П№ 013327/03

Торговое название: Овестин ®

Международное непатентованное название:

Эстриол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав препарата:
Активное вещество: Эстриол - 2 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, вода дистиллированная.

Описание:
Белые круглые плоские таблетки со скошенным краем, с маркировкой DG над 8, между которыми разделительная риска на одной стороне, и ORGANON* - на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Эстрогены.

КодАТХ: G03CA04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Овестин содержит естественный женский половой гормон эстриол. В период, предшествующий менопаузе и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффекгивен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой влагалища эстриол вызывает усиления пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.

Фармакокинетика
После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 часа после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм эстриола состоит главным образом из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Показания к применению
Атрофия слизистых нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи;

  • Пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузальном периоде;
  • Климактерические расстройства, такие, как "приливы" и ночная потливость;
  • Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка;
  • Бесплодие, обусловленное цервикальным фактором. Противопоказания
  • Беременность, лактация;
  • Гиперчувствительность к активному и(или) вспомогательным веществам препарата;
  • Выявленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);
  • Влагалищное кровотечение неясной этиологии;
  • Подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних двух лет;
  • Венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;
  • Сахарный диабет с ангиопатией;
  • Серповидно-клеточная анемия;
  • Синдром Дубина-Джонсона;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Синдром Ротора. С осторожностью
  • Семейная гиперлипопротеинемия;
  • Повышенный риск тромбоэмболических осложнений;
  • Системная красная волчанка;
  • Длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;
  • Тяжелые заболевания печени;
  • Заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
  • Печеночная порфирия;
  • Сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
  • Панкреатит;
  • Эндометриоз;
  • Лейомиома;
  • Бронхиальная астма;
  • Артериальная гипертензия;
  • Гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;
  • Герпес беременных;
  • Эпилепсия;
  • Отосклероз. Способ применения и дозы
    Препарат применяется внутрь. Суточная доза при пероральном приеме не должна превышать 8 мг. При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью: 4-8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг в сутки.
    Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузальном периоде: 4-8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг в сутки в течение 2 недель после операции.
    Лечение климактерических расстройств ("приливы", ночная потливость): 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.
    При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором: как правило, назначают 1-2 мг в сутки с 6 по 15 день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую шейки матки. Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 часов, необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.
    Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток. Суточную дозу следует принимать в один прием. Побочное действие
    Болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение артериального давления, головная боль, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция. Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата. Передозировка
    При передозировке возникает тошнота, рвота и вагинальное кровотечение.
    Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами. Вместе с тем, известны данные об усилении фармакологического эффекта глюкокортикостероидов, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза глюкокортикостероидов может быть снижена.
    Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
    Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
    Антибиотики (ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
    Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.
    Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина. Особые указания
    Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо полное медицинское обследование. Во время лечения каждые 6 месяцев следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике. Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии. Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)
    Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы. И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.
    Случаи венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию. В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии. Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе "Противопоказания". Форма выпуска
    Таблетки 2 мг. По 30 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
    Список Б.
    При температуре 2-30°С, в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте. Срок годности
    5 лет.
    Не использовать после срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    Н. В. Органон (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осе, Клоостерштраат 6 Представительство в России
    125445, Москва, ул. Смольная, 24 Д "Меридиан", Органон Эйдженсиз Б.В.

    • Фото препарата

    Латинское название: Ovestin

    Код ATX: G03CA04

    Действующее вещество: Эстриол (Estriol)

    Аналоги: Орниона, Эстрокад, Эстровагин, Овилол Клио, Эльвагин

    Производитель: Organon (Нидерланды)

    Описание актуально на: 03.10.17

    Овестин – эстрогенсодержащий препарат, применяющийся в процессе лечения гинекологических заболеваний.

    Форма выпуска и состав

    Овестин выпускается в форме крема, таблеток, а также вагинальных свечей. Таблетки реализуются в блистерах в картонных коробках по 30 штук.

    Показания к применению

    Препарат применяется при наличии атрофических изменений слизистой влагалища, которые образовались в результате недостатка эстрогена и сопровождаются зудом, болевыми ощущениями при половом акте, сухостью, а также другими неприятными ощущениями в области влагалища.

    Лечение Овестином назначается, как правило, при болевых ощущениях, сопровождающих процессы мочеиспускания, при недержании мочи, а также при учащенном мочеиспускании. Данное средство применяется в целях профилактики в процессе лечения бесплодия, связанного с шеечным фактором, и при заболеваниях мочеполовых путей.

    Противопоказания

    Лечение Овестином не следует применять женщинам, у которых отмечается подозрение на рак груди, а также при наличии данного заболевания в анамнезе. Прием противопоказан при гиперплазии эндометрия, эстрогенозависимых опухолях, тромбозе вен или кровотечений из влагалища неясного происхождения.

    Препарат не может быть назначен при:

    • стенокардии,
    • инфаркте,
    • порфирии,
    • заболеваниях печени в острой стадии,
    • наличии у пациентки гиперчувствительности к одному или нескольким компонентам, входящим в состав средства.

    Инструкция по применению Овестин (способ применения и дозировка)

    Эффективность лечения не зависит от лекарственной формы препарата.

    Принимать таблетки, а также вводить вагинальные свечи и использовать вагинальный крем рекомендуется один раз в сутки.

    При наличии у пациентки атрофических изменений слизистой оболочки влагалища следует принимать 4 мг Овестина в сутки на протяжении месяца. По истечении 21 дня пациентку рекомендуется перевести на поддерживающее лечение, которое заключается в принятии 1-2 мг препарата.

    Вагинальные свечи следует вводить каждый день по одной свече на протяжении 21 дня, после чего рекомендуется уменьшить дозировку до двух свечей в неделю.

    Крем необходимо вводить во влагалище каждый день по одной его дозе. Когда симптомы заболевания становятся менее интенсивными, рекомендуется переходить на поддерживающую терапию, которая заключается в использовании крема два раза в неделю.

    При бесплодии на фоне шеечного фактора (низкого процента выживаемости сперматозоидов в шейке матки) пациентке назначают, как правило, по 1-2 мг препарата в 6-15 день менструального цикла. В ряде случаев дозировку повышают до 8 мг.

    В процессе подготовки женщин во время климакса к хирургическому вмешательству через влагалище, предварительно за две недели до операции назначают применение вагинальных свечей. Каждый день следует вводить по одной свече. После операции необходимо провести двухнедельное лечение Овестином. При этом нужно вводить по одной свече два раза в неделю.

    При подготовке к операции может быть назначен препарат в форме таблеток. При этом рекомендуется принимать 4-8 мг на протяжении двух недель до проведения операции и по 1-2 мг на протяжении двух недель после ее проведения.

    Применение Овестина в форме крема следует также начинать за две недели до хирургического вмешательства. Препарат вводят по одной дозе в день, а после проведения операции – по две дозы в неделю.

    В процессе лечения климактерических расстройств средство применяется в форме таблеток: 4-8 мг каждый день. Дозировку постепенно можно уменьшать. Препарат назначается в целях проведения дополнительного обследования у женщин, которые, сдав мазок для цитологического исследования, получили неоднозначный результат. При этом за неделю до повторной сдачи мазка следует вкладывать во влагалище по одной свече или по одной дозе крема через день.

    Побочные эффекты

    Применение средства может спровоцировать развитие зуда и раздражения на слизистой оболочке влагалища.

    В некоторых случаях данное средство может вызвать следующие побочные действия: прорывные и обильные кровотечения, доброкачественную или злокачественную неоплазию (эндотермия или рак груди), тромбоз вен на ногах, эмболию легочных сосудов, инсульт, инфаркт, геморрагическую пурпуру, желчнокаменную болезнь, многоформную или узловатую эритему, облысение, хлоазму, а также повышенное либидо.

    Передозировка

    Прием достаточно высоких доз Овестина может стать причиной развития повышенной чувствительности, болезненности, а также напряженности груди.

    Аналоги Овестина

    Орниона, Эстрокад, Эстровагин, Овилол Клио, Эльвагин.

    Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Климен .

    Фармакологическое действие

    Овестин способствует эффективному заживлению эпителия слизистой влагалища, восстановлению рН баланса и естественной микрофлоры влагалища.

    Препарат восполняет недостаток эстрогена, стимулирует повышение сопротивляемости эпителия мочеполовых путей к инфекциям. Применение способствует устранению недержания мочи, а также уменьшению суточного количества мочеиспусканий.

    Особые указания

    С особой осторожностью применяется при фиброме матки, эндометриозе, повышенном давлении, желчекаменной болезни, доброкачественных опухолях печени, желтухе, сахарном диабете, печеночной недостаточности, системной красной волчанке, мигрени, астме, панкреатите, отосклерозе и эпилепсии.

    При беременности и грудном вскармливании

    Прием препарата в период беременности и лактации противопоказан. В случае наступления беременности во время терапии, препарат следует отменить.

    В пожилом возрасте

    Информация отсутствует.

    Лекарственное взаимодействие

    На действие препарата оказывают негативное влияние опиоидные анальгетики, анксиолитики (препараты, характеризующиеся седативным действием), а также этанол.

    Фолиевая кислота, а также препараты щитовидной железы усиливают действие этого лекарственного средства.

    Введение препарата вагинально позволяет восполнить недостаток эстрогена и ослабить симптомы в период постменопаузы. Крем успешно используется для лечения расстройств в мочеполовой системе, а также при атрофических нарушениях слизистой оболочки.

    Крем Овестин применяют для восстановления микрофлоры во влагалище и нормализации рН. Средство усиливает защитные свойства организма, повышает местный иммунитет и предупреждает инфекции мочеполовой системы.

    Показания к применению крема Овестин:

    • Боли при мочеиспускании;
    • Воспалительные процессы в мочеполовых путях;
    • Недержание мочи и учащение мочеиспусканий;
    • Осложнения при операциях через влагалище;
    • Бесплодие из-за атрофии шейки матки;
    • Сухость, зуд во влагалище;
    • Болезненные ощущения во время полового акта;
    • Подготовка к диагностике и забору мазка из влагалища;
    • Возрастные изменения в слизистой влагалища;
    • Дефицит эстрогенов;
    • Синехии у детей;
    • Период постменопаузы (при климаксе).

    Для лица крем Овестин не используют. Форма препарата (вагинальный крем) предназначена для интравагинального введения.

    Видео о креме Овестин:

    Противопоказания

    Запрещено применять вагинальный крем при:

    • Доброкачественном или злокачественном новообразований молочной железы или эндометрия;
    • Подозрение на злокачественную опухоль;
    • Кровянистые выделения из влагалища в большом количестве неустановленной этиологии;
    • Сахарный диабет 2 типа;
    • Тромбоз вен в анамнезе;
    • Анемия серповидно-клеточного типа;
    • Беременность и период грудного вскармливания;
    • Синдром Ротора, Дубины-Джонса;
    • Аллергическая реакция и индивидуальная непереносимость компонентов в составе.

    Следует быть осторожным при использовании препарата при заболеваниях почек и печени, бронхиальной астме, отосклерозе, гипертонии, отосклерозе, системной красной волчанке.

    Побочное действие

    Клинические испытания подтвердили, что возможно развитие таких побочных явлений:

    1. Местное раздражение и зуд;
    2. Чувствительность, отечность, тяжесть и болезненность в области молочных желез;
    3. Развитие тромбоза сосудов;
    4. Обострение желчекаменной болезни;
    5. Снижение памяти и концентрации внимания;
    6. Гиперпигментация на коже и слизистой;
    7. Покраснения и прыщи в области нанесения;
    8. Повышение либидо в связи с увеличением концентрации гормонов.

    Свечи Овестин для женщин — отличная альтернатива крему при вагинитах. Что лучше крем или свечи? Зависит от личных предпочтений — свечи быстрее и удобнее ввести,во влагалище, чем крем. При синехиях или атрофических изменениях слизистой крем будет более эффективен.

    Состав

    В состав крема Овестин входят :

    1. Эстриол;
    2. Октилдодеканол;
    3. Глицерол;
    4. Цетиловый и стеариловый спирт;
    5. Цетилпальмитат;
    6. Полисорбат;
    7. Молочная кислота;
    8. Сорбитана стеарат;
    9. Хлоргексидина дигидрохлорид;
    10. Натрия гидроксид;
    11. Вода.

    Средство выпускается в алюминиевых тубах объемом 15 грамм. В комплекте, кроме тюбика с кремом, обязательно должна быть инструкция и аппликатор для вагинального введения.

    Важно! Эстриол — гормон, имеющий непродолжительное местное действие. В клетках эндометрия аналог эстрогена удерживается на небольшое количество времени. Поэтому при соблюдении суточной дозы не возникает нарушений гормонального фона и кровотечений отмены.

    Сколько стоит крем Овестин?

    Цена на крем Овестин составляет примерно 2 000 рублей за тюбик. В Украине в зависимости от области цена крема Овестин составит 600 - 700 гривен. Где можно купить крем Овестин? Лекарственный препарат продается в аптечном пункте, если его и нет в наличии, то всегда можно заказать нужный тюбик в аптеке.

    Важно! Использование лекарственного крем-геля Овестин необходимо начинать после консультации с врачом и прочтения инструкции, которая идет в комплекте. Внимательно изучите инструкцию и как применять крем Овестин.

    Аналоги

    Отзывы про крем Овестин подтверждают, что это действительно эффективное, но довольно дорогостоящее средство, поэтому вы можете подобрать аналоги дешевле из данного списка.

    • Содержит в составе эстрадиол;
    • Используется для наружного применения;
    • Идентичен человеческому эстрадиолу, который вырабатывается яичниками;
    • Стимулирует развитие матки, маточных труб,влагалища;
    • Способствует своевременным и регулярным менструациям.

    Цена: 1 200 руб.

    • Показаниями являются симптомы климактерического периода;
    • Подходит при искусственной менопаузе;
    • Содержит в составе эстрадиол;
    • Помогает устранить дефицит эстрогенов.

    Цена: 1 500 руб.

    Отзывы

    Отзывы о креме Овестин при климаксе, синехии у девочек и других состояниях требующих гормональной терапии эстрогеном:

    Светлана, 54 года, г.Москва : «Крем Овестин решилась попробовать только после назначения врача. Перед этим тщательно изучала отзывы других мамочек, у которых была эта же проблема. Наносила очень осторожно и в малых количествах. (примерно горошину крема). Как мне и посоветовали, делала перерыв 2-3 дня, ведь препарат гормональный. Через 20 дней постоянного использования, все-таки наша проблем была решена. Я была очень рада, ведь до этого нам ничего не помогало.»

    Людмила, 60 лет, г.Воронеж : «Я использовала этот крем при климаксе. Скажу сразу, сначала не верила в его эффективность. Наносила его строго по инструкции врача 1 раз в день, где-то около десяти дней. Немного пугает его гормональный состав, поэтому стараюсь использовать реже.

    Мне нравится, что в упаковке есть удобный аппликатор, объема которого мне хватает как раз на два применения. Хранить средство лучше в прохладном месте. Его цена для меня высокая, но аналоги, которые мне встречались, стоят больше.»

    Антонина, 30 лет, г.Новосибирск : «Покупала его для дочери, у которой обнаружили синехии. Через 5 применений этого средства проблема была безболезненно решена. Крем конечно гормональный, но его для детей можно использовать только до 10 дней. Он, конечно, дорогой, но мне ребенка жалко, а не деньги.»

    Мария, 34 года, г.Орел : «Моя проблема была не очень приятной, но благодаря этому продукту я могу забыть о ней надолго! Крем Овестин нашла в отзывах. Он направлен на лечение разных проблем: климакс, синехии, атрофия слизистой, а также будет полезен при недержании мочи. Конечно, цена у него завышена, но я готова платить больше, ведь эффект у меня заметен в первый же курс. Наносить его легко, и он не причиняет никакого дискомфорта. Советую и Вам попробовать.»

    Заключение

    Крем Овестин – это гормональное средство, предназначенное для вагинального использования. Он помогает нормализовать функциональность слизистой влагалища, устранить сухость и дискомфортные ощущения.

    Инструкция по применению

    Средство вводят во влагалище с помощью специального дозатора-аппликатора, который находится в упаковке вместе с тубой и инструкцией. В полный аппликатор входит 500 мг крема.

    Инструкция по применению крема Овестин (при климаксе, атрофии слизистой, нарушении в мочеполовой системе):

    • Внимательно изучите инструкцию к применению и убедитесь в отсутствии противопоказаний;
    • Средство используют непосредственно перед сном;
    • Острой стороной колпачка вскрываем тубу;
    • Аппликатор необходимо навернуть на тубу;
    • Необходимо сжать тубу, пока аппликатор не наполнится и не остановится поршень (это будет означать, что аппликатор полный);
    • Аппликатор вводят глубоко во влагалище в положении лежа;
    • Надавливая очень медленно на поршень, вводят крем, пока поршень не остановится и весь крем не выдавится;
    • После того как препарат введен, необходимо промыть поршень и цилиндр под проточной водой;
    • Не стоит промывать аппликатор горячей или кипящей водой.

    Дозировка:

    1. При диагностических процедурах и цитологических исследованиях препарат начинают применять за неделю до взятия мазка. Необходимо делать одну аппликацию через день.
    2. До и после операционных вмешательств при влагалищном доступе проводят 1 аппликацию в день на протяжении 2 недель до оперативного вмешательства, после - 1 аппликацию с периодичностью 2 раза в неделю.
    3. Для лечения атрофических нарушений слизистой оболочки мочевыводящих и половых путей применяют по 1 аппликации в день на протяжении 4 недель, после чего постепенно снижают дозы. Для поддерживающей терапии достаточно дозы 1 аппликатор 2 раза в неделю.

    Запрещается применять беременным и во время лактации. При обнаружении беременности лечение кремом Овестин прекращают. Средство выводится с молоком матери и снижает его образование, поэтому не стоит использовать во время кормления.

    Важно! При пропуске дозы необходимо использовать средство в этот же день, но не более 1 дозы в сутки.

    Инструкция по применению крема Овестин для детей:

    Препарат можно использовать в педиатрической практике при образовании синехий.

    Применяют крем Овестин для детей по такой схеме:

    1. Проводят гигиену наружных половых органов;
    2. Наносят средство тонким слоем на сращение.
    3. Применяют препарат до полного разрушения срощения.

    Обязательно проконсультируйтесь с педиатром или детским гинекологом.

    *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    П N013327/01-061107

    Торговое название: Овестин ®

    Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол

    Лекарственная форма:

    суппозитории вагинальные

    Состав препарата:
    Активное вещество:
    Эстриол 0,5 мг
    Вспомогательные вещества:
    Витепсол S58.

    Описание:
    Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.
    Поверхность и продольный срез однородны.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Эстроген.

    КодАТХ: G03CA04

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Препарат Овестин содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстрирол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания, и предотвращает недержание мочи.
    В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

    Фармакокинетика
    Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.
    В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при энтеро-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится через почки в связанной форме. Только небольшая часть (±2%) выводится через кишечник, в основном в форме несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.

    Показания к применению

  • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью.
  • Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом.
  • С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования с шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений. Противопоказания
  • Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желёз
  • Диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия)
  • Кровотечение из влагалища неясной этиологии
  • Нелеченная гиперплазия эндометрия
  • Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе
  • Активное или недавно перенесённое тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда)
  • Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме
  • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • Порфирия С осторожностью
    Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин, в особенности, если присутствуют:
  • Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз
  • Перенесённые тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений
  • Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочных желёз
  • Артериальная гипертензия
  • Доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени)
  • Сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента
  • Желчекаменная болезнь
  • Желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
  • Печеночная недостаточность
  • Мигрень или (тяжёлая) головная боль
  • Системная красная волчанка
  • Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "особые указания"))
  • Эпилепсия
  • Астма
  • Отосклероз
  • Семейная гиперлипопротеинемия
  • Панкреатит Беременность и кормление грудью
    Препарат Овестин противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
    Препарат Овестин не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока. Способ применения и дозы
    Овестин суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
    • При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
      1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий дважды в неделю).
    • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
      1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
    С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования с шейки матки:
    1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка. Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
    При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
    У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ. Побочное действие
    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
    Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения "прорыва", метроррагия.
    При ЗГТ с использованием эстроген-прогестоген содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:
  • Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желёз (дополнительную информацию см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
  • Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов лёгких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания").
  • Инфаркт миокарда и инсульт.
  • Желчекаменная болезнь.
  • Кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура.
  • Возможная деменция.
  • Повышение либидо. Передозировка
    Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.
    Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
    Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
    Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
    Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола. Особые указания
    Для лечения постменопаузальных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
    Медицинское обследование/наблюдение
  • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желёз.
    Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. в разделе "Особые указания" "Рак молочных желёз"). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.
    Причины для немедленной отмены терапии:
    Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
  • Желтуха и/или ухудшение функции печени
  • Значительное повышение артериального давления
  • Возобновление головной боли по типу мигрени
  • Беременность
    Гиперплазия эндометрия
  • Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозитория (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.
    Рак молочных желёз
  • На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желёз у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестоген содержащие комбинации или тиболона для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приёма, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум пять) лет после прекращения лечения.
  • В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желёз при применении коньюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е 2) был выше, когда добавляли прогестоген, как при циклическом так и при непрерывном приёме, независимо от типа прогестогена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных способах введения.
  • В WHI исследовании применение комбинированного препарата коньюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + MPА) при непрерывном приёме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желёз, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.
  • В отношении Овестина подобный риск не известен. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развития рака молочной железы в соотношении с, известной пользой ЗГТ.
    Венозные тромбоэмболии
  • ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что степень риска для женщин, получающих ЗГТ в два-три раза выше, чем для пациенток, не получавших такого лечения. Установлено, что для женщин, не использующих ЗГТ, число случаев ВТЭ, которые могут произойти в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У здоровых женщин, применяющих ЗГТ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ в течение 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (в среднем 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ВТЭ наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении Овестина подобный риск не известен.
  • Обычно, общепризнанными факторами риска ВТЭ является соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (ИМТ >30 кг/м 2) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
  • Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, не следует начинать лечение антикоагулянтами или проводить ЗГТ. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
  • Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат Овестин применяется по показанию "пред-/ послеперационная терапия....", необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.
  • Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).
    Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
  • В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (MPА) на состояние сердечно-сосудистой системы. В двух больших клинических исследованиях WHI и HERS (Исследование сердца и эстроген-прогестин заместительной терапии) подтверждена вероятность возможного увеличения риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и отсутствие общей пользы.
    В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
    Инсульт
  • В большом рандомизированном исследовании (WHI) было установлено, что в качестве побочного эффекта может рассматриваться повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приёме комбинации коньюгированных эстрогенов и МРА. Для женщин, которые не применяют ЗГТ, число случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. Установлено, что для женщин, которые применяют коньюгированные эстрогены и МРА в течение 5 лет, число дополнительных случаев увеличивается на 0-3 случая (в среднем 1) на каждую 1000 больных в возрасте 50-59 лет и 1-9 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 больных в возрасте 60-69 лет. Неизвестно, распространяется ли повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.
    Рак яичников
    Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами как ЗГТ женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин) имеет другой риск.
    Другие состояния
  • Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.
  • Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
  • Не получено убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять непрерывно комбинацию коньюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, находящимся в постменопаузе, использующих другие препараты для ЗГТ.
  • При наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение. Форма выпуска
    Суппозитории вагинальные 0,5 мг. По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
    При температуре 2-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
    Без рецепта. Производитель
    Н. В. Органон (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осc, Клоостерштраат 6 Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО "Шеринг-Плау" 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр2.

    • Перед использованием препарата ОВЕСТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Клинико-фармакологическая группа

    15.046 (Эстрогенный препарат)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Крем вагинальный в виде однородной массы от белого до почти белого цвета, со специфическим запахом.

    Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

    15 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

    В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

    Сmax эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.

    Распределение

    В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

    Выведение

    Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

    ОВЕСТИН: ДОЗИРОВКА

    Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).

    1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.

    При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта - 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).

    При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом - 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

    С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки - 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

    При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

    В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

    У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин® через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.

    Инструкция по применению для пациентов

    1. Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).

    2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.

    3. Наворачивают аппликатор на тубу.

    4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.

    5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.

    6. В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.

    После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

    Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

    Передозировка

    Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.

    Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.

    Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, эфавиренз).

    Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

    Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

    Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

    Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.

    Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.

    Лекарственные средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.

    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

    Беременность и лактация

    Препарат Овестин® противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин®, лечение необходимо немедленно отменить.

    Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

    ОВЕСТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

    Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд.

    Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

    Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

    При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:

    • доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез);
    • венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза,
    • эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ,
    • чем при отсутствии терапии;
    • инфаркт миокарда,
    • инсульт;
    • желчнокаменная болезнь;
    • кожные и подкожные заболевания (хлоазма,
    • многоформная эритема,
    • узловатая эритема,
    • геморрагическая пурпура);
    • деменция;
    • повышение либидо.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°C; не замораживать. Срок годности - 3 года.

    Показания

    • заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта,
    • связанной с эстрогенной недостаточностью;
    • пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
    • с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

    Противопоказания

    • установленный,
    • имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;
    • диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например,
    • рак эндометрия);
    • кровотечение из влагалища неясной этиологии;
    • нелеченная гиперплазия эндометрия;
    • наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе;
    • активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например,
    • стенокардия,
    • инфаркт миокарда);
    • заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе,
    • после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
    • порфирия;
    • установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

    С осторожностью

    Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®, в особенности, если присутствуют:

    • лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
    • перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений;
    • факторы риска эстрогенозависимых опухолей,
    • например,
    • 1-я степень наследственности для рака молочных желез;
    • артериальная гипертензия;
    • доброкачественные опухоли печени (например,
    • аденома печени);
    • сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента;
    • желчнокаменная болезнь;
    • желтуха (в т.ч.
    • в анамнезе во время предшествующей беременности);
    • печеночная недостаточность;
    • мигрень или тяжелая головная боль;
    • системная красная волчанка;
    • гиперплазия эндометрия в анамнезе;
    • эпилепсия;
    • астма;
    • отосклероз;
    • семейная гиперлипопротеинемия;
    • панкреатит.

    Особые указания

    Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

    Медицинское обследование/наблюдение

    Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.

    Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:

    • желтуха и/или ухудшение функции печени;
    • значительное повышение АД;
    • возобновление головной боли по типу мигрени;
    • беременность.

    Гиперплазия эндометрия

    Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 аппликацию (500 мкг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.

    Рак молочных желез

    На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген-содержащие комбинации или тиболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с длительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.

    В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении конъюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е2) был выше, когда добавляли прогестаген как при циклическом, так и при непрерывном приеме, независимо от типа прогестагена. Не получено подтверждения об изменении степени риска при различных способах введения.

    В WHI исследовании применение комбинированного препарата конъюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) при непрерывном приеме связывалось с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и более часто имели метастазы в локальных лимфатических узлах по сравнению с плацебо.

    В отношении Овестина подобный риск не известен. В недавно проведенном популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе было показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы пациентка была осведомлена о риске развития рака молочной железы в соотношении с известной пользой ЗГТ.

    Венозные тромбоэмболии

    ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что степень риска для женщин, получающих ЗГТ в 2-3 раза выше, чем для пациенток, не получавших такого лечения. Установлено, что для женщин, не использующих ЗГТ, число случаев ВТЭ, которые могут произойти в течение 5-летнего периода, составляет около 3 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 8 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. У здоровых женщин, применяющих ЗГТ в течение 5 лет, число дополнительных случаев ВТЭ в течение 5-летнего периода должно составить 2-6 случаев (в среднем 4) на каждую 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 5-15 случаев (в среднем 9) на каждую 1000 женщин в возрасте 60-69 лет. ВТЭ наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении Овестина подобный риск неизвестен.

    Обычно общепризнанными факторами риска ВТЭ является соответствующий индивидуальный или семейный анамнез, ожирение высокой степени (ИМТ>30 кг/м2) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

    Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходим тщательный сбор индивидуального и семейного анамнеза в отношении тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, не следует начинать лечение антикоагулянтами или проводить ЗГТ. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза/риск ЗГТ.

    Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме, большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат Овестин® применяется по показанию «пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом» необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

    Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

    Рак яичников

    Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами (как ЗГТ) женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин®) имеет другой риск.

    Другие состояния

    Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.

    Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

    Не получено убедительного подтверждения улучшения когнитивной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применимы ли эти результаты к более молодым женщинам, находящимся в постменопаузе, использующих другие препараты для ЗГТ.

    Применение при нарушении функции почек

    Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек должны находиться под тщательным контролем врача. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности должен быть особый контроль в связи с возможным повышением уровня циркулирующих активных компонентов Овестина.

    Применение при нарушении функции печени

    Препарат противопоказан при заболевании печени в острой стадии или заболевании печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

    При печеночной недостаточности применять препарат с осторожностью.