолговатая. На корпусе каждой единицы имеется риска, которая промаркирована с обеих сторон таблетки.

Производит такой тип лекарственного средства фирма под названием ООО «Фармленд».

Упаковочный материал.

Препарат в аптечных сетях продаётся в:

• Упаковке в виде контурной ячейки по 10 таблеток;
• Банки, где расположены 10 или 20 таблеток. Сверху в качестве уплотнительного материала используется кусок ваты.

Как правильно хранить лекарство.

Хранить таблетки необходимо в месте, где нет доступа прямым лучам солнца при комнатной температуре. Спрячьте таблетки от детских глаз.

Для кого предназначен препарат Ципрофлоксацин.

В основном лечащий врач прибегает к назначению такого средства при возникновении у пациента инфекций в:

• Областях дыхательных путей. Болезнь проявляется в результате появления грамотрицательных бактерий у заоблевшего. Они наблюдаются у людей с , болезнях лёгких (в том числе и при хронических заболеваниях), бронхоэктазе;
• Среднем ухе и в пазухах носа. Поражение этих органов связано с возникновения грамотрицательных бактерий;
• Почках и в мочеполовой системе;
• Коже и мягких тканях человека;
• Костях и суставах;
• Малом тазе, при гонорее и простатите;
• В системе ЖКТ, при возникновении диарее и кишечной палочки.

Нуждаются в таком препарате и пациенты со сниженным от инфекций иммунитетом.

Кому запрещено проходить лечение, препаратом Ципрофлоксацин в таблетках.

У таблеток под названием Ципрофлоксацин имеются несколько противопоказаний для людей:

• Которые имеют повышенную чувствительность к компонентам лекарственного средства, а именно к хинолону и ципрофлоксацину;
• Вынашивающих ребёнка, а также женщинам, вскармливающим младенца грудью;
• Не достигших совершеннолетия;
• Принимающих тизанидин.

Совместимость с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые возможно принимать с Ципрофлоксацином. Изменения в «работе» лекарства при одновременном употреблении.

Препарат Метотрексат увеличивает концентрацию вещества метотрексат во время совместного приёма с Ципрофлоксацином. При этом повышается риск возникновения токсичных реакций в организме больного.

Препараты фенитоин и клозапин влияет на концентрацию в крови у человека этих лекартсвенных средств. При совместном приёме их с Ципрофлоксацином рекомендуется контролировать уровень данных препаратов в крови человека.

Во время совместного приёма лекарственного средства Ципрофлоксацин с препаратами, направленными на противоаритмические действия (классификатор IA, III) наблюдается удлинение интервала биения сердца при прохождении ЭКГ. В этом случае рекомендуется контролировать работу сердца во время посещений кардиолога.

Во время приёма производных ксантина, таких как кофеин и пентоксифиллин, совместно с Ципрофлоксацином, иногда наблюдается увеличение ксантина в крови больного человека.

Метоклопрамид может вызвать увеличенную скорость всасывания Ципрофлоксацина. А это в свою очередь сокращает пребывание в крови данного препарата.

Внимание! Препараты нестероидного типа для борьбы с воспалением при приёме с Ципрофлоксацином способны спровоцировать сильные судороги.

При совместном приёме лекарства со средствами гипогликемии внутрь часто наблюдается повышение эффективности последнего. Исходя из этого, как можно чаще нужно следить за принимающим таблетки пациентом, тщательно следить за уровнем сахаров в организме у принимающего эти препараты человека.

Важно! Лекарственные средства, которые содержат в своём составе клозапин, лидокаин и силденафил, при приёме совместно с ципрофлоксацином, назначают, только учитывая все риски для пациента. Если такие лекарства принимать жизненно важно, то следует постоянно наблюдаться у лечащего врача.

Препарат под названием Диданозин уменьшает всасывание Ципрофлоксацина, а Теофиллин часто увеличивает свою концентрацию внутри человека, также увеличивается выведение препарата.

Если такой признак был замечен, врачу следует контролировать состояние своего больного, для предотвращения сильной интоксикации организма. В случае признаков отравления дозу лекарств корректируют исходя из состояния больного и развития болезни.

Выведение Ципрофлоксацина замедляется из-за приёма Пробенецида.

Различные средства для ликвидации кислотности желудка, сукральфат магния, алюминисодержащие лекарственные средства, препарата, в составе которых содержится железо, уменьшают всасывание препарата, который называется Ципрофлоксацин.

Поэтому интервал между приёмами препарата Ципрофлоксацин должно быть увеличено (повторный приём должен быть осуществлён не раньше 4 часов).

Антикоагулянты увеличивают риск внутренних кровотечений. Врачу рекомендуется контролировать состояние здоровья лечащегося и принимающего препарат пациента, его свёртываемость крови.

Внимание! Циклоспорни совместно с Ципрофлоксацином усиливает отравляющий эффект организма человека, увеличивается нагрузка на почки. При приёме рекомендуется контролировать работу почек.

Возможность применения препарата Ципрофлоксацин при беременности и лактации:

Приём данного лекарства в период вскармливания и при беременности запрещён.

В детском и подростковом возрасте препарат разрешается принимать только после оценки состояния здоровья человека. Если врач посчитает, что риск незначителен для здоровья и жизни ребёнка, а способности лекарства помочь человеку достаточно высоки, можно назначать такое лекарство. Не стоит забывать, что у детей и подростков довольно часто при приёме препарата возникает артропатия.

Влияние препарата Ципрофлоксацин на водителей.

После приёма внутрь лекарственного средства Ципрофлоксацин у человека замедляется реакция, поэтому больному рекомендуется избегать управления транспортом и другими механизмами, требующими концентрацию внимания.

Как применять препарат, дозировка.

Такой препарат, как Ципрофлоксацин применяют внутрь. Курс приёма лекарства зависит от состояния больного, развития его болезни, от тяжести поражения организма, а также течения заболевания под наблюдением врачей. Также врач оценивает здоровье пациента во время лечения исходя из результатов исследования в бактериологической лаборатории.

Случаи заболеваний, когда приём Ципрофлоксацина детям необходим. Заболевания, дозы и периодичность приёма:

• Страдающие нижние дыхательные пути в резльтате поражения различных заболеваний инфекционного типа лечатся дозами размером в пятьсот – семьсот пятьдесят мг два раза в день. Употреблять лекарство следует 1-2 недели;
• Инфекции, которые находятся в дыхательных путях (в верхней области), делятся на несколько подвидов:
  • (злокачественный). Приём лекарства должен осуществляться дозами в 500-750 мг два раза за день. Продолжительность лечебного курса – от месяца до трёх;
  • Обострение заболевания хронический синусит. Дозу лекарственного средства назначают размером от 500 до 750 мг. Данные дозы следует пить два раза в день от 1 до 2 недель;
  • Гноящееся ухо из-за отита, когда заболевание перешло в хроническую форму, лечится Ципрофлоксацином в дозах от 500 до 750 мг утром, вторую порцию вечером. Длительность приёма такого препарата составляет до двух недель.
• Инфекции, образовавшиеся в мочевыводящих путях, делятся на подвиды. Каждый из них лечится разными дозами препарата Ципрофлоксацин:
  • в не осложнённой форме вылечивается лекарственным средством в дозировках от двухсот пятидесяти до пятисот мг. Принимать необходимо не чаще, чем два раза за один день. Продолжительность лечения 3 дня. Дамам, которые переживают в данный момент период менопаузы, достаточно выпить средство однократно, доза должна быть равна 500 мг;
  • При с осложнениями прописывают употребление препарата в дозах, равных 500 – 750 мг два раза в день. Продолжительность лечения при помощи таблеток нельзя увеличивать более 10 дней. Иногда лечение врач продлевает до 3 недель. Причиной может стать абсцесс болезни;
  • Во время такого заболевания, как , следует употреблять внутрь лекарство в объёмах от 500 до 750 мг не чаще двух раз в день. В зависимости от характера болезни (острый или хронический) назначается время на лечение. При остром простатите лечение препаратом длится от 2 недель до месяца. При диагнозе хронический простатит врач прописывает лечение от 1 до полутора месяцев.
• Во время борьбы с инфекциями в области половых органов, таких как грибковый уретрит или цервицит назначается приём препарата Ципрофлоксацин однократно. Доза равна 500 мг. При диагнозе , воспалительные явления внутренних органов малого таза доза препарата равняется 500-750 мг. Лекарство требуется принимать в утреннее время и вечером. Курс такого лечения обычно продолжается не более двух недель.
• Характер лечения инфекций, появившихся в ЖКТ, также инфекций интраабдоминального типа зависит от диагноза:
  • Диарея, которая вызвана Vibrio cholera, лечение назначают трёхдневное. Таблетку в дозировке 500 мг необходимо пить 2 раза за день;
  • Диарея, которая вызвана из-за появления в организме человека Shigella dysenteriae типа 1, лечится дозой таблеток в 500 мг. Их следует применять 5 дней с утра и вечером ежедневно;
  • С брюшным тифом борются дозой препарата в 500 мг, которые применяют с утра и вечером ежедневно в течении недели;
  • Диарея, которая вызвана болезнетворными бактериями, такими как например Shigella spp (помимо Shigella dysenteria тип 1) лечение осуществляется при помощи 500 мг препарата. Употреблять его необходимо по 2 раза (первый раз утром, затем в вечернее время) всего 1 день;
  • Если установлено, что в организме человека завелась инфекция, которая вызвана грамотрицательными микроорганизмами, следует принимать лекарство в дозах от 500 до 750 мг по 2 раза в день. Продолжительность лечения этим препаратом должна быть от 5 дней до двух недель.
• От инфекции на коже и на мягких тканях можно избавиться при помощи дозировки средства, равной 500 – 750 мг. Такую дозу следует принимать 2 раза за день от недели до двух;
• От недугов, связанных с инфекциями, которые поражают суставы, кости, борются назначениями доз препарата от пятисот до семьсот пятидесяти мг утром и вечером. Максимальная длительность лечения равна 3 месяцам;
• Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний у пациентов, страдающих нейтропенией, рекомендуется назначать во время употребления прочих лекарств дозы по пятьсот –семьсот пятьдесят мг Ципрофлоксацина. Такая дозировка должна быть употреблена в утреннее время суток, а также вечером. Лечебная терапия должна продолжаться до тех пор, пока не окончится период нейтропении;
• Для осуществления профилактики инвазивных инфекционных заболеваний, который вызваны Neisseriameningitides, лекарство применяется однократно. Дозировка – 500 мг.
• Профилактика после лечения , в результате бактерии Helicobacter pylori. Дозировка должна равняться 500 мг в утренние часы, а также вечером, всего два раза за сутки. С момента заражения препарат применяется ровно 2 месяца;
• При нарушении работы почек дозировка лекарства зависит от креатинина. В том случае, если клиренс креатинина равен от 30 до 60 мл за минуту, дозировка должна равняться от 250 до 500 мг. Принимать средство необходимо по истечению 12 часов. В том случае, если у пациента зафиксирован клиренс креатинина в размере 30 мл и менее в минуту, то препарат в размере 250 – 500 мг следует принимать каждые сутки. Таблетки необходимо употреблять в тот момент, когда завершена процедура диализа. Тем пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, следует принять 250 – 500 мг раз в сутки;
• У пациентов, которые страдают нарушением работы печени, корректировка дозировки средства для лечения от врачей не потребуется.

Побочные явления

Возможный нежелательный побочный эффект, который может быть вызван после приёма Ципрофлоксацина.

Как и многие другие таблетки от различного рода заболеваний, ципрофлоксацин таблетки могут вызвать нежелательное побочные явления у человека. Они проявляются с различной частотой, которая не зависит от того, принимал ли пациент такое лекарство ранее.

Если человек принимает это лекарственное средство, проявляется часто диарея и тошнота. Всего 1 человек из 50 ощущает такие симптомы.

Редко у человека, в результате приёма лекарства, появляются грибковые суперинфекции, а также эозинофилия. Также замечают у больных людей:

• гиперактивность,
• потерю аппетита,
• рвота,
• сильные головные боли,
• резкие боли в области печени, почек,
• кишечные и желудочные рези,
• нарушение сна,
• повышение уровня билирубина.

,

удушье,

судороги.

Такие неприятные симптомы замечены у одного человека из 5 тысяч употребляющих данный препарат.

Крайне редко (у одного человека из десяти тысяч) проявляется:

• гемолитическая ,
• угнетение функций в головном мозге,
• психические расстройства (тревога, ),
• мигрень,
• воспаление,
• впоследствии и разрыв сухожилий,
• отёки,
• сильное потоотделение,
• изменение восприятия зрением различных цветов,
• нарушение координации во время передвижения.

Следующие симптомы проявляются очень редко. Частота возникновения таких симптомов доподлинно неизвестно:

• нейропатия периферическая,
• желудочковая .

Аналогичные препараты:

Аналогами данного препарата являются:

• Ципробай,
• CNS-ципро и ципролет.

Цена:

Стоимость данного препарат в Российской Федерации варьируется в пределах 40-70 рублей на таблетки в 500мг, 10 штук, на таблетки в 250мг, 10 штук, цена от 20 до 50 рублей.

Средняя цена онлайн* :

• 500 мг №10 – 79 р;
• 250 мг №10 – 49 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Антибиотик из группы фторхинолонов 2-го поколения. Эффективен против грамотрицательных, грамположительных аэробных бактерий.

Препарат малотоксичен, имеет хорошую переносимость, но может использоваться только по назначению лечащего врача и только после постановления заключительного диагноза и определения типа патогенной микрофлоры.

Показания

Свое широкое применение Ципрофлоксацин нашел в лечении следующих заболеваний:

1. Болезни дыхательной системы, протекающие в острой или хронической форме: бронхит, пневмония, плеврит.
2. Отоларингологические заболевания (ЛОР-органов): отит, синусит, гайморит, тонзиллит.
3. Болезни органов малого таза: цистит, пиелонефрит, аднексит, оофорит, простатит.

Помимо основных областей применения, Ципрофлоксацин используют при диарее инфекционного происхождения, дизентерии и сальмонеллезе.

В хирургической практике врачей данный препарат применяется в послеоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений.

Благодаря бактерицидному действию препарата его часто используют для купирования инфекций мягких тканей, а также при заболеваниях опорно – двигательного аппарата, перитонита и других состояниях, виновником которых являются патогенные бактерии.

Способ применения и дозы

На практике доза Ципрофлоксацина определяется индивидуально для каждого больного и напрямую зависит от тяжести клинических признаков, разновидности инфекции, резистентности вируса, а также возраста пациента, особенностей его организма. В инструкции к препарату присутствуют только стандартные дозы препарата.

1. При заболеваниях органов мочеполовой системы назначают по 500 мг препарата два раза в сутки.
2. Заболевания верхних дыхательных путей и патологии ЛОР органов требуют по 500 – 750 мг препарата 2 раза в сутки.
3. При гонорее принимают по 250 – 500 мг однократно;
4. При синегнойной палочке 500 мг 2 раза в день.

Лечебный курс составляет от 5 до 14 дней.

С осторожностью принимают препарат лица в анамнезе которых присутствуют тяжелые патологии печени, почек. В таких случаях доза сокращается на половину и определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

До еды или после?

Таблетки следует принимать натощак, перед едой, запивать небольшим количеством воды.

Противопоказания

Отказаться от приема Ципрофлоксацина нужно при следующих состояниях и заболеваниях:

• повышенная чувствительность к составу препарата;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы;
• эпилепсия.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и лактации.

Если есть необходимость в приеме препарата при грудном вскармливании, тогда на период лечения ребенка нужно перевести на искусственное кормление.

Совместимость с алкоголем

Не существует данных о непосредственном взаимодействии ципрофлоксацина с этанолом. Но нужно помнить, что прием алкоголя усугубляет любую инфекцию и создает дополнительную нагрузку на печень.

Передозировка

Специфического антидота при передозировке нет, поэтому при ухудшении состояния, больному показано общее детоксикационное лечение в условиях стационара.

Побочные эффекты

В некоторых случаях после приема антибиотика Ципрофлоксацин могут проявится побочные реакции организма:

• тошнота, диарея;
• рвота, боль в животе;
• снижение аппетита;
• головокружение, головная боль;
• нарушение сердечного ритма.

Появление таких симптомов является поводом для того чтоб обратится к врачу, который сможет скорректировать дозу препарата или назначить другое лекарство с аналогичным действием, но другим составом.

Состав

Ципрофлоксацин выпускается в форме таблеток для перорального приема по 250 или 500 мг. Активный компонент препарата – ципрофлоксацин гидрохлорид, также препарат содержит вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, макрогол, опадрай белый, повидон, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая.

Выпускается в картонной упаковке по 10 таблеток.

Фармакология и фармакокинетика

Ципрофлоксацин – антибиотик с выраженным противомикробным действием из группы фторхинолонов.

Активный компонент препарата обладает способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, что позволяет нарушать репликацию ДНК, а также клеточные белки бактерий.

Препарат обладает способностью воздействовать на размножение патогенных бактерий.

Пероральный прием препарата позволяет активному компоненту лекарства проникать глубоко в ткани. Высокая концентрация действующего вещества наблюдается в тканях легких, также печени, желчном пузыре, миндалинах и других органах где могут присутствовать инфекционные агенты.

Максимальная концентрация ципрофлоксацин гидрохлорид в крови наблюдается уже через 30-90 минут. Концентрация в тканях внутренних органов намного выше чем в плазме крови.

Условия хранения

Хранить таблетки Ципрофлоксацина при температуре не выше 20 градусов. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере, возле серии лекарства.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Ципрофлоксацин -Тева - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛП 001280-251111

Торговое название: Ципрофлоксацин -Тева

Международное непатентованное название:

ципрофлоксацин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество ципрофлоксацин 250,0/500,0 мг (ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,1/582,2 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,65/73,30 мг, повидон К-30 18,75/37,50 мг, кроскармеллоза натрия 21,00/42,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,75/7,50 мг, магния стеарат 3,75/7,50 мг;
оболочка Опадрай белый Y-1-7000H: гипромеллоза 3,125/6,250 мг, титана диоксид 1,5625/3,1250 мг, макрогол-400 0,3125/0,6250 мг.

Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 250" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки 500 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "СIР 500" и риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - фторхинолон

Код ATX: J01MA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Подавляет топоизомеразы II (бактериальную ДНК-гиразу) и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и другим антибиотикам. Эффективность ципрофлоксацина зависит в значительной степени от отношения между фармакокинетическими (ФК) и фармакодинамическими (ФД) параметрами - между максимальной концентрацией в сыворотке крови (С max)/минимальной подавляющей концентрацией (МПК) и между площадью под кривой "концентрация-время" (АUС)/МПК. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип). Отсутствует перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Основой формирования резистентности к ципрофлоксацину являются мутации гена (аминокислотные замены) в области "хинолонового кармана" -участка полипептидной цепи топоизомераз II и IV, в котором должно происходить их связывание с ципрофлоксацином. Другой возможный механизм резистентности связан с мутациями гена, который кодирует мембранные белки, участвующие в активном выбросе (эффлюксе) ципрофлоксацина из клетки и/или уменьшению проницаемости клеточной мембраны для ципрофлоксацина. Обычно единичные мутации приводят к незначительному (в 2-4 раза) повышению МПК. Высокий уровень устойчивости обычно связан с двумя и более мутациями в одном или нескольких генах.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro
Наиболее чувствительные микроорганизмы

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы:
Микроорганизмы с варьирующей степенью чувствительности к ципрофлоксацину

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Другие микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь ципрофлоксацин преимущественно всасывается в двенадцатиперстной кишке и верхних отделах тощей кишки. С max достигается через 60-90 минут после приема. После приема однократной дозы 250 мг или 500 мг С max составляет приблизительно 0,8-2,0 мг/л и 1,5-2,9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70-80%; значения С max и AUC увеличиваются пропорционально принятой дозе.
Прием пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Стах и биодоступность ципрофлоксацина.
Распределение. Равновесный объем распределения (Vd) ципрофлоксацина составляет 2-3,5 л/кг. Большой Vd связан с высоким проникновением ципрофлоксацина в ткани. Так как ципрофлоксацин в небольшой степени связывается с белками крови (20-30%) и присутствует в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза может свободно проникать в экстраваскулярное пространство. Как результат, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях организма и тканях может превышать его концентрацию в крови. Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (десэтиленципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (МЗ) и формилципрофлоксацин (М4)). Ml, М2 и МЗ характеризуются сходной или более низкой активностью по сравнению с налидиксовой кислотой. М4, обнаруживаемый в наименьших концентрациях, обладает сходной с норфлоксацином антимикробной активностью.
Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.
Выведение. Ципрофлоксацин по большей части выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс составляет 3-5 мл/мин/кг, и общий клиренс - около 8-10 мл/мин/кг. Транспорт ципрофлоксацина осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Экскреция ципрофлоксацина после приема внутрь (в % от дозы ципрофлоксацина)Период полувыведения (Т1/2) ципрофлоксацина - 3-5 часов.
При умеренной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выделения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т1/2 увеличивается до 12 часов и суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.
Детский возраст. Фармакокинетика ципрофлоксацина у детей с муковисцидозом отличается от фармакокинетики ципрофлоксацина у детей без муковисцидоза, и рекомендации по дозированию применимы только для детей с муковисцидозом. При применении 20 мг/кг ципрофлоксацина внутрь детям с муковисцидозом наблюдаемое лекарственное действие сопоставимо с взрослыми пациентами, которые получают 750 мг ципрофлоксацина дважды в день. Показания к применению
Взрослые

Инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется применять при пневмониях, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. и стафилококками;

инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;

инфекции глаз;

инфекции почек или мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит;

инфекции половых органов, включая аднексит, простатит;

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) и

неосложненная гонорея;

инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарея "путешественников";

инфекции кожи и мягких тканей и кожи;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие антидепрессанты или пациенты с нейтропенией);

селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);

профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides.
Дети в возрасте 5-17лет

Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa. Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим противомикробньгм средствам из группы хинолонов, в том числе в анамнезе; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aerugenosa, у детей в возрасте 5-17 лет с муковисцидозом легких); заболевания сухожилий, в том числе в анамнезе; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью
Умеренное и тяжелое нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин), гемодиализ, перитониальный диализ (ПД), нарушение функции печени, миастения, пожилой возраст; послеоперационные инфекции (ограничены данные по эффективности и безопасности); удлинение интервала QT, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), аритмия типа "пируэт", дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов), одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин), заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом хинолонов, недостаточность мозгового кровообращения, эпилепсия в анамнезе, заболевания, сопровождающиеся органическими изменениями структуры мозга, в том числе состояния после нарушения мозгового кровообращения. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности.
Поскольку ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период лактации, кормление ребенка следует прекратить перед началом лечения. Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая таблетку, запивая водой. При применении натощак увеличивается всасываемость ципрофлоксацина. Продукты питания с высоким содержанием кальция (молоко, йогурты) могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доза ципрофлоксацина зависит от типа и тяжести инфекции, возраста, массы тела пациента и функционального состояния почек.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического ответа. В целом, лечение следует продолжать минимум в течение трех дней после нормализации температуры тела или разрешения клинической симптоматики.
Взрослые
При инфекции дыхательных путей легкой и средней степени

При инфекции ЛОР-органов (острый синусит, средний отит) - по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения -10 дней.
При инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе диарее "путешественников":

диарея, вызванная Shigella spp., за исключением Shigella dysenteriae, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня;

диарея, вызванная Shigella dysenteriae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

тифоидная лихорадка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней;

диарея, вызванная Vibrio cholerae - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекции мочевыводящих путей, в том числе цистит, пиелонефрит

неосложненный цистит - по 250-500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней;

осложненный цистит и неосложненный пиелонефрит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза, в том числе уретрит и цервицит, вызванные Neisseria gonorrhoeae - по 500 мг 1 раз в сутки однократно;

простатит - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 28 дней.
Инфекции мягких тканей и кожи, вызванные грамотрицателъными микроорганизмами - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
Инфекции у пациентов с нейтропенией - по 500 мг 2 раза в сутки в течение всего периода нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками).
Инфекции костей и суставов - по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не более 3 месяцев;
При сепсисе, других генерализованных инфекционных заболеваниях, например, при перитоните (в дополнение к антибактериальным препаратам, воздействующим на анаэробы), инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом - по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками) в течение периода, необходимого для лечения.
При особо тяжелых, жизнеугрожающих инфекциях (особенно вызванных Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. или Streptococcus spp., например, при остеомиелите, сепсисе, пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе, тяжелых инфекциях кожи и мягких тканей или при перитоните) рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день.
У пожилых пациентов доза зависит от тяжести заболевания и состояния функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек:
За состоянием пациентов необходимо осуществлять строгий контроль. Интервалы между приемами доз должны быть такими же, как при применении у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушением функции почек и гемодиализом
Рекомендуемая доза: 250-500 мг 1 раз в сутки после проведения процедуры гемодиализа.
У пациентов с нарушением функции почек и постоянным амбулаторным ПД
Рекомендуемая доза 250-500 мг в 1 раз в сутки после проведения процедуры ПД.
У пациентов с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной печеночной недостаточности, но может быть необходимой при тяжелой печеночной недостаточности.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
Коррекция дозы как при нарушении функции почек. Пациенты должны быть под строгим контролем. В отдельных случаях может потребоваться определение концентрации ципрофлоксацина в плазме.
Дети в возрасте 5-17 лет
Острая пневмония на фоне муковисцидоза, вызванная Pseudomonas aerugenosa - по 20 мг/кг 2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная суточная доза 1,5 г.
У детей в возрасте 5-17 лет с нарушением функции почек и/или печени и муковисцидозом легких, осложненным присоединением инфекции Pseudomonas aerugenosa, применение ципрофлоксацина не изучалось. Побочное действие
Нежелательные реакции были отмечены у 5-14% пациентов, принимавших ципрофлоксацин. Наиболее частые побочные эффекты - это тошнота, рвота и кожная сыпь.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Инфекции и инвазии: нечасто - грибковая суперинфекция, кандидоз (в т.ч. ротовой полости, вагинальный кандидоз, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея рвота, нарушение пищеварения, потеря аппетита, метеоризм, боль в животе; редко - дисфагия, панкреатит, гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, некроз печени, в единичных случаях приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности; очень редко -антибиотик-ассоциированный псевдомембранозный колит, в единичных случаях принимающий опасные для жизни формы.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, ажитация, тремор; нечасто - бессонница, извращение вкуса (обратимое, исчезает после отмены ципрофлоксацина); редко - галлюцинации, парестезии (периферические паралгезии), "кошмарные" сновидения, депрессия, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении, спутанность сознания, дезориентация, периферическая нейропатия, полинейропатия; очень редко - судорожные припадки по типу grand mal, нарушение походки, психозы (при развитии которых пациенты могут причинить себе вред), повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперстезия, мышечная гипертония, нарушение обоняния, потеря обоняния (обычно исчезает после отмены ципрофлоксацина), мигрень, тревожность, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, двоение в глазах, нарушение цветовосприятия.
Со стороны органа слуха и равновесия: очень редко - шум в ушах, временная глухота (особенно при частом приеме ципрофлоксацина).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - боль в суставах; редко - боль в мышцах, отек сустава, боль в конечностях, боль в спине, повышение мышечного тонуса, мышечная слабость, обострение симптомов миастении; очень редко - судорожное сокращение мышц, воспаление сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия, включая теносиновит), частичный или полный разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, вазодилатация, обморок, "приливы" крови к лицу, снижение артериального давления (АД); очень редко - тахикардия, васкулиты (петехиальные, геморрагические буллы, папулы, струпьевидные образования), аритмия, аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QTc, (преимущественно у пациентов с другими факторами риска удлинения интервала QTc).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - эмболия легочной артерии, отек легких, кровохарканье, икота, одышка, кровотечение из носа; редко - одышка.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто -лейкопения, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; редко -лейкоцитоз, тромбоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (жизнеугрожающая), угнетение функции костного мозга (жизнеугрожающее).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь; нечасто - кожный зуд, пятнисто-узелковая сыпь, крапивница; редко - фоточувствительность, мультиформная эритема, узловатая эритема, отек лица; очень редко - анафилактоидные реакции, отек гортани, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, петехии, анафилактический шок, сывороточная болезнь, ангионевротический отек.
Лабораторные данные: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко - изменение показателей протромбина, гипергликемия; очень редко - повышение активности амилазы, липазы.
Прочие: нечасто - общая слабость, потливость, лекарственная лихорадка; редко - боль в грудной клетке, периферический отек. Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, содержащих кальций и магний, для уменьшения всасывания ципрофлоксацина, симптоматическая терапия. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Следует постоянно контролировать функцию почек. Ципрофлоксацин при гемодиализе или перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах (менее 10%). Поддержка адекватного водного режима минимизирует риск кристаллурии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно повышение концентрации теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина) в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения. В результате может увеличиться риск нежелательных эффектов, вызываемых теофиллином. Во время лечения ципрофлоксацином рекомендуется более частый контроль содержания теофиллина и кофеина в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин ингибирует изофермент CYP1A2, и это может стать причиной повышения концентраций в плазме одновременно принимаемых препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP1А2.
Значительные изменения фармакокинетических параметров тизанидина, включая увеличение AUC, Т1/2, С max , повышение биодоступности при приеме внутрь, снижение плазменного клиренса наблюдались при одновременном использовании с ципрофлоксацином. Такое фармакокинетическое взаимодействие может привести к серьезным нежелательным явлениям. Клинически значимое снижение АД (снижается как систолическое, так и диастолическое АД), сонливость наблюдались при одновременном применении ципрофлоксацина и однократной дозы 4 мг тизанидина. В связи с этим, одновременное использование тизанидина с ципрофлоксацином противопоказано. У пациентов, получающих одновременно с ципрофлоксацином любые другие лекарственные препараты, которые являются субстратом для изофермента CYP1A2, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предупредить появление симптомов передозировки этими препаратами. Следует периодически определять концентрацию этих препаратов в плазме, особенно при применении теофиллина.
Всасывание ципрофлоксацина замедляется при одновременном применении железа, цинка, сукральфата или антацидов и лекарственных препаратов с высокой буферной активностью, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также относится к сукральфату, противовирусным лекарственным препаратам, содержащим буферный диданозин, растворам для перорального питания. Также этот эффект наблюдается при употреблении больших количеств молочных продуктов (молоко или жидких молочных продуктов, таких как йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до, или через 4 часа после приема вышеуказанных веществ. Эти ограничения не относятся к Н 2 -гистаминовых рецепторов блокаторам.
Одновременное применение очень высоких доз хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (кроме ацетилсалициловой кислоты), может провоцировать развитие судорог.
При одновременном применении с урикозурическими препаратами на 50% замедляется выведение и повышается плазменная концентрация ципрофлоксацина. При одновременном применении циклоспорина и ципрофлоксацина наблюдается транзиторное повышение концентрации креатинина. Таким пациентам следует регулярно проверять концентрацию креатинина в крови.
Ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, может усиливать действие антикоагулятных средств - производных кумарина, включая варфарин. При одновременном применении этих препаратов следует контролировать протромбиновое время (ПВ) или другие соответствующие коагуляционные тесты. При необходимости следует адекватно скорректировать дозу варфарина.
При одновременном применении ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление эффекта глибенкламида.
Пробенецид подавляет выведение ципрофлоксацина почками, приводя к повышению концентрации ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина. Максимальная концентрация ципрофлоксацина достигается за более короткое время. Биодоступность ципрофлоксацина не изменяется.
При одновременном применении ципрофлоксацина или фенитоина возможно как увеличение, так и снижение концентрации фенитоина в плазме, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию.
Одновременное применение ципрофлоксацина и мексилетина может приводить к повышению концентрации мексилетина.
Одновременное применение опиоидных препаратов для премедикации (например, папаверетума) или опиоидных препаратов для премедикации совместно с антихолинергическими препаратами для премедикации (атропином или гиосцином) с ципрофлоксацином не используется из-за снижения плазменных концентраций ципрофлоксацина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и бензодиазепинов не влияет на концентрацию ципрофлоксацина в плазме. Однако, в связи с сообщениями о снижении клиренса и увеличением Т1/2 диазепама при одновременном применении ципрофлоксацина и диазепама и, в отдельных случаях, при одновременном применении ципрофлоксацина и мидазолама, рекомендовано контролировать эффективность лечение бензодиазепинами.
При одновременном применении ропинирола с ципрофлоксацином существует вероятность увеличения концентрации ропинирола, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных реакций. В случае одновременного применения необходим более тщательный контроль терапии ропиниролом.
Сообщалось о клинически значимых взаимодействиях между ципрофлоксацином и диданозином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и метотрексата происходит подавление транспорта почечными канальцами, потенциально приводящее к повышению плазменных концентраций метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций, связанных с метотрексатом. Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов при лечении метотрексатом и одновременном приеме ципрофлоксацина.
При одновременном применении с омепразолом может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение AUC.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1А2 приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его одновременного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии. Особые указания
У пациентов с эпилепсией или другими поражениями центральной нервной системы (ЦНС) (например, при судорожной готовности, припадками в анамнезе, сниженным мозговым кровотоком, изменениями в структуре мозга или после инсульта) ципрофлоксацин может использоваться только в случае, если польза от такого применения превышает возможный риск, потому что возможность побочных эффектов со стороны ЦНС подвергает таких пациентов повышенному риску.
Нежелательное воздействие на ЦНС может произойти после первого применения ципрофлоксацина. Депрессия или психоз в некоторых случаях могут привести к причинению вреда самому себе. В случае возникновения таких реакций, лечение ципрофлоксацином следует прервать немедленно.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.
Сообщалось о случаях кристаллурии, связанных с применением ципрофлоксацина. Пациентам, получающим ципрофлоксацин, следует обеспечить адекватный водный режим. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи.
Псевдомембранозный колит - это особая форма энтероколита, может развиться на фоне приема антибиотиков (в большинстве случаев связана с Clostridium difficile ). Если тяжелая и постоянная диарея наступила во время или после лечения, необходима консультация врача. Даже при подозрении на этиологическую роль Clostridium difficile прием ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение. Противоперистальтические препараты не должны использоваться.
Пациенты с наследственным или личным анамнезом дефекта глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при приеме хинолонов, поэтому у таких пациентов ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с клинически значимой печеночной или почечной недостаточностью.
Хотя ципрофлоксацин редко вызывает фотосенсибилизацию, во время лечебного курса следует избегать длительного пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.
Воспаление и разрыв сухожилий (в основном страдает ахиллово сухожилие) были описаны при лечении хинолонами. Наиболее часто страдали пожилые пациенты и пациенты, получающие кортикостероиды. При появлении боли или воспаления следует прервать лечение ципрофлоксацином и разгрузить пораженную конечность.
Если симптомы воспаления возникли в области ахиллова сухожилия на одной из конечностей, необходимо предпринять меры предосторожности для предупреждения разрыва ахиллова сухожилия и на другой конечности, т.е. лечение должно быть направлено на предотвращение разрыва обоих сухожилий (путем использования шин или поддержки обеих пяток).
Поскольку ципрофлоксацин обладает некоторой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis , при заборе образцов во время лечения ципрофлоксацином могут быть получены ложноотрицательные результаты культурального исследования. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией. Применение ципрофлоксацина по показаниям, отличающимся от лечения пневмонии, вызванной Pseudomonas aerugenosa на фоне муковисцидоза у детей старше 5 лет недостаточно изучено, и клинический опыт отсутствует.
Применение фторхинолонов связано с удлинением интервала QTc. Ципрофлоксацин относится к группе лекарств с низким потенциалом этого нежелательного явления.
Необходимо соблюдать осторожность при применении ципрофлоксацина пациентам с риском возникновения аритмии по типу "пируэт".
Длительное и повторное применение ципрофлоксацина может привести к суперинфекции резистентными бактериями или возбудителями грибковых инфекций. Влияние на способность к управлению транспортом и другими механизмами
Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПВДХ/А1 фольги; 1, 2 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель:

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Антибиотические средства широкого спектра действия выступают в качестве основной группы лекарственных препаратов, назначаемых при простудных, вирусных или инфекционных поражениях человека. Благодаря антибиотикам, предотвращается дальнейшее развитие заболевания, в некоторых случаях эти лекарственные препараты помогают остановить болезнь еще в инкубационном периоде.

Особой популярностью, а также соответствующими лечебными свойствами, обладают противомикробные лекарственные средства бактерицидного действия, относящиеся к группе фторхинолонов. К таким препаратам относится Ципрофлоксацин, предназначенный для уколов внутривенно. Лекарственное средство неоднократно доказало свою эффективность, чем заслужило свою популярность среди пациентов. Необходимо рассмотреть инструкцию по применению внутривенно, чтобы знать особенности препарата, его противопоказания, возможные побочные эффекты и спектр действия.

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускают в нескольких видах, но наиболее эффективной формой выпуска считается раствор для инъекций. Укол внутривенно позволяет быстро разойтись активному веществу гидрохлориду моногидрату по организму больного и оказать влияние на очаг воспаления.

Рассмотрим основные особенности формы выпуска, а также состав лекарственного средства:

• Ципрофлоксацин выпускает в виде раствора для инфузий во флакончиках объемом по 100 миллилитров. Как правило, в одной упаковке содержится от 5 до 10 флаконов с раствором, все зависит от производителя;
• Жидкость бесцветная или имеет слегка желтый оттенок. Очень важно: раствор не должен быть мутным или маслянистым, если вы видите подобную жидкость во флаконе – это подделка или просроченный товар. Остерегайтесь подобной продукции;
• Главным действующим веществом выступает ципрофлоксацин (гидрохлорид моногидрат). На 100 мл – 2 мг;
• В качестве дополнительных компонентов молочная кислота, натрий, этилендиаминтетрауксусная кислота и вода для уколов.

Как можно заметить, у лекарственного средства специфический состав, в котором отсутствуют активные химические добавки, негативным образом отображающиеся на здоровье пациента. Активные действующие вещества быстро вступают в реакцию, через 30-40 минут можно ощутить первые результаты.

Фармакологические свойства

Ципрофлоксацин – противомикробное антибиотическое средство широкого спектра действия. Благодаря производным хинолона, лежащим в основе данного лекарства, происходит тотальное разрушение зловредных микроорганизмов, что приводит к значительному торможению дальнейшего развития заболевания и скорейшему выздоровления пациента.

Стоит отметить, что препарат воздействует на микробы, находящиеся в стадии анабиоза или деления, что позволяет не только вылечить текущую болезнь, но и предотвратить рецидив или возникновение нового очага воспаления на почве ослабленной иммунной защиты человека.

Активные вещества Ципрофлоксацина не токсичны, что позволяет одновременно совмещать антибиотические препараты двух разных типов и специфики действия. При приеме лекарственного средства не вырабатывается устойчивость к иным антибиотикам, а также другим медикаментозным средствам. Допускается одновременное принятие Ципрофлоксана и других антибиотических средств, не входящих в группу ингибиторов ДНК-гиразы. Это позволяет усилить интенсивность поражения зловредных бактерий, устойчивых к действию производных хинолона.

По медицинской статистике, после полного терапевтического курса Ципрофлоксацина шанс рецидива крайне мал. Лекарственное средство поражает 95% зловредных микроорганизмов, для оставшихся 5% создается неблагоприятная среда, в которой они не могут производить деление.

Фармакокинетика

Что касается фармакокинетики, то медикаментозное средство достаточно быстро вступает во взаимодействие с организмом. Конечные продукты метаболизма усваиваются в печени и в конечном итоге выводятся вместе с фекалиями и уриной. Заранее стоит отметить, что нехарактерный цвет мочи при терапевтическом курсе Ципрофлоксацином является лишь побочным эффектом и не сигнализирует о нарушении.

Активные вещества препарата равномерно распределяются по организму при помощи кровообращения. Стоит отметить, что из крови медикамент выходит лишь через 24-36 часов.

При проведении внутривенной инъекции, взаимодействие с организмом наступает через 50-60 минут, что достаточно быстро в сравнении с другими лекарственными средствами.

Как уже было отмечено ранее, препараты выводится вместе с экскрементами, а также через урину. Конечная концентрация Ципрофлоксацина в моче превышает в 50-60 раз норму, при которой погибают все зловредные бактерии, ведущие разрушительную деятельность в мочеиспускательном тракте. Таким образом, производится своеобразная профилактика мочевыделительного канала, в частности мочевого пузыря и уретры.

Важно. Ципрофлоксацин не предназначается для уколов внутримышечно.

Показания к применению

Ципрофлоксацин назначается детям и взрослым при острых вирусных или инфекционных поражениях. Как правило, детям назначают форму выпуска в виде таблеток, но в экстренных ситуациях, требующих неотложного вмешательства со стороны медицины, ребенку выписывают уколы для внутривенного применения.

Показания к применению для взрослых следующие:

• Заболевания бронхов (бронхит), поражения дыхательного тракта разной степени тяжести;
• Инфекционные болезни ушей, ротовой полости (отит, фарингит, гайморит и т.д.);
• Поражения мочеиспускательного тракта и почечной системы;
• Инфекционные и вирусные заболевания мочеполовой системы. Стоит отметить, что Ципрофлоксацин используется для профилактики и исключения фактора риска рецидива мужских венерических заболеваний;
• Поражения пищеварительного тракта, наличие внутрибрюшинной инфекции;
• Тяжкие инфекционные проявления на кожном покрове (язвы, гнойные новообразования и т.д.);
• Лекарственное средство используется для лечения и профилактики заболеваний костной структуры и суставов. Врачи настоятельно рекомендуют Ципрофлоксацин для внутривенного применения людям от 60 лет;
• В качестве профилактики и скорейшего выздоровления пациента после осуществленной хирургической манипуляции;
• Легкая форма язвы сибирской (для интенсивной терапии при острой форме);
• Для естественной стимуляции восстановления иммунной защиты человека, в результате ее ослабления после длительного курса иных лекарственных средств.

Медикамент назначается детям от 5 лет. Как правило, общий перечень показаний к приему действует и на детей, но малышам и подросткам Ципрофлоксацин назначается для профилактики и терапии муковисцидоза и устранения тяжкой симптоматики сибирской язвы.

Помимо этого, раствор для внутривенных инъекций используется для профилактики и терапии инфекционных заболеваний, поражающих глаза. В некоторых случаях, пациентам назначают Ципрофлоксацин при сепсисе – остром инфекционном поражении организма.

Противопоказания

Лекарственное средство прошло соответствующие медицинские проверки и тестирование, является абсолютно безопасным для здоровья пациента. Однако существует ряд абсолютных и относительных противопоказаний, обязательных к соблюдению, чтобы исключить фактор риска нанесения серьезного вреда здоровью пациента.

В перечень абсолютных противопоказаний входит:

• Категорически запрещается одновременно ставить инъекции Ципрофлоксацина и принимать Тизанидин. При подобном сочетании медикаментов возникает гипотония с последующим переходом в хроническую форму, проявляется недомогание и слабость;
• Категорически запрещается принимать лекарственное средство для внутривенного введения женщинам в положении, а также в период кормления грудью;
• Не разрешено ставить уколы детям младше 5 лет. По возможности, не рекомендуется использовать средство до совершеннолетия, за исключением терапии язвы сибирской;
• Индивидуальная непереносимость активных веществ лекарственного средства, аллергическая реакция на фторхинолон и его производные;
• Не рекомендуется принимать медикамент людям, страдающим острыми сердечными заболеваниями и перенесшим ишемический инсульт или инфаркт миокарда.

Важно. Все противопоказания, приведенные выше, классифицируются как ограничения, которые нельзя нарушать. В противном случае могут возникнуть осложнения или проявятся побочные эффекты препарата.

К относительным противопоказаниям (которые возможно обойти или устранить) относятся:

• При атеросклеротических бляшках;
• При нарушениях кровообращения в лимфах;
• Нужно относиться с осторожностью к заболеваниям психоэмоционального характера;
• Людям, старше 70 лет (исключением служат случаи, когда у пожилого человека отсутствует аллергия на медикаментозные препараты, и нет хронических заболеваний в острой форме);
• Любые нарушения сердечного ритма (аритмия, брадикардия).

При относительных противопоказаниях также не рекомендуется использовать, но при острой необходимости лечащий врач может разрешить внутривенную инъекцию, при условии, что это действие не нанесет ущерба здоровью пациенту.

Инструкция по применения Ципрофлоксацина

Очень важной частью выступает инструкция по применению. Грамотный расчет дозировки позволит избежать негативных последствий, связанных с передозировкой, а также исключить фактор риска неправильного применения препарата. Раствор для инфузий применяется следующим способом:

• Лекарственное средство вводят в вену через капельницу. В некоторых случаях дозволяется произвести инъекцию при условии, что у пациента нет острой аллергической реакции на активное вещество медикамента;
• Внутривенно вводится от 50 до 200 мл раствора, в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальных характеристик пациента. Ципрофлоксацин смешивается с натрием хлорида, раствором Рингера и раствором декстрозы. Иные составляющие подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. После того как лекарственное средство будет готово к приему, необходимо использовать его по назначению в течение получаса, чтобы не произошла утеря стерильных свойств;
• Если лекарственное средство вводится внутривенно через шприц, то берется 10 мл Ципрофлоксацина и 5 мл специального раствора;
• Если у пациента присутствуют аллергические реакции на отдельные растворы, используемые для установки капельницы, лечащий врач подбирает аналогичные средства.

Стоит заранее отметить, что самостоятельное использование Ципрофлоксацина категорически запрещается. Лекарственное средство колют (или ставят) исключительно в медицинском учреждении.

Дозировка

Рассмотрим, какой оптимальный режим дозирования медикаментом рекомендован для взрослых людей:

• При инфекционном поражении дыхательного тракта препарат ставится несколько раз в день по 350-400 мл;
• При поражениях мочеиспускательного тракта Ципрофлоксацин используется исключительно капельно. Ставится дважды в день по 150 мл. В случае обострений или тяжкой формы болезни – несколько раз в день с прежней дозировкой;
• При бронхиальных поражения – 2 раза в день по 400 мл;
• Все остальные заболевания, отмеченные в перечне «Показания к применению», ставятся с базовой дозировкой 200 мл несколько раз в день.

Общая дозировка не распространяется на детей от 5 до 14 лет, а также пожилых людей, возрастом старше 70 лет. Дозировка корректируется лечащим врачом и рассчитывается, исходя из индивидуальных особенностей организма пациентов. При общих инфекционных поражениях рекомендуется понижать дозировку для исключения фактора риска передозировки лекарственным средством.

Терапевтический курс длится от 7 до 21 дней. По прошествии семи дней производится комплексная диагностика, в состав которой входят лабораторные анализы и инструментально-аппаратная диагностика.

Если у пациента присутствуют улучшения, терапевтический курс приостанавливается и производится дальнейшее лечение обычными антибиотическими препаратами. При условии отсутствия явных улучшений в состоянии больного, терапевтический курс продляется еще на семь дней.

Побочные эффекты

Ципрофлоксацин признан абсолютно безопасным антибиотическим средством широкого спектра действия, но, к сожалению, обладает целым рядом побочных эффектов. Они проявляются у пациентов при несовместимости с лекарственным препаратом или нарушении установленных противопоказаний.

Важно знать, какие могут быть побочные эффекты, чтобы своевременно прекратить уколы:

• Нарушения в желудочно-кишечном тракте. Возникают рвотные позывы, может понизиться аппетит. Если присутствуют данные эффекты необходимо срочно прекратить инъекции;
• Серьезными побочными эффектами выступают отклонения в нервной системе, выражаемые хроническими мигренями, полуобмороками или обмороками, тяжелыми, морально неприятными снами, отсутствием полноценного сна (отклонением от нормы считается от 2 до 4 часов сна в сутки). В особо тяжелых случаях присутствует подавленное моральное состояние, возникает стресс, возможно резкое агрессивное поведение, временные галлюцинации;
• Дисбаланс в пяти основных чувствах. Ощущаются иные вкусы и ароматы, ухудшается зрение (возможен кратковременный дальтонизм), в ушах стоят посторонние звуки или шумы;
• Особо опасными побочными эффектами считаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Как только возникают данные отклонения, необходимо срочно прекратить инъекции Ципрофлоксацина, и перенести продолжение терапевтического курса на более уместное время. К отклонениям в работе сердца относятся сбои в ритме, гипотония (вследствие отклонений в сердечно-сосудистой системе);
• При длительном терапевтическом курсе, из-за избытка активных веществ в печени, могут повыситься ферменты, отвечающие за нейтрализацию посторонних элементов в организме человека;
• Возникают проблемы с мочеиспускательным трактом, присутствуют нарушения в почечной структуре;
• При злоупотреблении лекарственным средством может обостриться артрит, нарушиться подвижность сухожилий.

Важно. У детей несколько иные побочные эффекты. Как правило, это обширная аллергическая реакция на активное вещество – ципрофлоксацин, проявляющаяся в виде сыпи на теле, сильной чесоткой кожного покрова.

У детей развивается гиперчувствительность, зрение сильно страдает от яркого цвета. В наиболее худших случаях присутствует отек гортани, что может привести к остановке дыхательной деятельности. При появлении данных побочных эффектов необходимо оперативно обратиться в медицинское учреждение для исключения фактора риска тяжких последствий.

Возможна ли передозировка?

К сожалению, при злоупотреблении данным лекарственным средством, возможна передозировка. Так как активные вещества обладают сильным терапевтическим эффектом, они оказывают огромное влияние на организм, вследствие чего присутствуют нарушения в деятельности пищеварительного тракта, может быть жидкий стул (в отдельных случаях – запор), рвотные позывы, отклонения в психоэмоциональном плане пациента. Что делать в таком случае?

По общей медицинской статистике по пациентам, проходившим терапевтический курс Ципрофлоксацином, не было зафиксировано случаев передозировки. Из-за подобного расклада специфический антидот не был найден. Если произошла передозировка, первым делом нужно вызвать рвотные позывы и произвести промывание желудка. Далее вызвать машину скорой помощи и обеспечить пострадавшего должным количеством жидкости. Необходима теплая или прохладная кипяченая вода.

Опасным количеством на день считается 800-1000 мл препарата на взрослого человека и 400-500 для ребенка.

В некоторых ситуациях, когда присутствует угроза для жизни человека, лечащие врачи вводят дозировку, близкую к опасной границе, но случаи передозировки не были зафиксированы. Чтобы исключить непредвиденные обстоятельства, достаточно обратиться к лечащему специалисту и пройти полную консультацию.

Особые меры

Дополнительные указания позволяют варьировать ситуацию и предубеждать неблагоприятное развитие событий до их наступления. Рассмотрим основные критерии, которые необходимо учесть при прохождении терапевтического курса Ципрофлоксацином:

• Лекарственное средство не предназначается для лечения пневмонии инфекционного типа. Активное вещество устранит общую симптоматику, но не окажет серьезного воздействия на зловредные микроорганизмы;
• Категорически запрещается превышать установленную суточную дозировку медикаментозного препарата. При возникновении подобной необходимости следует принимать как можно больше жидкости, чтобы не последовало нарушений в водно-солевом балансе;
• Если возникают острые боли в сухожилиях, необходимо прервать терапевтический курс. Фторхинолоны довольно агрессивно воздействую на разорванные сухожилия. При наличии воспалительной реакции следует приостановить на время сеанс;
• Во время прохождения терапевтического курса Ципрофлоксацином рекомендуется избегать пребывания на солнце. Категорически запрещается посещать солярии;
• Если терапевтический курс составляет более двух-трех недель, нужно производить лабораторные анализы крови и мочи каждые трое суток для контроля ситуации;
• При появлении первых отклонений в психоэмоциональном плане, нужно немедленно прекратить сеанс инъекций. Категорически запрещается совмещать Ципрофлоксацин с антидепрессантами.

Сроки хранения

Лекарственное средство нужно хранить в темном месте, лишенном влияния ультрафиолета при температуре 18 градусов. Срок годности раствора для инъекций – два года с момента производства, указанного на обратной стороне упаковки.

Возможные реакции на инфанрикс гекса
Что лучше от полиомиелита – Имовакс Полио или Полиорикс?

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteur ella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.),

Некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

Грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),

Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно и постепенно («многоступенчатый» тип), поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Проявляет активность по отношению к микроорганизмам, резистентным практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидным и нитрофурановым препаратам. В ряде случаев ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, обладающих резистентностью к другим препаратам группы фторхинолонов. Но следует учитывать, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. В кислой среде активность снижается.

Показания к применению

Препарат применяют у взрослых больных при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Заболевания нижних дыхательных путей, вызванные грам-отрицательной флорой;

Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа (особенно, если это вызвано грам­отрицательными бактериями);

Инфекциях почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

Инфекциях органов малого таза (включая гонорею) и половых органов (простатит, орхит, эпидидимит, включая гонорейный, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);

Инфекциях брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей; перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера);

Инфекциях кожи и мягких тканей (инфицированные раны, язвы, ожоги, абсцессы, флегмона);

Инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Сепсисе;

Инфекциях на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными препаратами или у больных с нейтропенией, а также для избирательной деконтаминации кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами);

Для профилактики бактериальных инфекций при хирургических вмешательствах;

Легочная форма сибирской язвы (профилактика и лечение).

При гонорейной инфекции особенно важно получить информацию об устойчивости возбудителя к ципрофлоксацину.

Дети и подростки (5-17 лет):

Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой;

Тяжелые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;

Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам; одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости); эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) от 5 до 17 лет. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым, после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или)* околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста).

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно медленно. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при дозе 200 мг и 60 минут - при дозе 400 мг. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором хлорида натрия, 5% и 10% раствором декстрозы, раствором Рингера. Максимальная суточная доза в случае парентерального применения —1200 мг.

Дозировка у взрослых:

Инфекции нижних дыхательных путей", от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Инфекции верхних дыхательных путей с обострением хронического синусита: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Хронический гнойный средний отит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Злокачественный наружный отит: 400 мг 3 раза в день, продолжительность лечения может достигать 1 -2 месяца.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и неосложненный пиелонефрит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 7 до 21 дня. При абсцессе лечение может быть продлено более чем на 21 день.

Простатит: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 2-х до 4-х недель. Инфекций половых путей, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, в среднем около 14 дней.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и внутрибрюшные инфекции - бактериальные инфекции, включая Shigella spp. (кроме дизентерии типа 1 и эмпирического лечения тяжелых форм диареи), диарея путешественников: по 400 мг 2 раза в день в течение одного дня. Диарея, вызванная Шигеллой дизентерии типа 1: по 400 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Диарея, вызванная холерным вибрионом: 400 мг 2 раза в день в течение 3 дней.

Брюшной тиф: 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Грам-отрицательные бактерии, вызывающие интраабдоминальные инфекции: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза ежедневно от 5 до 14 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно от 7 до 14 дней.

Инфекции костей и суставов: от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно, продолжительность лечения может составить 2-3 месяца.

Лечение или профилактика инфекций у больных с нейтропенией: 400 мг 2- 3 раза в день. Терапия должна быть продолжена в течение всего периода нейтропении.

Легочная форма сибирской язвы - постконтактная профилактика и лечение: парентерально от 400 мг 2 раза в день до 400 мг 3 раза в день ежедневно на протяжении 60 дней. Лечение следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта. Дозировка и способ применения у детей:

При осложнениях муковисцидоза легких, вызванных синегнойной палочкой, детям 5-17 лет назначают 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

При тяжелых инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефрите доза составляет от 6 до 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Продолжительность лечения составляет 10-21 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы доза составляет от 10 до 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Разовая доза не должна превышать 400 мг. Прием лекарственного средства следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Ципрофлоксацин следует вводить путем внутривенной инфузии, продолжительность которой для детей должна составлять 60 минут.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина назначать препарат по следующей схеме:

При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная доза ципрофлоксацина для внутривенного введения должна составлять 800 мг в сутки. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 или ниже или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл и выше максимальная доза препарата должна составлять 400 мг в сутки.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, точечные кровоизлияния на коже (петехии); редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, очень редко - внезапное падение артериального давления и шок, повышенная светочувствительность, в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.

Местные реакции: при внутривенном введении - боль и воспаление в месте введения, боль в спине и груди, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда - головная боль, головокружение, утомление, бессонница, "кошмарные" сновидения, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, нарушение вкусовой чувствительности и обоняния, редко - парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, приступы судорог и спутанность сознания, очень редко - нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия) и слуха (шум в ушах, снижение слуха), понижение тактильной чувствительности, нарушение концентрации внимания, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), нарушение координации (в т.ч. при ходьбе).

При использовании ципрофлоксацина описаны случаи полинейропатии. Ципрофлоксацин следует прекратить у пациентов при развитии симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и / или слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение уровня билирубина в сыворотке крови); очень редко - диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита, нарушения функции печени (гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатонекроз). При применении ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи некроза печени и опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае возникновения признаков и симптомов заболевания печени (например, анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд), лечение должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким или рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, нарушения сердечного ритма, гипотензия и гипертензия; очень редко - сосудистый коллапс, трепетание-мерцание желудочков; частота не известна - желудочковая аритмия и пируэтная тахикардия (torsades de pointes) (сообщалось преимущественно у пациентов с известным риском удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Меры предосторожности», «Передозировка»).

Со стороны костно-мышечной системы: редко - тендовагинит, разрывы сухожилий, суставные и мышечные боли, артралгия, артрит, очень редко - разрыв ахиллова сухожили я (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией), в отдельных случаях - рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: иногда - вагинит, очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит), гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек. У пациентов, у которых потребление натрия является медицинской проблемой (у больных с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом и др.), следует учитывать дополнительную нагрузку натрием, входящим в состав препарата.

Прочее: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу. Лабораторные показатели: иногда - повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ гипербилирубинемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипопротромбинемия; редко - повышение ЛДГ, повышение или понижение содержания глюкозы.

Педиатрические пациенты. Случаи артропатии у детей встречаются чаще, чем у взрослых.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки нет.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет), возможно, проведение гемодиализа и перитонеального диализа, хотя с помощью этих методов выводится только незначительная часть ципрофлоксацина (менее 10%). Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном лечении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином препарат может повышать порог судорожной готовности.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения). При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Выведение ципрофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Ципрофлоксацин вызывает небольшое увеличение Т\ц циклоспорина из плазмы крови, усиливая его нефротоксическое действие, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте). Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема ципрофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

При сочетании с др. противомикробными JIC (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др.. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Стах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные средства с известным фактором риска удлинения интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики (см. раздел «Меры предосторожности»).

Цитохром Р450: ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может привести к повышенной концентрации в сыворотке крови одновременно вводимых веществ, которые также метаболизируются этой системой (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано. Таким образом, пациентам, принимающим эти вещества, одновременно с ципрофлоксацином, следует тщательно следить за признаками передозировки

Метотрексат: тубулярный транспорт метотрексата может быть затруднен одновременным применением ципрофлоксацина и, следовательно, приведет к увеличению плазменной концентрации метотрексата, что может увеличить риск токсических реакций. Одновременное применение не рекомендуется.

Фенитоин: одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению сывороточных концентраций фенитоина, потому рекомендуется мониторинг уровня препарата.

Ропинирол: в ходе клинических испытаний показано, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором цитохрома Р450 CYP1A2 изофермента, Стах ропинирола увеличилась на 60% и AUC Рекомендуется корректировка дозы ропинирола во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.

Клозапин: одновременный прием 250 мг ципрофлоксацина с клозапина приводит к увеличению сывороточной концентрации клозапина. Рекомендуется клинический мониторинг и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и сразу после лечения ципрофлоксацином.

Особенности применения

Инфузионный раствор препарата совместим со следующими инфузионными растворами: физиологический раствор, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой. Инфузионный раствор препарата нельзя смешивать с растворами со щелочной реакцией (например, с раствором гепарина или натрия бикарбоната).

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

Дозировка для детей с нарушением функции почек и/или печени не изучалась.

Меры предосторожности

При лечении тяжелых инфекций и смешанных инфекций, вызванных грамотрицательной, грамположительной и анаэробной флорой, ципрофлоксацин необходимо сочетать с соответствующими антибактериальными средствами.

Стрептококковая инфекция (в том числе пневмококк): в связи с недостаточной эффективностью, ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковой инфекции.

Генитальные инфекции: эпидидимит, орхит и тазовые воспалительные заболевания могут быть вызваны фторхинолон - устойчивыми возбудителями гонореи. Если ципрофлоксацин- неустойчивая гонорея не может быть исключена, ципрофлоксацин необходимо комбинировать с другими соответствующими антибиотиками. Если после 3 дней лечения, клиническое улучшение не достигнуто, терапия должна быть пересмотрена. Интраабдоминальные инфекции: для лечения послеоперационных интраабдоминальных инфекций имеются ограниченные данные по эффективности.

Инфекции костей и суставов: в зависимости от результатов микробиологического тестирования, ципрофлоксацин следует назначать в сочетании с другими антимикробными средствами.

Опорно-двигательный аппарат: ципрофлоксацин, как правило, не должен использоваться у пациентов с поражением сухожилий в анамнезе, связанном с использованием фторхинолонов. Иногда двусторонний тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), возможны уже в течение первых 48 часов лечения ципрофлоксацином. Риск тендинопатий возрастает у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, получающих кортикостероиды. При любых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление), лечение ципрофлоксацином должно быть немедленно прекращено, а пораженной конечности должен быть обеспечен покой.

Обострение миастении: поскольку фторхинолоны, в том числе ципрофлоксацин, имеют способность ухудшать нервно-мышечную передачу - это может усугубить мышечную слабость у лиц с миастенией. Постмаркетинговые серьезные побочные эффекты потребности в искусственной вентиляции легких вплоть до смертельного исхода, были связаны с использованием фторхинолонов у пациентов с миастенией. Необходимо избегать использования ципрофлоксацина у пациентов с известной историей миастении. Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В процессе лечения препаратом необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. Для пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

С осторожностью применять у больных с предшествующим поражением головного мозга (инсульт или тяжелая травма) из-за возможности развития судорог.

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами р - врожденный синдром удлинения интервала QT;

Сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

Электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

Женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;

Заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Дозировка и способ применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочные реакции», «Передозировка»),

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства (инсулин или глибенкламид), следует иметь в виду, что ципрофлоксацин может вызывать гипогликемию.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, длительное пребывание под прямым солнечным светом или посещение солярия), при появлении фототоксических эффектов (кожной сыпи) следует прекратить лечение препаратом.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолиза эритроцитов.

При появлении тяжелой, стойкой диареи с примесью или без примеси крови, необходимо поставить в известность врача. Диарея может быть причиной энтероколита, вызванного антибиотикотерапией. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение. В этом случае нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Дети и подростки. Применение ципрофлоксацина у детей и подростков должно быть под контролем врача. Ципрофлоксацин может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым. Лечение должно быть начато только специалистами, имеющими опыт в лечении муковисцидоза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по приведенным выше показаниям. Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе: в клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 5 до 17 лет. Опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет ограничен. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен. Детям допустимо назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза - из-за вероятности развития эффектов со стороны суставов и (или) околосуставных тканей (не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста). Лечение ципрофлоксацином тяжелых инфекций мочевых путей и пиелонефрита у детей следует рассматривать, когда другие методы лечения не могут быть использованы, и его применение должно базироваться на результатах микробиологического анализа. В клинических испытаниях участвовали дети и подростки в возрасте от 1 до 17 лет.

По рецепту врача.