Применение лекарства хондроитин в виде уколов. Хондроитина сульфат

Фармакологическое действие

ХОНДРОИТИН СУЛЬФАТ - основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Препарат способствует восстановлению хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани; нормализует продукцию суставной жидкости, что ведет к улучшению подвижности суставов, уменьшению интенсивности болей.

Показания

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хондроитин сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

Внимание! Во время хранения необходимо соблюдать температурный режим.

Состав

Хондроитин сульфат

Способ применения

Внутримышечно, по 1 мл через день. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения -25 -35 инъекций. Повторные курсы - через 6 месяцев.

Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом. Для достижения стабильного клинического эффекта необходимо не менее 25 инъекций хондроитин сульфата, при этом эффект сохраняется длительно в течение многих месяцев после окончания курса лечения. Для предупреждения обострений показаны повторные курсы лечения.

Производитель: ООО МЦ «Эллара» Россия

Код АТС: M01AX25

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - 100 мг хондроитин сульфат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Хондроитина сульфат - основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Фармакокинетика. Хондроитин сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения. Препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Показания к применению:

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, по 1 мл через день. Перед применением содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 мл, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-35 инъекций. Повторные курсы - через 6 месяцев.

Побочные действия:

Аллергические реакции, геморрагии в месте инъекции.

Противопоказания:

Передозировка:

Данные о передозировке препаратом на сегодняшний день отсутствуют.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 18 °С до 22 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 100 мг в ампулах по 1 мл.

По 100 мг в ампулы из нейтрального стекла по 1 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия фольгой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. По 5 ампул или 10 ампул с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку с гофрированным вкладышем.

Заболевание хрящевых тканей человека всегда считалось возрастным патологическим изменением. Но сегодня в силу неблагоприятной экологии и неправильного образа жизни такими заболеваниями страдают и молодые люди. Для устранения неблагоприятных последствий важны своевременная диагностика и лечение, которое подразумевает использование хондропротекторов. Один из таких препаратов — Хондроитин сульфат, помогающий быстро восстановить хрящевые ткани и обменные процессы в них.

Описание, форма выпуска

Препарат относится к группе хондропротекторов. Он предназначен для восстановления хрящевых тканей, снятия болевых ощущений, которые возникают при истирании, устранении дегенеративных изменений в суставах, а также для стимуляции восстановительных процессов в костных и хрящевых тканях.

Форма выпуска препарата – это капсулы, содержащие белый порошок (мукополисахарид) для приготовления инъекционных растворов. Капсулы содержат разовую дозу (100 мг) порошка для инъекций. Уколы помогают нормализовать обмен кальция в организме, остановить разрушение хрящевых и костных тканей, запустить процесс регенерации, снизить потерю кальция.

Важно! В период использования Хондроитин сульфат употребление алкоголя категорически запрещено, так как это способствует вымыванию кальция из организма, делая лечение бессмысленным.

Лечение назначается только лечащим врачом. При соблюдении всех его требований выздоровление и восстановление протекает быстро, без остаточных патологических последствий. Развитие остеопороза тормозится, улучшаются свойства хрящевой ткани. Для более быстрого и благоприятного лечения ортопеды рекомендуют совмещать его с соблюдением диеты, обогащенной продуктами, содержащими кальций, а также применением методов нетрадиционной медицины.

Препарат вводится внутримышечно. Через 4-5 часов после введения запускается процесс накапливания хондроитина в синовиальной жидкости. Выводится почками приблизительно через сутки.

В состав препарата входит основное действующее вещество хондроитин сульфат, дополненное вспомогательными веществами. Разводится физиологическим раствором или водой для инъекций. Препарат имеет такой состав:

моносахариды;
D-галактозамин;
глюкуроновая кислота;
N-ацетил;
L-идуроновая кислота.

Форма выпуска предполагает не только порошок. Фармакологическая промышленность производит мази, гели для наружного применения. Состав идентичен порошку, но отличаются вспомогательные компоненты.

Одна капсула содержит разовую дозу. Назначают взрослым в виде уколов по 1 мг два раза в день или использование мазей, гелей для снятия воспаления и болевого синдрома.

Важно! Детям препарат запрещен. При переломах костей может быть назначен курс лечащим врачом с уменьшенной дозировкой.

Показания для использования

Решение о назначении препарата принимается лечащим врачом. Инструкция по применению, которая имеется в каждой упаковке, предназначена исключительно для медицинского персонала. Поэтому только ортопед может назначать комплекс при следующих заболеваниях:

остеопороз;
артроз;
пародонтопатия;
переломы костей;
дегенеративные и дистрофические изменения в хрящевых и костных тканях;
спондилез.

Воздействие на организм зависит от свойств всех компонентов, входящих в состав. Сам хондроитин содержится во внутриклеточном матриксе, являясь основным веществом, которое участвует в построении хрящевой ткани.

Побочные эффекты

Официально побочных эффектов не зарегистрировано. Иногда может наблюдаться аллергическая реакция на основное вещество или на другие компоненты, входящие в состав. Это проявляется в виде крапивницы или покраснения в месте, где осуществлялось введение препарата. Если появляется сыпь, препарат меняют на аналогичный — Глюкозамин, состав которого близок к составу хондроитинсульфата. При попадании компонентов лекарства на слизистую ткань, в открытые раны может вызывать жжение, зуд.

Несмотря на безопасное воздействие лекарства, на его прием имеется ряд противопоказаний. Это:

беременность в любом триместре;
лактация, кормление грудью;
тромбофлебит;
гемофилия, склонность к кровотечениям;
аллергическая реакция, непереносимость основного или вспомогательного вещества.

Если средство используется для пожилых людей, то могут отмечаться понижение уровня триглицеридов и холестерина в крови. В таких ситуациях также назначается один из имеющихся аналогов.

Лечение хрящевой ткани с применением данного препарата длительное. Иногда терапия продолжается на протяжении трех месяцев.

Аналоги

Ассортимент аналогов препаратов достаточно обширен. Наиболее распространенный среди них — Глюкозамин сульфат. Это лекарство, относящееся к той же группе хондропротекторов. Но если выделить основные отличительные характеристики, то Глюкозамин обладает более высоким противовоспалительным и обезболивающим действием.

При назначении данного препарата процесс регенерации хрящевой ткани происходит быстрее, улучшается состав синовиальной жидкости. Необходимость в назначении дополнительных обезболивающих средств отпадает. Сложность применения заключается в том, что лекарство синтезируется в печени, выводится из организма почками. Поэтому противопоказано использование пациентами с патологиями в этих органах. Возможность использования данного аналога решается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Следующий аналог, в составе которого имеется высокомолекулярный компонент хондроитин, — препарат Артрадол. Представлен препарат в виде уколов. Стимулирует восстановительные процессы в хрящевых и костных тканях.

Хондролон – аналогичный препарат российского производителя с похожим принципом действия. Аналогичные по принципу воздействия можно выделить следующие препараты:

Артрафик;
Структум;
Картилаг Витрум;
Хондроитин АКОС;
Драстоп;
Артровит.

Ассортимент аналогов достаточно широк, но замена и использование их осуществляются только по рекомендации лечащего врача.

Хондроитин в природе

Хондроитин должен являться незаменимым для хрящей и костей компонентом. В больших количествах он находится в хрящевых тканях животных и некоторых видов рыб. Вещество в больших количествах присутствует в осетровых, в акульих плавниках. Современный человек порой недополучает с пищей достаточное количество этого вещества, в результате чего вынужден дополнять важный костный компонент при помощи таблеток и Хондроитина сульфат в ампулах.

Хруст в суставах, боли при движении, переломы конечностей — это лишь некоторые факты, которые должны обратить внимание на состояние собственных костей и суставов. Но делать это самостоятельно не стоит. Самолечение никогда не приносило пользы. Доверить решение такого вопроса лучше всего ортопеду. Чтобы пополнить запасы вещества, необходимо употреблять продукты, богатые на кальций, коллаген и сам хондроитин. Это:

кисломолочные продукты;
твердые сыры;
нежирные сорта мяса;
рыба, преимущественно осетровых сортов;
яйца.

Важно, особенно пожилым людям включить в рацион блюда, содержащие много желатина. Это холодец, желе, можно использовать кисели. Эффективность хондроитина возможна только при тесном взаимодействии с глюкозаминами. Такой тандем является важным строительным компонентом для костей и хрящей, он способен запускать синтез суставной жидкости и хрящей.

Продуктов, которые содержат компоненты в достаточном количестве, просто не существует. Исключение могут составлять сами хрящи животных и рыб. Но ведь есть их невозможно. Поэтому медики рекомендуют вываривать, готовя холодец или просто использовать желатин.

Глюкозамины – это соединение глютаминовой кислоты и глюкозы. Соединение, попадая в организм, способно быстро усваиваться, активизируя важные биологические процессы в формировании и восстановлении костей, соединительных и хрящевых тканей, кожи, слизистой глаз, сердечных клапанов, кишечника.

Большинство современных людей, ощущая боли, хруст при ходьбе, склонны к тому, чтобы делать диагностику самостоятельно. Это может осуществлять только лечащий врач. Поэтому средства народной медицины призваны к тому, чтобы снять болевые ощущения, затормозить воспалительные процессы. Как самостоятельное средство ни один рецепт не поможет. Но вот в комплексной терапии их помощь эффективна.

Для большей эффективности рекомендовано пройти обследование у лечащего врача, чтобы исключить другую патологию. Часто лечащий врач может назначить витаминные комплексы и БАДы с повышенным содержанием необходимых компонентов. В природе эти вещества встречаются только в хрящах животных и в плавниках некоторых рыб. Для снятия симптомов народная медицина рекомендует:

экстракт конского каштана для компрессов и примочек;
корень имбиря для внутреннего приема или экстракты;
мази с содержанием жгучего перца;
авокадо;
соевые продукты;
куркума и экстракт растения;
все продукты с высоким содержанием витамина С.

Не стоит забывать, что активный образ жизни и полный отказ от алкоголя значительно ускоряют процесс восстановления. Остеопороз, остеохондроз, полное отсутствие зубов – это «профессиональные» заболевания алкоголиков.

Здоровый и активный образ жизни значительно улучшит состояние суставов, нормализует синтез синовиальной жидкости, укрепит кости. Не стоит искать сложные физкультурные комплексы. Достаточно сделать нормой ежедневные активные прогулки на свежем воздухе, катание на велосипеде, плавание в бассейне. Это именно те физические упражнения, которые значительно улучшают состояние костей и суставов. Будьте здоровы!

Инструкция по применению

Хондроитин сульфат инструкция по применению

Лекарственная форма

Белая, пористая, уплотненная в таблетку масса.

Состав

Одна ампула содержит:

Действующее вещество:

Хондроитин сульфат - 100 мг (хондроитина сульфат натрия)

Вспомогательное вещество: Натрия дисульфит - 0,5 мг

Фармакодинамика

Хондроитина сульфат – основной компонент протеогликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Обладает хондропротекторными свойствами; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов; усиливает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; оказывает влияние на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулирует ее регенерацию, участвует в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов через синовиоциты и макрофаги синовиальной оболочки, подавляет секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Фармакокинетика

Хондроитина сульфат натрия легко всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация достигается через 1 час после введения. Препарат накапливается в синовиальной жидкости. Выводится из организма в основном почками в течение 24 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции, геморрагии в месте инъекции.

Входящий в состав препарата натрия дисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При различных формах парадонтопатии курс лечения следует продолжать не менее 3 месяцев.

Имеются клинические данные о применении хондроитин сульфата у пожилых пациентов с атеросклерозом, при этом отмечено некоторое снижение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Показания

Остеоартроз периферических суставов и позвоночника.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хондроитину сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты, беременность, период лактации (грудное вскармливание).

Цены на Хондроитин сульфат в других городах

Купить Хондроитин сульфат , Хондроитин сульфат в Санкт-Петербурге , Хондроитин сульфат в Новосибирске , Хондроитин сульфат в Екатеринбурге , Хондроитин сульфат в Нижнем Новгороде , Хондроитин сульфат в Казани , Хондроитин сульфат в Челябинске , Хондроитин сульфат в Омске , Хондроитин сульфат в Самаре , Хондроитин сульфат в Ростове-на-Дону , Хондроитин сульфат в Уфе ,

Хондроитина сульфат – это сульфированный глюкозаминогликан (ГАГ), состоящий из цепи переменных сахаров (N-ацетилгалактозамина и глюкуроновой кислоты). Обычно он присоединяется к белкам как часть протеогликана. Цепь хондроитина может состоять из более 100 индивидуальных сахаров, каждый из которых может быть сульфатирован в различных положениях и количествах. Хондроитина сульфат является важным структурным компонентом хрящевой ткани. Это вещество обеспечивает большую часть сопротивления, которое хрящевая ткань оказывает при сжатии. Хондроитина сульфат стал популярной пищевой добавкой для лечения остеоартрита, наряду с глюкозамином.

Терминология

Хондроитина сульфат был первоначально выделен задолго до того, как была охарактеризована его структура, что привело со временем к изменениям в терминологии. Первоначально исследователи обозначали различные доли вещества разными буквами. Хондроитина сульфат А. Место сульфации: углерод 4 из N-ацетилгалактозамин (GalNAc) сахара. Систематическое наименование: хондроитин-4- сульфат. Хондроитина сульфат C. Место сульфации: углерод 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-6-сульфат. Хондроитина сульфат D. Место сульфации: углерод от 2 глюкуроновой кислоты и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин -2 ,6- сульфат. Хондроитина сульфат E. Место сульфации: углероды 4 и 6 GalNAc сахар. Систематическое наименование: хондроитин-4 ,6- сульфат.

«Хондроитина сульфат B» – это устаревшее название дерматансульфата, который больше не классифицируется как форма хондроитина сульфата. Название «хондроитин», без «сульфата», используется для описания фракции практически без сульфатации. Однако, это различие не является широко используемым. Хотя название «хондроитинсульфат» предполагает соль с сульфат контр-анионом, на самом деле это не так, поскольку сульфат ковалентно связывается с сахаром. Скорее, поскольку молекула имеет несколько отрицательных зарядов при физиологическом рН, катион присутствует в солях хондроитинсульфата. Коммерческими препаратами хондроитина сульфата, как правило, являются соли натрия. Barnhill и др. предложили все препараты хондроитина сульфата называть «хондроитин натрий», вне зависимости от их статуса сульфатирования.

Структура

Цепями хондроитина сульфата являются неразветвленные полисахариды переменной длины, содержащие два чередующихся моносахарида: D-глюкуроновую кислоту (GlcA) и N-ацетил-D-галактозамин (GalNAc). Некоторые остатки GlcA эпимеризуются в L-идуроновую кислоту (IdoA); полученный дисахарид называется дерматансульфатом.

Вложение белка

Цепи хондроитина сульфата связаны с гидроксильными группами на сериновых остатках некоторых белков. Все еще нет точного понимания того, каким образом выбираются белки для крепления гликозаминогликанов. Гликозилированные часто сопровождается и имеют соседние кислотные остатки, однако такой сценарий не всегда предсказывает гликозилирование. Присоединение цепи GAG начинается с четырех моносахаридов в основном узоре: Xyl - Gal - Gal - GlcA. Каждый сахар присоединяется при помощи специфического фермента, что позволяет осуществлять несколько уровней контроля над синтезом GAG. Ксилоза начинает присоединяться к белкам в эндоплазматическом ретикулуме, в то время как остатки сахаров присоединяются к аппарату Гольджи.

Сульфатирование

Каждый моносахарид может быть оставлен несульфатированным, либо подвергаться сульфатированию один раз или дважды. В наиболее часто встречающемся сценарии, гидроксильные группы на 4 и 6 позициях N-ацетил-галактозамина являются сульфатированными, при этом некоторые цепи имеют глюкуроновую кислоту во 2 положении. Сульфатирование опосредовано специфическими сульфотрансферазами. Сульфатирование в этих разных позициях дает специфическую биологическую активность цепям хондроитина GAG.

Функция

Функции хондроитина в значительной степени зависят от свойств всего протеогликана, частью которого он является. Эти функции могут быть разделены на структурные и регуляторные. Тем не менее, это разделение не является абсолютным, и некоторые протеогликаны имеют как структурные, так и регуляторные функции.

Структурные функции

Хондроитина сульфат является основным компонентом внеклеточного матрикса, и играет важную роль в поддержании структурной целостности ткани. Эта функция характерна для крупных агрегированных протеогликанов: аггрекана, версикана, бревикана и нейрокана, собирательно именующихся лектиканами. В качестве части аггрекана, хондроитина сульфат является основным компонентом хряща. Плотно упакованные и высокозаряженные сульфатные группы хондроитинсульфата генерируют электростатическое отталкивание, что обеспечивает большую часть сопротивления сжатию хряща. Потеря хондроитина сульфата у хряща является основной причиной остеоартрита.

Регуляторные функции

Хондроитина сульфат хорошо взаимодействует с белками внеклеточного матрикса из-за его отрицательных зарядов. Эти взаимодействия имеют важное значение для регулирования разнообразной клеточной активности. Лектиканы являются основной частью внеклеточного матрикса мозга, где сахарные цепи хондроитина действуют для стабилизации нормальных синапсов мозга как часть перинейронных сетей. Уровни протеогликанов хондроитинсульфата значительно увеличиваются после повреждения центральной нервной системы, где они действуют, предотвращая регенерацию поврежденных нервных окончаний. Хотя эти функции не так хорошо описаны, как функции гепарансульфата, ученые все еще продолжают открывать новые роли протеогликанов хондроитинсульфата. При корковом развитии, хондроитина сульфат экспрессируется основной плитой и действует как стоп-сигнал для нейронов, мигрирующих из вентрикулярной зоны. Нейроны, останавливающиеся в этом месте, могут быть запрограммированы для дальнейшей миграции на конкретные слои в кортикальной пластинке.

Медицинское использование

Хондроитин входит в состав диетических добавок, используемых в альтернативной медицине для лечения остеоартрита. Хондроитин также утвержден и регулируется в качестве симптоматического препарата замедленного действия для лечения этой болезни (SYSADOA) в Европе и некоторых других странах. Обычно он продается вместе с . Хондроитин и также используются в ветеринарной медицине.

Фармакология

Дозировка перорального хондроитина, используемая в клинических испытаний на человеке, равна 800-1200 мг в день. Большая часть хондроитина производится из экстрактов хрящевых тканей коровы и свиньи (трахея коровы и ухо и нос свиньи), а также из других источников, например, хрящей акулы, рыбы и птицы. Поскольку хондроитин не является однородным веществом, и естественно присутствует в широком разнообразии форм, точный состав каждой добавки является различным. На самом деле, несмотря на то, что многие компании, производящие пищевые добавки, производят свою продукцию в соответствии с правилами организации производства и контроля качества лекарственных средств (GMP), большинство из них не производят свою продукцию в соответствии с правилами GMP для фармацевтических препаратов, в результате чего продукты выпускаются без фармацевтических требований. Некоторые компании пытались произвести хондроитин из других веществ, однако не достигли в этом успеха. Последние испытания показали наличие недостатков в старых методах тестирования. Не зная источника хондроитина (был ли он получен из хрящевой ткани акулы, свиньи или крупного рогатого скота) и приблизительный возраст животного, невозможно получить надежный эталон для сравнения. В 2007 году Дэвид Джи и др. опубликовали в Журнале Аналитической Химии данные о чрезвычайно точном методе количественного определения источника хондроитина. Данный метод включает в себя использование фермента, способного разделять хондроитин на отдельные ненасыщенные дисахариды, а затем измерять их при помощи метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с колонкой ионного спаривания и УФ-обнаружением. Клинические исследования не выявили каких-либо существенных побочных эффектов или передозировки при использовании хондроитина сульфата, которые зарекомендовали бы свою долгосрочную безопасность. Целевая группа из комитета Европейской Лиги Против Ревматизма (EULAR) охарактеризовала хондроитина сульфат как препарат с уровнем токсичности 6 по шкале 0-100, подтверждая, что он является одним из наиболее безопасных препаратов для лечения остеоартрита. Кроме того, его безопасность поддерживается отсутствием лекарственных взаимодействий (хондроитина сульфат не метаболизируется цитохромом P450), и отсутствием безопасных альтернатив для пациентов, принимающих нескольких лекарственных препаратов для лечения остеоартрита и других сопутствующих заболеваний, например, диабета, гипертензии, гиперлипидемии и т.д.

Правовое (юридическое) регулирование

Хотя в 22 странах мира Хондроитин является рецептурным или безрецептурным препаратом, FDA США причисляет этот препарат к группе пищевых добавок. В Европе, составы хондроитина сульфата утверждаются в качестве лекарственных средств с подтвержденной эффективностью и безопасностью, что было продемонстрировано в клинических испытаниях у пациентов с остеоартритом. Adebowale др. сообщили в 2000 году, что из 32 проанализированных добавок хондроитина, только 5 были помечены правильно, и более чем в половине препаратов содержалось менее 40% от указанного количества. С введением правил GMP для биологически активных добавок в 2008 году, препараты хондроитина сульфата в США подвергаются обязательной стандартизации маркировки, а также обязательному прохождению испытаний для определения идентичности, чистоты, мощности и состава. Фармакопеей США (USP) установлены стандарты тестирования для идентификации и количественного определения хондроитина.

Биодоступность и фармакокинетика

Фармакокинетические исследования, проведенные на человеке и экспериментальных животных после перорального введения хондроитина сульфата показали, что препарат может быть поглощен при пероральном применении. Хондроитина сульфат показывает кинетику первого порядка при однократной дозе в 3000 мг. Многократный прием доз в 800 мг у пациентов с остеоартритом не изменяет кинетики хондроитина сульфата. Биодоступность хондроитина сульфата составляет от 15% до 24% от перорально введенной дозы. Ronca и соавт. сообщили, что хондроитина сульфат не быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и высокое содержание меченого хондроитина сульфата находится в синовиальной жидкости и хряще.

Механизмы действия

Воздействие хондроитинсульфата на пациентов с остеоартритом, скорее всего, является результатом ряда реакций, включая его противовоспалительную активность, стимуляцию синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты, и снижение катаболической активности хондроцитов, ингибирующих синтез протеолитических ферментов, оксид азота и другие вещества, которые способствуют повреждению хрящевой ткани и вызывают смерть суставных хондроцитов. Недавний обзор обобщает данные соответствующих докладов, описывающих биохимические основы воздействия хондроитина сульфата на остеоартрит суставных тканей. Смысл использования хондроитина сульфата основывается на убеждении, что остеоартрит связан с локальным дефицитом или деградацией природных веществ, в том числе внутреннего хондроитина сульфата. В последнее время были описаны новые механизмы действия хондроитина сульфата. В исследовании in vitro было показано, что хондроитина сульфат уменьшает транслокацию IL-1β-индуцированного ядерного фактора-кВ (NF-kB) в хондроцитах. Кроме того, недавно был продемонстрирован положительный эффект, который хондроитина сульфат оказывает на структурные изменения в субхондральной кости, наблюдаемые при остеоартрите. В обзоре, опубликованном в Анналах Ревматических Заболеваний, описываются все документальные доказательства, касающиеся механизмов действия хондроитина сульфата.

Клинические испытания остеоартрита

Была проведена масса рандомизированных контролируемых испытаний, результаты которых являются довольно смешанными. Эти испытания были обобщены следующим образом:

Рейхенбах и др. использовали явные методы для проведения и публикации систематического обзора 20 исследований. Ученые пришли к выводу, что "масштабные, методологически звуковые испытания показывают, что симптоматическое преимущество хондроитина является минимальным или вовсе отсутствует. Именно поэтому не следует поощрять использование хондроитина в рутинной клинической практике". Bruyere и соавт. без использования явной методологии для рассмотрения испытаний пришли к выводу о том, что "имеются убедительные доказательства того, что [[глюкозамин|глюкозамин]] сульфат и хондроитина сульфат могут вмешиваться в прогрессирование ОА".

Основным исследованием, включенным в два приведенных выше обзора, было исследование GAIT. GAIT финансировалось Национальными Институтами Здоровья, с целью проверить воздействие хондроитина и на остеоартрит в коленном суставе. В ходе этого многоцентрового, плацебо-контролируемого, двойного слепого, шестимесячного исследования было установлено, что совместный прием глюкозамина с хондроитином не оказывает статистически значимого воздействия на симптомы остеоартрита в общей группе пациентов, страдающих остеоартритом. Тем не менее, в подгруппе пациентов, страдающих болями от умеренной до сильной степени, было установлено, что сочетание хондроитина и субъективно является более эффективным (у 25% пациентов) в лечении боли, по сравнению с или хондроитином и , принимаемыми в отдельности. Из-за малых размеров выборки в подгруппе (примерно 250 человек), исследователи пришли к выводу, что это исследование нуждается в дальнейшей проверке. Исследование также показало, что хондроитина сульфат не оказывает существенного влияния на снижение опухолей суставов и выпот. Эти результаты показывают, что и хондроитин не являются эффективными средствами для облегчения остеоартрической боли в общей группе больных остеоартритом, хотя они могут быть эффективным средством для лечения людей, страдающих от умеренной до сильной боли. В последующем изучении, 572 пациента из испытания GAIT продолжили прием добавок в течение последующих 2 лет. После 2 лет применения добавок с и хондроитина сульфатом, отдельно или в комбинации, не наблюдалось никакой позитивной динамики в замедлении деградации хряща, с точки зрения ширины суставной щели, по сравнению с плацебо. Кроме того, в другом 2-летнем последующем исследовании, не наблюдалось значительного снижения болевых ощущений или улучшения функционирования по сравнению с плацебо. Некоторые связи исследователя с компанией Pfizer (которая производит ) поставили под вопрос обоснованность исследования. В руководствах по клинической практике, основанных на испытаниях, проведенных до публикации Райхенбахом отрицательного отзыва и отрицательного испытания GAIT, рекомендовалось использование хондроитина. OARSI (Международное Общество по Исследованию Остеоартрита) рекомендует использование хондроитина сульфата в качестве второго по эффективности средства для лечения остеоартрита умеренной степени тяжести. Кроме того, Европейская Лига Против Ревматизма (EULAR) поддержала данные о полезности хондроитина сульфата в лечении остеоартрита коленей и предоставила высочайший уровень доказательств 1А, и рекомендации группы A, к этому продукту.

Загрязнение в гепарине

19 марта 2008 года FDA США определило «пересульфатированный хондроитина сульфат» в качестве загрязнителя гепарина, выпускаемого в Китае. В связи с этим, «очень важно отметить соответствующие химические различия между формулами хондроитина сульфата, утвержденными в Европе в качестве лекарственного средства и считающимися стандартным продуктом, и «пересульфатированным хондроитина сульфатом», определенным в качестве загрязнителя гепарина из Китая». «Пересульфатированный хондроитина сульфат» не является продуктом, извлекаемым из биологических источников; он синтезируется из биологической молекулы в результате реакции сульфатирования. Это процесс полу-синтеза, использующий естественно полученный хондроитина сульфат в качестве реагента в сочетании с различными потенциально опасными химическими веществами, хотя их роль в токсичности «пересульфатированного хондроитинсульфата» все еще не ясна. Полученный продукт содержит 3 или 4 сульфатные группы на дисахарид, и, следовательно, его структура значительно отличается от исходного соединения. Кроме того, в результате анализа загрязнителя был неожиданно выявлен необычный тип сульфатации, не существующий в любых природных источниках хондроитина сульфата. Кроме того, на сегодняшний день из тканей животных все еще не был выделен тетрасульфированный дисахарид. Таким образом, хондроитина сульфат является лишь субстратом реакции: конечная, пересульфатированная молекула представляет собой новую сущность, фармакологические и клинические свойства которой, скорее всего, имеют очень много отличий от биологической молекулы, как это показано в недавней статье, опубликованной в New England Journal of Medicine. В этом исследовании, Sasisekharan и его коллеги показали, что пересульфатированный хондроитина сульфат (OSCS) найден в загрязненном нефракционированном гепарине, а также в синтетически генерируемом эталоне OSCS, непосредственно активированном кинин-алликреин пути в плазме крови человека, который может привести к генерации брадикинина, мощного вазоактивного посредника. Кроме того, OSCS индуцирует создание С3а и C5a, сильнодействующих анафилатоксинов, полученных из комплементных белков. Хондроитинсульфат А также был протестирован и не продемонстрировал никакого индуцирования амидоллитической активности. Скрининг образцов плазмы различных видов показал, что свиньи и люди аналогичным образом чувствительны к воздействию OSCS. Гепарин, содержащий OSCS и синтетически полученная OSCS-индуцированная гипотензия связаны с активацией калликреина при введении внутривенной инфузии у свиней. В противоположность этому, ни одна из трех свиней, получавших хондроитинсульфат А, не показали каких-либо существенных изменений артериального давления или частоты сердечных сокращений.