96. Benzylpenicillinum - novocainum

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Procaini Benzylpenicillinum *

C 16 H 18 N 2 0 4 S * С I3 H 20 N 2 0 2 * H 2 0. М. в. 588,7

Бензилпенициллина новокаиновая соль является моногидратом ново-каиновой соли бензилпенициллиновой кислоты. Содержание суммы пе-нициллинов в препарате не менее 96%, C 13 H 20 N 2 O 2 не менее 37,5% и не более 40,5% и содержание C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 O 2 * Н 2 0 не менее 90%.

Примечание. В случае определения в препарате суммы пени-циллинов биологическим методом используют условия, рекомен-дуемые для определения активности бензилпенициллина калиевой и натриевой солей (стр. 943). В качестве стандарта используют стандартный препарат бензилпенициллина. Теоретическая актив-ность бензилпенициллина новокаиновой соли выражается в едини-цах действия (ЕД) бензилпенициллина и составляет 1011 ЕД/мг.

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 970 ЕД/мг. Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вку-са. Легко разрушается при действии кислот, щелочей, а также при дей-ствии фермента пенициллиназы.

Растворимость. Мало растворим в воде, в этиловом и метиловом спиртах, трудно растворим в хлороформе.

Подлинность. Несколько кристаллов препарата помещают на предмет-ное стекло или в фарфоровую чашку, прибавляют 1 каплю раствора, состоящего из 1 мл 1 н. раствора гидроксиламина гидрохлорида и 0,3 мл 1 и раствора едкого натра. Через 2-3 минуты к смеси прибавляют ] каплю 1 н. раствора уксусной кислоты, тщательно перемешивают, за-тем добавляют 1 каплю раствора нитрата меди; выпадает осадок зеле-ного цвета.

Препарат дает характерную реакцию на первичные ароматические амины (стр. 743).

Удельное вращение от +165° до +185° (2% раствор препарата в ме-тиловом спирте).

Кислотность или щелочность. рН 5,0-7,5 (30% водная суспензия, по-тенциометрически).

Вода. Не более 4,2% определяют по методу К. Фишера с титром 1-1,2 мг воды на мл в точной навеске препарата около 0,03 г . Конец титрования определяют электрометрически.

Испытание на проходимость через иглу в шприц. В укупоренный фла-кон с препаратом, посредством прокола иглой № 0840 из шприца под давлением, вводят дистиллированную воду из расчета 2,5 мл па 300 мг препарата. Затем содержимое флакона тщательно перемешивают путем осторожного вращения флакона между ладонями рук в течение 1 мину-ты, до получения однородной суспензии и проводят испытание на прохо-димость через иглу.

Препарат считают годным, если все содержимое флакона самотеком пройдет через иглу № 0840 в шприц.

Испытание на токсичность. Тест-доза 1000 ЕД в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 24 часа.

Испытание на пирогенность. Тест-доза 2000 ЕД в 1 мл воды на 1 кг , внутривенно (стр. 953).

Испытание на стерильность. Препарат должен быть стерильным (стр.956).

Количественное определение. Сумма пеннциллинов. Около 0,08 г пре-парата (точная навеска) растворяют в 20 мл "/ 15 мол фосфатного буфе-ра рН 7,0 в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,652 мг суммы пеннциллинов в пересчете на бензилпени-циллина новокаиновую соль, моногидрат.

Бензилпенициллина новокаиновая соль, моногидрат. Определение со-держания C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 0 2 * H 2 0 проводят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препаратах пенициллина» (стр.979).

1 г осадка соответствует 1,315 г C 16 H 18 N 2 0 4 S * C 13 H 20 N 2 0 2 * H 2 0.

Новокаин. Около 0,1 г препарата (точная навеска) вносят в делитель-ную воронку емкостью 100 мл, добавляют 25-30 мл воды, 5 мл 10% рас-твора карбоната натрия, 50 мл хлороформа и извлекают новокаин пу-тем тщательного встряхивания воронки в течение двух минут. Хлоро-формный слой вносят в другую делительную воронку и промывают его 15 мл воды. Промытое хлороформное извлечение переносят в третью де-лительную воронку, добавляют 25 мл 0,01 н. раствора серной кислоты и тщательно встряхивают воронку в течение двух минут. Хлороформное извлечение, оставшееся после подкисления серной кислотой, переносят в новую делительную воронку и промывают 15 мл воды. Кислый водный раствор, содержащий новокаин, переносят в коническую колбу емкостью 250 мл, тшательно смывая делительную воронку водой, прибавляют последнюю промывную воду от хлороформного извлечения и избыток серной кислоты титруют 0,01 н. раствором едкого натра (индикатор - метиловый красный).

1 мл 0,01 н. раствора серной кислоты соответствует 0,002363 г C 13 H 20 N 2 O 2 .

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1200 000 ЕД. Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110 % количества ЕД, указанных на этикетке.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или почти белый, кристаллический.

600000 ЕД - флаконы 10 мл (50) для стационаров - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания к применению

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;

— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;

— менингит;

— остеомиелит;

— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

— раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— дифтерия;

— скарлатина;

— сибирская язва;

— актиномикоз;

— ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов: содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.

Режим дозирования

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.

Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.

Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.

Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.

Показания при беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.

При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.

Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.

Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.

У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.

У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма

Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum)

Фармакологическое действие

Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные /способные существовать в отсутствии кислорода/спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен.
Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает пролонгированное (длительное) действие.

Показания к применению

Заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами: пневмония (воспаление легких), сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), холецистит (воспаление желчного пузыря), ангина, скарлатина , рожистое воспаление, эпидемический менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), сибирская язва , актиномикоз (грибковое заболевание), сифилис , гонорея и др.

Способ применения

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Только внутримышечно 1-2 раза в сутки. Средняя разовая доза - 300 000 ЕД. Средняя суточная - 600 000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД. Высшие суточные дозы для детей до 1 года 50 000-100 000 ЕД/кг массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. Для введения надо пользоваться иглой диаметром 0,8 мм.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница и отек Квинке, дерматиты (воспаление кожи), сывороточноподобные реакции (лихорадка - резкое повышение температугы тела, артралгия - суставная боль, лимфаденопатия - местное или общее увеличение лимфатических узлов), в редких случаях анафилактический (аллергический) шок .

Действующее вещество:

Бензилпенициллин

Авторы

Ссылки

  • Официальная инструкция для препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль.
  • Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Внимание!
Описание препарата "Бензилпенициллина новокаиновая соль " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
  • пор 1200000ЕД фл
  • пор 300000ЕД фл
  • пор д/и 1200000ЕД фл
  • пор д/и 600000ЕД фл
  • пор д/сусп д/и 600000ЕД фл

Аналогичные препараты:

  • Бензилпенициллин
  • Бензилпенициллина калиевая соль кристаллическая
  • Бензилпенициллина натриевая соль
  • Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Показания к применению

Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина новокаиновая соль. Внутримышечно, глубоко (внутривенно или эндолюбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.Длительность лечения в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3-5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам). Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.

Побочные действия

Тошнота, рвота, аритмии, остановка сердца, аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Фармакологическая группа

Антибиотики группы пенициллина

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомикробное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), спирохет, некоторых актиномицетов. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин. Связывается с белками крови на 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты. Выводится почками в неизмененном виде. Кислотонеустойчив, разрушается соответствующей бета-лактамазой (пенициллиназой).

Состав

Активное вещество - бензилпенициллин.

Взаимодействие

Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.

Особые указания

При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергических реакций) при предшествующем применении пенициллина.В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

 Состав:

Активное вещество - бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) - 600000 ЕД.

 Описание: Белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата, устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

 Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении - 20-30 мин. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде.

 Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

 Противопоказания:

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

 С осторожностью: Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность. Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбалъное введение запрещается!

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

Растворы готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

 Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок.

Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

 Особые указания:

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти-к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - и . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Нельзя допускать внутривенное и эндолюмбальное введение (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезий и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Форма выпуска/дозировка: Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД. Упаковка:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения по 600000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл.