Как лучше принимать урсосан. Урсосан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Латинское название: Ursosan
Код АТХ: A05AA02
Действующее вещество:
Урсодеоксихолевая кислота (УДХК)
Производитель: ПРО МЕД, Чехия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

«Урсосан» относится к препаратам – гепатопротекторам, оказывает холелитолитический, а также желчегонный эффект.

Показания к применению

Препарат зачастую назначается для проведения лечебной терапии при таких состояниях:

Гепатит в стадии обострения
Активное протекание гепатита (хроническая стадия)
Наличие камней непосредственно в желчном пузыре (применение «Урососана» позволяет растворить образовавшиеся камни, когда не показано их удаление оперативным путем или же в ходе эндоскопии; прием лекарства с целью профилактики возможных рецидивов желчнокаменных заболеваний)
Алкоголизм, цирроз печени билиарного типа
Дискинезия желчных путей, а также при полипах
Фиброзные изменения печени (кистозная форма)
Билиарный рефлюкс-гастрит, а также рефлюкс-эзофагит
Патологические изменения клеток печени (вследствие токсического воздействия)
Стеатогепатит неалкогольного генеза
Атрезия желчевыводящих путей
Склерозирующий холангит, что развивается первично.

Это средство рекомендовано принимать в профилактических целях во время приема КОК (оральных контрацептивов), а также препаратов группы цитостатиков. Профилактические меры направлены на предупреждение возникновения поражений печени.

Состав

В состав лекарства входит основной компонент – урсодезоксихолевая кислота (1 капсула «Урсосана» содержит 250 мг).

К дополнительным компонентам относят:

Кукурузный крахмал
Диоксид титана и кремния (коллоидный)
Загуститель на основе желатина
Стеарат магния.

Лечебные свойства

«Урсосан 250» — лекарственное средство с выраженными гепатопротекторными свойствами, действие которого направлено на активизацию защитной функции печени, а также восстановлении нормальной выработки ферментов. Главной задачей препарата-гепатопротектора является предупреждение негативного действия на желчеобразующий орган, при этом наблюдается иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, желчегонное, а также холелитолитическое действие.

Высокая полярность молекул УДХК позволяет присоединяться к гепатоцитарной мембране, в результате чего образовываются нетоксичные мицеллы смешанного типа. Благодаря этому удается восстановить структуру клеток, а также повысить их защитную функцию. Наряду с этим, препарат запускает процесс выведения токсических веществ, что образовались с участием жирных кислот, а также существенно снижает производство холестерина и дальнейшее всасывание. Во время длительного лечения наблюдается безболезненное разрушение и выведение холестериновых скоплений, в результате чего приостанавливается процесс образования новых камней.

Действующее вещество абсорбируется слизистой тонкой кишки путем пассивной диффузии (уровень абсорбации составляет приблизительно 90%). Наивысшая концентрация в плазме наступает спустя 1 -1,5 часа после приема.

Связь с альбуминами составляет 99%. Терапевтическая эффективность лекарства зависит, прежде всего, от содержания УДХК в желчи.

Во время процесса расщепления основного действующего компонента препарата образуются два вида метаболитов, представленных глициновым, а также тауриновым конъюгатом. До 60% метаболитов выводятся преимущественно с желчью. Незначительный объем УДХК поступает в отдел толстого кишечника, именно там происходит процесс расщепления с бактериями. Остаточное количество литохолиевой кислоты абсорбируется из кишечника, выводится в виде сульфолитохолилглицинового, а также сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Форма выпуска

Цена: от 155 до 1876 руб.

«Урсосан» капсулы имеют твердую оболочку из желатина беловато-кремового оттенка. Содержимое капсул – беловатая спрессованная лекарственная смесь в виде порошка.

Картонная упаковка может вмещать 1, 5 или 10 блистеров, соответственно содержит 10, 50 или же 100 капсул.

«Урсосан»: инструкция по применению

Дозировка лекарства «Урсосан 250» во время лечения зависит от рода заболевания и тяжести его протекания.

Схема лечения при болезнях печени (диффузных), а также желчнокаменных патологиях

В случае обнаружения диффузных патологий печени, а также при желчнокаменной болезни (диагностированы холестериново-желчные камни) терапия с использованием препарата проводится непрерывно в течение длительного периода, суточная дозировка рассчитывается с учетом массы пациента (на 1 кг – 10-15 мг препарата, что соответствует 2-5 капсулам).

При патологиях печени диффузного типа суточную дозу можно разделить на 2 или 3 приема, применение «Урсосана» показано с небольшим количеством жидкости во время еды.

Тактика лечения желчнокаменной болезни подразумевает единоразовый прием суточной дозировки (желательно на ночь). Длительность терапии определяется индивидуально, препарат принимается до того момента, пока камни полностью растворятся, а сильные боли исчезнут. Далее показано применение «Урсосана» в профилактических целях, направленных на предупреждения дальнейшего камнеобразования.

Способ приема при лечении билиарного рефлюкс-гастрита, а также рефлюкс-эзофагита

При таких недугах препарат нужно пить по 1 капсуле (250 мг) на протяжении 24 часов перед ночным сном. Длительность лечебной терапии составляет от 10-14 дней и длится до полугода. При необходимости курс лечения врач может продлить до 2 лет.

Профилактика возникновения рецидивов холелитиаза непосредственно после проведения холецистэктомии

В целях профилактики показана суточная доза 250 мг дважды на протяжении нескольких месяцев.

Лечение токсических поражений клеток печени (алкогольная болезнь, длительный прием токсичных лекарственных препаратов), атрезии желчных путей

Расчет суточной дозы осуществляется с учетом массы тела (10-15 мг – 1 кг), пить лекарство дважды или трижды в сутки. Продолжительность терапии — от полугода до года, в отдельно взятых случаях возможен длительный прием лекарства.

Схема терапии при билиарном циррозе (первичном)

Суточная дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела (10-15 мг – 1 кг), распределяют ее на 2 или 3 раза, принимать лекарство необходимо во время еды. Курс терапии при данном заболевании может продолжаться полугода и более.

Лечение склерозирующего холангита

Расчет суточной дозы согласно массе тела (12-15 мг – 1 кг), общая дозировка делится на 2-3 приема. Терапия может длиться от полугода до нескольких лет.

Схема приема при стеатогепатите неалкогольного типа

Суточная дозировка составляет 13-15 мг – 1 кг, общее количество препарата делится равными порциями на 2 или 3 приема. Продолжительность лечения – от полугода.

Лечение при муковисцидозе

Дозировка на сутки рассчитывает из такого соотношения: на 1 кг массы тела – 20-30 мг препарата. «Урсосан» необходимо пить дважды или трижды в сутки. Курс лечения длительный – от полугода.

Лечение детей старше 2 лет

Суточная дозировка для детей 2 лет и старше определяется индивидуально с учетом массы тела (10-20 мг – 1 кг), необходимо дать ребенку разведенный порошок. Принимать дважды или трижды в сутки.

«Урсосан» для новорожденных: лечение желтушки

Данное лекарство может назначаться в том случае, если диагностирована желтуха у новорожденного. Обычно длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. Во время терапии рекомендованная суточная дозировка препарата – ¼ капсулы ежедневно. Перед тем как дать лекарство необходимое количество порошка из капсулы делится на четыре приема, каждая порция разводится водой или же грудным молоком. После этого раствор можно пить ребенку. При достижении устойчивого терапевтического эффекта курс лечения сокращается и составляет 10 суток. После окончания терапии стоит контролировать уровень билирубина в крови. Зачастую после 7 дней приема лекарства показатель билирубина снижается на 50 единиц. При концентрации билирубина 100 мг/мл «Урсосан» для новорожденных отменяется.

Схема применения при гепатите С

При гепатите принимать «Урососан» показано на протяжении всей жизни непродолжительными курсами несколько раз в год. Зачастую курс лечения составляет 1 месяц с перерывом в 2 или 3 месяца. Суточная дозировка при этом – 2 капсулы во время или после приема пищи, лекарство запивают водой. Необходимость терапии препаратом «Урсосан» или «Урсофальк» при данной патологии определяет врач.

При беременности, а также грудном вскармливании

Применение УДХК при беременности показано лишь в отдельно взятых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери существенно выше возможных рисков для малыша в утробе. Это объясняется тем, что действие препарата на плод досконально не изучено.

На данный момент нет сведений о том, что УДХК может проникать в грудное молоко. При возникновении необходимости проведения лечебной терапии «Урсосаном» лучше прекратить кормление грудью.

Противопоказания

«Урососан» противопоказан при наличии таких патологий:

Желчные камни (рентгенположительные)
Дисфункция желчного пузыря
Острое течение холангита
При холецистите в стадии обострения
Цирроз печени (период декомпенсации)
Серьезные патологические процессы, протекающие в почках и печени
Эмпиеме желчного пузыря
Болезни инфекционного генеза, локализующиеся в желчном пузыре, а также желчных путях
Чрезмерная чувствительность к УДХК.

Меры предосторожности

Использование данного лекарства стоит осуществлять при четком соблюдении ряда требований:

Холестериновые камни являются рентгенонегативными
Камни размером не более 2 см
Полное функционирование желчного пузыря, наполненность камнями не превышает 50%
Сохраняется проходимость желчных путей, а также пузырного потока.

При непродолжительном лечении терапевтический эффект не будет выраженным, мелкие и средние камни растворяются при длительном курсе лечения (от 3 месяцев).

Стоит отметить, что во время терапии есть необходимость сдачи крови на биохимический анализ, что позволит диагностировать активность печеночных трансаминаз.

Возможность терапии «Урсосаном» при панкреатите определяется лечащим врачом.

Взаимодействие с иными лекарствами

Наблюдается снижение абсорбации УДХК при комбинированном приеме ряда препаратов (группа антацидов алюминийсодержащих, ионообменной смолы).

Гиполипидемическия группа препаратов, гормональные лекарственные средства (прогестины, эстрогены), а также неомицины снижают способность УДХК растворять холестериновые камни.

Стоит отметить, что совместимость данного лекарства с алкоголем условна. Необходимо учитывать, что терапевтический эффект от приема капсул при этом будет незначительным. «Урсосан» и алкоголь лучше не совмещать ввиду токсического влияния на печень последнего.

Побочные эффекты

Среди побочных реакций выделяют ряд симптомов:

Позывы к рвоте, сильная тошнота
Изменение стула (запор или диарея)
Появление новых высыпаний при псориазе
Боли, что локализуются в области спины
Проявления на коже аллергического характера
Абдоминальная боль
Выпадение волос.

Довольно редко диагностируется патологический процесс, при котором имеющиеся холестериновые камни кальцинируются.

Передозировка

На сегодняшний день нет данных о случаях передозировки данным препаратом с гепатопротекторными свойствами.

Условия и срок хранения

Аналоги

«Ливодекса»

Sun Pharmaceutical Industries, Индия
Цена от 259 до 819 руб.

«Ливодекса» является полным аналогом «Урсосана», разница лишь в дозировке действующего вещества в таблетках (150 мг и 300 мг). Показания к приему и характеристики «Ливодекса» (таблетки) аналогичны.

Плюсы:

Приемлемая цена на таблетки с гепатопротекторным действием
«Ливодекса» показана к приему при дискинезии желчевыводящих путей
Компоненты препарата понижают абсорбацию холестерина.

Минусы:

Таблетки назначают детям с 3 лет
На фоне приема может наблюдаться абдоминальная боль, выпадение волос
Для приобретения препарата «Ливодекса» необходим рецепт.

«Хофитол»

Lab. Rosa-Phytopharma, Франция
Цена от 271 до 895 руб.

«Хофитол» — гепатопротекторное лекарственное средство на основе артишока полевого, обладающее желчегонными, а также холеретическими свойствами. Препарат «Хофитол» выпускается в 3 лекарственных формах: таблетки, суспензия (сироп) и раствор для инъекций.

Плюсы:

Препарат можно принимать при ряде заболеваний печени и некоторых патология, при которых страдают почки
Лекарственное средство назначают при беременности
Суспензия может применяться с целью лечения желтухи новорожденных.

Минусы:

На фоне приема препарата могут наблюдаться спазмы и боль в животе (в частности, абдоминальная)
В качестве побочной реакции при приеме лекарства «Хофитол» довольно часто возникает диарея, боли в кишечнике.

«Эссенциале форте»

Aventis Pharma International, Франция
Цена от 416 до 2271 руб.

«Эссенциале форте» — лекарственное средство с выраженным гепатопротекторным действием, в его состав входят эссенциальные фосфолипиды. «Эссенциале форте» производится в виде капсул.

Высокая цена
Во время применения «Эссенциале форте» не исключены боли в эпигастральной области, диарея.

«Алохол»

ВИФИТЕХ, Россия
Цена от 10 до 60 руб.

«Алохол» — лекарственное средство, которое стимулирует выработку желчи, тем самым нормализует работы печени. Таблетки назначают при холецистите и гепатите. Хотя препарат «Алохол» довольно дешевый, терапевтический эффект при его приеме можно оценить довольно быстро, что объясняется хорошей степенью абсорбации.

Плюсы:

«Аллохол» — дешевый аналог дорогостоящих желчегонных препаратов
Препарат имеет полностью натуральный состав
Можно проводить лечебную терапию во время беременности.

Минусы:

«Аллохол» может вызывать незначительные аллергические реакции
Лекарство противопоказано при язвенных заболеваниях органов ЖКТ.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота* 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней...

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

Препарат Урсосан - гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Урсосан - лекарственный препарат, содержащий урсодеоксихолиевую кислоту. В норме урсодеоксихолиевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи и является наименее токсичной и наиболее гидрофильной из всех желчных кислот.
Прием урсодеоксихолиевой кислоты способствует снижению синтеза холестерина в печени и абсорбции холестерина в кишечнике. Кроме того, за счет образования с холестерином жидких кристаллов урсодеоксихолиевая кислоты способствует растворению холестериновых камней, уменьшению литогенности желчи и снижению холатохолестеринового индекса.
При заболеваниях печени и холестатических состояниях препарат Урсосан оказывает положительный эффект за счет замены токсических желчных кислот нетоксической цитопротекторной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшения секреторной способности гепатоцитов и стимуляции иммунорегуляторных процессов.
При пероральном приеме урсодеоксихолиевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, связывается с аминокислотами таурином и глицином и выводится с желчью. Активный компонент препарата Урсосан кумулируется в желчи, степень кумуляции зависит от состояния печени. При приеме урсодеоксихолиевой кислоты отмечается некоторое снижение уровня более липофильных желчных кислот. Метаболизируется урсодеоксихолиевая кислота в кишечнике и печени, экскретируется преимущественно кишечником. Период полураспада активного компонента достигает 3,5-5,8 суток.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Урсосан являются: неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени; алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; первичный билиарный цирроз печени; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Способ применения

Урсосан предназначен для перорального применения. Капсулы не следует измельчать или разжевывать перед приемом. Суточную дозу, как правило, назначают на один прием. Желательно принимать препарат вечером перед сном, запивая капсулы питьевой водой. Для достижения терапевтического эффекта препарат Урсосан следует принимать регулярно. Продолжительность курса терапии и дозы препарата Урсосан определяет врач.
Пациентам с холестериновыми желчными камнями, как правило, назначают урсодеоксихолиевую кислоту из расчета 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Продолжительность терапии составляет от 6 до 24 месяцев. В случае если спустя 12 месяцев после начала терапии препаратом Урсосан не отмечается уменьшения размера холестериновых желчных камней, следует прекратить терапию.
В начале терапии следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных ферментов. В ходе лечения рекомендуется контролировать изменение размера конкрементов, проводя ультразвуковые исследования или холецистографию не реже 1 раза в 6 месяцев. Кроме того, в процессе терапии следует проводить исследования для своевременного выявления возможной кальцификации конкрементов (в случае выявления кальцинированных камней терапию прекращают).
Пациентам с гастритом с рефлюксом желчи, как правило, назначают прием 1 капсулы препарата Урсосан в сутки.
Продолжительность курса терапии составляет от 10 до 14 дней. При необходимости врач может увеличить продолжительность лечения.
Пациентам с первичным биллиарным циррозом, как правило, назначают прием урсодеоксихолиевой кислоты в дозе 14 мг на 1 кг массы тела в сутки. В начале терапии суточную дозу препарата Урсосан следует делить на 3 приема (в случае если дозу не удается поделить поровну на 3 приема (учитывая, что 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты) большую часть следует принимать вечером). После улучшения показателей печени суточную дозу препарата Урсосан принимают 1 раз в сутки перед сном.
Продолжительность терапии препаратом Урсосан у пациентов с первичным биллиарным циррозом неограниченна. В отдельных случаях в начале терапии возможно развитие ухудшения клинических симптомов, в таком случае следует уменьшить суточную дозу до 1 капсулы препарата и постепенно увеличивать до необходимой терапевтической (увеличение дозы следует проводить, еженедельно добавляя 1 капсулу).

Побочные действия

При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота. У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Противопоказания

:
Урсосан противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к урсодеоксихолиевой кислоте и дополнительным ингредиентам капсул.
Препарат Урсосан не применяют для лечения пациентов с острыми воспалительными заболеваниями желчного пузыря и желчных путей, непроходимостью желчевыводящих путей, а также нарушением сократительной активности желчного пузыря.
Урсосан не используют для терапии пациентов с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, а также пациентов с кальцинированными камнями и желчной коликой.
Капсулы Урсосан не следует назначать пациентам с нарушениями функций почек и печени.
В педиатрической практике Урсосан применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Урсосан пациентам, страдающим язвенной болезнью, экстрапеченочным холестазом, циррозом печени и гепатитом, а также воспалительными заболеваниями кишечника.

Беременность

:
Урсосан не назначают беременным в первом триметре. По жизненным показаниям возможно назначение препарата Урсосан во втором и третьем триместрах беременности. Перед началом терапии урсодеоксихолиевой кислотой женщинам детородного возраста следует исключить беременность и в течение всего времени лечения использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата Урсосан в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно снижение абсорбции урсодеоксихолиевой кислоты при сочетанном применении с колестиполом, колестирамином и антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид, алюминия оксид и магния силикат. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемом.
Урсосан при сочетанном применении повышает кишечную абсорбцию циклоспорина (при одновременном применении следует контролировать уровень циклоспорина в плазме и в случае необходимости корректировать его дозы).
Возможно снижение абсорбции ципрофлоксацина при одновременном приеме с урсодеоксихолиевой кислотой.
Урсосан индуктирует цитохром Р450 3А и может изменять плазменные концентрации лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента, в частности следует контролировать уровень нитрендипина и дапсона при одновременном применении с урсодеоксихолиевой кислотой.
Отмечается снижение эффективности терапии урсодеоксихолиевой кислотой при приеме клофибрата, пробукола и безафибрата.
Кроме того, возможно снижение эффективности терапии препаратом Урсосан у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы и эстрогены, а также у пациентов, придерживающихся диеты с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем холестерина.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Урсосан у пациентов отмечалось развитие диареи.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки показано снижение дозы препарата Урсосан, если симптомы не исчезают, следует отменить урсодеоксихолиевую кислоты и провести мероприятия, направленные на восстановление водно-солевого баланса.

Условия хранения

Урсосан следует хранить не более 4 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Капсулы Урсосан по 10 штук в блистерной упаковке из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистерных упаковок.

Состав

:
1 капсула препарата Урсосан содержит: урсодеоксихолиевой кислоты - 250 мг; дополнительные ингредиенты. Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Препарат: УРСОСАН

Активное вещество: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Рег. номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул - белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

ПОКАЗАНИЯ

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

Лекарственный препарат Урсосан содержит в своём составе урсодезоксихолевую кислоту. В малом количестве она содержится в желчи.

Данное вещество необходимо в организме для понижения синтеза в печени холестерина, а также его абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Благодаря взаимодействию кислоты с холестерином растворяются холестериновые камни, уменьшается литогенность желчи, понижается холатохолестериновый индекс.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Урсосан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Урсосаном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул. Согласно инструкции от производителя, 1 таблетка препарата Урсосан имеет следующий состав:

Основное вещество (урсодезоксихолевая кислота) – 250 мг;
Коллоидный кремния диоксид – 5 мг;
Крахмал кукурузный – 49 мг;
Стеарат магния – 3,65 мг;
Вещества защитной оболочки – комбинация желатина и диоксида титана.

Клинико-фармакологическая группа: гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Для чего применяется Урсосан?

По инструкции Урсосан применяется при:

активном хроническом гепатите;
токсических поражениях печени;
муковисцидозе;
дискинезии желчевыводящих путей;
неалкогольном стеатогепатите;
остром гепатите;
первичном склерозирующем холангите;
алкогольной болезни печени;
атрезии внутрипеченочных желчных путей;
первичном билиарном циррозе печени;
билиарном рефлюкс-гастрите, рефлюкс-эзофагите;
неосложненной желчнокаменной болезни;
билиарном диспептическом синдроме.

Также Урсосан применяется для растворения желчных камней, которые невозможно удалить хирургическими методами, профилактики повторного камнеобразования; для профилактики поражений печени на фоне применения цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень.

Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи. Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Инструкция по применению

Показания к применению Урсосана охватывают широкий ряд заболеваний различной этиологии. В зависимости от клинической картины конкретного заболевания и продолжительности патологического процесса дегенерации клеток без положительной динамики, схема приема Урсосана будет указана непосредственно в карте больного и в инструкции препарата.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан в таких случаях:

Индивидуальная непереносимость препарата Урсосан;
Повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря;
Болезни, вызывающие закупорку желчных протоков;
Нарушения естественных сокращений желчного пузыря;
Желчекаменная болезнь с кальцинированными камнями;
Функциональные нарушения печени и почек.

Побочные действия

При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота.
У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).

При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Беременность и лактация

Особые указания

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми);
Размер камней не должен превышать 20 мм;
Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%;
Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами.

Аналоги Урсосана

К аналогам Урсосана относятся такие препараты, как Урдокса, Ливодекса, Эксхол, Урсофальк, Урсолив, Урсодекс, Урсодезоксихолиевая кислота, Урсодез, Урсо 100 и другие.

Цены

Средняя цена УРСОСАН в аптеках (Москва) 160 рублей.

Условия хранения

Хранить Урсосан в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С, оберегать от детей, срок годности 4 года.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.