Дроперидол – является нейролептическим лекарственным препаратом, который используется в анестезиологии и психиатрии в качестве антипсихотического, а также противошокового средства.

Фармакологическое действие Дроперидола

Дроперидол – синтетический антипсихотический препарат. Он оказывает каталептогенное, седативное, противорвотное, а также противошоковое действия.

Дроперидол является производным бутирофенона и понижает легочное давление, способствует снижению частоты возникновения аритмии (особенно аритмии, которая вызвана эпинефрином). Лекарственное средство не обладает холиноблокирующей активностью и способно усиливать действие как снотворных, так и анальгетических препаратов.

Препарат оказывает сильное и достаточно быстрое воздействие на организм, но длится действие сравнительно малый период времени. Эффект при внутривенном введении наблюдается через 2-5 минут, а максимальная концентрация лекарственного средства в крови происходит через 25-30 минут. Седативный эффект происходит на протяжении 4 часов.

Форма выпуска

Действующее вещество лекарственного средства – дроперидол. Дроперидол является нерастворимым в воде кристаллическим порошком без запаха.

Выпускают препарат в ампулах в виде 25-процентного раствора для инъекций. В упаковках содержится по 5 или по 10 ампул.

Показания к применению

По инструкции Дроперидол следует применять при медикаментозной подготовке пациентов к операции, в качестве вводного наркоза, для проведения потенцирования общей, а также регионарной анестезии, используется для нейролептаналгезии (в большинстве случаев в сочетании с фентанилом или иными анальгетическими препаратами), вызывая сонливость и мышечное расслабление.

Кроме этого, препарат применяется в качестве седативного средства в период диагностических и хирургических манипуляций, в послеоперационный период для того, чтоб устранить признаки рвоты и тошноты.

Также Дроперидол применяется в терапии при травматических болях или шоке, при инфаркте миокарда, при отеке легких, гипертоническом кризе или при серьезных приступах стенокардии.

В психиатрии лекарственное средство используют при неконтролируемых психомоторных возбуждениях или галлюцинациях.

Противопоказания

По инструкции Дроперидол не следует применять при:

  • Состояниях комы;
  • Тяжелой депрессии;
  • При кесаревом сечении;
  • При тяжелых депрессиях;
  • При экстрапирамидных нарушениях;
  • Препарат не следует применять при гипокалиемии, артериальной гипотензии, в детском возрасте (до двух лет).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата следует определять индивидуально, учитывая следующие характеристики: массу тела, характер заболевания, общее физическое состояние пациента, вид используемой анестезии, а также необходимо брать во внимание применяемые одновременно лекарственные средства.

Во время подготовки к предстоящей операции препарат следует вводить внутримышечно, за 15-45 минут до начала. Взрослым назначают по 2,5-5 миллиграммов, детям дозу рассчитывают следующим образом – 100 мкг на один килограмм массы тела.

Для проведения анестезии Дроперидол вводят внутривенно: взрослым вводят по 15-20 миллиграммов, детям по 200 либо 400 мкг на один килограмм массы тела.

В случае продолжительных операций анестезию следует поддерживать. Для этого производят повторное внутримышечное введение лекарства в дозе 2,5 – 5 миллиграммов.

В послеоперационном периоде пациенту назначают внутримышечное введение по 2,5-5 миллиграммов через каждые шесть часов.

С осторожностью препарат необходимо назначать при эпилепсии, а также при тех состояниях, которые предшествуют эпилептическому припадку. Кроме этого, Дроперидол с осторожностью следует принимать при нарушениях почек и печени, а также при депрессивных или навязчивых состояниях.

У людей с активной опухолью хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы после введения лекарственного средства может повыситься артериальное давление. Ослабленные и истощенные больные, люди в преклонном возрасте не должны принимать стандартную дозу: ее корректируют и изменяют исходя из полученного эффекта.

Дозу Дроперидола необходимо уменьшать тогда, когда человек одновременно принимает препараты, влияющие на центральную нервную систему, у которого наблюдаются нарушения сердечного ритма, нарушения электролитного баланса. В данных случаях доза не должна превышать 25 миллиграммов.

При транспортировке пациента после перенесенной операции следует соблюдать определенные правила: не производить резкую перемену положения тела, не трясти больного и т.п.

В течение суток после операции человек должен избегать вида деятельности, которое требует повышенной концентрации внимания. Применять Дроперидол в период беременности не рекомендуется (его можно назначать только в особых случаях и по строгим показаниям). В период грудного вскармливания препарат не назначают.

Побочные действия Дроперидола

По инструкции Дроперидол может вызвать следующие побочные действия: сонливость, тошноту, дисфорию, страх, снижение артериального давления, моторную возбудимость.

В редких случаях при применении Дроперидола у пациента возникали галлюцинации, желтуха, депрессия, головокружение, транзиторные нарушения функции печени, бронхоспазм.

Условия и срок хранения Дроперидола

Лекарственное средство относится к препаратам списка Б. Хранят его при температуре от нуля до пяти градусов Цельсия.

Срок годности Дроперидола – 2 года.

| Droperidolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Галоперидол, Аминазин, Модитен,

Рецепт

Rp: Sol. Droperidoli 0,25 % 5 ml
.t.d: N 4 in amp.
S: Внутримышечно по 1 мл (2,5 мг) в сочетании с фентанилом во время сильных приступов боли ребенку 7 лет при ожоговой болезни.

Rp: Sol. Droperidoli 0,25%-10 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: 10 мл в/в стр. в комплексе противо-судорожной терапии при гестозах.

Фармакологическое действие

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Способ применения

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно. Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг(1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина. При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через каждые 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг). Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру). Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1). При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг. Через 8-10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола. Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила. Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью ||А стадии. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии. При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается. У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Показания

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

Противопоказания

Экстрапирамидные расстройства, длительное применение гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах гипотония (снижение артериального давления).

Форма выпуска

Ампулы по 5 мл (12,5 мг) и 10 мл (25 мг) 0,25% раствора, в упаковке по 10 ампул. В 1 мл содержится 2,5 мг препарата.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Нейролептик Дроперидол используют при лечении шоковых состояний, а также в качестве антипсихотического препарата. Сегодня мы поговорим о фармакологической группе, особенностях и показаниях к применению Дроперидола, узнаем, отпускается ли он без рецепта, а также рассмотри другие важные нюансы, связанные с препаратом.

Особенности препарата

Сферы использования Дроперидола – анестезиология и психотерапия. Применяется в лечении шоковых состояний и как антипсихотический препарат.

Нейролептик представляет собой порошок из кристаллов светлой пастельной окраски, изменяющий цвет до желтого в присутствии света и соприкосновении с открытым воздухом.

Вода не является растворителем для этого порошка, как и спирт, степень растворения в котором очень мала.

Состав

Основной действующий компонент Дроперидола – кристаллический порошок одноименного названия с лекарством, степень диссоциации которого в воде – 0%. Порошок не является эфирным производным, поэтому запаха не имеет.

Вещество под медицинским названием Дроперидол является химическим производным ряда бутирофенонов с замещением четырех гидроксогрупп и фтором в молекуле бензимидазолиноном.

Лекарственные формы

Форма выпуска: Дроперидол в виде инъекционного раствора выпускается в ампулах объемом 10 мл. В картонную коробку упаковывается по 50 ампул. Содержание чистого вещества в 25% растворе лекарства – 25 мг.

Фармакологическое действие

Помимо воздействия на нервную систему, Дроперидол препятствует возникновению рвоты, оказывает седативное влияние на регуляцию соматических и вегетативных функций. Лекарственное действие Дроперидола связывают с торможением допаминовых рецепторов, локализованных в различных структурах головного мозга: ретикулярной фармации, продолговатом и промежуточном мозге, нейроэндокринных клетках гипоталамуса. Отсюда многообразие воздействия на вегетативные и соматические функции организма.

Давайте также рассмотрим механизм действия Дроперидола.

Фармакодинамика

Дроперидол не тормозит работу рецепторов, чувствительных к медиатору ацетилхолину. Применение препарата способствует снижению легочного давления за счет волнового снижения прессорного эффекта в легочной артерии. При возникновении с эпинефриновой этиологией использование Дроперидола оказывает противоположный, нормализующий сердечный ритм, эффект. Патология с другой этиологией Дроперидолом не устраняется.

Тормозящая деятельность лекарственного средства на отдельные рецепторы обнаруживается в течение 4 часов, а последствия воздействия препарата со стороны нервной системы отмечаются спустя 12 часов после введения лекарства.

Дроперидол, при внутривенном или внутримышечном введении, начинает оказывать лечебный эффект спустя 3 минуты. Максимальная концентрация Дроперидола при гистологическом анализе нервной ткани отмечается через полчаса после введения препарата.

Фармакокинетика

Плазма крови максимально насыщена лекарственным препаратом через 15 минут после его введения. Транспорт Дроперидола в ткани центральной нервной системы происходит путем связывания с белками крови. Период полураспада вещества составляет приблизительно 2,5 часа.

Промежуточные и окончательные метаболические продукты образуются в эпителиальной ткани печени. Экскреция вещества производится с преимущественно мочой (3/4 объема). Почти 25% Дроперидола выводится через пищеварительный тракт. Менее 1% вещества длительно сохраняется в плазме крови.

Показания

Дроперидол нашел применение в хирургической и терапевтической практике. В хирургии препарат используют:

  • в начальной стадии анестезии;
  • как медикаментозное средство в подготовке пациента к хирургическому вмешательству;
  • в качестве антипсихотического средства при местной анестезии;
  • при оперативных и диагностических процедурах в качестве седативного препарата;
  • для снижения мышечного тонуса и погружения пациента в сон для достижения нейролептаналгезии.

В терапии Дроперидол используется в случаях:

  • острых кризисов во время ;
  • профилактики анафилактического шока при получении травм;
  • кризисного периода протекания острого ;
  • легочной недостаточности, обусловленной отеком;

Препарат применяется в психиатрической практике при протекании сверхвозбудимости рецепторной деятельности и возникновении галлюцинаций.

Инструкция по применению Дроперидола в ампулах будет рассмотрена ниже.

Инструкция по применению

Дозировка вводимого лекарственного средства рассчитывается, опираясь на вес, возраст и общее состояние больного. В расчет включается также индивидуальная переносимость препарата, характер болезни, другие вводимые анестетики и тип наркоза.

  • Приблизительно за полчаса перед операционным вмешательством пациент получает до 5 мг препарата внутримышечным способом, детям Дроперидол рассчитывается на 1 кг – 100 мкг инъекционного раствора.
  • При использовании Дроперидола в качестве наркоза практикуется внутривенное введение 15 мг препарата, детям вводится 0,3 мкг на 1 кг массы тела.

Согласно инструкции по применению, дозировка Дроперидола снижается или препарат ограничивается к употреблению при печеночной и почечной недостаточности, затяжных депрессивных состояниях, выраженной эпилепсии.

Пациенты, чье общее состояние отмечается как слабое, имеющие большие проблемы с весом тела, должны получать более низкую дозу Дроперидола. При развитии в организме наблюдается учащение сердечного ритма и состояние .

Дроперидол имеет и некоторые противопоказания, о них и поговорим.

Противопоказания

  • Не рекомендуется использовать препарат в гинекологической практике при операциях кесаревого сечения, так как может наступить торможение работы центров продолговатого мозга у плода, одним из которых может оказаться угнетение дыхания.
  • Экстрапирамидные нарушения (нарушения активности тонуса мышц) также являются препятствием для введения препарата.
  • Не рекомендуется длительный прием гипотензивного препарата и Дроперидола для риска сильного снижения систолического давления.
  • Препарат противопоказан больным с длительной депрессией, отягощенной фобиями.

Побочные эффекты от Дроперидола

В небольших случаях применения Дроперидола в клинической практике могут отмечаться побочные явления:

  • аллергические реакции в виде спазмов дыхательных путей;
  • после операций больные жалуются на сонливость, а при передозировке Дроперидолом, наоборот, на чрезмерную тревогу и, порой, депрессивное состояние;
  • нередко отмечается тошнота, желтушные явления, утрата аппетита;
  • естественное снижение систолического давления.

Особые указания

Препарат для инъекций Дроперидол разрешен при назначении только в клинических условиях. Тормозящее влияние на некоторые структуры головного мозга позволяет сделать вывод о нежелательном выходе на работу в течение суток после применения препарата, особенно на те виды работ, где требуется концентрация внимания и подвижность нервных процессов.

Превышение дозы (25 мг и выше) может стать причиной летального исхода пациента. Нежелательно также перемещать пациента после употребления препарата, изменять его положение. Угасание торможения происходит с гораздо медленной скоростью, чем при его возбуждении, поэтому введение препарата требует регулярного отслеживания параметров состояния физиологических систем организма.

Давайте узнаем, какие отзывы есть о приеме Дроперидола.

Формула: C22H22FN3O2, химическое название: 1--1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.

Фармакологическое действие:

антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, седативное, противошоковое, гипотермическое.

Фармакологические свойства

Дроперидол является антипсихотическим средством (нейролептик), производным бутирофенона. Дроперидол блокирует в подкорковых структурах мозга (полосатое тело, черная субстанция, бугорная, мезокортикальная и межлимбическая области) рецепторы дофамина (главным образом D2), нарушает депонирование и обратный нейрональный захват норадреналина, угнетает центральные альфа-адренергические структуры. Седативное действие дроперидола обусловлено блокадой в ретикулярной формации ствола головного мозга адренорецепторов. Противорвотное действие дроперидола связано с блокадой в триггерной зоне рвотного центра допаминовых D2-рецепторов. Блокируя допаминовые рецепторы в гипоталамусе дроперидол гипотермическое действие. Дроперидол дилатирует периферические сосуды, понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Дроперидол снижает давление в легочной артерии (чем оно выше, тем сильнее снижает). Дроперидол уменьшает аритмогенное и прессорное действие эпинефрина, но сердечные аритмии другого происхождения дроперидол не предотвращает. Дроперидол имеет сильную каталептогенную активность. Холиноблокирующей активностью дроперидол не обладает. При введении внутривенно или внутримышечно через 3 - 10 минут развивается действие дроперидола, через полчаса развивается максимальный эффект. Седативный и антипсихотический эффект длится 2 - 4 часа, а общая продолжительность влияния на центральную нервную систему может достигать 12 часов. При введении внутривенно или внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. Дроперидол связывается на 85 – 90% с белками плазмы. Период полувыведения составляет примерно 134 минуты. Дроперидол метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в неизмененном виде 1%, в виде метаболитов 75%, через кишечник выводится 11% препарата. Совместное использование дроперидола с фентанилом (нейролептаналгезия) предупреждает шок, вызывает быстрый анальгезирующий и нейролептический эффект, мышечную релаксацию. В микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральном введении более 160 мг/кг мутагенности дроперидола не выявлено. Исследований по оценке возможной канцерогенности дроперидола не проведено. Действия дроперидола на фертильность самок и самцов крыс при пероральном введении 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека внутривенно или внутримышечно) не отмечалось. Установлена эффективность использования дроперидола для уменьшения частоты развития тошноты и рвоты при хирургических и диагностических манипуляциях, для терапии икоты, а также тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, для снятия гипертонических кризов, в психиатрической практике при галлюцинациях, психомоторном возбуждении.
Показания
Премедикация, нейролептанальгезия (обычно вместе с фентанилом или прочими опиоидами), для подготовки к инструментальным исследованиям, включая хирургические и эндоскопические вмешательства; потенцирование общей анестезии, вводная анестезия, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления (в составе комплексного лечения), болевой шок (включая при ожогах, инфаркте миокарда); в наркологии - алкогольный делирий; в психиатрии - галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Способ применения дроперидола и дозы

Дроперидол вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, массы тела, возраста и общего состояния больного. Вводный наркоз: взрослые - внутривенно 15 – 20 мг, дети - внутримышечно 300 – 600 мкг/кг массы тела или внутривенно 200 – 400 мкг/кг массы тела. Для поддержания наркоза при длительных операциях возможно повторное ведение в дозе 2,5 – 5 мг. Премедикация: взрослые - 2,5 – 5 мг внутримышечно за 15 – 45 минут до начала оперативного вмешательства; дети - 100 мкг/кг массы тела. Послеоперационный период - взрослые внутримышечно 2,5 – 5 мг с интервалом 6 часов. Инфаркт миокарда - внутривенно 5 – 10 мг в зависимости от величины артериального давления вместе с фентанилом.
Дроперидол используют только в условиях стационара. Пациенты, которые получают дроперидол, должны тщательно контролироваться врачом.
При применении дроперидола необходимо предвидеть артериальную гипотензию и располагать средствами, с помощью которых можно своевременно ее скорректировать. Для профилактики ортостатической гипотензии необходимо соблюдать осторожность при транспортировке больного (быстро менять положение тела нельзя). Больного необходимо положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. При проведении перидуральной или спиральной анестезии необходимо следить, чтобы голова больного не свешивалась, такое положение ухудшает венозное кровообращение и усиливает эффект анестезии. Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходимо инфузионное лечение. Если гипотензию нельзя предотвратить парентеральным введением жидкостей, то необходимо применение прессорных препаратов, кроме адреналина, который после использования дроперидола может значительно уменьшить давление. Ослабленным и пожилым пациентам начальные дозы рекомендуется снижать. Увеличивая дозы препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом. Больным, которые принимают гипотензивные препараты, за несколько дней до использования дроперидола необходимо постепенное уменьшение их дозы, а затем и полная отмена.
Тахикардия и тяжелая гипертензия может наблюдаться после введения дроперидола пациентам с феохромоцитомой.
Дроперидол может уменьшить давление в легочной артерии. Об этом необходимо знать при проведении диагностических и хирургических процедур, чтобы определить дальнейшую терапию пациента.
Назначение дроперидола в дозе 25 мг и больше может вызвать внезапную смерть пациентов с нарушениями сердечного ритма (в том числе на фоне нарушений электролитного баланса, гипоксии).
При применении дроперидола на фоне проводниковой анестезии (перидуральная, спинальная) возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что способствует расширению периферических сосудов, гипотензии и затрудняет дыхание.
Злокачественный нейролептический синдром дроперидол вызывает редко. Диагностика нейролептической гипертермии в пооперационном периоде представляет трудности. Необходимо немедленно начинать соответствующее лечение, если возникло повышение температуры, учащение пульса и гиперкапния.
Необходимо знать, что дозы совместно используемых с дроперидолом опиоидов должны быть уменьшены.
Пациентам в течение суток после использования дроперидола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным морфина), назначение при проведении операции кесарева сечения, экстрапирамидные нарушения, гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, артериальная гипотензия, возраст до 3 лет, тяжелая депрессия, кома, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, депрессия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроперидол при введении крысам внутривенно вызывал незначительное увеличение количества смертей новорожденных крысят при дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу для человека в 4,4 раза. Тератогенного действия у животных дроперидол не оказывал. При беременности дроперидол применяется только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дроперидол противопоказан на поздних сроках беременности. Не применять дроперидол во время грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком).

Побочные действия дроперидола

Системы кровообращения: тахикардия, понижение артериального давления;
нервная система и органов чувств: сонливость в послеоперационном периоде, дисфория, при применении в высоких дозах - страх, тревожность, экстрапирамидные нарушения, повышенная возбудимость, есть сообщения о постоперационных галлюцинациях;
пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, потеря аппетита.
Редко возможно головокружение, дрожь или/и озноб, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактические реакции, желтуха, транзиторные нарушения функции печени. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или прочими парентеральными анальгетиками возможно увеличение артериального давления (не зависимо от отсутствия или наличия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие дроперидола с другими веществами

Дроперидол усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидных анальгетиков, наркозных и снотворных препаратов, гипотензивных средств, миорелаксантов. Дроперидол уменьшает прессорное действие эпинефрина. Дроперидол ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). При совместном использовании с дроперидолом противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы последних.

Передозировка

При передозировке дроперидолом резко снижается артериальное давление, происходит усиление побочных реакций. Необходимо: симптоматическое лечение, при развитии экстрапирамидных расстройств используют холинолитические препараты, снижение артериального давления купируют симпатомиметическими препаратами и аналептиками, при гиповолемии показано возмещение объема циркулирующей крови.

Брутто-формула

C 22 H 22 FN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Дроперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

548-73-2

Характеристика вещества Дроперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное .

Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D 2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД . Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении C max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T 1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2-4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.

Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).

Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применение вещества Дроперидол

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT , ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Дроперидол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД , усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК .