Латинское название: Teotard
Код АТХ: R03DA04
Действующее вещество: Theophyllinum
Производитель: KRKA, d.d. (Словения)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Теотард улучшает функционирование легких, оказывая бронхолитическое действие, снимая спазмы мышц и не допуская обструкцию.

Показания к применению

Лекарство назначают для терапии бронхобструктивного синдрома любого происхождения, а также при:

  • Бронхиальной астме
  • Хроническом обструктивном бронхите
  • Легочной гипертензии
  • «Легочном» сердце
  • ОС почечного генеза (в комплексном лечении)
  • Ночном апноэ.

Состав препарата

Теотард капсулы выпускаются с различной дозировкой теофиллина: в одной пилюле — 200 или 350 мг. Дополнительные ингредиенты – повидон, тальк, производное кремния и другие элементы.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект Теотарда обусловлен спазмолитическим и противовоспалительным свойствами теофиллина.

Он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, благодаря чему снимается спазм и увеличивается количество поступающего воздуха, нормализуется работа организма.

Усиливая секрецию бронхиального секрета и сурфактанта, он предотвращает слипание альвеол и ускоряет эвакуацию слизи.

Противовоспалительное свойство теофиллина выражается в подавлении деления Т-лимфоцитов и нейтрализации выработки цитоксинов. В результате такого воздействия снижается или устраняется воспалительный процесс слизистых тканей бронхов.

Спазмолитическое свойство теофиллина распространяется и на другие органы: он расслабляет гладкую мускулатуру коронарных артерий, почек, кровеносных сосудов, желчных протоков и многих других органов. В результате улучшается циркуляция крови, работа сердца, органов дыхания, почек.

Формы выпуска

Средняя цена: (200 мг) – 135 руб., (350 мг) – 204 руб.

Препараты по 200 и 350 мг производятся в виде капсул с пролонгированным действием. Оболочка прозрачная, двухцветная: одна часть окрашена в бледно-зеленый цвет, вторая – в более темный. Наполнение – белый гранулят. Пилюли фасуются по 10 штук в блистерную упаковку. В пачке – 4 пластинки, аннотация.

Способ применения

Теотард ретард следует пить после приема еды с обильным количеством воды. Пилюли запрещается вскрывать, раскусывать или рассасывать, их надо глотать целиком.

Сколько пить капсул в день и в течение какого времени – определяется для каждого больного индивидуально, соответственно его состоянию и тяжести болезни. При этом необходимо соблюдать суточную норму лекарства: 15 мг на 1 кг для взрослых, 20 мг на 1 кг – для детей.

Рассчитанную дозу Теотарда принимают в два приема – каждые 12 часов. Во время курса рекомендуется периодически проверять содержание теофиллина в плазме, чтобы минимизировать риски побочных действий и не допустить передозировки. Показатели, которых следует придерживаться, – 10-15 мкг на 1 мл. Если результаты анализов показывают более высокие цифры, то суточную норму корректируют – снижают дозировку препарата.

Согласно рекомендациям производителей, в первые три дня надо принимать раз в 12 часов по одной таблетке. После этого оценивают адекватность лечения и реакцию организма на Теотард. При необходимости суточную дозу корректируют – уменьшают или увеличивают.

Дозировка ЛС для утреннего и вечернего приема может отличаться – на это влияет индивидуальное состояние больного, время возникновения приступов, результативность терапии.

Теотард 200 мг показан для детей с весом больше 20 кг и взрослым с дефицитом массы:

  • 6-8-и лет (20-30 кг): 1 капс. х 2 р.
  • 8-12-и лет (30-40 кг): 1 капс. х 3 р.

Теотард 350 мг предназначается больным, весящих больше 40 кг, – обычно по две пилюли в день. Курильщикам и больным с весом больше 60 кг сначала назначается одна капсула в вечерний прием, в последующие сутки дозировку доводят до 2 пилюлей.

Терапевтический эффект проявляется спустя 3-4 суток после начала приема Теотарда.

При беременности и ГВ

Теотард не предназначен для беременных и кормящих женщин, поскольку его действующее вещество обладает высокой активностью – проходит сквозь плаценту и выделяется с материнским молоком. Теотард назначается лишь в тех случаях, когда здоровье женщины находится под серьезной угрозой, и польза для нее оказывается больше, чем вреда для будущего ребенка.

ЛС принимается исключительно по врачебному назначению, во время курса должен проводиться регулярный мониторинг содержания теофиллина в крови. В третьем триместре препарат не назначается, так как он снижает сократительную активность матки.

Кормящим женщинам на время лечения лучше временно отменить лактацию, а если такой возможности нет, то во время курса надо отслеживать состояние ребенка – обращать внимание на повышенную раздражительность и нарушение сна. Об ухудшении состояния малыша необходимо проинформировать педиатра.

Противопоказания

Теотардом запрещено лечиться при:

  • Индивидуальной гиперчувствительности к присутствующим веществам, а также непереносимости кофеина, теобромина, пентоксифиллина
  • Эпилепсии
  • Остром инфаркте миокарда
  • Приступах язвенных болезней ЖКТ, кровотечениях
  • Тяжелых нарушениях сердечного ритма
  • Геморрагическом инсульте
  • Повреждениях сосудов глаз, кровоизлиянии в сетчатку.

Существуют ограничения использования Теотарда и по возрасту: ЛС 200 мг нельзя давать детям младше 6-и лет, капсулы 350 мг – до 12 –и лет.

С осторожностью дозволяется принимать Теотард:

  • При тяжелых поражениях печени, почек
  • Болезнях ССС
  • Если в анамнезе имеются язвенные болезни, кровотечения из ЖКТ
  • При неконтролируемой гиперфункции щитовидной железы
  • В пожилом (старше 60-и) возрасте.

Меры предосторожности

Во время курса Теотарда следует избегать любых продуктов и напитков с производными ксантина (кофеином, теобромином и др.).

Особенности лекарственного взаимодействия

При лечении Теотардом надо учитывать, что теофиллин вступает в реакции с большинством ЛС:

Его эффект усиливается при совмещении с Парацетамолом, Фуросемидом, Циметидином, антагонистами кальция, некоторыми противомикробными средствами, пероральными контрацептивами и многими иными препаратами.

Эффект Теотарда снижается при совмещении с противоэпилептическими ЛС, барбитуратами. Кроме того, его действие ослаблено у курильщиков.

Теотард усиливает действие диуретиков, β-агонистов, резерпина. Уменьшает эффект Аденозина, блокаторов β-адренорецепторов.

Препарат нельзя совмещать с фитосредствами, содержащими зверобой.

Во избежание тяжелых побочных эффектов следует обязательно проинформировать доктора о принимаемых медикаментах, а при лечении – контролировать концентрацию активного вещества в крови.

Побочные эффекты

Неблагоприятные симптомы развиваются в организме, если содержание теофиллина превышает 20 мкг на 1 мл. Они проявляются в виде:

  • Аллергических явлений (сыпи, зуда, анафилактического шока)
  • Повышенной возбудимости, нарушениях сна
  • Болей головы и головокружения
  • Дискомфортных ощущений в животе, изжоги, рвоты, поноса
  • Помутнения сознания, судорог
  • Дрожание конечностей
  • Нарушения работы сердца
  • Аритмии
  • Падения АД
  • Обострения язвенных болезней
  • Усиления диуреза (у детей), нарушения мочеиспускания (у пожилых мужчин)
  • Повышенной потливости
  • Ухудшения работы органов дыхания, апноэ.

Передозировка

Не стоит забывать, что лекарство Теотард обладает продленным действием, поэтому симптомы передозировки проявляются спустя 10-12 часов после приема внутрь. Симптомы в виде многократно усиленных побочных эффектов. При интоксикации теофиллином характерно:

  • Сильная рвота, боли в животе
  • Повышенное нервное возбуждение, помутнение сознания
  • Мышечная гипертония
  • Высокое АД
  • Гипервентиляция
  • Панкреатит
  • Сильная почечная недостаточность
  • В особо тяжелых случаях – тахикардия, резкое падение АД, судороги, кома.

Для устранения передозировки первым делом надо определить уровень теофиллина в организме, и в зависимости от его показателей врач назначит необходимые процедуры.

Условия и срок хранения

ЛС годно к применению в течение 5-и лет от даты производства. Сохранять в темном, удаленном от солнечного света, месте, не допуская повышения температуры больше 25 °С. Ограничить доступ детям!

Аналоги

На фармрынке существует множество препаратов на основе теофиллина, но замену Теотарду должен подбирать исключительно медработник.

Комбипэк

ЗАО «ФАРМАПЭК» (Россия)

Стоимость: (50 табл.) – 358-407 руб.

Действие теофиллина в ЛС усилено сальбутамолом. Он оказывает бронхолитическое действие, предотвращает бронхоспазмы, выработку гистамина. Препарат используются в лечении болезней, сопровождающихся обратимой обструкции дыхательных путей. Терапевтический эффект проявляется уже спустя несколько дней.

Комбипэк производится в виде таблеток с пролонгированным действием в разной дозировке: сальбутамол содержится по 6, 8, 10 мг в одной пилюле, количество теофиллина одинаково – по 200 мг во всех видах таблеток. Все препараты фасуются по 10 штук в блистеры, в пачках – 5 пластинок, аннотация.

Схема лечения определяется индивидуально для каждого пациента соответственно его возрасту, массе тела, тяжести болезни.

Плюсы:

  • Сильное действие
  • Улучшает дыхание.

Минусы:

  • Много противопоказаний
  • Надо следить за совместимостью лекарств.

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.

  • Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…

    Вы находитесь в группе риска, стоит задуматься о вашем образе жизни и начать заниматься собой. Обязательна физкультура, а еще лучше начать заниматься спортом, выберите тот вид спорта, который больше всего нравится, и превратите его в хобби (танцы, прогулки на велосипедах, тренажерный зал или просто старайтесь больше ходить). Не забывайте вовремя лечить простуды и грипп, они могут привести к осложнениям на легких. Обязательно работайте со своим иммунитетом, закаляйтесь, как можно чаще находитесь на природе и свежем воздухе. Не забывайте проходить плановые ежегодные обследования, лечить заболевания легких на начальных стадиях гораздо проще, чем в запущенном виде. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок, курение либо контакт с курильщиками по возможности исключите либо сведите к минимуму.

  • Пора бить тревогу! В вашем случае вероятность заболеть астмой огромна!

    Вы совершенно безответственно относитесь к своему здоровью, тем самым разрушая работу Ваших легких и бронхов, пожалейте их! Если хотите долго прожить, Вам нужно кардинально изменить все ваше отношение к организму. В первую очередь пройдите обследование у таких специалистов как терапевт и пульмонолог, вам необходимо принимать радикальные меры иначе все может плохо закончиться для Вас. Выполняйте все рекомендации врачей, кардинально измените свою жизнь, возможно, стоит поменять работу или даже место жительства, абсолютно исключите курение и алкоголь из своей жизни, и сведите контакт с людьми, имеющими такие пагубные привычки к минимуму, закаляйтесь, укрепляйте свой иммунитет, как можно чаще бывайте на свежем воздухе. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок. Полностью исключите из бытового обращения все агрессивные средства, замените на натуральные, природные средства. Не забывайте делать дома влажную уборку и проветривание помещения.

    • Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

    Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

    Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

    При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

    Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

    Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

    Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

    Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

    Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

    Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

    У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

    Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

    Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

    1 капсула включает 200 мг или 350 мг теофиллина безводного – активный ингредиент.

    Вспомогательные ингредиенты: аммиака метакрилата сополимер, повидон, коллоидная двуокись кремния, тальк, дибутилфталат.

    Оболочка: диоксид титана, желатин, красители — хинолиновый желтый и индиго кармин.

    Форма выпуска

    Препарат Теотард выпускается в форме капсул, обладающих пролонгированным действием, по 40 штук в упаковке.

    Фармакологическое действие

    Бронходилатирующее.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Содержимое капсулы пролонгированного действия Теотард – гранулы является по сути безводным чистым теофиллином (производным ксантина ). В свою очередь теофиллин представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы , который увеличивает в тканях кумуляцию ц-АМФ , тем самым понижая сократительную функцию гладкой мускулатуры.

    Теотард проявляет выраженную бронхолитическую эффективность, предупреждает или полностью ликвидирует бронхиальную обструкцию . Качественное повышение работы легких дает возможность повысить поступление кислорода в артериальную кровь, что приводит уменьшению содержания СО2 .

    Препарат стимулирующе воздействует на дыхательный центр , снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения, благотворно влияет на мукоцилиарный клиренс , характеризуется позитивным хронотропным и инотропным действием на сердечную мышцу. Активизирует , подавляет агрегацию , расширяет сосуды кровеносной системы (в основном сосуды мозга, почек и кожных покровов).

    Всасывание Теотарда, при пероральном приеме, проходит практически полностью. Замедленное (пролонгированное) высвобождение активного ингредиента из капсул создает условия для поддержания равномерной концентрации теофиллина в крови на протяжении 12 часов.

    Бронхолитическая эффективность развивается постепенно, в связи с чем, Теотард не применяется с целью купирования острых состояний .

    При однократном приеме 350 мг теофиллина , на протяжении 6,3-8,8 часов в плазме крови обнаруживается его максимальная концентрация, равняющаяся 4,4 мкг/мл. Через несколько суток достигается терапевтическая концентрация препарата, составляющая 8-20 мкг/мл.

    Связь с плазменными белками осуществляется на 60%. Теофиллин проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в грудное молоко . Основной метаболизм происходит в печени при участии микросомальных ферментов .

    Выводится почками (на 7-13% в неизмененном виде у взрослых и на 50% у детей). T1/2 варьирует от 7 до 9 часов (у никотинозависимых от 4 до 5 часов). При , недостаточности сердечной мышцы и почек, T1/2 увеличивается. Общий клиренс понижается у пациентов с тяжелой лихорадкой , ОРВИ, ХСН, недостаточностью печени , сердца и дыхательной системы, а также в возрасте после 55 лет.

    Показания к применению

    Препарат Теотард назначают с целью профилактики или лечения при:

    • бронхообструктивном синдроме любой этиологии (в том числе , обструктивном бронхите и заболеваниях легких хронического течения);
    • расстройствах дыхания в ночное время, центрального происхождения ();
    • легочной гипертензии (хроническое «легочное» сердце).

    Противопоказания

    • в остром периоде;
    • выраженная артериальная гипо- или гипертензия ;
    • геморрагический ;
    • тяжелые ;
    • кровоизлияния в сетчатку;
    • в период обострения;
    • кровотечение ЖКТ;
    • (при повышенной кислотности);
    • к теофиллину (производным ксантина – , кофеин , пентоксифиллин );
    • возраст до 6-ти лет (для приема капсул по 200 мг) и до 12-ти лет (для приема капсул по 350 мг).

    С особой осторожностью:

    • тяжелые и/или печени ;
    • распространенный сосудистый ;
    • нестабильная ;
    • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия ;
    • ХСН ;
    • порфирия ;
    • желудочковая экстрасистолия (частая);
    • повышенная судорожная готовность;
    • язвенная болезнь в анамнезе;
    • недавние кровотечения ЖКТ;
    • неконтролируемый или ;
    • детский возраст;
    • гастроэзофагеальный рефлюкс ;
    • длительная гипертермия ;
    • беременность;
    • лактация;
    • пожилой возраст.

    Побочные действия

    При отравлении тяжелого характера возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности у детей), понижения АД, метаболического , гипергликемии, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, .

    В таких случаях следует отменить препарат, провести промывание желудка (комбинацией электролитов и полиэтиленгликоля ), назначить и слабительные средства.

    Также показана плазмосорбция , форсированный диурез , гемосорбция , (малая эффективность), назначение и при рвоте.

    В случае судорог необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и давать кислород. Для купирования приступа в/в вводят 0,1-0,3 мг/кг (не больше 10 мг).

    Взаимодействие

    Теофиллин совместим со спазмолитиками.

    Теотард не назначают совместно с прочими производными ксантина.

    Препарат увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов (гипокалиемия), препаратов (повышается риск развития желудочковых аритмий), лекарств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

    Энтеросорбенты и противодиарейные средства понижают всасывание теофиллина .

    Сочетаемый прием с фторхинолонами , макролидами , требует понижения доз на 60%.

    Параллельное применение с Фенилбутазоном , , , Такрином , Тиабендазолом , рекомбинантным интерфероном альфа, Мексилетином , Тиабендазолом , Тиклопидином , Изопреналином , пероральными эстрогенными

    Форма выпуска

    капсулы ретард

    Владелец/регистратор

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

    G47.3 Апноэ во сне I27.0 Первичная легочная гипертензия I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная J43 Эмфизема J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь J45 Астма

    Фармакологическая группа

    Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

    Фармакологическое действие

    Теотард представляет собой теофиллин (производное ксантина) в виде пеллет. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит auрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Замененное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 чв после приема и его сохранение в течение 12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

    Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

    Фармакокинетика

    После перорального приема Теотард почти полностью всасывается, биодоступность - 88-100%. Замедленное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 ч.

    После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 7 ч достигается его C max в плазме, которая составляет 4.4 мкг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

    Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей - 50%).

    T 1/2 у некурящих пациентов составляет 7-9 ч. У курящих людей существенно короче - 4 - 5 ч. У больных циррозом печени, сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

    Показания

    Бронхобструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит и ХОБЛ;

    Легочная гипертензия, "легочное" сердце;

    Ночные расстройства дыхания центрального генеза (ночное апноэ).

    Противопоказания

    Эпилепсия;

    Острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые аритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ;

    Детский возраст до 6 лет (для капсул 200 мг), до 12 лет (для капсул 350 мг);

    Повышенная чувствительность к теофиллину (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину);

    С осторожностью : тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная коронарная недостаточность (нестабильная стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, порфирия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность и период лактации, пожилой возраст (старше 60 лет), детский возраст.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, при длительном приме-снижение аппетита.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, тревожность, тремор, раздражительность, вертиго, бессонница.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

    Лабораторные показатели: гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия, альбуминурия, гематурия.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к коже лица, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 мкг/мл. Побочные эффекты снижаются при снижении дозы препарата.

    Передозировка

    Симптомы: снижение аппетита, боли в области желудка, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность, с миоглобинурией.

    Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид, и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

    Особые указания

    Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики), одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

    Уменьшение суточной дозы требуется у больных с сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (особенно цирроз печени), высокой лихорадкой, пневмонией, с вирусными инфекциями (особенно с гриппом), с гиперфункцией щитовидной железы, на фоне приема некоторых препаратов, у больных пожилого возраста.

    Во время терапии Теотардом не рекомендуется принимать алкоголь или большое количество напитков или продуктов, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные ей напитки, тонизирующие напитки), т.к. потенцируется стимулирующий эффект теофиллина на центральную нервную систему.

    При приеме теофиллина возможно изменение некоторых результатов лабораторных анализов: повышение содержания жирных кислот и уровня катехоламинов в моче.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    О неблагоприятном влиянии Теотарда на способность управлять автомобилем и другими механизмами не сообщалось.

    При почечной недостаточности

    С осторожностью : тяжелые нарушения функции почек.

    При нарушении функций печени

    С осторожностью : тяжелые нарушения функции печени.

    Пожилым

    С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (60 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Теофиллин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, поэтому беременным женщинам возможно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По возможности рекомендуется более частое мониторирование (контроль) сывороточной концентрации теофиллина и коррекция дозы. В III триместре беременности не рекомендуется назначение теофиллина, т. к. может снижать сократимость матки.

    Лекарственное взаимодействие

    Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина.

    Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС (гипокалиемия), минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

    Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами (рекомендовано снизить дозы теофиллина на 60%), дисульфирамом, фенилбутазоном, флувоксамином, имипенемом, парацетамолом, пробенецидом, ранитидином, такрином, тиабендазолом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, нропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом, изопреналином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, фенобарбиталом, пентобарбиталом, магния гидроксидом, морацизином, ритонавиром или сульфинпиразоном, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, примидоном, сульфинпиразоном, аминоглутетимидом, фенитоином, эноксацином (рекомендовано снизить дозы теофиллина на 30%), вилоксазином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.

    Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития, аденозина и бета-адреноблокаторов.

    Теофиллин потенцирует действие бета-адреностимуляторов, резерпина и мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

    Совместим со спазмолитиками.

    На фоне совместного приема с блокаторами альфа-адренорецепторов, тиазидовыми диуретиками, фуросемидом увеличивается риск развития гипокалиемия.

    Способ применения

    Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы пролонгированного действия нельзя открывать или разжевывать.

    Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых в 2 приема с интервалом 12 ч, 20 мг/кг - у детей . Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить. Рекомендуется проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.

    В течение первых трех дней следует принимать по одной капсуле (200-350 мг) препарата каждые 12 ч. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимость препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена (на 200-350 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта. В случае нежелательных побочных явлений: дозу следует уменьшить. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

    Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

    Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела .

    Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг . Обычная поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг - 350 мг Теотарда 2 раза/сут.

    Для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза - 350 мг/сут в 1 прием вечером. Затем дозу в последующем увеличивают на 350 мг до поддерживающей (в среднем -700 мг/сут в 1 прием вечером).

    Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза - 350 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.15 г/сут (2 таб. - вечером, 1 таб. - утром).

    У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза - 200 мг/сут, которую затем увеличивают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей - 400 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг - 200 мг/сут.

    Детям 6-12 лет назначают капсулы по 200 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) - 400 мг, кратность назначения - 2 раза/сут; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) - 600 мг, кратность назначения - 3 раза/сут.

    Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 350 мг. Суточная доза - 0.7-1.4 г, кратность - 2-3 раза/сут.

    Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после назначения лечения.

    Условия хранения и срок годности

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.