Одна таблетка Micardis Plus содержит 40 или 80 мг телмисартана и 12.5 мг .

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, меглюмин, повидон, сорбитол, стеарат магния, моногидрат лактозы, железа оксид красный, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Препарат Micardis Plus является двояковыпуклыми, овальными, таблетками, двухслойными на разрезе, на белой поверхности гравировка «Н4» и логотип производителя.

Фармакологическое действие

Оказывает комбинированное гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Микардис Плюс – это комбинация (блокатора рецепторов второго типа) и гидрохлоротиазида (диуретика тиазидного типа). Совместное применение данных компонентов вызывает более сильный антигипертензивный эффект , чем использование их по отдельности. Прием препарата 1 раз в день приводит к выраженному постепенному снижению давления.

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина второго типа. Имеет высокое сродство к рецепторам ангиотензина II AT1-подтипа . Он вытесняет ангиотензин II из рецептора. Связывание носит долговременный характер. Телмисартан не блокирует другие рецепторы (в том числе AT2-тип рецепторов) ангиотензина . Телмисартан также уменьшает синтез альдостерона .

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном использовании телмисартана с:

  • иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия ;
  • препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
  • нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
  • – возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с:

  • барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии ;
  • – возможно развитие молочнокислого ацидоза ;
  • гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов ;
  • колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлоротиазида ;
  • недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
  • сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии ;
  • противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
  • препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.

Здоровье - как дар, его нельзя купить или заказать, но у каждого из нас есть возможность его поддержать с помощью специальных средств. В медицине их называют лекарственными препаратами. Они могут быть представлены в разных формах выпуска, но очень часто мы используем именно таблетки для лечения каких-либо патологий в организме.

Для чего нужно лекарство "Микардис"?

Каждый медицинский препарат имеет свое предназначение. Очень мало есть средств широкого профиля. Ведь системы и органы человека устроены различным образом, и на них действуют абсолютно разные микроорганизмы. Для лечения многих патологических процессов разработаны определенные препараты.

Препарат "Микардис" активно применяется для лечения артериальной гирпертензии, заболевания, при котором повышается кровяное давление. Кроме этого, средство "Микардис", аналоги которого тоже препятствуют повышению АД, является отличным профилактическим лекарственным средством, снижающим риск заболеваний сердечно-сосудистой системы и предупреждающим смертность пациентов старше 55 лет.

Как действует препарат на физиологическом уровне?

Лекарственный препарат "Микардис" является Его фармакологическое действие состоит в понижении уровня концентрации альдостерона в организме. Препарат не блокирует ионные каналы и не замедляет воздействие ренина и кининазы II (фермента, способного разрушать брадикинин). Лекарственное средство "Микардис" (аналоги российские иногда немного отличаются по составу) содержит телмисартан. Это биологически активное вещество, оказывающее терапевтический эффект на организм.

Говоря простым языком, действие препарата состоит в следующем: "Микардис", аналоги его способны нормализовать систолическое и диастолическое артериальное давление, улучшить состояние при брадикардии и тахикардии. Лекарственное средство понижает не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений, поэтому такая терапия подходит многим пациентам.

При резком прекращении приема препарата уровень давления возвращается к исходным показателям. Это не вызывает у пациента развития синдрома отмены. Еще одним показателем, симптомом повышенного давления и сердечных патологий является кашель. Это - сухой, так называемый "сердечный" кашель. Во время применения "Микардиса" этот симптом проявляется не так часто, как до телмисартановой терапии.

Попадая внутрь, препарата всасывается в органах пищеварения до 50%. При этом 99,5% связывается белками крови. Первый эффект после принятия препарата наступает через 3 часа и длится 24 часа. В редких случаях гипотензивный эффект продолжается до 2 суток (или 48 часов). При регулярном приеме терапевтический эффект достигается на протяжении 4-8 недель.

Если у больного диагностированы нарушения работы почек, нужно периодически проводить мониторинг показателей креатина и калия в Необходимо также исключить нарушения водно-электролитного соотношения в организме пациента до назначения препарата. Также с осторожностью следует принимать "Микардис", если есть отклонения в работе желчевыводящих путей. Ведь вещество телмисартан выводится преимущественно с желчью.

Сроки выведения лекарственного препарата из организма

Время выведения "Микардиса" из организма составляет около 20 часов. Основная часть лекарственного средства выводится вместе с каловыми массами в том виде, в котором попал в пищеварительную систему. Около 1-2 % телмисартана выводится через почки. На достаточно высоком уровне держится плазменный клиренс. Его уровень составляет 900 мл/мин в сравнении с кровотоком печени, который держится на уровне 15000 мл/мин.

Пациентам, принимающим "Микардис", аналоги препарата, следует помнить, что телмисартан не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Сроки выведения лекарства не зависят от возраста пациента. Препарат с одинаковой скоростью выводится как из мужского, так и из женского организма.

Показания к применению медицинского средства

Поможет сориентироваться в правилах приема препарата по применению. Отзывы, аналоги лекарственного средства рассмотрим ниже. Основными показаниями к курсу лечения препаратом являются сердечно-сосудистые нарушения организма. Он хорошо справляется с брадикардии, то есть нарушениями артериального давления, к которым относят в первую очередь гипертонию.

Прекрасным профилактическим средством, показанным к приему людям старше 55 лет, является "Микардис Плюс". Аналоги лекарства также используются с целью снижения вероятности развития опаснейших заболеваний сердечно-сосудистой системы, занимающих ведущее место по уровню смертности.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь. Время приема не зависит от режима приема пищи. Для снижения повышенного артериального давления следует начать принимать одну таблетку (40 мг) один раз в день. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте дозу следует увеличить до 80 мг за сутки. Некоторым пациентам хватает 20 мг в сутки, но в таком случае требуется иногда делать контрольное измерение артериального давления, чтобы не пропустить высокие значения. Перед началом приема препарата с просветительской целью необходимо вначале изучить полную информацию по лекарственному средству "Микардис". Инструкция по применению (аналоги лекарства, применяемые в некоторых случаях, имеют сходное действие) поможет вам увидеть всю картину лечения болезни.

Среднестатистическая дозировка для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний составляет 80 мг/сутки. В некоторых случаях в начале лечения потребуется прием дополнительных препаратов, нормализующих артериальное давление. Доза приема лекарственного средства определяется врачом после проведенных исследований состояния организма. В первое время после назначения "Микардиса" нужно измерять давление утром и вечером. Это делается с целью определения реакции организма на препарат и его эффективности. Нужно отметить, что в большинстве случаев коррекция дозы препарата не требуется, но пациентам, у которых есть нарушения в функционировании печени, нельзя назначать дозу выше 40 мг. Продолжительность лечения этим препаратом определяется индивидуально. Врач оценивает эффективность назначенного лечения и характер патологического процесса в организме у пациента.

В медицинской практике не выявлены случаи передозировки, но теоретически она может проявляться в таких состояниях организма, как тахикардия, пониженное артериальное давление, брадикардия.

Кому нельзя применять препарат?

С осторожностью и следуя всем предписаниям докторов следует принимать "Микардис" (аналоги, синонимы, дженерики) людям с болезнями печени и желчных путей. К категории, которой категорически противопоказан препарат, относят пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы (так как лекарство в своем составе имеет большое количество сорбита), недостаточностью сахарозы, нарушением обмена галактозы и глюкозы. Детям в возрасте до 18 лет категорически противопоказан прием "Микардиса", а его воздействие на детский организм сегодня не изучено.

Препарат следует принимать с большой осторожностью при:

  • восстановлении после трансплантации почки;
  • гииперкалиемии;
  • стенозе митрального и артериального клапана;
  • заболеваниях печени;
  • пиелонефрите;
  • гипонатриемии;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • хронической сердечной недостаточности.

Применение лекарства во время беременности и лактации

Препарат запрещено принимать женщинам при беременности и во время лактации (грудного вскармливания), поскольку это негативно может сказаться на общем состоянии ребенка и матери. Во время планирования беременности нужно заменить медицинское средство "Микардис", аналоги его (но не все) эффективнее подействуют на здоровье будущей мамы.

Если вышло так, что во время приема препарата наступила беременность, немедленно следует завершить его прием и сообщить врачу о том, какие лекарственные средства вы принимали на момент наступления беременности. Это связано с тем, что при использовании препарата может проявиться его фетотоксичность (нарушение работы почек, медленное окостенение черепа ребенка, гипотония, гиперкалиемия).

В каких формах выпускается "Микардис"?

Этот медицинский препарат представлен в таблетках продолговатой формы белого цвета, которые следует принимать внутрь. На таблетках стоит обозначение «51Н» Дозировка препарата существует двух видов - это таблетки по 80 мг и по 40 мг. В упаковке насчитывается 2 - 4 блистера по 7 таблеток (14 или 28 штук).

Какие существуют аналоги препарата?

Если вас интересует препарат "Микардис", аналоги, цена лекарства, рекомендуем вам узнавать информацию в аптеках вашего города. Ведь ценовая политика у каждой сети аптек разная, поэтому цены на препарат и его заменители могут значительно отличаться. Синонимами препарата являются "Прайтор", "Микардис Плюс".

Аналоги последнего препарата - это усиленные лекарственные средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. К ним относят "Гизаар Форте", "Атаканд Плюс", "Валзап Плюс", "Теветен Плюс", "Ко-Диован" и некоторые другие. Действующее вещество телмисартан, поддерживающее работу сердца, входит в состав препарата Аналоги, цена которых немного ниже стоимости этого лекарства, имеют другой состав.

Цена на препарат и его аналоги

Ценовая политика на лекарственные средства может отличаться в разных регионах страны. Это связано с особенностями доставки, удаленностью населенного пункта от завода-изготовителя, спросом на лекарство в конкретной местности. В целом препарат можно отнести к категории доступных медицинских средств. Его цена колеблется в пределах 800-900 р. Препарат "Микардис Плюс" стоит немного дороже: от 900 до 1100 рублей. Сертифицирован на территории России и Украины препарат "Микардис". Аналоги российские в среднем имеют либо такую же цену, как и у препарата, либо ниже.

Лекарственное средство "Микардис" (таблетки) - отзывы, описание действия пациентами

Многие больные отмечают, что эффективность "Микардиса" зависит от состояния больного. Если болезнь прогрессирует, нужно использовать вместе с этим лекарством еще и некоторые другие, которые помогут стабилизировать состояние. Так как этот препарат влияет на работу сердечно-сосудистой системы, назначать его должен только медицинский специалист. Пациент не может квалифицированно оценить свое состояние и назначить адекватную дозу препарата.

Как и некоторые подобные лекарственные средства, препарат "Микардис" имеет свою схему использования. Для каждого пациента разрабатывается индивидуальный план терапии в соответствии с жалобами и изменениями в здоровье.

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Фармакокинетика препарата Микардис

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы - 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2%.

Использование препарата Микардис во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Микардис

Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Побочные действия препарата Микардис

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.

Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Лабораторные показатели: редко - гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром, редко - эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.

Способ применения и дозы препарата Микардис

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым - по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4 –8 нед после начала лечения.

Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии - до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.

Передозировка препаратом Микардис

Симптомы: выраженное понижение АД.

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Микардис с другими препаратами

Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.

Меры предосторожности при приеме препарата Микардис

Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ.

Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. - 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови - возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.

Микардис плюс является эффективным в борьбе с повышенным давлением. Достаточно хорошо воспринимается организмом, имея при этом минимальное количество случаев возникновения побочных реакций. Самый значительный недочет данного препарата – большая стоимость.

Данный препарат имеет немецкое происхождение, выпускается немецкой фармакологической компанией «Берингер Ингельхайм». Имеет много аналогов.

Состав и форма выпуска

Микардис плюс вобрал в себя такие ингредиенты, как , известный своей способностью понижать давление, и , работающий как мочегонный компонент. Вместе эти вещества способны дать более ощутимый результат в борьбе с повышенным АД, нежели поодиночке.

Телмисартан подавляет работу рецепторов ангиотензина II, выталкивая их из связки с рецепторами. По сути, он воздействует на рецепторы, против которых изначально не призван контактировать.

Запрограммирован на то, чтобы снижать АД в результате понижения основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников у человека. При этом не угнетая действие ренина, отвечающего за регулировку давления. На ионные каналы данное вещество также не несет негативного влияния, не блокирует брадикинин. В результате приема телмисартана АД понижается, но сердечный ритм не меняется.

Вещество сохраняет свою способность понижать давление одинаково на протяжении суток. При этом и в последние часы его активность также высока. После окончания процедур давление постепенно приходит к изначальному показателю.

Гидрохлортиазид является представителем тиазидных мочегонных препаратов. Его механизм работы основан на снижении ОЦК, при этом возрастает активность ренина. Ускорение выработки альдостерона приводит к тому, что возникает эффект гипокалиемии. Но второй основной ингредиент Микардиса, телмисартан этот процесс тормозит, блокирую РААС.

Прием гидрохлортиазида на протяжении длительного времени снижает риск появления осложнений со стороны сердца, выравнивает работу сосудов, в результате снижает вероятность смерти. От сердечно-сосудистых заболеваний.

Уже через пару часов после приема вещества оно начинает активно работать, вызывая мочегонный эффект. Свою активность сохраняет до 12 часов.

Свойства

Телмисартан после попадания в организм уже через 50 минут, самое большое два часа, достигает своего максимального уровня содержания. Чем выше изначальная порция, тем больший процент активного вещества усвоится в организме. В среднем этот показатель равен 50 %. В случае приема препарата во время еды его всасываемость снижается.

Телмисартан распределяется в организме за счет связывания с глюкуроновой кислотой.

Значительный объем от принятой порции удаляется из организма с желчью через анальный канал. Небольшая толика выводится с уриной.

Следует знать, что у женщин данное вещество в крови составляет концентрацию в два-три раза выше, чем у мужчин, что никак не влияет на работу препарата.

От возраста показатели данного вещества никак не зависят.

При небольшом нарушении работы почек корректировки дозировки не требуется.

В случае имеющихся отклонений в работе печени биодоступность телмисартана достигает почти 100-процентного объема. При этом время полувыведения не изменяется.

Гидрохлортиазид после попадания в организм в среднем за пару часов достигает своего максимального уровня концентрации в крови. Около 60 % от принятого объема всасывается, распределяясь с белками плазмы. Данное вещество не изменяется, сохраняясь в первоначальном облике и выводится через мочеполовую систему. Время полувыведения составляет примерно 10-15 часов.

Гидрохлортиазид имеет тенденцию к концентрации в крови, но более весомого результата от приема данного препарата у женщин не было.

При имеющихся нарушениях в работе мочевой системы время полувыведения гидрохлортиазида снижается и достигает 34 часов.

Назначение

Микардис плюс применяют в терапии повышенного давления в тех ситуациях, когда ведение монотерапии одним из компонентов невозможно.

Принимать стоит единожды в день. В том случае, если прежде велась терапия одним лишь телмисартаном, дозировку изначально рекомендуется незначительно увеличить. Но возможен переход на комбинированный препарат без коррекции в объеме.

Предусматривается переход от монотерапии на Микардис плюс 80/12,5 в том случае, если меньшая дозировка не приводит к желаемому улучшению.

Более высокую концентрацию с содержанием 80/25 назначают в ситуациях, когда меньшая концентрация не способствует улучшению общего состояния.

При наличии тяжелой степени гипертензии допускается доведение суточной дозировки до 160 мг.

Данный препарат принимают независимо от приемов пищи, но на пустой желудок эффект достигается быстрее.

В случае имеющейся почечной недостаточности содержащийся в Микардис плюс гидрохлортиазид может неблаготворно сказаться на дальнейшем состоянии человека, поэтому такого назначения лучше не проводить. При данном заболевании лучше подойдут петлевые диуретики.

Передозировка

Подобных случаев выявлено не было. Но возможно предположить, что побочным эффектом от такой ситуации может стать слишком сильное снижение АД.

Побочные действия

Вероятность возникновения побочных реакций никак не взаимосвязана с возрастом, дозировкой, половой принадлежностью и другими гендерными признаками.


Несмотря на то, что препарат предусматривает калийсберегающий эффект, гиперкалиемия в отдельных случаях все-таки может развиться.

При заборе крови анализ может показать слишком низкий уровень гемоглобина, не исключено повышение содержания мочевой кислоты, креатинина, печеночного фермента.

Противопоказания


Препарат не противопоказан, но принимать его нужно с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях.


Взаимодействие

Микардис плюс в сочетании с Амантадином может существенно снизить метаболизм препаратов, запускающих процесс некроза внутри злокачественной клетки, и усиливает их способность к закономерному снижению лейкоцитов и тромбоцитов. Такой эффект следует учитывать и из обоюдной терапии лучше исключить.

Имеющийся в данном гипотензивном препарате гидрохлортиазид способен усилить потерю калия, провоцируемую бета-адреноблокаторами и диазооксидом. Следует принимать в расчет тот факт, что антихолинергические препараты за счет снижения перистальтики желудка способны увеличить объем всасываемого гидрохлортиазида.

В результате работы последнего вероятно увеличение уровня кальция из-за снижения его выведения из организма.

В виду того, что гидрохлортиазид способствует увеличению содержания мочевой кислоты, лучше предусмотреть вероятность коррекции в приеме урикозурических препаратов. Использование мочегонных тиазидной группы способно увеличить частотность повышенной реакции на Аллопуринол.

Мочегонные, коим является гидрохлортиазид способны увеличивать воздействие недеполяризующих миорелаксантов. В то же время эффективность прессорных аминов, может быть, напротив, снижена.

Комбинация гидрохлоротиазида с НПВС снижает мочегонное свойство первого, следовательно, и способность понижать давление у препарата снижается. Также на фоне такого комбинаторного сотрудничества может проявиться почечная недостаточность. Поэтому прежде чем назначать подобное сочетания нужно провести полный анализ работы мочеполовой системы.

Параллельный прием с сердечными гликозидами увеличивает вероятность появления нарушений в частоте сердечного ритма, происходит это по причине вероятного снижения калия и магния в организме.

Комбинация с Колестрамином или Колестиполом может помешать качественному всасыванию , в результате чего желаемый эффект от лечения не будет достигнут.

В параллели с этанолом, барбитуратами и опиоидными обезболивающими увеличивается вероятность появления ортостатической гипотензии. При смешении с метформином возникает вероятность развития молочнокислого ацидоза.

При некоторых комбинациях уровень калия значительно снижается в организме человека, такое снижение могут спровоцировать сердечные гликозиды, препараты, регулирующие сердечный ритм. Для того, чтобы избежать гипокалиемии нужно регулярно проводить контроль за содержанием данного микроэлемента в крови.

В комбинации с другими препаратами, работающими на понижение давления, может привести к слишком значительному снижению АД.

При приеме калийсберегающих мочегонных в комплексе с Микардисом может появиться гиперкалиемия. Во избежание подобного результата требуется постоянный контроль за его уровнем в крови.

Редко, но все же есть вероятность, что при сочетании с препаратами, содержащими литий может привести к его повышенному содержанию, поэтому такой курс возможен только при постоянном контроле со стороны врачей.

Взаимодействие с алкоголем


Аналоги

Микардис плюс имеет достаточно высокую стоимость, как и все его аналоги, содержащие в себе телмисартан. Особенно при том расчете, что прием этого препарата требуется постоянно.

Также переход на аналог возможен в том, случае, если Микардис плюс по каким-то причинам противопоказан или вызвал побочные эффекты.


Из прямых аналогов Микардиса плюс широкой популярностью пользуются Прайтор, Танидол, Тезео, Телмисартан и другие. Их применяют в монотерапии в том случае, если у пациентов на индапамин имеется аллергическая реакция, другие противопоказания или возникли побочные реакции. Все эти препараты содержат в себе только один компонент Микардиса – телмисартан.

Стоимость Микардиса плюс начинается около 700 рублей и достигает почти 1800.

Особые указания

В виду того, что у некоторых пациентов из-за подавления гормональной системы, отвечающей за кровяное давление, могут возникнуть проблемы с почками, вплоть до острой почечной недостаточности, вести лечение нужно с удвоенной блокадой РААС. Целесообразно ввести в курс ингибиторы АПФ. При этом мониторинг работы почек обязателен. Также требуется более тщательное наблюдение за уровнем калия и магния в крови.

В том случае, если АД и работа почек по преимуществу зависит именно от активности РААС, есть вероятность появления артериальной гипотензии в острой форме, в крайне редких ситуациях возможна почечная недостаточность.

При наличии сахарного диабета и ИБС вероятен шанс инфаркта миокарда, а также летальный исход. Следует учитывать, что ИБС может протекать без видимых признаков, поэтому при наличии сахарного диабета перед приемом Микардиса плюс целесообразно провести всестороннее обследование с целью исключения дополнительных отягчающих факторов.

Для получения нужного результата лечения дозировку Микардиса плюс можно слегка подкорректировать, введя дополнительный прием Микардиса.

Сбои в работе печени при терапии телмисартаном чаще встречается у представителей жителей Японии, в то время как у представителей негроидной расы данный компонент вообще малоэффективен.

При тяжелом течении гипертензии допустимо повешение дозировки до 160 мг. При таком приеме лечение ведется более эффективно и достаточно хорошо воспринимается организмом.

Так как телмисартан преимущественно выводится из организма с желчью, то при имеющихся недугах желчного пузыря и его проходов или при печеночной недостаточности возможно значительное снижение клиренса Микардиса плюс.

При наличии первичного альдостеронизма данный препарат может оказаться малоэффективным.

Как правило Микардис плюс легко переносится большинством пациентов, поэтому на управление автомобилем ограничения не распространяются. Однако при имеющихся индивидуальных симптомах вроде головокружения, сонливости и других подобных реакциях от такой деятельности лучше отказаться в целях собственной безопасности.

При нарушениях в работе печени легкой и средней степени тяжести суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.
Дополнительной корректировки у больных пожилого возраста препарат не требует.

Микардис (активное вещество - телмисартан) - антигипертензивное лекарственное средство, селективный антагонист (блокатор) рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой степенью селективности к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые последний и реализует свое вазопрессорное действие. Микардис же не позволяет ангиотензину II вступить во взаимодействие со своими «личными» рецепторами, в буквальном смысле слова разрывая их тесные объятия. При этом препарат связывается исключительно с AT1-рецепторами, и делает это всерьез и надолго. К другим рецепторам, включая AT2-рецепторы, микардис совершенно равнодушен, что закладывает прочный фундамент его профилю безопасности, т.к. снижает вероятность развития побочных эффектов. В дополнение к вышеизложенному препарат снижает уровень альдостерона в плазме крови, не подавляя при этом ренин и не блокируя трансмембранные ионные каналы. Микардис не ингибирует кининазу II, известную как ангиотензинпревращающий фермент. Это имеет очень важное значение в плане переносимости препарата: кининаза II расщепляет брадикинин, следовательно, благодаря микардису не происходит кумуляции этого биологически активного вещества в организме, что сводит к минимуму риск ассоциированных с излишком брадикинина побочных эффектов (кашель, ангионевротический отек). Микардис в дозе 80 мг полностью гасит все гипертензивные поползновения ангиотензина II еще в зародыше. Эффект от приема препарата начинает ощущаться уже на 3-ем часу. Действие разовой дозы микардиса сохраняется в течение суток и остается клинически значимым до 48 часов. Антигипертензивное действие микардиса стабилизируется на заданном уровне, как правило, спустя 4-8 недель регулярной фармакотерапии. У пациентов-гипертоников препарат снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) артериальное давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений. В случае резкого прекращения приема микардиса артериальное давление плавно возвращается к начальному уровню без развития так называемого синдрома рикошета.

Препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 50%, период полувыведения - более 20 часов. У пожилых пациентов, а также у лиц, страдающих почечной недостаточностью, коррекции дозы не требуется. Пациенты, у которых в анамнезе присутствуют легкие и средние нарушения функции печени, принимают более щадящие дозы препарата.

Микардис выпускается в таблетках. Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. По общим рекомендациям лечение артериальной гипертензии микардисом начинают с дозы в 40 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза препарата может быть повышена до 80 мг. Однако не следует спешить подкидывать дополнительных антигипертензивных «дровишек»: как уже говорилось выше, максимальный эффект от приема препарата достигается, как правило, не ранее 4-8 недель от начала фармакотерапии, поэтому имеет смысл немного подождать. В некоторых случаях на фоне лечения микардисом может нарушаться функция почек. Это происходит виду подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Чаще всего данный факт имеет место быть при комбинировании микардиса с препаратами группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). При лечении микардисом необходимо иметь в виду, что у пациентов, страдающих сахарным диабетом, отягощенным каким-либо дополнительным кардиоваскулярным риском (например, ишемической болезнью сердца), может повышаться риск инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смерти. Микардис может потенцировать терапевтический эффект других антигипертензивных лекарственных средств. Препарат хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Так, у пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии доза препарата в 160 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом была по-настоящему «рабочей» и хорошо переносилась. И напоследок - пара любопытных фактов: почечная недостаточность при приеме микардиса чаще всего наблюдалась у жителей Страны восходящего солнца, а у представителей негроидной расы препарат менее эффективен, нежели у европейцев.

Фармакология

Антигипертензивный препарат. Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α 1 -гликопротеином. Среднее значение кажущегося V d в равновесном состоянии - 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

Выведение

T 1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин C max и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении C max .

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) - 12 мг, меглюмин - 12 мг, сорбитол - 168.64 мг, магния стеарат - 4 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис ® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.

Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии), повышение активности печеночных ферментов.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение уровня КФК крови, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Общие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2);
  • непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью

  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • нарушения функции печени и/или почек;
  • снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Микардис ® противопоказано при беременности.

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Терапия препаратом Микардис ® противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Особые указания

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис ® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис ® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Микардис ® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис ® Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис ® (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис ® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.