Окситоцин инструкция по применению максимальная доза. Окситоцин – инструкция по применению и состав, показания, дозировка, форма выпуска и цена

Физиологическое состояние человека во многом зависит от гормонального фона. Одним из важных гормонов считается окситоцин с олигопептидным строением. У мужчин под его действием повышается парохиальный альтруизм, укрепляются эмоциональные (духовные) связи по отношению к близким людям. У женщин отмечается подавление тревоги и чувство страха, стимуляция сократительной способности матки, что немаловажно во время родов для облегчения проходимости плода через родовые пути.

Из чего состоит и как работает окситоцин, гормон любви и привязанности, какие известны способы его повышения при недостаточной концентрации рассмотрим далее в статье.

Окситоцин, что за препарат?

Окситоцин – вещество, выработка которого у мужчин и женщин производится гипоталамусом с последующей транспортировкой в заднюю долю гипофиза. Доказано влияние окситоцина на психоэмоциональный фон людей. Также на основе данного гормона фармацевтическими компаниями был издан препарат Окситоцин с одноимённым названием. Если раньше в медицине использовалось вещество, добытое от животных. То сегодня гормон — исключительно синтетический и нашел широкое применение в гинекологии с введением в инъекциях в мышцу матки.

Если естественная выработка окситоцина в гормональном фоне производится недостаточная, то гормон может назначаться женщинам:

при родах в случае слабых сокращений матки;
в ходе проведения кесарева сечения;
в постродовой период с целью нормализации сократительной способности матки, устранения кровотечения, улучшения экскретации молока из молочных желез в период лактации;
для прерывания беременности на ранних сроках.

Состав и форма выпуска

Выпускается Окситоцин в растворах для введения инъекций (в/в, в/м). На внешний вид это:

прозрачная стерильная жидкость;
без особого запаха и цвета.

В составе 1 ампулы содержится:

окситоцин (5 МЕ);
дополнительные элементы: хлорбутанол гидрат, очищенная вода.

Свойства

Окситоцин считается сложным гормоном по структуре, но очень важным с выработкой гипоталамусом в головном мозге. Оказывает на человека исключительно положительные свойства:

повышает эмоциональный фон;
снижает стресс, беспокойство, страхи, тревожность;
усиливает эмоциональную память;
усиливает сексуальное желание, поскольку способен повышаться в концентрации при объятиях, поцелуях, прикосновениях;
помогает адаптироваться людям в социуме, урегулирует общение;
подавляет наркотическую зависимость, тягу к курению, кокаину, алкоголю;
оказывает успокаивающий эффект, нормализует сон;
стимулирует в человеке самое лучшие качества: щедрость, радушие, гостеприимство;
активизирует защитные силы организма, начинает проявлять агрессию к натиску раздражителей.

Окситоцин белкового происхождения играет большую роль для женщин:

способствует регулированию поведенческих реакций у женщин в период беременности;
стимулирует родовой процесс;
расслабляюще воздействует на гладкие мышцы сосудов, приводя к кратковременному снижению показателей давления;
оказывает избирательное действие на миометрий в полости матки, поскольку не содержит в составе других примесей гормонов;
благотворно воздействует на матку и молочные железы;

нормализует давление;
расслабляет сосудистые мышцы;
облегчает родовой процесс у женщин, начинает стимулировать сократительную способность матки и выработку грудного молока, препятствовать развитию застойных явлений;
усиливает секрецию пролактина, начинающего вырабатывать грудное молоко и ускорять проходимость по молочным протокам;
укрепляет связи между матерью и ребенком.

СПРАВКА! В ходе проведенных исследований было выявлено, что концентрация окситоцина в разные фазы менструального цикла у женщин в крови практически не изменяется. Даже в ходе беременности на 2-3 триместре при нестабильном гормональном фоне может лишь незначительно увеличиваться в ночные часы.

Фармакология и фармакокинетика

Механизмы действия Окситоцина обусловлен оказанием влияния на клетки миометрия, приводя к повышению возбудимости и проницаемости их мембран для ионов калия. Так начинается стимуляция матки и выработка лактогенного гормона у женщин.

Действие препарата наблюдается незамедлительное, примерно через 3-5 после введения. Через 1 час начинает постепенно снижаться. Хотя эффект может быть индивидуальным, поскольку плотность мышечных клеток матки и окситоциновых рецепторов у каждой женщины разные.

Всасываемость препарата в кровоток – быстрая. Метаболизация активных частиц происходит печени. Процесс выведения осуществляется почками.

СПРАВКА! Окситоцин не способен оказывать выраженный антидиуретический эффект и не влияет на артериальное давление. Практически свободен от белков, поэтому не приводит к анафилактическом реакциям при внутривенном введении.

Препарат оказывает мощный абортивный эффект. Способен спровоцировать выкидыш или схватки у женщин перед родами.

Показания к применению

Окситоцин активно стимулирует родовую деятельность, поэтому назначается в следующих случаях:

схватки с целью стимуляции полости матки;
кесарево сечение;
атонические кровотечения;
задержка маточных выделений в послеродовой период;
необходимость проведения досрочных родов по причине внутриутробной задержки развития плода;
конфликтный резус-фактор;
гестоз;
внутриутробная гибель плода;
длительная беременность свыше 42 недель;
профилактические меры после родов или аборта при гипотонических кровотечениях;
проведение неполноценного (несостоявшегося) аборта в качестве дополнительной терапии.

Показания к введению инфузий окситоцина с целью проведения индуцированного (медикаментозного) аборта:

порок развития у плода;
замершая беременность.

Введение препарата с целью подавления беременности производится только в лечебных учреждениях и под контролем врачей. Сначала крайне важно убедиться, что плодное яйцо вышло из полости матки. Врачам нужно отследить сократительные функции матки и общее самочувствие женщин, поскольку после введения окситоцина высока вероятность возникновения кровотечений.

Противопоказания

Окситоцин – препарат, который нужно применять исключительно под присмотром врачей. Самолечение исключено.

Как правило, лекарство вводится женщинам для инициации, стимуляции родов, но противопоказания к использованию в качестве родостимулятора имеются:

неправильное (поперечное, лобное) предлежание плода с невозможностью выхода головки через родовые пути естественным путем, когда врачи прибегают к проведению кесарева сечения;
несоответствие размеров таза и головки;
выявление гидроцефалии в случае патологии головного мозга у плода;
высокая вероятность кровотечений;
угроза разрыва матки, представляющая опасность для жизни плода и матери;
излишняя чувствительность к активным веществам окситоцина;
узкость таза у рожениц;
незрелость шейки матки;
появление гиперстимуляции после введенного окситоцина;
преждевременные роды;
выпадение пуповины;
тяжелый гестоз;
сепсис или сильное растяжение матки;
заболевания сердца (гипертензия артериальная);
нарушение деятельности почек.

Заметка! С целью прерывания беременности введение окситоцина противопоказано женщина при наличии миомы или рубцов на шейке матки.

Передозировка

Передозировка препаратом при введении в/м может вызывать:

гиперстимуляцию, длительные сокращения матки;
стремительные роды, способные негативно отразиться на организме женщин в случае искусственного прерывания беременности за счет Окситоцина.

В случае передозировки окситоцином необходимо провести срочные регидратационные действия:

отменять ведение инфузий;
ограничить прием жидкости;
откорректировать водно-электролитный баланс;
купировать судороги с помощью барбитуратов при необходимости.

СПРАВКА! Передозировка окситоцином провоцирует повреждение влагалища и разрыва шейки (тела) матки как следствие гиперактивности, сильное кровотечение, развитие сердечных патологий, гипоксию у плода вплоть до погибели.

Побочные действия

Негативные побочные эффекты могут возникать в случае передозировки Окситоцином или при излишней чувствительности матки к активному компоненту.

В частности, неприятные симптомы быть вызваны со стороны репродуктивной системы в случае:

введения препарата большими дозами;
гиперчувствительности матки.

Возможные побочные признаки:

спазмы, разрыв матки;
кровотечение;
тромбоцитопения;
кровоизлияние в органы малого таза.

Неправильное введение препарата или высокими дозами вызывает негативные проявления со стороны:

пищеварительной системы в виде рвоты, тошноты;
сердечно — сосудистой системы с развитием гипотонии, аритмии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, брадикардии.

Если вводить Окситоцин медленно и долго, то может произойти сбой водно-электролитного баланса, появиться у женщин:

судороги;
аллергические реакции;
бронхоспазм;
анафилаксия вплоть до летального исхода;
коматозное состояние.

Окситоцин должен использоваться только под строгим руководством специалиста, поскольку способен приводить к побочным эффектам не только у женщин, но и у плода. Так если вводить препарат на высокой скорости, то возможно появление желтухи, кровоизлияние сетчатки глаз у новорожденного.

Заметка! Неправильное введение может вызвать асфиксию и гибель плода. Если препарат вводится беременными женщинами в домашних условиях, то поводом для срочной отмены должны стать следующие признаки: скачки давления, спазмы в бронхах, ощущение матки, зуд и сыпь на теле, отечность языка, затрудненность дыхания, судороги, замедленное сердцебиение.

Инструкция по применению

Лучше всего вводить раствор Окситоцина внутримышечно. Если же подробный вариант не приводит к ожидаемым результатам, то можно перейти на введение в вену, но довольно медленно.

Средняя дозировка за 1 сеанс — 1-3 МЕ. По гинекологическим показанием может быть увеличена до 10МЕ. При кесаревом сечении — 5МЕ.

Для прерывания беременности подбор ведет врач с учетом продолжительности и частоты сокращений матки. Сначала Окситоцин вводится медленно (не более 16 капель в минуту). Затем постепенно можно повышать скорость на 48 капель через 20-40 минут с целью достижения желаемой степени сократительной активности матки. По мере раскрытия зева матки до 6 см рекомендуется снижать скорость введения инфузии окситоцина, т.е. начать вводить в обратном порядке с убыванием капель.

Если вводится препарат на позднем сроке беременности, то скорость введения не должна быть выше 30 капель в минуту. При применении Окситоцина в случае преждевременных родов скорость должна составлять примерно 75-80 капель в минуту. При этом тонус и продолжительность сокращения матки, сердцебиение плода нужно держать под полным контролем.

Применяется по следующей схеме:

закладывание 1 штуки за щеку без проглатывания с оставлением до полного рассасывания;
принятие 2-ой таблетки через 30-40 минут.

Максимальная дозировка в сутки — 500 единиц. Если эффект от приема отсутствует перед проведением медицинского аборта, то допускается выпить ещё 1 таблетку дополнительно. Если аборт покажется несостоявшимся, то для стимулирования родов стоит вводить препарат внутривенно дозой 5мЕД

Взаимодействие с другими лекарствами

Вероятно, что терапевтический эффект будет снижен, если применять раствор окситоцина совместно с препаратами для ингаляционного предназначения под наркозом.
Если сочетать Окситоцин с простагландинами, то может наблюдаться подавление стимулирующего эффекта, развитие артериальной гипертензии. Это же происходит при сочетании окситоцина с спазмолитиками (Папаверин, но-шпа).
Разрешено вводить препарат с глюкозой, натрием лактата, натрием хлорида в растворах, но выдерживая интервалы между приемами в 6-8 часов.

Справка! Нельзя вводить одновременно раствор в/м и в/в Окситоцина. При выборе оптимальных доз для рожениц важно учитывать индивидуальную переносимость, отследить силу маточных кровотечений и сердечную деятельность плода

Особые указания

Окситоцин — антидиуретик, поэтому проведение инфузий или прием таблеток перорально может вызвать гипергидратацию.
Нельзя применять Окситоцин при аллергии на активные компоненты. В противном случае стоит быть готовым к кровотечениям, предобморочному состоянию.
Неправильное ведение дозировок может вызвать разрыв матки.
Нельзя начинать стимуляцию родов Окситоцином если головка плода лишь входит в тазовую область.
Вводить внутривенно Окситоцин необходимо только в условиях стационара, чтобы врачи могли своевременно оказать правильную помощь. Не менее важно держать под контролем динамику маточных сокращений и сердечную деятельность у матери (ребенка).

Окситоцин может стать незаменимым для удержания под контролем состояния плода и родового процесса у женщин. Но вводить нужно правильно, соблюдая дозировки, под контролем специалиста и кардиотокографии с целью регистрации лечащим врачом амплитуды и частоты схваток.

Бывает, что врачи прибегают принимают единственно правильное решение о проведении кесарева сечения, когда состояние плода видоизменяется либо родостимуляция препаратом оказывается неэффективной.

Фармакодинамика

Что такое Окситоцин? Википедия дает такое определение: окситоцин - это гормон гипоталамуса . Здесь гормон вырабатывается и по аксонам нейронов гипоталамогипофизарного тракта поступает в заднюю долю гипофиза , которая служит резервуаром.

Гормон окситоцин имеет белковую природу. Обладает способн остью стимулировать сокращения мускулатуры матки в конце беременности и весь период родов вплоть до родоразрешения. В целом, он регулирует поведенческие реакции, связанные с беременностью и родами.

В настоящее время получен синтетическим путем. Синтетический в отличие от природного не содержит примеси прочих гормонов, поэтому оказывает более избирательное действие на миометрий. Поскольку препарат свободен от белков, его можно применять внутривенно, не опасаясь анафилактического действия. Механизм действия связан с влиянием на клетки миометрия : усиливается проницаемость мембран для ионов калия и повышается возбудимость. Увеличивается частота и продолжительность сокращений матки. Стимулирует секрецию молока, усиливая выработку гормона (лактогенный гормон) и усиливая сокращение клеток лактирующей молочной железы. Оказывает невыраженный антидиуретический эффект. Практически не влияет на артериальное давление.

Фармакокинетика

После в/в введения действие проявляется немедленно и постепенно снижается (до 1 часа), при в/м введении эффект проявляется через 3–5 мин и длится от 30 мин до 3 часов. Эффект индивидуален, что объясняется плотностью окситоциновых рецепторов в мышечных клетках матки. Быстро всасывается в кровоток через слизистую носа. Связь с белками около 30 %. Т ½ 1- 6 мин, этот период укорачивается на поздних сроках беременности и во время кормления грудью. Метаболизируется в печени и почках. Выводится почками.

Показания к применению

возбуждение и стимуляция родовой деятельности ;
родовозбуждение по медицинским показаниям (резус-конфликт , , переношенная беременность , внутриутробная гибель плода, преждевременное отхождение вод);
профилактика кровотечений после или после выскабливания;
неполный аборт ;
ускорение сокращения матки в раннем послеродовом периоде;
усиления сокращение матки при (инъекция выполняется после удаления последа);
предменструальный синдром, который сопровождается отеками и увеличением веса тела;
гиполактация после родов.

Противопоказания

повышенная чувствительность;
повышенное артериальное давление ;
тяжелые нарушения сердечно-сосудистой системы;
угрожающий разрыв матки ;
несоответствие размеров плода и таза роженицы;
наличие послеоперационных рубцов на матке;
поперечное и косое положение плода;
узкий таз;
подозрение на отслойку плаценты прежде времени;
предлежание плаценты;
внутриутробная гипоксия плода ;
гипертонические сокращения матки;
тяжелая преэклампсическая токсемия .

Побочные действия

тошнота, рвота;
аллергические реакции;
и брадикардия;
повышение АД;
задержка мочи;
чрезмерная родовая деятельность, что влечет преждевременную отслойку плаценты и риск разрыва матки;
субарахноидальное кровотечени е;
снижение фибриногена у плода;
неонатальная желтуха .

Уколы Окситоцина, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат в форме инъекций вводят внутривенно или внутримышечно.

Инструкция по применению Окситоцина

Окситоцин при родах с целью возбуждения родовой деятельности применяют внутримышечно 0,5-2,0 МЕ. Инъекции можно повторять каждые 30-60 минут. Если имеется необходимость капельного введения препарата, тогда 1 мл (5 МЕ) разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы. Сначала вводят со скоростью 5-8 капель в минуту, затем в зависимости от родовой деятельности, увеличивают скорость максимум 40 капель в минуту.

С целью профилактики кровотечений после родов в первые сутки назначают внутримышечно по 5 — 8 МЕ трижды в день в течение 3 дней. Во время операции кесарева сечения уколы делают в стенку матки 3-5 МЕ (после извлечения плода). Передозировка окситоцина в родах может вызвать у ребенка желтуху новорожденных , обусловленную лекарственным гемолизом .

Инструкция по применению для животных

Существует ветеринарный препарат, который в 1 мл содержит 5 или 10 ЕД окситоцина . В ветеринарии он используется при затяжных родах у животных, задержке последа, послеродовых маточных кровотечениях, для лечения эндометритов , агалактии (отсутствие молока) и маститов .

Применяется одноразово: собакам вводится - 5-10 ЕД в зависимости от веса, кошкам - 2-3 ЕД. Для быстрого эффекта практикуется внутривенное введение на растворе глюкозы, в таком случае доза уменьшается на 30%. Возможно повторное введение, однако реакция на препарат снижается с каждым введением.

Окситоцин для прерывания беременности

Окситоцин обладает абортивным действием - вызывает схватки и провоцирует выкидыш. Применение его с этой целью допустимо на сроках до 4-5 недель, но чаще гинекологи используют и .

Окситоцин применяется также при беременности с 14 недель во время выполнения индуцированного аборта по медицинским показаниям (замершая беременность, пороки развития у ребенка). Препарат вводят в область шейки матки после приема Мифепристона и Мизопростола , если выкидыш не был полным или при неполном спонтанном выкидыше, но чаще проводятся внутривенные инфузии. Однако, во II триместре препарат часто вызывает гипертонус матки . Даже при адекватном применении гипертонические сокращения матки могут возникнуть при повышенной чувствительности ее к окситоцину.

Медикаментозный аборт проводится только в лечебном учреждении под наблюдением врача, контролем сократительной функции матки и общего состояния женщины. Врач должен удостовериться, что плодное яйцо вышло из полости матки. Кроме того, процедура опасна возникновением кровотечения.

Дозировка Окситоцина для прерывания беременности определяется врачом, поскольку от нее зависит частота сокращений матки и их продолжительность. Женщинам, которые имеют , аномалии развития матки , рубцы на шейке прерывание беременности Окситоцином противопоказано.

Передозировка

Проявляется симптомами гиперстимуляции матки, что приводит к тетаническим сокращениям, ее разрыву, кровотечению. У плода отмечаются брадикардия , гипоксия и асфиксия , родовые травмы.

При появлении симптомов передозировки срочно прекращают введение препарата, уменьшают введение жидкости, назначают мочегонные средства, гипертонические солевые растворы, барбитураты.

Взаимодействие

Препарат потенцирует сосудосуживающее действие симпатомиметиков. С осторожностью применяют с и , поскольку усиливается риск артериальной гипотензии .

Ингаляционные средства для ослабляют его действие на матку. Простагландины усиливают его стимулирующее действие. Применение с ингибиторами МАО появляется риск артериальной гипертензии .

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре 4-15° С.

Срок годности

Аналоги

Окситоцин-Виал , Окситоцин-Ферейн , Окситоцин-Гриндекс , Окситоцин-Рихтер , Окситоцин-МЭЗ , Питоцин , Синтоцинон .

Вазопрессин и Окситоцин

Это тоже гормон, синтезируемый нейронами ядер гипоталамуса, как и окситоцин. В своей структуре они имеют много общего, однако имеют разное физиологическое действие. Вазопрессин, или антидиуретический гормон , оказывает антидиуретический и сосудосуживающий эффекты . Главная функция — увеличение реабсорбции воды в почках во время уменьшения АД или объема циркулирующей крови.

Отзывы об Окситоцине

Окситоцин - что это такое? Окситоцин - «гормон любви», не зря его так называют, поскольку повышенный уровень определяется у женщин и мужчин в период влюбленности. Он способствует укреплению эмоциональной и сексуальной привязанности и нежности между представителями разных полов. Это неоднократно доказано в исследованиях: впрыскивание назального спрея приводят к усилению полового влечения, улучшению сексуальной жизни. Кроме этого, его называют «эликсиром доверия». Лица, с повышенным уровнем этого гормона, склонены доверять другим людям, становятся более добрыми и открытыми.

Особенно высокий уровень гормона вырабатывается у женщин в момент рождения ребенка - это состояние можно назвать «взрыв окситоцина». Так, при кормлении вырабатывается окситоцин, поскольку сосательный рефлекс способствует его образованию. При этом ускоряется сокращение матки и уменьшается риск послеродовых кровотечений. Гормон способствует укреплению связи между матерью и младенцем и обуславливает материнский инстинкт, повышенную заботливость и нежность по отношению к ребенку. Чуть меньший «взрыв» окситоцина наблюдается при оргазме.

Интересен тот факт, что назальный спрей, содержащий окситоцин, уменьшает аппетит и влечение к жирной пище. Исследователи обнаружили, что после применения спрея добровольцы потребляли меньше еды. В настоящее время продолжаются исследования влияния окситоцина на активность мозга детей — аутистов. Поскольку обнаружена активизации тех зон головного мозга, которые угнетены у этих детей.

В другом исследовании отмечено сходное влияние алкоголя и окситоцина на поведение человека. действуя на различные рецепторы, они вызывают похожие изменения ГАМК в лимбических структурах, которые отвечают за восприятие стресса и тревоги. Этот гормон снижает чувство тревоги и страха, а другой стороны - провоцирует на необдуманные поступки, вызывает агрессивное и рискованное поведение.

В каких продуктах содержится окситоцин? Можно ли его пополнить путем приема пищи? Гормон окситоцин в продуктах питания не содержится, поэтому не поступает в организм извне. Установлено только, что употребление фиников стимулирует его синтез во время беременности и родов. Прием фиников, где содержится более 10 элементов, большое количество фруктозы, рекомендуется за несколько дней до родов. Стимулируют выброс этого гормона поглаживания и объятия, приятный голос партнера, массаж стоп, мочек ушей.

В течение многих лет препарат является самым эффективным для стимуляции слабой родовой деятельности, лечении маточных кровотечений, при медикаментозном прерывании беременности, поэтому часто применяется в акушерско-гинекологической практике. Анализируя отзывы, можно сделать вывод, что препарат действительно многим назначался в период родов и после них. У некоторых женщин отмечалось резкое усиление схваток и, соответственно болей, а некоторые «не отвечали» на введение препарата - это зависит от индивидуальной чувствительности.

Теперь, когда мы разобрали что это такое, узнали о показаниях, противопоказаниях и побочных действиях его, как препрата, нужно сказать, что экспериментировать в домашних условиях и пытаться сорвать раннюю беременность Окситоцином не безопасно. По сути - это криминальный аборт, и последствия применения препарата с этой целью, непредсказуемы: потеря детородной функции, кровотечения различной степени и даже смертельный исход. Кроме того, невозможно приобрести этот препарат в аптеке, поскольку нужен рецепт на латинском, выписанный врачом. Ради сохранения своего здоровья, воспользуйтесь легальными способами прерывания беременности!

Данный препарат применяется для животных , и этом случае нужно знать, какие дозировки применяются в ветеринарии. Об этом часто задают вопросы на форумах. Есть общие правила применения препарата. Его применяют только после рождения первого щенка или котенка, когда шейка матки раскрыта, в противном случае можно вызвать разрыв матки. Если он не подействовал, повторную дозу делать нельзя. Противопоказано ускорять роды, делая инъекции после рождения каждого щенка. Не рекомендуется делать инъекции, если собака безрезультативно тужится, а вы подозреваете, что щенок «застрял». Кошке при родах внутримышечно вводится 0,3-0,4 мл, если имеется слабость родовой деятельности и затяжные роды, есть сомнения, что не все котята родились. Если при родах препарат не использовался, его вводят после окончания родов в дозе 0,3мл. Дозировка для собак составляет 1-2 мл в зависимости от веса.

Цена Окситоцина, где купить

Купить препарат в Москве можно в любой аптеке. Цена ампул Окситоцина 5 МЕ 1 мл №5 колеблется в пределах от 54 руб. до 65 руб. Купить спрей, а также Окситоцин в таблетках (он представлен препаратом Дезаминоокситоцин , Демокситоцин , Сандопарт ) в настоящий момент не представляется возможным.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в в виде инфузии, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в в виде инфузии, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Окситоцин предназначен для повышения возбудимости и усиления сократительных свойств мускулатуры матки. Естественно, принимают для стимуляции родовой деятельности. В тех случаях, когда собственных «сил» не хватает. Усиление сокращения мускулатуры происходит за счет увеличения окситоцином проницаемости мембраны клеток миометрия для ионов калия. Таким образом, понижается ее потенциал и происходит повышение возбудимости.

Код по АТХ

H01BB02 Oxytocin

Действующие вещества

Окситоцин

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Утеротоники

Фармакологическое действие

Утеротонизирующие препараты

Показания к применению Окситоцин

Показания к применению Окситоцин – ослабление родовой деятельности. Обычно, используют средство при проведении кесарево сечения, во время самой операции. Кроме того, основными показаниями для его использования являются гипотония или атония матки после родов.

Также медикамент применяется и для абортов, если произвести его необходимо на достаточно большом сроке. Это вызовет преждевременные роды. При гипотонических маточных кровотечениях в послеродовом периоде средство активно используется. Причиной для его приема может стать застой молока в раннем послеродовом периоде, а также слишком болезненный предменструальный синдром. Для которого характерны сильные отеки. Применяют средство и при увеличении массы тела. В целом, спектр действия медикамента весьма широкий. Используют его исключительно женщины и только лишь по рекомендациям врача. В основном Окситоцин применяется для усиления родовой деятельности при раннем отхождении околоплодных вод и стимуляции матки.

Форма выпуска

Форма выпуска – ампулы, средство вводится по средствам инъекций. Представляет собой данный медикамент синтетический гормональный медикамент. Он является аналогом одноименного полипептидного гормона задней доли гипофиза.

Приобрести его можно в разной дозировке. Так, выпускают его в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 мл. В ней содержится 5 ЕД окситоцина. В одной упаковке может находиться 5,10 и 50 ампул.

Существует и несколько другая дозировка. В одной ампуле может находиться 2 мл активного вещества. В таком виде в упаковке находится 5 ампул. Иных вариаций «расфасовки» не существует. Медикамент не изготавливается в виде таблеток. Он должен оказывать быстрое действие, а позволить это сделать может только лишь внутривенное введение средства. Именно поэтому Окситоцин выпускается в виде раствора для инъекций. Необходимая дозировка медикамента назначается врачом, исходя из ситуации рекомендуется вводить то или иное количество. Поэтому, в какой вариации покупать средство решает также специалист.

Фармакодинамика

Фармакодинамика Окситоцин – гормон задней доли гипофиза. Он призван, оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки. Тем самым производится повышение сократительной активности и в меньшей степени тонус миометрия. Это очень важно при слабой родовой деятельности.

В малых дозах средство способно увеличить частоту и амплитуду сокращения матки. В повышенной дозировке средство при повторном введении способствует повышению тонуса матки. Кроме того, осуществляется учащение и усиление ее сокращений, вплоть до тетанических.

Помимо этого, происходит усиление секреции пролактина, а также сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочной железы. Тем самым способствуя усилению выработки молока. Медикамент обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами. Именно поэтому средство имеет широкий спектр действия и используется повсеместно. Окситоцин это медикамент, получивший широкое распространение в акушерской практике.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Окситоцин после введения T1/2 из плазмы составляет от одной до нескольких минут. Метаболизм происходит в печение. При беременности в плазме появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный и экзогенный окситоцин. Помимо плазмы он находится еще и в органах-мишенях.

Стоит отметить тот факт, что незначительное его количество выводится почками в неизмененном виде. Данный медикамент широко используется в акушерском деле. Он стимулирует сокращения матки и поддерживает ее тонус. Это особо важно при слабой родовой деятельности. Незначительное количество медикамента способно помочь облегчить данный процесс. В некоторых случаях средство применяют для осуществления аборта на поздних сроках. Это вызывает преждевременные роды.

Данный медикамент действительно востребован. Ведь не во всех случаях, получается, самостоятельно родить ребенка. Окситоцин производит стимуляцию и тем самым оказывает помощь в этом деле.

Использование Окситоцин во время беременности

Использование Окситоцин во время беременности допустимо, но только лишь при необходимости. В основном это средство широко используется для активизации родовой деятельности. В некоторых случаях тонуса матки и частоты ее сокращений недостаточно для того чтобы самостоятельно начать родовой процесс. Именно поэтому женщине вводится данный гормон. Широко он применяется и при проведении операции кесарево сечение.

В других случаях принимать средство беременной девушке нельзя. Нужно еще раз отметить тот факт, что основная деятельность медикамента направлена на усиление родового процесса. Поэтому принятое средство без надобности способно привести к началу преждевременных родов. Обычно такого явления добиваются при проведении аборта на больших сроках. Использовать данное средство необходимо только лишь под руководством специалиста. Самостоятельное применение запрещено, это может привести к развитию серьезных осложнений. Окситоцин используется исключительно в акушерской практике.

Противопоказания

Противопоказания к применению Окситоцин в первую очередь это повышенная гиперчувствительность к некоторым компонентам медикамента. В таком случае возможно развитие серьезных осложнений. В том числе и сильнейших аллергических реакция. Для девушки в положении такое крайне недопустимо.

Принимать средство нельзя и людям, у которых узкий таз. В таком случае самостоятельная родовая деятельность запрещена. Женщина просто не сможет родить ребенка, поэтому необходимо прибегнуть к помощи кесарево сечения.

При несоответствии величины головки плода к размерам таза использовать средство запрещено. Аналогичный запрет касается и тех случаев, когда ребенок занял неправильное положение в утробе матери. Имеется ввиду поперечное или косое расположение. При полном предлежании плаценты и угрозе разрыва матки использовать средство нельзя, это может привести к развитию серьезных осложнений. Именно поэтому Окситоцин необходимо принимать исключительно по рекомендациям лечащего врача.

Побочные действия Окситоцин

Побочные действия Окситоцин может вызывать. В основном проявляется все в виде тошноты, рвоты и аритмии. Последнее явление может развиться и у плода. Не исключено замедление пульса, как у матери, так и у ребенка.

Может значительно повыситься давление и начаться субарахноидальное кровотечение. На этом фоне не исключена гипотония и шок. Возможна задержка воды в организме, вплоть до отравления. Обычно данное явление встречается при слишком частых и длительных введениях медикамента. Произойти это может на фоне аллергической реакции, которая вызвана непереносимостью некоторых компонентов медикамента.

Возможно появление резких схваток с дальнейшим развитием внутриматочной гипоксии. Все эти явления чреваты серьезными последствиями. Причем это касается не, только организма матери, но и ребенка. Именно поэтому любое вмешательство должно производиться под контролем врача. Повышенная доза или не игнорирование некоторых важных моментов может привести к серьезным осложнениям. Окситоцин в повышенных дозах способен навредить.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы должны назначаться лечащим врачом. Препарат вводится внутривенно и внутримышечно в стенку или влагалищную часть шейки матки. Не исключено введение в нос.

Для внутривенного капельного введения достаточно 1 мл средства. При этом его вводят не в чистом виде, а разбавленном. Препарат разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы.

Для стимуляции родов ЛС вводится внутримышечно по 1 ЕД с интервалом в 30–60 минут. В данном случае многое зависит от реакции матки. Целесообразно вводится медикамент внутривенно капельным методом по 1–5 ЕД в 300–500 мл 5% раствора глюкозы. Но при этом должен проводиться контроль маточных сокращений и сердцебиение плода. Производится это до окончания родов и после отделения последа.

При слабой родовой деятельности или же затяжных родах препарат принимается по 0,5–1 ЕД с интервалом в 60 минут, в зависимости от акушерской ситуации. Во время родов в тазовом предлежании вводят 2–5 ЕД препарата.

При гипотонии и атонии матки назначают по 5–10 ЕД Окситоцина, внутривенно, в 10–20 мл 40% раствора глюкозы. Для стимуляции лактации ЛС вводится внутримышечно или в нос по 0,5 ЕД за 5 минут до кормления. Если есть необходимость, инъекция повторяется. При предменструальном синдроме - в нос, с 20-го дня цикла до 1-го дня менструации.

В качестве профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений в послеродовом периоде медикамент вводят внутримышечно в дозе 3–5 ЕД. Точную дозировку Окситоцин в любом случае назначает врач.

Передозировка

Случаев, когда наблюдалась передозировка, зафиксировано не было. Данный препарат не способен вызвать серьезные осложнения, если принимать его в заданной дозировке. Только лишь резкое увеличение дозы способно вызвать негативные реакции. В первую очередь это связано с высокой концентрацией препарата в плазме крови. Поэтому без необходимости проводить увеличение дозы нельзя.

Введение препарат должно производиться строго под наблюдением врача. Это позволит избежать серьезных последствий в дальнейшем. В случае развития странной симптоматики ввод медикамента прекращается. Но принять данное решение должен врач. Ведь при слабой родовой деятельности завершить начатое в любом случае необходимо. Это должно происходит или под вводом данного препарата, или же в ходе проведения кесарево сечения. В данном случае взвешиваются всевозможные риски, и на основании этого принимается правильное решение. Окситоцин действительно помогает многим женщинам, но чтобы не причинить вреда организму матери и ребенка, использовать его нужно осторожно, без отклонений от заданной дозы.

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействия Окситоцин с другими препаратами при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного действия препарата и ослабление его стимулирующего действия на матку. Это может значительно осложнить процесс и привести к невозможности самостоятельного родового процесса. В таком случае придется прибегнуть к помощи кесарево сечения.

Простагландины потенцируют стимулирующее действие окситоцина на матку. Само ЛС способно потенцировать прессорное действие симпатомиметических средств. Поэтому перед введением данного препарата необходимо убедиться в том, что женщина не принимает никаких других средств. Более того, использовать одновременное введение медикаментов обладающих одинаковым действием крайне недопустимо. Это может привести к развитию серьезных последствий. Окситоцин это сильный медикамент, который может не только улучшить состояние и «ускорить» родовую деятельность, но и наоборот усугубить ситуацию.