Представлены аналоги лекарства трипторелин* (triptorelinum), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Трипторелин* (Triptorelinum) - Синтетический аналог ГнРГ. После начального кратковременного повышения уровня гонадотропинов вызывает десенситизацию гонадотропной функции гипофиза и подавление секреции ЛГ и ФСГ. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ. В результате снижается уровень гонадотропинов в крови, что приводит к снижению уровня половых гормонов до посткастрационного или менопаузного уровня. Описанные эффекты являются обратимыми.

Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие - повышается вероятность беременности за цикл.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Трипторелин* (Triptorelinum), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Декапептил
Раствор для инъекций 0,1мг / мл шприц - амп N1 (FERRING (Германия) 458
Р - р д / и 0,1мг / мл шприц - амп N1 (FERRING (Германия) 468.50
Декапептил депо
Лиоф. д / пригот. сусп. для в / м и п / к введ. пролонг. действия 3,75 мг шприц, 1 шт. 7367
Диферелин
Пор для инъекций в / м 3,75мг фл №1 с растворителем (Бофур Ипсен Индастри (Франция) 7498.80
Пор для инъекций в / м 3,75мг фл №1 с растворителем Бофур (Бофур Ипсен Индастри (Франция) 7923.50
11,25мг лиофилизат для пригот. в / м сусп. пролонгир. действ.+р - ль (Ипсен Фарма Биотек (Франция) 22099.70
Трипторелин* (Triptorelinum)
Трипторелин-лонг
Трипторелина ацетат

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве трипторелин* (triptorelinum). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

Участники %
Дорогое 1 100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Трипторелин* (Triptorelinum)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена
Ваш ответ о времени приема »

Три посетителя сообщили о возрасте пациента


Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей


Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Декапептил (Decapeptyl)

Регистрационный номер:

 П N013581/01
Торговое название: Декапептил (Decapeptyl)

Международное непатентованное название:

 Трипторелин* (Triptorelinum)

Лекарственная форма:

 раствор для подкожного введения

Состав:
1 шприц с препаратом содержит:
Активное вещество
дозировка 0,1 мг/мл: трипторелина ацетат 105 мкг эквивалетно трипторелину (основание) 95,6 мкг
дозировка 0,5 мг/мл: трипторелина ацетат 525 мкг эквивалетно трипторелину (основание) 478,1 мкг
Вспомогательные вещества
натрия хлорид, вода для инъекций, кислота уксусная ледяная
Описание:
Содержимое шприца представляет собой прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог
Код ATX L02AE04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Активное вещество препарата Декапептил - Трипторелин* (Triptorelinum) - синтетический аналог гонадортропин-рилизинг гормона. Результатом замены 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного вещества явились: более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный, чем у природной молекулы период полураспада.
Сразу после введения, Трипторелин* (Triptorelinum) вызывает повышение уровня ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона) в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов. Продолжительная стимуляция гипофиза (в случае постоянной концентрации трипторелина в крови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом чего является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня.
Описанные эффекты являются обратимыми.
Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой предстательной железы и здоровых мужчинах-добровольцах.
В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в крови.
Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов.
Метаболизм и выделение
Период полураспада трипторелина в плазме - 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в три раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения.
Менее 4 % трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.

Показания к применению

У женщин:
эндометриоз, миома матки, лечение бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО и ПЭ экстракорпоральное оплодотворение и перенос эмбрионов в полость матки).
У мужчин:
симтоматическое лечение прогрессирующей гормонозависимой карциномы предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
У мужчин: гормоно-независимая карцинома предстательной железы, предшествующая хирургическая кастрация.
У женшин: беременность, период лактации, клинические проявления или риск возникновения остеопороза. Декапептил следует назначать с особой осторожностью пациенткам с поликистозными яичниками при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10.
С осторожностью
следует назначать препарат Декапептил при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с поликистозными яичниками особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводится подкожно.
Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты:
обычно вводят 0,5 мг препарата подкожно ежедневно в течение 7 дней, затем начиная с 8 дня - 0,1 мг ежедневно 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. Место инъекции следует менять.
Для продолжительного курса лечения рекомендуется использовать препарат Декапептил депо, содержащий 3,75 мг трипторелина и обладающим пролонгированным действием - 1 инъекция каждые 28 дней.
Вспомогательные репродуктивные технологии:
дозы зависят от используемого протокола, обычно 0,1 мг в день первого дня цикла или ранней фолликулярной фазы до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ) (короткий протокол) или с первого дня цикла или ранней фолликулярной фазы в течение 3 дней (ультра-короткий протокол)

Побочные действия

Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, «приливы», повышенная потливость;
Со стороны мочеполовой системы: обструкция мочевых путей, боли во время полового акта; у женщин: сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения; у мужчин: снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперхолестеринемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боли в костях, вызванных метастазами, компрессии спинного мозга, мышечная слабость, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме).
Прочие: тромбофлебит, увеличение лимфатических узлов, отеки ног. У мужчин - уменьшение роста бороды и потеря волос на груди, ногах и руках.
Местные реакции: боль в месте введения.
Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия).
Все описанные побочные эффекты, как правило, имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Декапептил не наблюдалось, при возникновении - лечить симптоматически.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не описано.

Особые указания

Лечение должно выполняться под контролем уровней половых стероидных гормонов в сыворотке крови.
Мужчины
Транзиторное увеличение уровня тестостерона в плазме у некоторых пациентов может привести к временному ухудшению состояния (в виде обструкции мочевых путей, болей в костях, вызванных метастазами, компрессии спинного мозга, мышечной слабости, увеличением лимфатических узлов, отеков ног). В случае появления одного из симптомов пациент должен обратиться к врачу. В начальной стадии лечения возможно предусмотреть целесообразность применения антиандрогенного агента как средства подавления симптомов, вызванные повышением уровня тестостерона.
Женщины
У женщин в первую очередь должна быть исключена беременность. Во время терапии недопустимо применение гормональных контрацептивов, в случаях эндометриоза или миомы лечение должно быть продолжено до полного восстановления менструального цикла. Во время лечения Декапептилом запрещено принимать эстроген-содержащие препараты. Во время курса лечения обязателен ультразвуковой контроль за размерами миомы и эндометриозных узлов. Быстрое уменьшение размеров матки может привести к развитию кровотечения. Женщина должна быть предупреждена, что во время курса лечения Декапептилом менструации будут отсутствовать, о случае регулярных менструаций пациентка обязательно должна сообщить врачу.
Эффект на способность управлять автомобилем и механизмами
Нет.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 0,1 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 1 мл в одноразовый стеклянный шприц с иглой с защитным колпачком.
По 7 шприцов в пластиковой ячейковой упаковке в картонной пачке инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при Температуре 2-8 °С. Препарат, находящийся в употреблении, хранить при температуре от 15 °С до 25°С в оригинальной упаковке и защищенном от света месте не более 30 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ФЕРРИНГ ГмбХ
Адрес: Витланд 11, Д-24109, Киль, Германия
(FERRING GmbH, Wittland 11, D-24109 Kiel, Germany)
Представительство в России:
Россия, 115054, г. Москва, Космодамианская наб., д 52, стр. 4.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

L.02.A.E.04 Трипторелин

Фармакодинамика:

Синтетический аналог рилизинг-фактора ЛГ. Подобно природному гонадотропин-рилизинг-гормону, продуцируемому гипоталамусом, стимулирует высвобождение ЛГ и ФСГ из передней доли гипофиза. При длительном применении приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза с подавлением секреции лутропина и ФСГ (химической кастрации). При раке предстательной железы высвобождение ФСГ и лутропина альфа вызывает транзиторное повышение концентрации тестостерона, но после подавления секреции ФСГ и ЛГ (в течение 4 недель с начала лечения) концентрация тестостерона в крови снижается до посткастрационной. У женщин (при эндометриозе, раке молочной железы) начальное высвобождение ФСГ и ЛГ приводит к транзиторному повышению концентрации эстрадиола, но после подавления их продукции происходит уменьшение размеров и подавление функций яичников, уменьшение размеров матки и молочных желез, инактивация и атрофия эндометрия (в том числе эктопического), а также регресс гормонозависимых опухолей. Аменорея обычно развивается в течение 4-8 недель после начала лечения. Максимальный эффект развивается на 3-й неделе и сохраняется на протяжении всего периода лечения (обратим после его прекращения). Менструация обычно наступает не ранее, чем через 3 месяца после завершающей инъекции.

Фармакокинетика:

Биодоступность при внутримышечном и подкожном введении - 38,8 и 69 % соответственно. Микросомальные ферменты печени (в частности, цитохромы Р450) не участвуют в метаболизме; роль других ферментов, метаболизирующих препарат, неизвестна. Период полувыведения (после внутривенного введения в дозе 0,5 мг) - 2,81 ч (у мужчин с нормальной функцией почек и клиренсом креатинина - 150 мл/мин). Элиминируется (после внутривенного введения в дозе 0,5 мг) с желчью и почками (42 % - в виде неизмененного вещества, до 62 % - при снижении клиренса креатинина и печеночной недостаточности).

Показания:

Лечение местнораспространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;

Лечение метастатического рака предстательной железы.

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I-IV).

II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз

Противопоказания:

Гиперчувствительность к трипторелину и другим аналогам рилизинг-факторов гонадотропинов.

Гормононезависимый рак простаты.

Состояние после хирургической кастрации (при раке простаты).

Беременность, кормление грудью.

Клинически выраженный остеопороз или высокий риск его развития у женщин.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, женщинам с синдромом поликистоза яичников.

Беременность и лактация:

Перед началом лечения необходимо исключить беременность. Исследования у человека не проводились. Ввиду потенциальной угрозы для плода женщинам детородного возраста в течение первого месяца лечения трипторелином рекомендовано использовать методы негормональной контрацепции. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения трипторелином кормление грудью рекомендовано прекратить.

Способ применения и дозы:

При раке предстательной железы вводят внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).

При эндометриозе препарат вводят внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона.

 Побочные эффекты:

В большинстве случаев обусловлены гипоэстрогенией у женщин и гипотестостеронизмом у мужчин.

Гематологические: анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны ЖКТ: рвота, диарея, тошнота.

Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, утомляемость, бессонница, депрессия, раздражительность, парестезии, нарушения зрения.

Дерматологические: боли в месте инъекции, кожный зуд.

Гиперчувствительность (пациенты, гиперчувствительные к другим аналогам рилизинг-факторов - бусерелину, лейпрорелину, гозерелину - или природному рилизинг-фактору гонадотропина, могут быть гиперчувствительны к трипторелину): ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергические реакции.

Передозировка:

Не описана.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Исследования взаимодействия трипторелина не проводились, но не следует одновременно применять средства, увеличивающие уровень пролактина, поскольку гиперпролактинемия способствует снижению количества рецепторов рилизинг-факторов гонадотропинов.

Особые указания:

Лечением трипторелином рака простаты должны руководить специалисты, имеющие опыт эндокринной терапии опухолей.

Следует соотносить потенциальный риск и пользу использования трипторелина при состояниях, сопровождающихся снижением минеральной плотности костной ткани (в том числе при остеопорозе, хроническом алкоголизме, курении, семейном тяжелом остеопорозе, длительном приеме противосудорожных средств, глюкокортикоидов, снижающих минеральную плотность костной ткани), недиагностическом маточном кровотечении (применение гозерелина может затруднить диагностику); обструкции мочевыводящих путей в анамнезе - необходим тщательный мониторинг в течение первого месяца лечения); метастатическом поражении позвоночника (возможно развитие компрессии спинного мозга); синдроме поликистозных яичников (риск возникновения синдрома гиперстимуляции яичников).

Мониторинг беременности (при лечении эндометриоза и начале терапии не в первый день менструального цикла, при нерегулярном менструальном цикле или изменении интервалов введения), концентрации простатического специфического антигена и тестостерона в крови (периодически во время лечения рака простаты для уточнения ответа на лечение), остеосцинтиграфии (при раке простаты и риске метастазирования в позвоночник), лучевых исследований (внутривенная урография, компьютерная томография, УЗИ для диагностики обструктивной уропатии), размеров миомы, роста фолликулов в лютеиновую фазу (особенно при синдроме поликистозных яичников для предотвращения их гиперстимуляции).

При исследовании функций гонадотропинов гипофиза и гонад необходимо учитывать, что в терапевтических дозах подавляет гипофизарно-гонадную регуляторную систему.

Инструкции

Брутто-формула

C 64 H 82 N 18 O 13

Фармакологическая группа вещества Трипторелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57773-63-4

Характеристика вещества Трипторелин

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ ) .

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, антигонадотропное .

При начальном или прерывистом применении стимулирует высвобождение передней долей гипофиза ЛГ и ФСГ . В связи с этим в первые несколько дней терапии отмечается транзиторное повышение уровня эстрогенов и тестостерона. В последствии блокирует высвобождение гипофизом гонадотропных гормонов — ЛГ , ФСГ , уменьшает содержание андрогенов и эстрогенов в крови. Трипторелин обладает бóльшей активностью, чем естественный гормон. Максимальный эффект развивается на 3-4 неделе (полностью останавливается инкреция гонадотропинов — ЛГ и ФСГ , продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы, продукция андрогенов — до посткастрационного состояния). После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или общую репродуктивную способность у крыс при ежедневном введении животным доз, превышающих рекомендованную терапевтическую дозу для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 2 и 16 раз, или 20 мкг/кг. Кроме того, не было отмечено побочных эффектов в F 1 поколении потомства. Исследований по оценке влияния трипторелина на фертильность у самцов крыс не проведено.

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200–500 нг/мл) в течение 30 дней после однократного введения. Биодоступность при в/м введении — 38,8%, при п/к — 69%. T max после п/к введения — 1 ч. После в/в введения 0,5 мг трипторелина кажущийся объем распределения у здоровых мужчин-добровольцев — 30-33 л. Не связывается с белками плазмы. Метаболизм трипторелина у человека неизвестен, метаболитов не выявлено. Общий плазменный Cl (162 мл/мин) состоит из быстрого и медленного компонентов. Элиминируется в 3 раза медленнее природного гонадотропин рилизинг-гормона (низкая скорость биотрансформации). После в/в введения 0,5 мг трипторелина у мужчин с нормальной функцией почек (Cl креатинина 150 мл/мин) T 1/2 — 2,81 ч, при Cl креатинина 40 мл/мин — 6,56 ч, при Cl креатинина 9 мл/мин — 7,65 ч. У мужчин с нарушением функции печени и среднем Cl креатинина 90 мл/мин — 7,58 ч.

Применение вещества Трипторелин

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

Ограничения к применению

Поликистоз яичников (при использовании в программе ЭКО).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

Показано, что трипторелин токсичен для материнского организма и проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам в дозах, превышающих рекомендованные для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Фетотоксических и тератогенных свойств не зафиксировано.

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам в период лечения необходимо использовать для контрацепции негормональные методы.

Побочные действия вещества Трипторелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны мочеполовой системы: симптомы, связанные с понижением уровня половых гормонов в крови, в т.ч. у мужчин — приливы крови к лицу, снижение либидо, импотенция, уменьшение размера яичек, гинекомастия; у женщин — «мажущие» выделения или сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо, боль во время полового акта, приливы крови к лицу с профузным потоотделением.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие: временное усиление симптомов (в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

Передозировка

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить лечение трипторелином и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Действующее вещество

Трипторелин (в форме памоата) (triptorelin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или слегка желтоватого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета; растворитель - прозрачный бесцветный раствор.

* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот - 250 мг, - 85 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) - 30 мг, полисорбат 80 - 2 мг.

Растворитель: маннитол - 16 мг, вода д/и - до 2000 мг.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) - примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении Диферелина в дозе 11.25 мг C max трипторелина в крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 ч после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 до 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении ).

Показания

Рак предстательной железы:

— лечение местно-распространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;

— лечение метастатического рака предстательной железы.

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии I-IV).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата или другим аналогам ГнР.

У мужчин:

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.

У женщин:

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе, женщинам с синдромом поликистоза яичников.

Дозировка

При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. При лечении в комбинации с длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее короткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).

При эндометриозе препарат вводят в/м в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Правила приготовления суспензии

Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите зеленую защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочные действия

У мужчин

В начале лечения: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Во время лечения: приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.

У женщин

В начале лечения: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции могут возникнуть генитальные кровотечения, включающие в себя как меноррагию, так и метроррагию.

Во время лечения: сухость влагалища, приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой; редко - , артралгия, миалгия.

У мужчин и у женщин

Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко - отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, артериальная гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.

Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.

По данным, собранным в ходе применения аналогов ГнРГ, у пациентов могут возникать следующие побочные реакции: эректильная дисфункция, звон в ушах, головокружение, сахарный диабет (гипергликемия), запор, диарея, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, дисгевзия, метеоризм, астения; сонливость, гриппоподобный синдром, анафилактические реакции; повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ; гиперкреатининемия, повышение мочевины в крови, анорексия, подагра, повышенный аппетит, костно-мышечные боли, боли в конечностях, мышечные судороги, мышечная слабость, головокружение, ухудшение памяти, бессонница, спутанность сознания, тревога, атрофия яичек, одышка, ортопноэ, носовое кровотечение, акне, алопеция, снижение АД; в месте инъекции - эритема, воспаление, боль.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин не описано.

Особые указания

При лечении эндометриоза

Перед началом лечения необходимо исключить беременность.

В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

При лечении рака предстательной железы

Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (в частности, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер.

Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 нг/мл).

По той же причине тщательное наблюдение в начале лечения необходимо проводить за пациентами с диагностированной компрессией спинного мозга.

Кроме того, в начале лечения может наблюдаться временное повышение кислых фосфатаз.

У пациентов, получающих агонисты ГнРГ, зарегистрирован риск развития гипергликемии и сахарного диабета. Кроме того, возможен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и, при длительном применении, остеопороза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения отсутствуют.

Беременность и лактация

Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Поскольку отсутствуют данные о выведении трипторелина в с грудным молоком и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение препаратом Диферелин в период грудного вскармливания.

Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности лиофилизата - 3 года, растворителя - 5 лет.

Торговое название: Диферелин ®

Международное непатентованное название:

Трипторелин (Triptorelin)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Состав:


Лиофилизат (1 флакон)
Активный компонент: Трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 0,1 мг
Вспомогательный компонент: Маннитол 10,0 мг
Растворитель (1 ампула): Натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание: лиофилизат почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

гонадотролин - рилизинг гормона аналог, противоопухолевое средство.

Код АTХ: L02AE04

Фармакологические свойства
Фармакодииамика:
Трипторелин является синтетическим декапептидом. аналогом природного гонадотролин - рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение Диферелина ® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичников (фолликулостимулируюгцего гормона и лютеинизирующего гормона). Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.
Фармакокинетика:
У здоровых взрослых добровольцев.
После подкожной инъекции в дозе 0,1 мг трипторелин быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации 0,63 ± 0,26 часа) с пиком концентрации в плазме 1,85 ± 0,23 нг/мл. Период полувыведения составляет 7,6 ± 1,6 часа, спустя 3-4 часа заканчивается фаза распределения.
Общий плазменный клиренс: 161 ± 28 мл/мин.
Объем распределения: 1562 ± 158 мл/кг.

Показания к применению
Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания
Беременность. Необходимо исключить беременность до начала терапии препаратом.
Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы
Короткий протокол: Диферелин ® 0,1 мг вводят подкожно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно, начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10 - 12 дней.
Длинный протокол: Ежедневные подкожные инъекции Диферелин ® 0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (E 2 ® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина примерно на 15 день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина ® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления раствора.
Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофи.тизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

Побочное действие
В начале лечения:
При лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперсгимуляции яичников. В этом случае отмечается увеличение размеров яичников, боли в области живота.
Во время лечения:
Наиболее часто встречаются такие побочные явления как: внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.
Продолжительное применение гонадотропин - рилизинг гормона аналогов может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза.
Вышеописанное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении Диферелина ® 0,1 мг.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, редко - отек Квинке. В редких случаях: тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте введения инъекции.
Крайне редко: головная боль, суставные и мышечные боли.

Передозировка
Случаи передозировки препаратом не известны.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не описаны.

Несовместимость
Не описано.

Особые указания
Предупреждение.
Ответная реакция яичников на введение Диферелина ® 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и в частности, в случаях поликистозных заболеваний яичников.
Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.
Предупредительные меры.
Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярного биологических и клинических методов анализа: увеличение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Беременность и период кормления грудью
В настоящее время гонадотропин - рилизинг гормона аналоги используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.
Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако, практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, некоторые женщины беременели без стимуляции и продолжали дальнейший курс стимуляции овуляции.
Суммарные данные: опыты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом.
Таким образом, не ожидается развития врожденных аномалий у человека при использовании данного препарата, так как 2 качественно выполненных исследования на животных не выявили его тератогенного эффекта.
Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин с использованием гонадотропин - рилизинг гормона аналога показало отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.
Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность,

Воздействие на вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет на способность управления автотранспортом и управлением механизмами.

Форма выпуска

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (в комплекте с растворителем - 0,9 % раствор натрия хлорида).
По 0,1 мг трипторелина во флакон из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 1 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Фарм.).
7 флаконов с трипторелином и 7 ампул с растворителем уложены в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ипсен Фарма Биотек Франция, 83870, Синь
В случае необходимости претензии потребителей направлять в адрес представительства в Российской Федерации: 109147, Москва, ул.Таганская, 19