• ОАО "Биофарма", г. Киев, Украина.
  • ОАО "Монфарм", г. Монастырище, Черкасская обл, Украина.
  • ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие" Здоровье народу ", г. Харьков, Украина.
  • ОАО "Лубныфарм", г. Лубны, Полтавская обл., Украина.
  • ОАО "Фармак", г.Киев, Украина.
  • "Ipca Laboratories Limited", Индия.

Действующее вещество Диклофенака

3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия (25 мг/мл).
1 суппозиторий содержит: диклофенака натрия 0,05 г (50 мг).
1 г геля содержит: диклофенака натрия 10 мг.
1 капсула содержит диклофенака натрия - 0.025 г.
1 таблетка содержит диклофенака натрия - 0.025 г.

Форма выпуска Диклофенака

Раствор для инъекций 2,5% по 3 мл (75 мг) ампулах №5, №10.
Суппозитории ректальные по 0,05 г №10.
Гель, 10 мг/г по 40 г в тубах.
Капсулы по 0.025 г №10х3.
Таблетки по 25 мг №25 в контурных ячейковых упаковках.

Кому показан Диклофенак

Диклофенак натрия применяют

  • при ревматоидном артрите
  • ревматизме,
  • остеоартрозе,
  • анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева),
  • артрозах (заболеваниях суставов) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательной системы, сопровождающихся болевым синдромом различного происхождения.

Диклофенак натрия также назначают при первичной дисменорее (расстройство менструального цикла), аднексите (воспаление придатков матки).

Как использовать Диклофенак

Внутримышечная инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях суточную дозу увеличить до двух инъекций 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу).

Раствор для инъекций не следует применять более 2 дней, в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Диклофенак натрия.

Внутривенные инфузии. Диклофенак не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Диклофенак натрия, в зависимости от требуемой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизуемых раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объемной концентрации), которую взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Диклофенак натрия. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Суппозитории. Доза препарата зависит от характера, степени тяжести и клинического течения заболевания. Следует применять минимальную эффективную дозу и, если возможно, в течение короткого срока. Суппозитории следует вводить в прямую кишку, поглубже, желательно после очищения кишечника.

Обычно взрослым и детям старше 15 лет вводят ректально по 1 суппозиторию (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10-15 дней. Максимальная суточная доза - 3 суппозитория (150 мг).

Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.

Гель. Гель Диклофенак натрия назначают взрослым и детям старше 6 лет. Доза геля зависит от размеров пораженного участка. Обычно 2-3 г геля наносят на кожу в месте воспаления (пораженные суставы или другие участки тела с воспалением и болью) 3-4 раза в сутки и слегка втирают. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней.

Определенных рекомендаций относительно дозировки геля у детей нет, но с учетом низкой системной абсорбции диклофенака при местном применении (не более 6%) Диклофенак натрия можно применять детям старше 6 лет в обычных дозах для взрослых.

Желательно избегать длительного применения геля на обширных участках кожи.

При применении препарата необходимо защищать глаза и слизистые оболочки от контакта с ним. Места нанесения препарата не следует покрывать тканью, которая не пропускает воздух.

Нельзя наносить гель на поврежденную кожу и раневую поверхность.

Капсулы и таблетки. Препарат назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.

Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки (капсулы) (25-50мг диклофенака) 2-3 раза в сутки, детям старше 15 лет и подросткам - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей, которую определяют индивидуально.

У детей до 15 лет диклофенак применяют только в виде ректальных суппозиториев.

Курс лечения зависит от эффективности терапии и составляет, как правило, 3 недели. Прием препарата можно сочетать с применением кожных и ректальных лекарственных форм диклофенака (мази, гели, суппозитории и др.). При этом его суммарная доза не должна превышать максимально и суточной - 150 мг.

С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, после хирургических вмешательств пациентам, которые получают антикоагулянт на терапию, а также лицам, работа которых требует повышенного внимания. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.

Нужно с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, больных, получающих мочегонные средства, а также больных, у которых имеет место значительное уменьшение объема циркулирующей крови любой этиологии (в т.ч. до и после серьезных хирургических вмешательств). У пациентов данных категорий с начала лечения диклофенаком необходимо контролировать функцию почек.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных и имеющих низкую массу тела. Этой категории пациентов диклофенак следует назначать в минимально эффективной дозе.

Пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей свертывающей системы крови. При длительном применении диклофенака необходим систематический контроль картины периферической крови.

Побочные эффекты Диклофенака натрия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм.

Редко:

  • скрытое желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови),
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта,
  • перфорация кишечника.
  • повышение уровня печеночных ферментов
  • гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, в отдельных случаях - фульминантный гепатит

В отдельных случаях - стоматит, повреждение пищевода, расстройства со стороны толстой кишки (геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - сонливость, в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, нарушение ориентации, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, чувство тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость и др.), а также органа зрения пациентам в период лечения диклофенаком следует отказаться от управления транспортными средствами или работе с механизмами.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечнососудистой системы: в отдельных случаях - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, усиление застойной сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – отеки, редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, редко - крапивница, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, выпадение волос, пурпура (в т.ч. аллергическая).

Реакции гиперчувствительности: редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные), в отдельных случаях - васкулит, пневмония.

Кому противопоказан Диклофенак

Препарат противопоказан при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушениях кроветворения, в III триместре беременности и в период кормления грудью, при повышенной чувствительности к препарату, при астме, вызванной ацетилсалициловой кислотой, в анамнезе, возраст до 6 лет. Не назначают или применяют по абсолютным показаниям только под контролем врача при бронхиальной астме, повышенной чувствительности к другим НПВП, при хронических или рецидивирующих диспептических явлениях, пептической язве в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, склонности к кровотечениям, у пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие Диклофенака

Диклофенак натрия может потенцировать эффект и ульцерогенное действие кортикостероидов, повышать концентрацию дигоксина и лития в крови, усиливать нефротоксичность циклоспорина, ослаблять действие салуретиков группы тиазида и фуросемида. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости подобной комбинированной терапии этот показатель необходимо контролировать).

Терапевтическая эффективность при применении с салицилатами снижается, при этом усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития побочных эффектов.

При использовании одновременно с антикоагулянтами следует контролировать состояние системы свертывания крови.

Назначение диклофенака менее чем за 24 часа до начала применения или ранее чем через 24 часа после окончания терапии метотрексатом может приводить к увеличению токсичности последнего вследствие роста его концентрации в крови.

Известны случаи развития гипогликемии или гипергликемии на фоне одновременного применения диклофенака и пероральных гипогликемических средств, что может обусловливать необходимость коррекции дозы последних.

Передозировка Диклофенака

В случае передозировки препарат следует отменить. Специфического антидота препарат не имеет.

Раствор и суппозитории. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Лечение состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения, направленного на устранение таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Капсулы и таблетки. При передозировке возможны головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, снижение артериального давления, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Гель. При нанесении на большие участки кожи Диклофенак может всасываться, вызывая системные эффекты. Необходимо принять меры по уменьшению всасывания препарата и поддержания функции почек. Терапия симптоматическая.

Воспалительная реакция сопровождает многие заболевания организма человека. Отек тканей и медиаторы воспаления, действуют на рецепторы, вызывая боль. Поэтому применение противовоспалительных препаратов не только уменьшает воспалительный процесс, но и снимает болевой синдром. Огромной популярностью пользуются нестероидные противовоспалительные препараты, одним из представителей которых является Диклофенак натрия.

Этот препарат регулирует действие циклооксигеназы, она участвует в образовании простагландинов - медиаторов воспаления. Именно они ответственны за проявление симптомов воспалительной реакции (боль, повышение температуры, отек). Кроме того, он уменьшает миграцию лейкоцитов к очагу поражения, тем самым ограничивает его распространение.

Диклофенак также оказывает центральное анальгезирующее действие. Механизм действия и используемые дозы, описывает инструкция препарата .

Показания к применению

  • Ревматология. Его назначают при заболеваниях суставов (артрозы, артриты).
  • Травматология и спортивная медицина. Диклофенак используется при травмах, повреждениях мышц, связок, переломах.
  • Неврология. Используется для лечения остеохондроза, воспалительных заболеваний крупных нервов (ишиас, радикулит).
  • . Он уменьшает боль и кровопотерю во время менструации, оказывает благоприятный эффект при воспалении в области малого таза.
  • Отоларингология. Используется при инфекционных заболеваниях носоглотки.
  • Офтальмология. При лечении конъюнктивитов, оперативных вмешательствах и травмах глаз.

Противопоказания

  • Нарушения кроветворной функции.
  • Язвенные изменения слизистой ЖКТ.
  • Бронхиальная астма (аспириновая).
  • Беременность (третий триместр), кормление грудью.

Кроме того, лучше ограничить его прием при недостаточности почек, сердца и печени. Использование препарата при этих нарушениях может привести к развитию побочных эффектов: , метеоризм, обострение язвенной болезни, нарушения стула, нарушение сна, депрессии, изменения количественного состава клеток крови, аллергические реакции.

Суточная доза зависит от формы выпуска препарата, возраста больного, тяжести заболевания.

Назначать лечение Диклофенаком натрия можно только после обследования больного на наличие противопоказаний.

Формы выпуска

Применение Диклофенака при заболеваниях различных органов привело к разработке разнообразных форм, которые выпускаются современной фармакологической промышленностью.

Сейчас в аптеках можно приобрести Диклофенак в таблетках, в том числе пролонгированного действия, в растворах для внутримышечного введения. Выпускаются ректальные свечи с Диклофенаком. Для наружного применения используются мази, гели, пластыри, .

К каждой форме выпуска прилагается инструкция препарата Диклофенак, в которой подробно описаны показания, противопоказания и способ его применения.

Таблетки Диклофенак просты в употреблении, назначаются в несколько приемов. Суточная доза — 150 мг для взрослых.

Читайте: Инструкция каптоприла

Детям он назначается из расчета 2 мг/кг в сутки. Пролонгированные таблетки (ретард) принимаются один раз в день. Дозу определяет врач, с учетом тяжести заболевания.

Важно: таблетки и инъекции Диклофенака натрия назначаются только врачом и проводятся под его наблюдением! О любых изменения в состоянии больного необходимо немедленно сообщать лечащему врачу, чтобы избежать осложнений, связанных с приемом препарата.

Свечи с Диклофенаком быстро растворяются, и препарат поступает в кровоток. Применяются при разных воспалительных заболеваниях (ревматических, инфекционных), особенно хорошо зарекомендовали себя в гинекологии (альгодисменорея, аднекситы). Ректальные свечи также используются для профилактики мигрени.

Глазные капли применяют в лечении инфекционных конъюнктивитов, профилактике осложнений после операции глаз, травмах глазного яблока.

Пластырь с Диклофенаком используется при ушибах , растяжениях. Наклеивается на поврежденную область и обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь. Нельзя его применять при нарушении целостности кожи, дерматитах.

Каждая из форм выпуска препарата имеет свои недостатки и преимущества, которые следует учитывать при назначении лечения.

Диклофенак: уколы

Острые и тяжелые формы заболеваний опорно-мышечного аппарата, послеоперационный период, могут потребовать назначения Диклофенака натрия в виде инъекций. Для этого используют готовые растворы в ампулах.

В сутки назначают одну инъекцию в верхнюю наружную часть ягодицы. Раствор нужно вводить глубоко в мышцу. Избегать подкожного введения и попадания в кровеносные сосуды.

Дозу препарата назначает врач.

Показания к применению Диклофенака в виде инъекций:

  • Острые формы артритов, артрозов, остеохондроза, с выраженной болевой симптоматикой.
  • Миалгии и в остром периоде.
  • Послеоперационное обезболивание.
  • Колика (почечная, печеночная).
  • Острые проявления подагры.
  • Травмы мягких тканей, растяжения связок, ушибы.
  • Высокая .

В связи с возможными осложнениями, уколы Диклофенака не стоит делать длительное время. Через 2 дня лучше заменить их таблетками.

Если Диклофенак используется с целью обезболивания, можно чередовать его введение с другими анальгетиками. Противопоказания к использованию инъекций Диклофенака такие же, как и при назначении таблеток.

Беременным, детям, не достигшим 16 лет, больным с язвенной болезнью, геморроем проктитом, а также с нарушениями крови Диклофенак не назначается!

Побочные явления при введении Диклофенака внутримышечно следующие:

  • Нарушения ЦНС. Больной может жаловаться на головные боли, нарушения сна, депрессию, ухудшение зрения и слуха.
  • Нарушения работы ЖКТ. Бывают тошнота, рвота, нарушения стула.
  • Изменения картины крови. Анемия, лейкопения, изменение агрегации тромбоцитов.
  • Нарушение функции почек и сердца. Могут появиться отеки.
  • Кожные изменения. Сыпь, кровоизлияния, .
  • Абсцесс или некроз в месте инъекции.

Читайте: Кардикет - показания к приему препарату

При внутримышечном введении Диклофенака препарат проникает в кровь и его действие проявляется быстрее, но в то же время вероятность возникновения осложнений возрастает.

Диклофенак: мазь

Эта форма выпуска удобна для местного использования. Кроме мази, препарат выпускается в виде геля и крема. При нанесении мази на кожу Диклофенак проникает в близлежащие ткани и скапливается в них.

Небольшая всасываемость практически исключает передозировку препарата, это значительно увеличивает возможность его применения для лечения воспалительных заболеваний позвоночника и суставов, травм.

Дозировка зависит от процентного содержания Диклофенака, и размера области его нанесения. Обычно 2–4 гр мази наносится тонким слоем и втирается в кожу.

Необходимо быть осторожным и не допускать попадания препарата на слизистые. После нанесения руки нужно хорошо вымыть. В сутки можно повторять процедуру 3–4 раза.

Противопоказано применение мазей и гелей с Диклофенаком у беременных в последнем триместре и у детей до 6 лет. С осторожностью нужно использовать препарат у лиц с повышенной чувствительностью к нему.

Мазь или гель можно наносить только на неповрежденную кожу, запрещается их применение на открытых ранах. Курс лечения не должен длиться более двух недель.

Побочные эффекты от применения мази или геля могут носить местный характер ( , контактный дерматит, фотосенсибилизация), а также системное распространение (бронхоспазм, ангионевротический отек, аллергическая сыпь).

Мазь и гель с Диклофенаком натрия наиболее безопасные формы выпуска препарата для назначения больным, имеющим частичные противопоказания к его применению.

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Торговые наименования препарата Диклофенак:

Алмирал. Артрекс. Бетарен. Биоран. Вольтарен. Вотрекс. Диклак. Дикло-Ф. Диклобене. Диклоберл. Дикловит. Диклоген. Дикложесик. Дикломакс. Дикломелан. Диклонат П. Диклоран. Диклориум. Диклофен. Клофенак. Ксенид. Наклоф. Наклофен. Неодол. Олфен. Ортофен. Ортофер. Ортофлекс. Раптен рапид. Ревмавек. Реводина ретард. Румафен СР. Санфинак. Форгенак. Экофенак. Этифенак.

Действующее вещество препарата Диклофенак:

Диклофенак.

Лекарственные формы препарата Диклофенак:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25 мг; капсулы-ретард по 100 мг; мазь для наружного применения 1 % в тубах по 30 г; раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл в ампулах по 3 мл; капли глазные 0,1% во флаконах-капельницах по 5 мл.

Лечебное действие препарата Диклофенак:

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее (в меньшей степени).

Показания к применению препарата Диклофенак:

Таблетки, капсулы, мазь. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром: головная (в т. ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисмеиорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т. ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Капли глазные. Ингибирование миоза во время операций по поводу катаракты; воспалительный процесс после хирургического вмешательства, профилактика и лечение кистоидного отека желтого пятна сетчатки после хирургического удаления катаракты; воспалительный процесс неинфекционной природы: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эрозия роговицы, посттравматическое воспаление конъюнктивы и роговицы; фотофобия после кератотомии.

Противопоказания препарата Диклофенак:

Таблетки, капсулы. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего иолипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т. ч. в прошлом), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг, и суппозиториев ректальных 50 мг, до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг), повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП). Капли глазные. Повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП). С осторожностью: бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты, эпителиальный герпетический кератит (в т. ч. в прошлом); заболевания, вызывающие нарушения свертывания крови; беременность, период лактации, детский и пожилой возраст. Мазь. Повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим НПВП), младший детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения.

Способы применения и дозы препарата Диклофенак:

Таблетки, капсулы. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение Б дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза для детей с 1 года - 0,5-2 мг/кг, разделенная на 2-3 введения. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Препарат пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут.). Мазь: наружно, 2-4 г мази наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г. Курс лечения - 7-14 дней. После нанесения необходимо вымыть руки. Капли глазные: частота и длительность введения определяются индивидуально.,

Беременность и лактация:

Противопоказан. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическая группа препарата Диклофенак:

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Взиамодействие препарата Диклофенак с алкоголем:

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки и спиртосодержащие препараты (повышается риск развития кровотечений в ЖКТ).

Побочные действия препарата Диклофенак:

Таблетки, капсулы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастралыюй области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; аллергические реакции. Мазь: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит, аллергические реакции. Капли глазные: жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания); помутнение роговицы (бельмо), ирит; аллергические реакции: зуд в глазах, гиперемия, ангионевротический отек лица, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, крапивница), мультиформная экссудативная эритема; тошнота, рвота.

Особые указания при применении:

Таблетки, капсулы: при проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием рекомендуется отменить препарат. Мазь: наносить только на неповрежденные участки кожи. После наложения окклюзионную повязку накладывать не следует. Капли глазные: После снятия контактных линз закапывание производится через 5 минут. Водители транспортных средств и люди, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность в период приема препарата.

Фармакодинамика

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Относится к болезням:

  • Аднексит
  • Альгодисменорея
  • Артралгия
  • Артрит
  • Артроз
  • Болевой синдром
  • Воспаление
  • Инфекции
  • Катаракта
  • Миалгия
  • Мигрень
  • Невралгия
  • Неврит
  • Остеоартрит
  • Остеоартроз
  • Остеохондроз
  • Периартропатии
  • Подагра
  • Проктит
  • Растяжение
  • Ревматоидный артрит
  • Травмы
  • Ушиб
  • Ушибы
  • Цистит

Противопоказания:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания и меры предосторожности:

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Состав

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

лекарственными средствами" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.