Листенон смертельная доза для человека. Побочные действия Листенон

Препарат: ЛИСТЕНОН (LYSTHENON)

Активное вещество: suxamethonium chloride
Код АТХ: M03AB01
КФГ: Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа
Рег. номер: П №012564/01
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA (Австрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Так как ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м - через 2-4 мин.

Продолжительность действия - до 10 мин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5 мг/кг. В/м применяется только у детей в дозах 2-4 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении - у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

При передозировке возможна кратковременная остановка дыхания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие, тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметоний хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты - хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза - галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Листенон – деполяризующий миорелаксант.

Фармакодинамика.

Листенон вызывает расслабление скелетной мускулатуры посредством блокирования передачи нервного импульса в нервно-мышечной концевой пластинке и торможении распространения возбуждения в мышечных волокнах в результате вызываемой лекарственным препаратом стойкой деполяризации.
Релаксация протекает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и, наконец, диафрагма. В процессе релаксации мускулатуры возможно появление фасцикулярных сокращений мышц. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
Под воздействием сывороточной холинестеразы лекарственный препарат быстро распадается в организме на аутогенные вещества, которым уже не присущи миорелаксантные свойства. С этим связана хорошая переносимость лекарственного препарата и отсутствие какой-либо опасности кумуляции. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется. Листенон оказывает быстрое и кратковременное действие, кумулятивным действием не обладает.

Фармакокинетика.

От миорелаксантов пролонгированного действия листенон отличается быстрым эффектом (наступает в течение 1 минуты) и его непродолжительностью (около 2 минут) с полным прекращением действия через 8-10 минут. В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если листенон (доза 3-5 мг/кг веса тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие листенона может быть нейтрализовано неостигмином.

Показания

Эндотрахеальная интубация; все процедуры, требующие релаксации скелетной мускулатуры; вправление вывихов, репозиция смещённых переломов; профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии. Применять у детей только в случае экстренной необходимости. Лекарственный препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Режим дозирования

Внутривенно (также в виде инфузий), и если показано, внутримышечно. Для длительной капельной инфузии используется 0,1% раствор листенона.

Дозировка. Дозировка зависит от желаемой степени расслабления, от массы тела и от индивидуальной чувствительности пациента.
При введении листенона 0,1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функций дыхания. Доза от 0,2 мг/кг до 1 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания.
Если внутривенная инъекция не возможна, назначается до 2,5 мг/кг в/м, максимально 150 мг. Начало мышечной релаксации при внутримышечных инъекциях может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости. Если необходимо, дозировка для детей составляет: 1-2 мг/кг внутривенно или 2,5 мг/кг внутримышечно.
Капельное введение: в зависимости от конституции пациента и от желаемой степени релаксации доза для взрослых составляет 0,5 мг-5 мг/мин внутривенно капельно в виде 0,1-0,2% раствора.
Листенон – ампулы 0,1 г / 5 мл совместим с изотоническим раствором натрия хлорида, раствора Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.
Смешивание листенона-ампул 0,1 г / 5 мл с субстанциями, имеющими щелочную реакцию среды, например, с барбитуратами, может привести к отсутствию эффекта листенона.

Побочное действие

Обусловлено главным образом передозировкой и гиперчувствительностью
Могут отмечаться: тахи- или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, гипер- или гипотензия, увеличение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, гиперсаливация, миоглобинурия, ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия.
Причинами увеличения времени релаксации, в том числе с апноэ, могут быть: ″атипичная″ холинэстераза сыворотки, наследственно обусловленный дефицит холинэстеразы сыворотки. Лечение и профилактика: введение лекарственного препарата насыщенной холинэстеразы (″Serumcholinesterase Behringwerke″), либо переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением.

Противопоказания

Гиперчувствительность к суксаметонию хлориду; выраженные нарушения функций печени; отёк лёгких; выраженная гипертермия; пониженное содержание в плазме холинэстеразы, гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5-90 дней); нервно-мышечные заболевания и неврологические нарушения, ригидность мускулатуры; тяжёлые повреждения и ожоги; проникающие повреждения глаз. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями сердца, детей и подростков. Листенон противопоказан детям грудного возраста. Суксаметония хлорид не рекомендуется применять у пациентов с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного К+. при беременности и лактации применять только в случае абсолютных показаний.

Беременность и лактация

Применение листенона допускается только в случае крайней необходимости. Листенон проникает через плацентарный барьер.

Особые указания

Получены сведения о случаях полной остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Листенон, как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Применение листенона допустимо только после введения наркоза.
Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед применением листенона рекомендуется введение атропина.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое. Смешивание листенона-ампул 0,1 г / 5 мл с субстанциями, имеющими щелочную реакцию среды, например, с барбитуратами может привести к отсутствию эффекта листенона.
Фармакодинамическое и фармакокинетическое . Предварительное введение листенона усиливает действие недеполяризующим миорелаксантов.Предварительное назначение недеполяризующим миорелаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных эффектов листенона.
Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приёме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приёме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие листенона усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа, парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинестеразы, аймалином, β-адреноблокаторами, блокаторами Са2+-каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином, солями лития и пероральными контрацептивами. Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением листенона.
Суксаметония хлорид усиливает действие лекарственных препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии). Одновременная инфузия крови или плазмы ослабляет действие листенона.

Условия и сроки хранения

Хранение при температуре 2-8°С в защищённом от света месте! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 36 месяцев.

• - Описание и фотографии в карточках товаров могут различаться с тем, что представлено в аптеке. Пожалуйста, уточняйте информацию у операторов до оформления заказа.
• - Данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления 55 от 19.01.1998 г.

5 мл раствора содержат:

Активное вещество : суксаметония хлорида дигидрат 110,0 мг (с учетом избытка 3 %, количество составляет 113,30 мг), эквивалентно 100 мг суксаметония хлорида.

Вспомогательные вещества : натрия хлорид 22,50 мг, водя для инъекций до 5,0 мл.

Листенон® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов. Как аналог ацетилхолина, суксаметоний связывается с н-холинорецепторами, однако, в отличие от ацетилхолина, результатом его действия является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I потенциала действия). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора. От недеполяризующих миорелаксантов длительного действия Листенон® отличается быстрым развитием эффекта (в течение 1 минуты) и его короткой продолжительностью -от 2 до 6 минут. Это позволяет обеспечить высокую управляемость мышечной релаксацией в соответствии с требованиями хирургии, а также избежать излишней продолжительности ее действия.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагма.

Всасывание

После внутривенного введения Листенон® оказывает действие через 30-60 секунд; длительность эффекта составляет приблизительно 2-6 минут.

При внутримышечном введении действие препарата Листенон® начинается через 75 секунд. Продолжительность эффекта 3 минуты у взрослых, 3.5 минуты у детей и 4 минуты у новорожденных.

Метаболизм

Короткая продолжительность действия препарата Листенон® обусловлена быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: большая часть суксаметония инактивируется сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний гидролизуется с образованием холина и сукцинилмонохолина (период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты). Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Выведение

Скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы. Приблизительно 10% выводится почками в неизмененном виде.

Гиперчувствительность к суксаметония хлориду или к любому из вспомогательных веществ;

Склонность к злокачественной гипертермии;

Гиперкалиемия и состояния увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

Тяжелые ожоги, множественная травма;

Тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

Длительная иммобилизация;

Проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением;

Повышенное внутричерепное давление;

Нарушения нервно-мышечной проводимости при, миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении;

Нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);

Врожденная недостаточность холинэстеразы;

Период лактации.

Заболевания сердца;

Заболевания легких;

Состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы;

Гипотермия;

Гипермагниемия;

Гипокальциемия;

Гипокалиемия;

Беременность.

В период беременности Листенон® применяют при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

За счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы крови в период беременности, продолжительность действия препарата Листенон® может возрастать. Активность холинэстеразы в плазме крови достигает нормальных значений приблизительно через 6-8 недель после родов (см. раздел "Особые указания"). Листенон® не проникает через плаценту.

При необходимости в применении препарата Листенон® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении суксаметония с женским молоком отсутствуют.

Внутривенно

Во время общей анестезии Листенон® вводят внутривенно в виде однократной медленной струйной инъекции (10-30 секунд).

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых:

Однократная доза для интубации трахеи: 1-1,5 мг/кг массы тела (максимально 150 мг); для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий): 0,5-0,7 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет : 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года: 1 -2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг (больший объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы крови в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению со взрослыми (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Режим дозирования у пациентов с ожирением:

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях ceрдцa:

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но следует учитывать информацию, содержащуюся в разделах "Противопоказания" и "Особые указания".

Листенон® не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел "Особые указания").

Внутримышечно

В случае плохого доступа к поверхностным венам (например, у детей) или в экстренных случаях, когда необходимо проведение быстрой эндотрахеальной интубации, Листенон® может быть введен внутримышечно.

Дети старше 12 лет и взрослые:

Дети от 1 года до 12 лет: 3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).

Новорожденные и дети до 1 года: 3-4 мг/кг массы тела (максимально 150 мг).

Листенон® совместим с кровью, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы, 6% раствором декстрана. Листенон® не рекомендуется смешивать с любыми веществами кроме тех, которые перечислены выше.

Нежелательные эффекты перечислены по категориям в порядке убывания тяжести. Очень частые (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); нечастые (> 1/1000, <1/100); редкие (> 1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частые: аллергические реакции (резкое покраснение кожных покровов, крапивница).

Редкие: бронхоспазм.

Очень редкие: анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов, с/без бронхоспазмом и снижением артериального давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень частые: повышенная концентрация калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л). Миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечными фасцикуляциями.

Очень редкие: фибрилляция желудочков и остановка сердца вследствие гиперкалиемии.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редкие: угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц), сердечнососудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление), повышенная концентрация СО 2 в конце выдоха (при капнометрии), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.

Нарушения со стороны органа зрения

Частые: повышенное внутриглазное давление.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редкие: длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоепазм.

Очень редкие: поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень частые: мышечные фасцикуляции (90%), миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет).

Нечастые: незначительный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен с помощью пропофола или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта.

Редкие: мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии). Длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант, (см. раздел "Особые указания"), передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме.

Очень редкие: острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.

Сердечно-сосудистые нарушения

Очень частые: аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей) (см. раздел "Особые указания"), легкая брадикардия (особенно у детей, реже у взрослых).

Частые: повышение или понижение артериального давления.

Нечастые: тахикардия.

Очень редкие: желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшена); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: покраснение кожи из-за высвобождения гистамина.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: миоглобинурия и повышенная активность креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® в сочетании с галотаном.

Очень редкие: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: повышенное внутричерепное давление.

Эффект суксаметония усиливают или удлиняют:

Средства для ингаляционной анестезии (энфлуран, ).

Ингибиторы холинэстеразы (), в том числе глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопата хлорид, эдрофония хлорид, пиридостигмина йодид).

Антибиотики, прежде всего аминогликозиды ( , ).

Местные анестетики ( , ), в результате снижения проницаемости мембраны для ионов натрия.

Метоклопрамид, в результате снижения активности холинэстеразы.

Магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20-30 минут до введения препарата Листенон® (см. раздел "Особые указания").

Противоаритмические препараты (вещества I класса) в связи со снижением проницаемости мембран для ионов натрия.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов и "петлевые" диуретики - вследствие блокады кальциевых каналов.

Бета-адреноблокаторы.

Соли лития.

Гормональные контрацептивы и эстрогены - в результате снижения активности холинэстеразы.

Кортикостероиды.

Ингибиторы моноаминооксидазы (фенелзин) и некоторые нейролептики () - в результате снижения активности холинэстеразы.

Симпатомиметики - в результате снижения активности холинэстеразы.

Противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов, однако для суксаметония описаны случаи удлинения эффекта.

Алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему.

Эффект суксаметония снижают:

Парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином (см. раздел "Особые указания")

Сопутствующие переливания цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные препараты:

Суксаметоний потенцирует эффект сердечных гликозидов, что может привести к аритмиям.

Несовместимость с тиопенталом натрия:

Листенон® и тиопентал натрия не должны вводится одновременно или смешиваться, т.к. тиопентал натрия химически несовместим с растворами, обладающими низким рН и окисляющими веществами.

Являясь деполяризующим миорелаксантом, Листенон® вызывает паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому во время общей анестезии Листенон® должен вводиться только опытным анестезиологом при наличии доступа к средствам для интубации трахеи, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.

- Парасимпатические эффекты , варьирующие от брадикардии до асистолии, гипотензии и гиперсаливации , часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.

Побочное действие на сердце чаще встречается у детей (сначала брадикардия, потомтахикардия,возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нарушения нервно-мышечной передачи.

В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой (см. раздел "Побочное действие"). В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Листенон® не должен вводиться в виде длительной инфузии.

Инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмыкрови,поэтому продолжительность эффекта препарата Листенон®, в первую очередь, зависит от активности этих ферментов.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект препарата Листенон®. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или приема лекарственного препарата (см. раздел "Взаимодействиесдругими лекарственнымисредствами").

Физиологическое угнетение активности холинэстеразыотмечают у новорожденных, у женщин на поздних сроках беременности и у лиц пожилого возраста. Существенноеувеличение продолжительностидействия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов сгенетической недостаточностьюхолинэстеразы плазмы крови. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Повторное введение препарата Листенон®, так же как и его длительная инфузия, может изменять способность суксаметония вызывать нервно-мышечный блок (необходимая совокупная доза 5-10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы 1) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если суксаметоний не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.

Введение препарата Листенон может сопровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение концентрации калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или множественными травмами.

После введения препарата Листенон® могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

-Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект суксаметония может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина и гипокалиемией , за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после введения препарата Листенон®.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла (тип 1, Евр. фарм.) с точкой разлома.

По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной пачке.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.