Флуфеназин – препарат из группы нейролептиков, обладающий нейролептическим и антипсихотическим действием. Широко используется в психиатрической практике вследствие относительно малого спектра побочных эффектов.

Международное наименование: Fluphenazin.

Форма выпуска: таблетки, драже, драже ретард, раствор для инъекций.

Флуфеназин включают в схему медикаментозной терапии при следующих психопатологических состояниях и расстройствах:

Различные психические расстройства органической или симптоматической экологии на фоне неуточненного диагноза.
Различные формы шизофрении.
Острые и хронические расстройства психики, различной этиологии.
Остальные психотические и неорганического плана.
Паранойяльная симптоматика различной степени тяжести и осложнений.
Повышенное нервозное состояние.
Состояния, при которых ведущими симптоматическими признаками являются повышенная возбуждаемость, агрессия и тревожное состояние.
Ярко выражены аффекты деморализации и апатии.
Классическая физическая агрессивность.

Аналоги флуфеназина: Миренил, Модитен, Модитен-Депо, Пролинат.

Фармакологическое воздействие

Антипсихотическое воздействие препарата достигается за счет блокирования дофаминовых D2-рецепторов в головном мозге и умеренного тормозящего эффекта систем, восприимчивых к адреналину. Кроме того, в результате действия препарата происходит снижение возбуждающего эффекта на кору головного мозга ретикулярной фармацией. Достаточно длительный симптоматический эффект лекарства достигается за счет энергезирующего воздействия.

Отличительной особенностью флуфеназина является слабо выраженное седативное действие, которого можно достигнуть только в высоких дозах. Поэтому в качестве успокоительного средства препарат практически не используется. Кроме того, флуфеназин оказывает незначительный эффект воздействия на вегетативную нервную систему, вследствие чего антихолинергическое и гипотензивное действие выражены в достаточно низкой степени. Препарат обладает хорошим противорвотным действием.

Учитывая избирательное действие флуфеназина на центральную нервную систему, он является препаратом первого ряда при различных формах шизофрении, особенно – ее злокачественных и вялотекущих форм, а также – депрессивно-ипохондрическом комплексе. Малые дозы препарата часто назначают для подавления невротических состояний, сочетающихся с тревогой, фобиями и тяжелыми душевными переживаниями.

Как и большая часть препаратов этого ряда – быстро и в полной мере всасывается, его максимальная концентрация в крови достигает своего уровня в течение 2-3 часов. Производные лекарства не задерживаются гистогематическими защитными барьерами организма, в том числе – и плацентарным. Выводится препарат с мочой и желчью.

Форма выпуска в виде декаоната – масляного раствора флуфеназина, обеспечивает длительное умеренное воздействие лекарства, за счет увеличения времени всасывания из кишечника.

Выраженный энергезирующий эффект флуфеназина позволяет длительное время поддерживать выраженное терапевтическое воздействие после однократного применения. Так, одна внутривенная инъекция флуфеназина деканоата обеспечивает симптоматический эффект до двух недель, что напрямую зависит от дозировки.

Максимальный терапевтический эффект начинает постепенно развиваться по истечении 24 часов после применения и достигает своего максимума через 48-96 часов.

Противопоказания и ограничения к применению флуфеназина

Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим производные фенотиазинов, тяжелые и осложненные поражения головного мозга, как сосудистого, так и органического характера являются основными формами патологических состояний, при которых строго не рекомендуется вменение флуфеназина в схемы лечения, причем в любой дозировке. Кроме указанных расстройств, назначение данного препарата не рекомендуется при: острых дистрессах, ярко выраженных угнетениях центральной нервной системы, комах, печеночной и сердечной недостаточностях, заболеваниях крови, различной этиологии, беременности и кормлении грудью. Детям флуфеназин не назначают в возрасте младше 12 лет.

Применение препарата ограничивают при эпилепсиях разной степени тяжести, в том числе ¬– и в анамнезе, некоторые сердечно-сосудистые патологии, осложненные хроническим течением и пороками, патологические процессы предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, феохромоцитоме, паркинсонизме.

Побочные действия флуфеназина

Нервная система.
Возможны повышенная сонливость, характерные явления заторможенности, нарушения моторных функций вследствие экстрапирадных расстройств, устойчивые и продолжительные головные боли, трудно поддающиеся купированию, различного рода ретинопатии с переходом нарушения зрения в область хрусталика и роговицы. Масляные растворы деканоата могут вызывать проявления мышечной ригидности в сочетании с повышенной температурой тела.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Эпизодическое снижение артериального давления с первыми дозировками препарата, переходящее в хроническую гипотензию. Учащение сердечного ритма с явлениями экстрасистолии, снижение количества лейкоцитов в крови, общая анемия и агранулоцитоз.

Пищеварительная система.
Тошнота, запоры, расстройства аппетита с преимущественным его снижением, гипер- или гипосалевация, признаки желтухи вследствие застойных явлений в печени.

Прочее.
Возможны аллергические явления на поверхности кожи в виде высыпаний в сочетании с поверхностным дерматитом. Учащенное мочеиспускание или его задержка, появление холодного пота, гинекомастии у мужчин, повышенная чувствительность к свету, пигментация кожи, повышение массы тела.

Флуфеназин с осторожностью назначают лицам, имеющим контакт с веществами, содержащими фосфор и работающих в условиях повышенной температуры окружающей среды. Не рекомендуется применять препарат среди пожилых пациентов в сочетании с лекарствами, повышающими артериальное давление. Длительно лечение флуфеназином обязывает проводить регулярные общие исследования крови на предмет содержания концентрации кровяных клеток.

У лиц пожилого возраста, особенно – среди женщин, возможно проявление синдрома поздней дискинезии, вследствие длительного приема флуфеназина. При появлении первых признаков данного расстройства, рекомендуется рассмотреть использование других лекарств аналогичного спектра действия.

Еще одной факультативной патологией, развивающейся вследствие регулярного применения флуфеназина, является нейролептический злокачественный синдром. Сразу, после подтверждения первичной его симптоматики, препарат немедленно отменяют.

Масляный раствор флуфеназина деканоата не назначают лицам пожилого возраста.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Модитен Депо - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №015939/01

Торговое название: Модитен ® Депо /Moditen Depo.

Международное непатентованное название:

Флуфеназин/Fluphenazine

Химическое название: 4-(3-пропил)-1пиперазин.

Лекарственная форма:

Раствор для внутримышечного введения масляный 25 мг/мл

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: флуфеназина деканоата - 25 мг и вспомогательные вещества: бензиловый спирт и кунжутное масло.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета, может иметь слабый запах бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX:

Фармакологическое действие.
Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Флуфеназин полностью метаболизируется, преимущественно в печени, и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов не изучена. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более, чем на 90%. Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора медленно всасывается, накапливаясь в жировых депо, медленно высвобождается. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается приблизительно через 24 часа. Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Показания к применению
Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении. Профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания

Гиперчувствительности к флуфеназину, а также любому компоненту, входящему в состав препарата.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия).
Выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
Нарушения функции печени и системы крови.
Беременность, период лактации.
Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью
Алкоголизм (повышеная предрасположенность к гепатотоксичным реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Препарат не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5 - 1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в зависимости от ответа на лечение.
Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами из группы фенотиазинов, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).
Поддерживающая терапия: Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется 6 недель. Доза препарата не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.
Пациенты с выраженным возбуждением: лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно вводить 25 мг (1 мл) флуфеназина деканоата раствора для инъекций; последующие дозы при необходимости, корректируются.
Пациенты с «повышенным риском осложнений»: при известной гиперчувствительности к фенотиазинам или расстройствах, предрасполагающих к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для инъекций в эквивалентной дозе. Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение.
Дети 12 лет и старше: 6,25 - 18,75 мг в неделю, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 12,5 - 25 мг и назначают каждые 1-3 недели. Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако, известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели.
Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы - от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно постепенно повысить.

Побочные эффекты
Центральная нервная система (ЦНС): при лечении фенотиазинами чаще всего наблюдаются экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонический синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия. Как правило, экстрапирамидные симптомы обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений достаточно назначения антихолинергических или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.
Поздняя дискинезия синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения), мышц туловища и конечностей. Выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться.
Этот синдром проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для обнаружения этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.
Другие неврологические расстройства: при лечении нейролептиками описано развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). С НЗС может сочетаться лейкоцитоз, лихорадка, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушение функции печени и острая почечная недостаточность. Возможно развитие сонливости или спутанности сознания. Возможны изменения электроэнцефалограммы и уровня белка в спиномозговой жидкости; в редких случаях описан отек мозга.
Вегетативная нервная система: при лечении флуфеназином описаны ортостатическая гипертензия и колебания артериального давления.
Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотензия на фоне Модитен ® а Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит левартеренола битартрат для инъекций. Адреналин применяться НЕ ДОЛЖЕН, поскольку на фоне Модитен ® а Депо отмечается извращение реакции на адреналин с еще большим снижением артериального давления.
Также возможны тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во рту, головная боль и запор.
Как правило, эти нежелательные реакции проходят после снижения дозы или отмены препарата.
У ряда больных при лечении препаратом Модитен ® Депо возможны нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, атония мочевого пузыря, запор, непроходимость кишечника, тахикардия, набухание слизистой носа.
Метаболические и эндокринные расстройства: у части больных на фоне лечения Модитен ® ом Депо могут возникать изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин и изменения либидо у женщин.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит. Следует помнить о возможности возникновения анафилактических реакций. Могут развиваться бронхоспазм, ангионевротический отек (в том числе, гортани).
Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения. При развитии заболеваний слизистой рта, десен или горла или инфекции верхних дыхательных путей в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия должна быть отменена и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.
Нарушения функции печени: при лечении флуфеназином описано развитие холестатической желтухи, особенно в первые месяцы терапии. В таких случаях лечение должно быть прекращено. У некоторых больных на фоне приема флуфеназина отмечались изменения лабораторных показателей функции печени и клинические признаки гепатита.
Другие побочные эффекты: судорожные припадки, больным с судорожными припадками в анамнезе не следует назначать высокие дозы фенотиазинов. При длительном лечении может возникать лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ. При длительной терапии возможны пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискенензия, может развиться бессимптомная форма пневмонии.

Передозировка
Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерная седация, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.
При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку на фоне фенотиазинов отмечается извращенная реакция (еще большее снижение артериального давления). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств. Гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные трансфузии и форсированный диурез при отравлении препаратом Модитен ® Депо неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, угнетающие ЦНС/Алкоголь/Аналъгетики: на фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.
Трициклические антидепрессанты: фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов и фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и антимускариновый эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития при одновременном назначении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.
Ингибиторы АПФ/Тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.
Антигипертензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Бета-блокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и фенатиазина в плазме крови. Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.
Эпинефрин и другие адреномиметики: фенотиазины являются фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.
Леводопа: фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
Холинолитики/Антимускариновые средства: при введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. Антимускариновые эффекты потенцируются или пролонгируются.
Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.
Антидиабетические средства: фенотиазин вызывает декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.
Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.
Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
При использовании Модитен ® а Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновыми средствами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
При одноверменном применении бета-адреноблокаторов и фенатиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Особые указания
В связи с возможной перекрестной чувствительностью флуфеназин следует осторожно назначать больным с холестатической желтухой, дерматитами и другими аллергическими реакциями на производные фенотиазина. При проведении хирургических операций больным, принимающих высокие дозы Модитен ® а Депо, может развиться сильная гипотензивная реакция. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептков.
У некоторых больных при лечении флуфеназином возможно потенцирование эффекта холинолитиков, так как флуфеназин обладает антихолинергическим действием. Следует с осторожностью назначать препарат при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или другими нарушениями сердечнососудистой системы или с феохромоцитомой.
Препарат оказыват сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

5 ампул по 1 мл в пластиковом лотке вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С в защищенном от света месте.
Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла.
При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ С.р.Л. Локалита Фонтана Дель Черазо, 03012 - Ананьи (Фрозинон), Италия.

Инструкция к средству ФЛУФЕНАЗИН, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Противопоказания ФЛУФЕНАЗИН

Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО - возможно повышение риска развития ЗНС.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Способ применения и дозировка ФЛУФЕНАЗИН

Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам - по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.

При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к - по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.

В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет - по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше - по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия - 10 мг, депо-формы - 100 мг.

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие: Нейролептическое, антипсихотическое.
Систематическое (IUPAC) название: 2 - пропил ] пиперазин-1 -ил] этанол
Правовой статус: доступен только по рецепту (S4) (AU) Применение: перорально, внутримышечно, в виде деканоата
Биодоступность: 40 - 50%
Метаболизм: печень
Период полураспада: от 15 до 30 часов
Выведение: с желчью/калом
Формула: C 22 H 26 F 3 N 3 OS
Мол. масса: 437,523 г/моль

Флуфеназин является типичным антипсихотическим лекарственным средством, используемым для лечения психозов, таких как шизофрения, маниакальная фаза биполярного расстройства, возбуждение и слабоумие. Он относится к пиперазин-классу фенотиазинов. Препарат может помочь контролировать симптомы путем блокировки или уменьшения эффектов воздействия дофамина на мозг. Способ действия препарата не до конца понимаем. Уровень дофамина у людей с шизофренией или другими психозами может быть повышен. Препарат также может быть использован в качестве успокоительного средства для лошадей, хотя такое использование является незаконным. Препарат первоначально выпускался компанией Bristol-Myers Squibb. В настоящее время он продается под маркой Modecate, также доступны генерические версии. Он производится несколькими различными компаниями. Препарат поставляется в форме жидкости, таблеток (1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг) и инъекционных форм (в том числе формы короткого и длительного действия). Побочные эффекты препарата аналогичны , и включают в себя преимущественно дофамин-блокирующие эффекты, что приводит к развитию акатизии, паркинсонизма и тремора. Долгосрочные побочные эффекты включают в себя потенциально необратимую позднюю дискинезию и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.

Торговые марки

Флуфеназин деканоат: Modecate, Prolixin Decanoate, Dapotum D, Anatensol, Fludecate, Sinqualone Deconoate Флуфеназин энантат: Dapotum Injektion, Flunanthate, Moditen Enanthate Injection, Sinqualone Enanthate Флуфеназин гидрохлорид: Prolixin, Permitil, Dapotum, Lyogen, Moditen, Omcа, Sediten, Selecten, Sevinol, Sinqualone, Trancin.

Фармакокинетика

Флуфеназин имеет неполную биодоступность от 40% до 50% (за счет широкого пресистемного метаболизма в печени). Период полувыведения составляет от 15 до 30 часов.

Модитен (Флуфеназин) инструкция

Детям старше 16 лет и взрослым флуфеназин обычно дается перорально в дозах 0,5-10 мг ежедневно. Общая доза, как правило, делится и принимается два-четыре раза в течение дня. С течением времени дозировка, как правило, постепенно уменьшается до 1-5 мг. Пожилые люди, как правило, принимают более низкие дозы, которые начинаются в диапазоне 1 мг-2,5 мг в день. У детей в возрасте до 16 лет обычный диапазон доз составляет 0,25-3,5 мг в день, которые делятся на несколько частей. Максимальная доза для этой возрастной группы составляет обычно 10 мг в день. Препарат также доступен в виде инъекций. У взрослых инъекции замедленного действия вводят в мышцы в диапазоне 1.25-10 мг в день, разделенном на несколько доз. Доза препарата длительного действия составляет 12.5-25 мг каждые 1-4 недель у взрослых. Дозировка для детей во всех случаях ниже.

Модитен (Флуфеназин): побочные действия

Известные побочные эффекты включают акатизию, экстрапирамидные побочные эффекты, в том числе позднюю дискинезию и синдром кролика. Использование флуфеназина может привести к развитию симптомов, которые напоминают болезнь Паркинсона. Эти симптомы могут включать натянутое или маскоподобное выражение лица, слюнотечение, тремор, движения руками по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса» (аномальная жесткость мышц, характеризующаяся резкими движениями, когда мышца пассивно растягивается) и шаркающуюся походку. Для контроля над этими симптомами обычно используют препараты против болезни Паркинсона бензтропин мезилат или тригексифенидил гидрохлорид совместно с Флуфеназином. Флуфеназин также имеет потенциал вызывать тяжелый, неизлечимый побочный эффект под названием «поздняя дискинезия». Это синдром, заключающийся в непроизвольных подергиваниях глаз и частей тела, которые могут проявиться годы спустя после приема препарата, и обычно не исчезают даже после прекращения приема Флуфеназина. Люди с поздней дискинезией не способны контролировать свои рефлекторные движения языком, челюстью, ртом или другими мышечными группами. У пользователей Флуфеназина может наблюдаться увеличенный риск развития поздней дискинезии в зависимости от длительности применения препарата, дозы и возраста пациентов. Кроме того, женщины более чувствительны к развитию поздней дискинезии при более низких дозах. Не существует никакого известного метода или способа остановки развития поздней дискинезии. Частота и тяжесть побочных эффектов прямо пропорциональны дозе и продолжительности лечения. Наиболее заметный, хотя и редкий эффект препарата – развитие гипотермии. Седативные, аллергические токсичные и антихолинергические/симпатолитические побочные эффекты являются менее вероятными по сравнению с хлорпромазином. Не известно о прямом осаждении Флуфеназина на роговице и сетчатке. Нейролептический злокачественный синдром – это редкий и потенциально смертельный побочный эффект всех антипсихотических препаратов.

Нейролептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации , тревожность , раздражительность и бред . Действие Модитен депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие , а также антидепрессивное и нормотимическое .

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении . Moдитен® депо - препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях - до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

нервозы с нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
(все формы);
параноидальные состояния ;
маниакальное возбуждение, агрессивность;
галлюцинации ;
страх, нервное напряжение;
депрессивно-ипохондрический синдром ;

Противопоказания

повышенная чувствительность;
нарушения сознания тяжелой степени;
феохромоцитома ;
выраженная или сердечная недостаточность ;
интоксикация алкоголем, антидепрессантами , седативными , снотворными , наркотическими средствами, транквилизаторами ;
беременность и кормление грудью;
возраст до 12 лет.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции : экстрапирамидные расстройства , поздняя дискинезия .
Не часто : , потливость, головная боль, ухудшение зрение, , заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря , гинекомастия , нарушения эрекции и менструального цикла.
Редко : гипертермия , мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит , , , , сонливость.
Очень редко : желудочковая тахикардия , , .

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Модитен депо, инструкция по применению

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках , а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности .

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией , гипотермией , задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина ), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и .

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях - антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят .

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами , ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома , с гипотензивными средствами - ортостатического коллапса , с гепатотоксичными - поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС , отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов , , ингибиторы моноаминоокесидазы , , трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы .

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов .

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств .

Потенцирует действие антикоагулянтов , поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином , отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Миренил , Пролинат , Флуфеназин .