; профилактика рака толстой кишки; , вызванное ; ; печеночная недостаточность; патологические азартные игры (игромания); Защита от повреждения почек, вызванной контрастными веществами; пневмосклероз; ;

N-ацетил цистеин (NAC) является специально модифицированной формой аминокислоты цистеин. При приеме внутрь НАК помогает организму сделать важный . Он показал эффективность особенно при хроническом бронхите.

Источники

Нет суточной потребности в НАК, он не содержится в еде.

Терапевтические дозы

Оптимальные уровни НАК пока не определены. Количество используемого в исследованиях варьировалась от 250 до 1500 мг ежедневно.

Было высказано предположение, что НАК может увеличить выведение микроэлементов из организма. Данные некоторых исследований дают информацию, что этот эффект слишком незначительный, чтобы добиться реальных изменений. Лицам, принимащим NAC в течение длительного периода времени, следует также рассмотреть вопрос о принятии стандартных мультивитаминных/мультиминеральных добавок.

Терапевтическое использование

Регулярное употребление NAC может быть полезным для пациентов с хроническим бронхитом (состояние обычно ассоциируется с курением и эмфиземой легких) для снижения частоты острых рецидивов заболевания.

Регулярное применение НАК может помочь , возможно, за счет стимуляции иммунитета.

Одно большое исследование обнаружило доказательства того, что НАК может увеличить эффективность кломифена, используемого при у женщин с . Другое исследование обнаружило, что НАК гораздо менее эффективными для этой цели, чем препарат метформин.

Смешанные данные свидетельствуют о том, что НАК может также повысить эффективность препарата нитроглицерин, применяемого для лечения стенокардии. Однако, могут развиться сильные головные боли, как побочный эффект.

Примечание : не пытайтесь самостоятельно лечить ангину, острый респираторный дистресс-синдром или ацетаминофеновое (парацетомоловое) отравление! Медицинское наблюдение крайне необходимо из-за очень реального риска смерти в этих случаях.

НАК может быть полезным в опасном для жизни состояние, которое называется острым респираторным дистресс-синдром. Очень высокие дозы НАК используются в больницах, как обычное лечение отравления парацетамолом.

По даным некоторых, но не всех исследований, НАК может быть полезен для предотвращения осложнений, возникающих при кардиохирургических операциях.

Некоторые исследования также предполагают, что НАК может быть полезен при болезни Шегрена (болезнь, которая вызывает сухость глаз), (инфекции век), тяжелые заболевания печени и для снижения побочных эффектов противоопухолевой химиотерапии ифосфамидом. Другие исследования предполагают, что НАК может помочь нейтрализовать канцерогенное действие курения и снизить риск рака толстой кишки. Есть слабые намеки на то, что НАК может уменьшить некоторые побочные эффекты (в частности, кардиотоксический эффект и выпадение волос), вызванные противоопухолевой химиотерапии препаратом доксорубицин.

НАК был предложен в качестве .

Результаты нескольких исследований позволяют предположить, что НАК может быть полезным как вспомогательное средство для лечения различных психических расстройств, включая шизофрению, кокаиновую зависимость и даже игроманию.

Для того, чтобы получить больше информации от определенных видов рентгена, часто вводят контрастные вещества . К сожалению, это может привести к повреждению почек. Было высказано предположение, что NAC может помочь защитить почки от таких повреждений; тем не менее, самые последние исследования не подтверждают это.

Исследователям также не удалось подтвердить полезность НАК для лечения вирусных гепатитов, преэклампсии или для повышения спортивных результатов.

Пневмосклероз является хроническим заболеванием, которое включает в себя рубцевание легких. В рандомизированном плацебо-контролируемое исследовании назначали АЦЕТИЛЦИСТЕИН 600 мг 3 раза в день к стандартной терапии (преднизолон и азатиоприн), что способствовало сохранению функции легких больше, чем стандартная терапия.

Каковы научные доказательства эффективности N-Ацетилцистеина

Хронический бронхит

У лиц, курящих сигареты в течение многих лет в конечном итоге наблюдаются отклонения в легких, ведущие к различных симптомам, включая хроническое производство густой слизи. Это так называемый хронический бронхит (тесно связанный с ) имеет тенденцию разгораться периодически в виде тяжелых острых атак.

Регулярное применение NAC может уменьшить количество этих атак. Обзор и анализ 8 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований N-ацетилцистеина с участием в общей сложности около 1400 человек, приводит к выводу, что NAC при ежедневном приеме в дозе от 400 мг до 1200 мг может снизить число острых приступов тяжелого бронхита. Однако, другое крупное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование из 523 человек за 3 года, не подтвердило, что использование НАК в дозе 600 мг ежедневно уменьшает обострения или задерживает типичное прогрессивное ухудшение функций легких.

Грипп

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование 262 пожилых людей, регулярно принимавших ацетилцистеин в дозе 600 мг два раза в день, доказало, что NAC помогает предотвратить развитие . В течение 6-месячного периода исследования только у 25% участников, принимавших НАК, зафиксированы гриппоподобные симптомы, по сравнению с 79% в группе плацебо, что является статистически значительной разницей.

Интересно, что анализы крови показали, что НАК не помешал инфекции гриппа - примерно одинаковое количество участников в обоих группах показали антитела, указывающие на наличие инфекции. Скорее всего NAC уменьшает скорость развития инфекции, вирус не успевает вызвать заметные симптомы.

Стенокардия

Стенокардия — это чувство сдавливания в груди, вызванные недостаточным кровоснабжением сердца. Это может быть предвестником сердечных приступов. Люди с приступами стенокардии часто применяют препарат нитроглицерина, чтобы снять симптомы. Один 4-месячного двойного слепого, плацебо-контролируемое исследование 200 человек с заболеваниями сердца обнаружил, что сочетание нитроглицерина и НАК значительно сократились случаи инфарктов и других серьезных проблем с сердцем. НАК в одиночку и в одиночку нитроглицерина были не столь эффективны. Единственная проблема была в том, что сочетание нитроглицерина и НАК начались сильные головные боли в многие участники. Данный эффект наблюдался и в других исследованиях.

НАК также может помочь в случаях нитроглицерина толерантность-состояние, при котором препарат становится менее эффективным со временем. В небольшом двойном слепом исследовании из 32 человек со стенокардией, толерантность развитых в 15 из 16 человек, которые принимали нитроглицерин только, но всего 5 из 16 человек, которые принимали нитроглицерин плюс 2 г НАК ежедневно. Однако другие исследования не выявили никакой пользы.

Женское бесплодие

В двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование 150 женщин, страдающих бесплодием, которые не ответили на лечение с плодородием препарат кломифен, использование НАК в дозировке 1200 мг ежедневно значительно увеличило эффективность кломифена. Лечение было начато на 3 день менструального цикла и продолжалось в течение 5 дней. Примерно 20% женщин в НАК плюс кломифен группы забеременели, по сравнению с 0% в плацебо плюс кломифен группы.

Острый респираторный дистресс-синдром

Двойное слепое, плацебо-контролируемое клиническое исследование по сравнению эффективности НАК, Procysteine (синтетический цистеин здание-блок наркотиками) и плацебо в 46 человек с острым респираторным дистресс-синдромом. Это катастрофическое заболевание легких может возникнуть, когда человек, потерявший сознание вдыхает небольшое количество его собственных рвотных масс. НАК и Procysteine уменьшили тяжесть состояния у некоторых людей (по сравнению с плацебо). Однако в целом это не уменьшает количество смертей.

Профилактика рака толстой кишки

Предварительное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование НАК проводилось на 62 пациентах, каждому из которых был удален полип из толстой кишки. Патологический рост полипов тесно связан с развитием рака толстой кишки. В данном исследовании потенциальных противораковых преимущества НАК лечения оценивали путем взятия биопсии из прямой кишки. У лиц, принимавших НАК по 800 мг ежедневно в течение 12 недель количество нормальных клеток, взятых на биопсии ткани, было больше по сравнению с таковыми в группе плацебо.

Вопросы безопасности

НАК кажется очень безопасной добавкой при самостоятельном приеме, хотя одно исследование на крысах показало, что превышение нормальной дозировки в 60 -100 раз может вызвать повреждение печени.

Как упоминалось выше, сочетание нитроглицерина и НАК может вызвать сильные головные боли. Безопасность у детей раннего возраста, беременных женщин или кормящих грудью и лиц с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью не установлена.

Взаимодействие с другими веществами

Если вы принимаете нитроглицерин, НАК может вызвать сильные головные боли.

Где купить

Doctor’s Best, Регулятор детоксикации N-ацетилцистеин, 60 растительных капсул

Авг 16, 2016 HerbApteka

субстанция-порошок Рег. №: ФС-000013

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

50 кг - пакеты (1) - барабаны картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ацетилцистеин »

Фармакологическое действие

Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.

При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.

Прочие: редко - носовые кровотечения, редко - шум в ушах.

Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.

При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.

Применение для детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

Особые указания

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.


Представлены аналоги лекарства n-ацетилцистеин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

N-ацетилцистеин - Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы N-ацетилцистеин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.


Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
600мг №12 таб шипуч (Витале - ХД ТОО (Эстония) 260.60
Гран. 200мг №20 (Витале - ХД ТОО (Эстония) 74
Гранулы 200мг пак N20апельсин (Линдофарм ГмбХ (Германия) 105
Гранулы для приготовления р - ра для приёма внутрь 600мг пак N6 (Салютас Фарма Гмбх (Германия) 137
Гранулят для приготовления раствора внутрь 600мг пак N1. (Гексал АГ (Германия) 141.90
20мг / мл 100мл сироп (Фарма Вернигероде ГмбХ (Германия) 255.90
20мг / мл 200мл сироп (Фарма Вернигероде ГмбХ (Германия) 375.10
Таблетки шипучие 100 мг, 20 шт. 248
200мг №20 таб шипучие (Салютас Фарма Гмбх (Германия) 308.80
600мг №10 таб шипучие (Салютас Фарма Гмбх (Германия) 394
600мг №20 таб шипучие (Салютас Фарма Гмбх (Германия) 642.10
Таблетки шипучие 200 мг, 10 шт. (Тева, Израиль) 129
Таблетки шипучие 200 мг, 20 шт. (Тева, Израиль) 204
Таблетки шипучие 600 мг, 10 шт. (Тева, Израиль) 253
600мг шипучие таб N10 (Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария) 129.30
Гранулят для приготовления раствора внутрь 200мг пак N20 (Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария) 161.10
300мг / 3мл амп N5 (ZAMBON GROUP Италия (Италия) 198.80
600мг №20 таб шипучие (Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария) 432.50

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве n-ацетилцистеин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности


Один посетитель сообщил о побочных эффектах



Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать N-ацетилцистеин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Двенадцать посетителей сообщили о возрасте пациента


Отзывы посетителей

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

ВИКС АКТИВ ЭкспектоМед

Регистрационный номер:

П N013941/01
Торговое название препарата: Викс Актив ЭкспектоМед

Международное непатентованное название:

N-ацетилцистеин

Лекарственная форма:

таблетки шипучие

Состав:


Одна шипучая таблетка содержит активное вещество: N-ацетилцистеин 200 мг или 600 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 843,03/ 648,99 мг, натрия гидрокарбонат 695,64/ 548,72 мг, лимонный ароматизатор 100,00/ 100,00 мг, адипиновая кислота 100,00/ 41,82 мг, адипиновая кислота тонкодисперсная 20,00/ 20,00 мг, повидон 21,33/ 20,47 мг, аспартам 20,00/ 20,00 мг.
Описание: Белые или белые с желтоватым оттенком круглые плоские таблетки с лимонным запахом. На одной стороне таблетки риска.

Фармакотерапевтическая группа:


отхаркивающее (муколитическое) средство.
Код АТХ: R05CB01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

N-ацетилцистеин проявляет секретолитическое и секретомоторное действия в области бронхиального тракта. Разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Сохраняет свою активность и при наличии гнойной мокроты.
Механизм действия основан на способности сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи.
Способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.
Благодаря способности сульфгидрильной группы нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, N-ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие.
Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

При приеме внутрь N-ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и различных дисульфидов, что снижает биодоступность до 10%. Максимальная концентрация Ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, у больных с нарушением функции печени - через 8 часов.
Терапевтическое действие наблюдается уже через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Показания к применению

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты:
  • острый и хронический бронхиты;
  • трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
  • бронхиолит;
  • пневмония;
  • бронхиальная астма;
  • бронхоэктатическая болезнь;
  • ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
  • муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
  • удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
  • катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
    Препарат применяется при лечении передозировки парацетамолом.

    Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;
  • беременность, период лактации;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • фенилкетонурия;
  • дети до 14 лет (для таблеток 600 мг);
  • дети до 2 лет (для таблеток 200 мг).
    С осторожностью
    С особой осторожностью применяют N-ацетилцистеин у больных бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников, варикозным расширением вен пищевода, у лиц склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, фенилкетонурией, артериальной гипотензией.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды, предварительно растворив таблетки шипучие в стакане с водой. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.
    Обычно рекомендуются следующие дозировки:
    Таблетки шипучие 600 м г
    взрослые и подростки старше 14 лет: 7 таблетки шипучей 2 раза в день или 1 таблетка шипучая 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в сутки).
    Таблетки шипучие 200 мг
  • взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка шипучая 2-3 раза в день (400-600 мг ацетилцистеина в сутки);
  • дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 таблетка шипучая 2 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки);
  • дети в возрасте от 2 до 6 лет: 7 таблетки шипучей 2-3 раза в день (200-300 мг ацетилцистеина в сутки).
    Лечение муковисцидоза: - дети старше 6 лет: 1 таблетка шипучая 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в сутки); -дети в возрасте от 2 до 6 лет: 7 таблетки шипучей 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки).
    Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка; кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности.
    Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
    Прочие: редко - головная боль, носовые кровотечения, ринорея, шум в ушах, сонливость, стоматит, лихорадка.
    При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

    Передозировка

    До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано. В дозе 500 мг/кг N-ацетилцистеин не вызывал симптомов отравления. Теоретически возможны: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилиться застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому подобное комбинированное лечение должно проводиться только под прямым врачебным наблюдением.
    Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин В, ампициллин, тетрациклины, исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.
    Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.
    Имеются сообщения, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов.
    N-ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

    Особые указания

    При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.
    В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.
    При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
    Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11,2 мг фенилаланина), вследствие чего препарат нельзя применять больным фенилкетонурией.

    Форма выпуска

    Таблетки шипучие 200 мг или 600 мг.
    По 10 или 20 таблеток в пластмассовый цилиндрический пенал, укупоренный пластиковой пробкой с отрывным кольцом для контроля вскрытия.
    По 1 или 2 пенала вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять после истечения срока,указанного на упаковке!

    Условия хранения

    В сухом месте, при температуре не выше 25о С.
    Хранить в недоступном для детей месте!
    Отпуск из аптек
    Без рецепта.
    Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

    Производитель:

    Меркле ГмбХ, Германия.
    Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

  • При заболеваниях дыхательных путей используется широкий спектр лекарственных средств, воздействующих на причину, механизм развития патологии и ее отдельные симптомы. Особое место среди них отводится отхаркивающим препаратам, которые облегчают отхождение мокроты. К таким медикаментам как раз и относится ацетилцистеин. Что это такое, каким действием обладает, как и когда применяется, имеет ли противопоказания и побочные эффекты – вот основные аспекты, волнующие пациентов при назначении им лечения. Большинство информации отражено в инструкции, а остальное можно спросить у врача.

    Ацетилцистеин (N-acetylcysteine) представляет собой кристаллическое вещество (натриевую соль) белого цвета с легким специфическим запахом. По структуре молекулы является производным аминокислоты L-цистеина. Он легко растворяется в воде и этиловом спирте. При этом дает нейтральную реакцию, не смещая кислотно-основное равновесие. Лекарственные формы, содержащие ацетилцистеин, представлены раствором для ингаляций и инъекций (небулы и ампулы), таблетками и порошком (гранулами) для приема внутрь.

    Действие

    Препарат входит в перечень важнейших лекарственных средств. N-ацетилцистеин способствует уменьшению вязкости мокроты за счет разрыва дисульфидных связей между молекулами мукополисахаридов и замедления полимеризации белковых молекул. Он стимулирует клетки слизистой оболочки дыхательных путей, заставляя их продуцировать больше литических ферментов, растворяющих фибриновые волокна. В результате происходит увеличение объема секрета и усиливается его выведение из респираторного тракта.

    Лекарственное средство способно снизить прилипание микробов к эпителию, подавить оксидативные процессы (образование активных форм кислорода), а благодаря тиольной группе (-SH) может инактивировать различные токсины. С учетом всего вышесказанного, эффектами ацетилцистеина считаются:

    • Муко- и секретолитическое.
    • Отхаркивающее.
    • Противовоспалительное.
    • Антиоксидантное.
    • Детоксицирующее.

    Следует отметить, что лекарственное вещество также предупреждает разрушение альфа-1-антитрипсина соответствующими ферментами (миелопероксидазы). Следовательно, препарат обладает комплексным воздействием на органы дыхательной системы, что позитивно сказывается на выздоровлении пациента.

    Позитивные эффекты ацетилцистеина обуславливают его широкое применение в среде практикующих врачей.

    Распределение в организме

    Препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако, при его приеме внутрь биодоступность низкая (около 10%). Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа. Половина попавшего в плазму N-acetylcysteine связывается с белком. Метаболизм происходит в печени, где вещество превращается в аминокислоту цистеин. Период его полувыведения составляет 60 минут. Экскретируется из организма в основном почками с неактивными метаболитами или кишечником.

    Показания

    Основная сфера применения ацетилцистеина – это заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкой и трудноотделяемой мокротой. К ним можно отнести следующие:

    • Ларинготрахеиты.
    • Бронхиты и бронхиолиты.
    • Пневмонии.
    • Бронхиальная астма.
    • Муковисцидоз.
    • Бронхоэктатическая болезнь.
    • Легочной абсцесс.
    • Эмфизема.

    Препарат может с успехом использоваться в качестве подготовки к диагностическим и лечебным процедурам на дыхательных путях (бронхоскопия или бронхография). Помимо этого, он нашел свою нишу при ЛОР-патологии, когда необходимо облегчить отхождение секрета (риносинусит, отит). Раствор ацетилцистеина также применяется для промывания носовых ходов и пазух, обработки полостей и свищей. В качестве антидота он используется при отравлениях парацетамолом.

    Применение

    Препараты на основе N-ацетилцистеина доступны в любой аптечной сети. Но это не значит, что их можно использовать для самолечения. Нужно ли использовать этот медикамент, в какой именно дозе и насколько долго – это может определить лишь врач. Прежде всего необходимо понять, что с пациентом, поставив диагноз, а потом уже заниматься вопросами терапии.

    Способ приема

    Исходя из существующих на фармацевтическом рынке лекарственных форм и показаний, можно сделать вывод, что пути введения ацетилцистеина очень многообразны. Внутрь (перорально) он принимается в виде гранул или таблеток для приготовления раствора, суспензии или сиропа. Взрослые могут принимать препарат трижды в сутки, а детям достаточно двукратного использования, хотя в некоторых случаях кратность, дозировка и курс меняются (хронические воспалительные заболевания и муковисцидоз).

    Ингаляционно лекарство вводят с помощью небулайзера, распыляя раствор и вдыхая аэрозоль. Длительность сеанса составляет около 20 минут, кратность – до 4 раз в день. Курс терапии в зависимости от остроты патологического процесса может составлять от 7 суток до 6 месяцев. Ацетилцистеин можно вводить внутривенно (капельно или струйно), разбавив его изотоническим натрия хлоридом. Но детям до 6 лет правильнее будет давать формы для приема внутрь. Местная терапия проводится путем закапывания раствора в носовые ходы или уши.


    Лекарство должно приниматься в соответствии с врачебными рекомендациями. Путь введения, доза и курс приема устанавливаются только специалистом.

    Препараты

    Препаратов с ацетилцистеином существует довольно много. Каждая фармацевтическая компания придумывает для них свое торговое название, но действующее вещество остается одним и тем же. Можно отметить некоторые из них:

    • Флуимуцил.
    • Викс Актив.
    • Ацестин.
    • Мукомист.
    • Мукобене.

    Какой из препаратов лучше выбрать – задача довольно непростая. Всегда нужно ориентироваться на рекомендации врача и результаты клинических испытаний.

    Побочные эффекты

    Помимо терапевтического действия, медикамент обладает и некоторыми побочными эффектами. Среди наиболее распространенных следует отметить:

    • Диспепсические: изжога, тошнота и рвота, дискомфорт в желудке.
    • Аллергические: крапивница, зуд, бронхоспазм.
    • Другие: сонливость, повышение температуры, шум в ушах, носовое кровотечение.

    Длительная системная терапия может обернуться печеночной или почечной дисфункцией. А во время ингаляций иногда возникает рефлекторный кашель и появляются водянистые выделения из носа. Если вводить препарат парентерально, в месте инъекции бывает жжение.

    Ограничения

    Перед назначением лекарства врач обязан провести тщательное обследование с целью выявления сопутствующих состояний и других ограничений для применения ацетилцистеина. Пациенты же, в свою очередь, должны информировать специалиста о любых лекарствах, принимаемых параллельно, чтобы исключить негативное их взаимодействие.

    Противопоказания

    Учитывая спектр побочных явлений препарата и его действие на организм, в определенных ситуациях следует избегать использования N-acetylcysteine. В инструкции указано, что основными противопоказаниями будут:

    • Повышенная чувствительность к лекарству.
    • Язвенная болезнь.
    • Легочное кровотечение.
    • Варикоз пищевода.
    • печеночная и почечная недостаточность.
    • Гипертония.
    • Беременность и кормление грудью.

    Следует также учитывать, что внутривенные формы препарата необходимо с осторожностью применять при бронхиальной астме из-за риска спазма гладкой мускулатуры дыхательных путей (это не относится к другим лекарственным формам).

    Нужно помнить, что у ацетилцистеина есть некоторые противопоказания, ограничивающие его использование у некоторых пациентов.

    Взаимодействие

    При одновременном приеме препарата с противокашлевыми средствами существует вероятность застоя мокроты и ухудшения состояния. Параллельное использование антибиотика (тетрациклина, ампициллина, амфотерицина) приводит к угнетению активности обоих медикаментов за счет взаимодействия с тиоловой группой. Ацетилцистеин способен усилить эффекты нитроглицерина (сосудорасширяющий и антиагрегантный), а также ослабить гепатотоксичность парацетамола. Растворы не должны смешиваться с другими лекарствами (фармакологическая несовместимость).

    Особые указания

    У пациентов с обструктивным синдромом препарат целесообразно сочетать с бронхолитиками. Ацетилцистеин не должен контактировать с резиной или металлическими изделиями, поскольку может образовывать сернистые соединения с резким запахом. Внутривенную инъекцию следует осуществлять медленно, а в мышцу вводить глубже во избежание жжения.

    Ацетилцистеин представляет собой препарат, широко используемый при заболеваниях респираторного тракта для разжижения вязкой мокроты (секрета) и улучшения ее отхождения. Он обладает и другими позитивными эффектами, позволяющими получить комплексное воздействие на патологический процесс в бронхолегочной системе. Применяя лекарство в соответствии с рекомендациями врача, можно быть уверенным в результативности лечения и его безопасности.


    Catad_tema Болезни органов дыхания - статьи

    Перспективные направления клинического применения N-ацетилцистеина

    В.В. Деньгин
    Москва

    В клинической практике N-ацетилцистеин (N-АЦ) традиционно применяют в качестве отхаркивающего и противовоспалительного препарата. В последние годы выявлены новые механизмы антиоксидантного, глутатион-заместительного, детоксицирующего действия N-АЦ. Это позволило использовать его для лечения интоксикаций (ацетаминофеном, свинцом и т. д.), профилактики и терапии артериальной гипертензии, атеросклероза, токсических реакций на введение рентгеноконтрастных веществ и химиотерапию. В созданном ВОЗ реестре клинических испытаний эффективность N-АЦ изучают преимущественно при контраст-индуцированной нефропатии, кардиохирургических вмешательствах, лечении хронической обструктивной болезни легких, интоксикаций, онкологических заболеваний, сахарного диабета.

    N-ацетилцистеин (N-АЦ) используют в клинической практике уже несколько десятков лет, причем в последние годы спектр показаний к его примененению расширяется и помимо традиционных – в качестве отхаркивающего и противовоспалительного препарата – включает новые направления, связанные с антиоксидантным и детоксицирующим действиями.

    Среди клинических испытаний N-АЦ, зарегистрированных в реестре ВОЗ , почти треть посвящена применению препарата для профилактики контраст-индуцированной нефропатии – КИН (см. таблицу), в основном при различных кардиохирургических вмешательствах и манипуляциях на периферических артериях, проводимых в т. ч. и на фоне почечной недостаточности. Препарат применяют также при лечении собственно почечной недостаточности (10 % исследований), причем как на додиализной стадии, так и при диализе. В целом нефрологические аспекты выявлены почти в половине всех исследований. Использованию N-АЦ в пульмонологии посвящена только восьмая часть зарегистрированных в реестре исследований, в основном – его традиционному применению при бронхитах; препарат испытывают также при фиброзирующем альвеолите и для лечения ночного апноэ. Кроме того, активно изучают возможность использования N-АЦ при широком спектре интоксикаций (суммарно 16 % исследований), в онкологии, эндокринологии, психиатрии, акушерстве, при инфекциях.

    Таблица Направления клинических испытаний N-АЦ

    Тема исследований N (%)
    Контраст-индуцированная нефропатия, в т. ч.: 19 (32)
    - аортокоронарное шунтирование 4
    - профилактика острой почечной недостаточности 1
    - профилактика хронической почечной недостаточности 1
    - кардиохирургические вмешательства без уточнения 5
    - катетеризация сердца 2
    - периферическая ангиография 3
    Пульмонология, в т. ч.: 7 (12)
    - фиброзирующий альвеолит 1
    - хроническая обструктивная болезнь легких 3
    - ночное апноэ 1
    - бронхит 2
    Хроническая почечная недостаточность 6 (10)
    Интоксикация лекарствами, в т. ч.: 5 (8)
    - ацетаминофен 1
    - антагонисты N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов 1
    - аминогликозиды 1
    - противотуберкулезные препараты 1
    Интоксикация другими веществами, в т.ч.: 5 (8)
    - алкоголем 1
    - частицами дизельного выхлопа 1
    - кокаином 1
    Онкология 4 (7)
    Сахарный диабет 4 (7)
    Наследственные заболевания 2 (3)
    Острая печеночная недостаточность 2 (3)
    Психиатрия 2 (3)
    Акушерство 2 (3)
    Гипербарическая оксигенация 1 (2)
    Малярия 1 (2)
    Итого 59 (100)

    Столь широкий диапазон применения N-АЦ обоснован новыми патофизиологическими данными о механизмах действия этого препарата.

    Новые механизмы действия N-АЦ

    N-АЦ – производное незаменимой серосодержащей аминокислоты метионина, входящей в состав ряда пищевых продуктов (например, животного белка и бобовых). Главная функция метионина в организме – служить основным источником сульфгидрильных групп, входящих в состав цистеина. Эти группы разрушают активные формы кислорода (АФК), вызывающие большое количество повреждений. Цистеин поступает в клетки с помощью нескольких высокоактивных АТФ-зависимых переносчиков; особенно много их в клетках печени, кишечника, канальцев почек (поэтому при снижении содержания цистеина эти органы страдают в первую очередь).

    Потребность организма здорового взрослого человека в метионине составляет 1,1 г/сут , она повышена у детей и, как предполагают, у пожилых. Однако одно из производных метио-нина – гомоцистеин – способствует развитию атеросклероза, поэтому увеличение суточного потребления метионина у пожилых может оказаться нежелательным .

    В то же время N-АЦ хорошо всасывается и легко проникает в клетки (после приема внутрь в клетках оказывается практически 90 % вещества ). Терапевтический диапазон N-АЦ достаточно широк: в эксперименте на крысах токсического действия не вызывало назначение даже 1000 мг/кг препарата (что соответствует дозе 70 г/сут для человека весом 70 кг) . Внутривенное введение N-АЦ здоровым добровольцам в дозе 160 мг/кг (11 г/сут для человека весом 70 кг) несколько снижало содержание витамин К-зависимых факторов свертывания, однако свертывание крови при этом не нарушалось . Тем не менее при кровотечениях N-АЦ назначать не рекомендуют. В клинических условиях прием высоких доз препарата приводил в основном к желудочно-кишечным расстройствам, в редких случаях - к появлению высыпаний; внутривенное введение (в дозах до 150 мг/кг в течение 15 минут) сопровождалось появлением отеков и тахикардии . В одном наблюдении при ошибочном введении препарата в дозе 2450 мг/кг развился эпилептический припадок и пациент погиб .

    В цитоплазме клеток из цистеина (или N-АЦ), глутамата и глицина син-теризуется трипептид глутатион, причем скорость этого процесса зависит именно от поступления цистеина. Содержание глутатиона в клетке в сотни раз выше, чем цистеина; наиболее высоко оно в клетках печени и кишечника. Глутатион синтезируется в цитоплазме, и для его переноса в органеллы с наиболее активным уровнем окислительных процессов (а значит, и образования АФК) – митохондрии – также требуется переносчик и расходуется АТФ (рис. 1). N-АЦ проникает в митохондрии легче, поэтому его преимущества наиболее ярко проявляются в клетках, где транспортные системы работают с высокой нагрузкой и в первую очередь страдают при патологических процессах, например в клетках канальцев почек.

    Рис. 1. Роль N-ацетилцистеина в синтезе глутатиона (GSH)

    Основная функция глутатиона – инактивировать АФК в реакции восстановления, и при ее нарушении развивается повреждающий клетку оксидантный стресс. Процессы восстановления/окисления глутатиона являются ферментативными, причем на них оказывают влияние АФК, многие токсические вещества, дефицит селена (необходимого для функционирования фермента глутатионпероксидазы). N-АЦ также содержит SH-группу и способен инактивировать АФК, поэтому его применение обеспечивает помимо восполнения дефицита глутатиона и непосредственное антиоксидантное действие (рис. 2).

    Рис. 2. Механизмы оксидантного стресса и протективные эффекты N-ацетилцистеина


    Примечание. GSH/GSSH - восстановленный/окисленный глутатион; АФК - активные формы кислорода (Н 2 0 2 , О۫, 0 2 -); МДА - малоновый диальдегид (продукт перекисного окисления липидов); ЛПНП - липопротеины низкой плотности; Апо(а) - аполипопротеин а; Лп(а) - липопротеин а; N0 - нитроксид; РААС - ренин-ангиотензин-альдостероновая система; СНС - симпатическая нервная система; АГ - артериальная гипертония; ↓ - подавление/активация под влиянием N-АЦ.

    Нарушение инактивации АФК приводит к разнообразным последствиям.

    В частности, оно вызывает перекисное окисление липидов мембран, в результате чего эти мембраны разрушаются (при этом образуется малоновый диальдегид, содержание которого можно определить в плазме и моче) и клетки погибают. Наиболее значимы эти процессы для тканей с высоким содержанием липидов, например тканей головного мозга и печени; в то же время показано, что введение N-АЦ снижает образование малонового диальдегида и клетки живут дольше .

    Неблагоприятное действие АФК усиливается, если они действуют сочетанно с другими повреждающими факторами, как происходит при многих интоксикациях, например тяжелыми металлами (свинцом, кадмием, мышьяком) . Все эти металлы вызывают оксидантный стресс, а их длительное воздействие приводит к образованию опухолей кожи, легких, почек. Показано, что терапия N-АЦ способствует их более активному выведению, причем при острой интоксикации кадмием N-АЦ в сочетании со специфическим антидотом действовал статистически значимо активнее, чем цистеин .

    Под влиянием АФК липопротеины низкой плотности (ЛПНП) окисляются и связываются с гликопротеином апо (а), образуя липопротеин (а); макрофаги сосудистой стенки поглощают окисленные ЛПНП и липопротеин (а), в результате чего формируются атеросклеротические бляшки. Показано, что N-АЦ предотвращает окисление ЛПНП, разрывает дисульфидные связи в молекуле липопротеина (а) и тем самым расщепляет и инактивирует его. Более того, из всех пищевых веществ именно N-АЦ наиболее активно способствует снижению уровня липопротеина (а), уменьшая его почти на 70 % . Следует отметить, что введение N-АЦ способствует повышению уровня NO. Все эти факты стали одной из причин активного изучения N-АЦ в кардиологии в последние годы.

    Клинические испытания и применение N-АЦ

    КИН считается третьей по частоте причиной острой почечной недостаточности у госпитализированных пациентов, причем механизм ее развития включает как непосредственное токсическое повреждение клеток канальцев почек, так и преходящую вазоконстрикцию. Особенно часто это поражение развивается при чрескожных коронарных вмешательствах при остром инфаркте миокарда. Это делает вполне обоснованным проведение в данной ситуации клинических испытаний N-АЦ. В проспективном исследовании препарата у 354 больных в первые 12 часов развития инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (средний возраст – 62 ± 12 лет; 80 % мужчины) N-АЦ назначали в стандартной (600 мг внутривенно струйно перед вмешательством и по 600 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 48 часов, общая доза – 3000 мг; n = 115) или высокой дозе (1200 мг внутривенно струйно, затем внутрь по 1200 мг 2 раза в сутки в те же сроки, общая доза – 6000 мг; n = 118). Пациентам контрольной группы (n = 119) рандомизированно назначали плацебо .

    Частота развития КИН составила в целом 19 %; независимыми факторами ее риска были исходные скорость клубочковой фильтрации почек ≤ 60 мл/мин и фракция выброса сердца ≤ 40 %. Отношение шансов развития КИН в контрольной группе по сравнению с группами N-АЦ составило: 2,60 – для стандартной (р = 0,007) и 5,78 – для высокой доз препарата (р Среди традиционных областей клинического применения N-АЦ остается хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). В 1997–2005 гг. в Европе было проведено крупное исследование BRONCUS с участием 523 пациентов с ХОБЛ, связанным с курением . Больным рандомизированно назначали N-АЦ по 600 мг/сут (n = 256) или плацебо (n = 267). Определяли динамику снижения объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и частоту обострений заболевания, дополнительно оценивали качество жизни. Большинство больных выбыли из исследования преждевременно, причинами отказа от терапии были несоблюдение режима приема препарата и развитие побочных эффектов (чаще – в группе плацебо). В целом длительный прием N-АЦ в дозе по 600 мг/сут не изменял динамики снижения ОФВ1 и жизненной емкости легких, не влиял на частоту обострения ХОБЛ и качество жизни больных. Отмечены тенденции к терапевтическому эффекту терапии препаратом у пациентов, не принимавших ингаляционные стероиды, а также к уменьшению выраженности эмфиземы легких. В более ранних работах не было продемонстрировано положительного влияния N-АЦ при лечении обострений ХОБЛ (добавление к терапии стероидами и бронходилаторами) . Следует, однако, отметить, что препарат применяли в невысоких дозах, а в недавно вышедшей Стратегии диагностики, лечения и профилактики ХОБЛ (GOLD, 2006) данные об эффективности N-АЦ отнесены к группе доказательности В и подчеркивается его эффективность у пациентов, не получавших ингаляционные стероиды.

    При идиопатическом фиброзирующем альвеолите, сопровождавшемся активным воспалением в интерстиции легких с активацией выработки АФК, приводящим к фиброзу, применение N-АЦ изучали в крупном рандомизированном многоцентровом исследовании IFIGENIA (Idiopathic Pulmonary Fibrosis International Group Exploring N-Acetylcysteine I Annual) . В исследовании участвовали 182 больных, получавших стандартную терапию преднизолоном и азатиоприном, которым рандомизированно назначали N-АЦ по 600 мг 3 раза в сутки (n = 92) или плацебо (n = 90). Через 12 месяцев лечения N-АЦ отмечено достоверное повышение жизненной емкости легких на 0,18 л (при 95 % доверительном интервале от 0,03 до 0,32), или на 9 % (p = 0,02), а также диффузионной способности легких на 0,75 ммоль/мин/кПа (при 95 % доверительном интервале от 0,27 до 1,23; p = 0,0003) по сравнению с плацебо. За время наблюдения исследователи не отметили различий между группами по смертности.

    В отношении развития нежелательных эффектов значимых различий также не отмечено, за исключением миелотоксического действия высоких доз N-АЦ (p = 0,03). При этом авторы подчеркивают, что статистическая мощность исследования для оценки влияния N-АЦ на клинические конечные точки была недостаточной, а обнаруженное влияние на показатели прогрессирования заболевания позволяет рекомендовать его применение в составе комбинированной терапии идиопатического фиброзирующего альвеолита. Клинически сходно с идиопатическим фиброзирующим альвеолитом протекает редкий наследственный синдром Хермански–Пудлака (Hermansky–Pudlak); для его лечения N-АЦ предложено применять не в качестве монотерапии (оказавшейся малоэффективной), а в составе комбинированного лечения. В настоящее время начато исследование сочетания терапии N-АЦ с правастатином, лозартаном, зилеутоном, эритромицином . Авторы исследования предлагают проводить терапию фиброзирующего альвеолита с применением многокомпонентных лекарственных схем, аналогично тому, как это делается при лечении онкологических заболеваний.

    N-АЦ применяют также при интоксикации различными веществами: парацетамолом, паракватом, четырех-хлористым углеродом, хлороформом, моноксидом углерода, этиловым спиртом; а также для уменьшения побочных эффектов ряда лекарственных препаратов (доксорубицина, вальпро-евой кислоты, ифосфамида, цисплатина). Наиболее убедительные данные об эффективности N-АЦ, подтвержденные в клинических испытаниях, получены в отношении терапии отравления парацетамолом. При интоксикации парацетамол на 90 % метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, функционирование которой сопровождается образованием большого количества АФК. Активация этой системы приводит к быстрому истощению в печени запасов глутатиона, что вызывает цитолиз гепатоцитов. N-АЦ инактивирует АФК, стимулирует образование глутатиона, а возможно, и непосредственно метаболизирует парацетамол. Этим может объясняться наибольшая эффективность препарата при введении в первые 8 часов после отравления. Препарат рекомендуют вводить в дозе 140 мг/кг внутрь однократно, затем по 70 мг/кг внутрь каждые 4 часа до 17 раз либо внутривенно до 2400 мг/сут. В США N-АЦ внутривенно вводить не принято, хотя это безопасно и эффективно .

    В целом при мета-анализе 46 плацебо-контролируемых клинических испытаний N-АЦ при приеме внутрь выявлено, что он оказывал положительное действие в отношении конечных критериев оценки и/или качества жизни пациента в двух третях исследований . Это позволяет надеяться, что в ближайшие годы спектр областей клинического применения N-ацетилцистеина значительно расширится.

    ЛИТЕРАТУРА
    1. http://www.who.int/trialsearch
    2. Rose WC. Amino acid requirements of man. Nutr Rev 1976;34:307–09.
    3. van de Poll MCG, Dejong CHC, Soeters PB. Adequate Range for Sulfur-Containing Amino Acids and Biomarkers for Their Excess: Lessons from Enteral and Parenteral Nutrition. J Nutr 2006;136:1694S–1700S.
    4. Passwater RA. N-Acetylcysteine (NAC): An Old Nutrient Attracts New Research. healthy.net/scr/Article.asp
    5. Bonanomi L, Gazzaniga A. Toxicological, phar-macokinetics and metabolic studies onacetylcy-steine. Eur J Respir Dis 1980;61(Suppl.):45–51.
    6. Knudsen TT, Thorsen S, Jensen SA, et al. Effect of intravenous N-acetylcysteine infusion on haemostatic parameters in healthy subjects. Gut 2005;54:515–21.
    7. Cooper M. AIDS – Drug therapy; Acetylcysteine research. CDC AIDS Weekly p4 (Oct. 2, 1989).
    8. Bailey B, Blais R, Letarte A. Status epilepticus after a massive intravenous N-acetylcysteine overdose leading to intracranial hypertension and death. Ann Emerg Med 2004;44:401–06.
    9. Neal R, Yang P, Fiechtl J, et al. Pro-oxidant effects of delta-aminolevulinic acid (delta-ALA) on Chinese hamster ovary (CHO) cells. Toxicol Lett 1997;91:169–78.
    10. Lyn P. Toxic Metals and Antioxidants: Part II. The Role of Antioxidants in Arsenic and Cadmium To-xicity. Altern Med Rev 2003;8(2):106–28.
    11. Tandon SK, Prasad S, Singh S. Chelation in metal intoxication: influence of cysteine or Nacetyl cy-steine on the efficacy of 2,3-dimercaptopro-pane-1-sulphonate in the treatment of cadmium toxicity. J Appl Toxicol 2002;22:67–71.
    12. Мухин Н.А., Балкаров И.М., Шоничев Д.Г. и др. Формирование артериальной гипертонии при уратном тубулоинтерстициальном поражении почек. Терапевтический архив. 1999. № 6. С. 23–27.
    13. Stalenhoef AFH, et al. N-acetylcysteine and lipo-protein. Lancet 1991;337:491.
    14. Marenzi G, Assanelli E, Marana I, et al. N-Acetylcy-steine and Contrast-Induced Nephropathy in Primary Angioplasty. N Engl J Med 2006;354: 2773–82.
    15. Decramer M, Rutten-van Muelken M, Dekhuij-zen PNR, et al. Effects of N-acetylcysteine on outcomes in chronic obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): a randomised placebocon-trolled Trial. Lancet 2005;365:1552–60.
    16. Black PN, Morgan-Day A, McMillan TE, et al. Randomised, controlled trial of N-acetylcysteine for treatment of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease . BMC Pulm Med 2004;4:13.
    17. Demedts M, et al. High-Dose Acetylcysteine in Idiopathic Pulmonary Fibrosis. N Engl J Med 2005;353:2229–42.
    18. Pilot Study of a Multi-Drug Regimen for Severe Pulmonary Fibrosis in Hermansky-Pudlak Syndrome. ClinicalTrials.gov identifier: NCT00467831.
    19. Polin RA, Ditmar MF. Pediatric Secrets, 3rd Edition. Hanley & Belfus. 2001;5:119.
    20. Atkuria KR, Mantovania JJ, Herzenberga LA, Herzenberg LA. N-Acetylcysteine – a safe antidote for cysteine/glutathione deficiency. Curr Opin Pharmacol 2007;7(4):355–59.