Лекарственный справочник гэотар. Лекарственное средство "Карбамазепин": побочные действия

Международное название:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Фарма Старт», Украина.

Страна производства:

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A F Производные карбоксамида

- N03A F01 Карбамазепин

Форма выпуска:

Карбамазепин-Фс 400 Ретард таблетки прол./д. по 400 мг №50
Карбамазепин-Фс 4
Карбамазепин полная информация
Карбамазепин-Астрафарм полная информация
Карбамазепин-Дарница полная информация
Карбамазепин-Здоровье полная информация
Карбамазепин-Здоровье Форте полная информация
Карбамазепин-Фс полная информация
Карбамазепин-Фс 200 Ретард полная информация

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Разрешен в ЕС:

Разрешен в США:

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг карбамазепина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, полиакрилатная дисперсия.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида. Код АТХ N0ЗА F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард проявляют противоэпилептическое, нейротропное и психотропное активность.

Как противоэпилептическое средство активен в отношении парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков.

Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен лишь частично.Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространения возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.

Противосудорожное действие может также быть связана со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.

Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением обращения дофамина и норадреналина в головном мозге.

Фармакокинетика.

После перорального применения карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (С max) крови достигается через 24 часа.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

При применении ретардных формы таблеток наблюдали низкую на 15% биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100%.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л).Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает примерно 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30%).

Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л / кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиолове производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксильовани производные, а также N-глюкуронидов. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4.

После однократного приема препарата период полувыведения (Т 1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного применения препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Средний период полувыведения карбамазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после однократного приема составляет примерно 6:00.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Примерно 2% принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде других метаболитов.

У детей через более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

Эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.

Препарат применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожным приступам).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или в похожих в химическом отношении лекарственных средств (например, трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата;
блокада;
наличие в анамнезе эпизодов угнетения функции кроветворения костного мозга;
печеночная порфирия в анамнезе (например, острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи).

Не следует назначать препарат в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может привести к появлению побочных реакций.Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.

Аналогично, отмены индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP 3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP 3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ибупрофен, декстропропоксифен, возможно - флуоксетин, флувоксамин; дезипрамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон, пароксетин, циметидин, омепразол; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых - только в высоких дозах); вигабатрин, стирипентол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин), ципрофлоксацин; азолов, например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол (пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства), лоратадин, терфенадин, оланзапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) , оксибутинин, дантролен, тиклопидин.

Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием локсапин, кветиапина, примидона, прогабиду, вальпроевой кислоты, валноктамиду и вальпромид.

Поскольку повышение уровня карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксии, диплопии), следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и / или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, окскарбазепин, фенсуксимид, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл до начала лечения карбамазепином), фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые), теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин.

Мефлохин может противодействовать противосудорожный эффект карбамазепина. Поэтому может потребоваться корректировка доз Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.

Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum) .

Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, которые применяются как сопроводительная терапия. Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов.Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, примидон, вальпроевая кислота, зонисамид, алпразолам, мидазолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон);циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус, доксициклин, рифабутин; производные дигидропиридина (например, фелодипин и исрадипин), дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, саквинавир, ритонавир), метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол, препараты, содержащие эстрогены и / или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и ацетокумарол), бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипразидон, итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Есть сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоин - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует учитывать. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина. Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.

Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона.Комбинированное применение карбамазепина и метоклопрамида или нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.

Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.

Одновременное применение Карбамазепина-ФС 200 ретард или Карбамазепина-ФС 400 ретард с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно быстрее, чем ожидалось прекращение действия миорелаксантов.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназин. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении карбамазепина. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластической анемии - 2 случая на 1 млн населения в год. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

В случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат следует отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.

Необходимо довести до сведения пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, свойственные возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.Пациента следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боль в горле, сыпь на коже, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например, ССД,

синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -B * 1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -B * 1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -B * 1502.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относятся к группе риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард следует провести тестирование на наличие аллеля (HLA) -B * 1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA) -B * 1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард начинать не следует, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат относительно наличия (HLA) -B * 1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.

Аллель (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска развития ССД или ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (HLA) -B * 1502, если это применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей с низким коэффициентом наличии аллеля (HLA) -B * 1502, а также у лиц, которые уже получают Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, поскольку риск возникновения ССД или ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -B * 1502.

Связь с (HLA)-А * 3101 . Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А * 3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при выявлении наличия аллеля (HLA)-А * 3101 от применения препарата следует воздержаться.

Однако результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клинический надзор и управление лечением.

Роль других возможных факторов, таких как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-А * 3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных препаратов или незначительный сыпь (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует немедленно прекратить.

Нападения. Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

Функция печени. В начале терапии препаратом и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов.Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы.Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени путем применения карбамазепина встречаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с существующими нарушениями функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед началом лечения следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимостью. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребления воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии и проводить контроль показателей внутриглазного давления.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Имеющиеся отдельные свидетельства о развитии суицидальных мыслей и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал незначительное повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не известен, а доступные данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина. Поэтому пациентов следует проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживают за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард могут негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции).Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимым, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и / или нарушения сперматогенеза.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам, ректально или фенитоин внутривенно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард и Карбамазепином-ФС 400 ретард беременных женщин, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.

Для женщин репродуктивного возраста препарат необходимо по возможности применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждый из этих средств в виде монотерапии.

Если женщина, принимающая Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, забеременела, или если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и возможные риски осложнения, особенно в I триместре беременности.

Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.

В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептические лечения, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.

Известно, что дети, которые рождаются у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось, что карбамазепин, как и все другие противоэпилептические средства, повышает риск возникновения этих нарушений, но окончательное подтверждение этой информации отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая щель позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальной дефекты,

кардиоваскулярные мальформации, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма, которые ассоциируются с применением карбамазепина.

Пациенток следует информировать о возможности повышения риска возникновения пороков развития плода и предоставлять возможность проводить антенатальная диагностику.

Наблюдение и профилактика. Противоэпилептические средства могут усиливать дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и в период беременности рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .

Сообщалось о нескольких случаях судом и / или угнетение дыхания, рвоты, диареи и / или снижение аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сравнить преимущества и возможные нежелательные последствия кормления грудью при терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Матери, которые принимают препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту следует быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациенты, относящиеся к китайской этнической группы Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B * 1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард следует назначать в виде монотерапии.

Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг / мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.

Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг / сутки или даже до 2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая взаимодействия лекарственных средств и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг / кг массы тела в сутки (разделенная на несколько приемов).

Дети 5-10 лет - 400-600 мг / сут.

Дети 10-15 лет - 600-1000 мг / сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз: обычно - от 400-1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельные приемы.Обычно терапию следует проводить дозировкой 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется довольно быстрое повышение дозы до 800 мг / сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Средня

Лекарства против приступов эпилепсии обладают преимущественно нейротропным действием и служат для купирования симптомов заболевания. Препарат Карбамазепин относится к этой группе медикаментов и обладает еще и антидиуретическим действием. Назначают его не только при эпилепсии, но и при различных невралгиях. Карбамазепин при алкоголизме также применяется, но только лишь для лечения похмельного (абстинентного) синдрома.

Согласно регистру лекарственных препаратов (РЛС) у лекарства торговое и международное непатентованное название (МНН), сходится с основным компонентом, входящим в его состав (карбамазепин).

У препарата Карбамазепин, форма выпуска таблетированная, и в основном встречаются такие разновидности:

• Карбамазепин. Выпускается он в форме таблеток по 20, 50, 100 шт. в упаковке. Производят Карбамазепин 200 и 400 мг;
• Карбамазепин Ретард. Такая приставка обозначает пролонгированное действие. Наиболее часто встречается версия у Карбамазепина Ретард-Акрихин. Принимать такой медикамент надо 1 раз в сутки (в редких случаях 2) и свое действие он оказывает в течение 24 часов. Для Карбамазепина Ретард-Акрихина свойственны 2 формы, а именно с 200 и 400 мг действующего вещества в составе. Второй тип часто назначают в тяжелых случаях, но нужно быть осторожным, чтобы не получить передозировку. В целом у Карбамазепина Ретард-Акрихина такие же показания, что и у простой версии и выпускается он в виде таблеток по 50 шт. в упаковке;
• Карбамазепин ФС. Такой вид препарата может быть обычного и пролонгированного действия. Медикамент с продленным эффектом имеет такие же показания, что и у Карбамазепина Ретард-Акрихина. Выпускают лекарство с 200 и 400 мг основного вещества в упаковках по 50 таблеток;
• Карбамазепин Акри. Они не имеют особых отличий от обычной версии препарата и назначают это лекарство в таких же случаях. Производится медикамент в форме таблеток по 50 шт. в упаковке, и он имеет в своем составе 200 мг действующего вещества.

Цена

Назначение определенных препаратов всегда налагает на пациента финансовую нагрузку. Больной должен принять правильно решение, выбирая медикаменты, ведь стоимость лекарства способна повлиять на выбор. Таблетки Карбамазепин в аптеках стоят по-разному в зависимости от формы:

• Карбамазепин цена:
  • 20 шт. 200 мг – 15-20 руб.;
  • 50 шт. 200 мг – 30-40 руб.;
  • 100 шт. 200 мг. – 320-350 руб.;
  • 100 шт. 400 мг – 650-700 руб.
• Карбамазепин ФС цена:
  • 50 шт. 200 мг – 35-50 руб.;
  • 50 шт. 400 мг (ретард) – 100-120 руб.;
  • 50 шт. 400 мг (ретард) – 140-180 руб.
• Карбамазепин Акри цена:
  • 50 шт. 200 мг – 65-70 руб.
• Карбамазепин Акрихин (ретард) цена:
  • 50 шт. 200 мг – 180-200 руб.;
  • 50 шт. 400 мг – 200-250 руб.

Для покупки потребуется рецепт от врача, а можно ли приобрести лекарство иными способами могут рассказать интернет-магазины. Врачи не советуют брать в таких местах медикаменты, так как они не проходят проверку и больной покупает средство неизвестного происхождения. Ведь в России достаточно лицензионных аптек куда можно сходить после визита к специалисту.

Особенности медикамента

Понять от чего помогает препарат можно, ориентируясь на его инструкцию. Согласно написанному в ней медикамент обладает такими эффектами:

• Противоэпилептическим;
• Антидиуретическим;
• Нейротропным;
• Психотропным.

Он оказывает положительное влияние на нервную систему и психическое состояние больного. Однако, если человек пьющий, то на время приема уподоблять алкоголь запрещается, чтобы не снизить эффект от терапии.

После пройденного курса лечения у больных уменьшаются или полностью устраняются такие симптомы:

• Агрессия, депрессионное состояние, тревога. Человек замечает, что у него исчез плохой настрой и сократились приступы эпилепсии;
• Пароксизмальные боли. Возникают они в основном при невралгиях и их приступы успешно купируются за счет оказанного воздействия препарата;
• Тремор (дрожь), перевозбуждение нервной системы. Эти симптомы касаются преимущественно людей, часто употребляющих спиртное. Они замечают, что пропала дрожь в руках и появилась бодрость после пройденного курса.

Благодаря лекарству могут исчезнуть аффективные расстройства (расстройства настроения), а при несахарном типе диабета уменьшается объем мочи и жажда. В каждом отдельном случае курс приема составляется в зависимости от тяжести болезни и возраста пациента, а также от того сколько будет действующего вещества в составе препарата.

Показания к применению

Врачи советуют начать употреблять Кавинтон в следующих случаях:

• При похмельном синдроме;
• При невралгии тройничного нерва;
• При спазмах различного характера;
• При эпилепсии;
• При остеохондрозе;
• При нервных расстройствах;
• При невралгии языкоглоточной нервной ветви неизвестного генеза;
• При диабетической невропатии;
• При полидипсии и полиурии, которые возникают из-за несахарного типа диабета.

Противопоказания

Пить лекарство в некоторых случаях запрещается, так как оно можно способствовать усугублению патологии и развитию побочных эффектов. Именно поэтому врачи не советуют использовать Кавинтон в таких случаях:

• Непереносимость компонентов препарата;
• Сбои в системе костномозгового кровотока, например, при анемии или лейкопении;
• Сердечной блокаде (атриовентрикулярной);
• Порфирия острого течения.

Применение во время беременности

Карбамазепин при беременности назначать не рекомендуется, так как повышаются шансы на то, что ребенок родится с различными пороками. Использовать медикамент в период лактации (кормления грудью) также не желательно.

Многие пары, планирующие завести детей, интересуются, влияет ли на зачатие Карбамазепин. Согласно инструкции, медикамент может оказывать свое воздействие на половые органы из-за чего снижается вероятность забеременеть. Специалисты также утверждают, что после приема этого лекарства уменьшается подвижность сперматозоидов и такой нюанс также способен негативно повлиять на зачатие. Если пара серьезно задумалась над тем, чтобы завести ребенка необходимо отказаться от подобных препаратов. Затем нужно около полугода восстанавливать организм и после этого сдать спермограмму. В таком случае на зачатие ничего не будет влиять и шансы на рождения здорового ребенка увеличатся.

Совмещение со спиртными напитками

Карбамазепин и алкоголь несовместимы, так как любые подобные напитки возбуждают нервную систему и нарушают работу внутренних органов. Препарат под влиянием спиртного может вызвать различные побочные эффекты. Первоначально они ведут к осложнению проблем с внутренними органами, а иногда и к летальному исходу, поэтому с алкоголем нужно быть осторожным.

Обычно Карбамазепин и алкоголь приводят к развитию таких побочных эффектов:

• Повышенное потоотделение;
• Высокое давление;
• Проблемы с дыханием;
• Галлюцинации;
• Перевозбуждение;
• Сонливость;
• Проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• Проявление аллергической реакции на кожном покрове.

После того как Карбамазепин с алкоголем начинают выходить из организма у человека появляются такие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота;
• Стоматит;
• Изжога;
• Нарушения стула (диарея);
• Потемнение языка.

Особенности применения

Применять препарат можно только после составления врачом схемы лечения. Пить Карбамазепин разрешается независимо от времени приема пищи, запивая таблетки большим количеством воды. При эпилепсии возможна монотерапия, то есть лечение одним препаратом.

Первоначально врач назначает небольшое количество медикамента, но постепенно его концентрацию можно увеличить если нет видимого результата. В день разрешается употреблять не более 2000 мг Карбамазепина.

У детей дозировка составляет менее половины таблетки, а профилактическая норма и вовсе не более 1/3 от обычной. Касается такое количество преимущественно детей 5-10 лет, так как они могут получить отравление Карбамазепином и возникнут симптомы передозировки.

В целом дозировка фактически одинакова для большинства патологических процессов и не превышает 400-600 мг в день за несколько приемов.

Самостоятельно употреблять средство крайне не рекомендуется и запрещается менять схему лечению без ведома врача. Длительность курса терапии строга индивидуальна и сколько дней необходимо принимать препарат необходимо узнать у специалиста, который его назначил.

Побочные эффекты

Иногда отмена препарата требуется из-за нежелательных реакций организма. На Карбамазепин обычно возникают такие побочные эффекты:

• Нервная система:
  • Психические расстройства;
  • Галлюцинации;
  • Вспышки агрессии;
  • Тремор;
  • Невралгии;
  • Признаки парестезии (мурашки по коже, онемение и покалывание);
  • Ослабление мышц (парез);
  • Мигрень, головная боль;
  • Раздвоение картинки перед глазами (диплопия);
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Нарушения, связанные с движением глазных яблок;
  • Общая усталость;
  • Нарушения координации движений;

• Сердечно-сосудистая система:
  • Нарушение проводимости внутрисердечных сосудов;
• Скачки давления;
• Сбои сердечного ритма;
• Тромбофлебит, который представляет собой воспаление стенки вены с образованием тромба.

Желудочно-кишечный тракт:

• Нарушение стула (запор, диарея);
• Тошнота, рвота;
• Искажение восприятия вкуса;
• Сухость в ротовой полости;
• Болевые ощущение в желудке.

Кожные проявления:

• Излишняя потливость;
• Красная волчанка;
• Крапивница;
• Покраснение кожи.

Остальные проявления:

• Одышка;
• Частое мочеиспускание или ее задержка;
• Появление лишних килограмм;
• Почечная недостаточность;
• Апластическая анемия;
• Пневмония;
• Высокое внутриглазное давление.

Аналоги и взаимодействие между медикаментами

У Карбамазепина есть определенная совместимость с некоторыми медикаментами, например, его концентрация в крови повышается из-за употребления Циметидина и Никотинамида. Именно поэтому желательно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, чтобы не возникли побочные эффекты вследствие передозировки.

Если требуется отмена препарата, то врачи часто назначают на фоне постепенного уменьшения Карбамазепина другой медикамент, например, Диазепам. Ввод происходит ректальным путем (через прямую кишку), например, с помощью клизмы. Диазепам представляют собой препарат из группы бензодиазепинов. Он обладает успокоительным и противосудорожным эффектом, а также хорошо снимает спазм мышечной ткани. Используют Диазепам преимущественно для усиления эффектов от других препаратов, например, снотворных и наркотических. Однако, длительное применение медикамента может привести к привыканию и это одна из причин почему его редко назначают для постоянного употребления. Несмотря на такой негативный нюанс ВОЗ внесла Диазепам в список препаратов первой необходимости. Прописывают его при неврологиях и психических расстройствах, а также если у больного наблюдается зависимость от алкоголя. На сегодняшний день в России Диазепам найти не так просто, так как его оборот ограничен и выписывается лекарство строго по рецепту.

При тригемиральных состояниях совместно с Карбамазепином применяется Трентал. Он представляет собой лекарственное средство, которое служит для улучшения циркуляции крови в мелких сосудах.

Для усиления действия Карбамазепина врачи назначают Феназепам. При его приеме происходит взаимное улучшение эффекта, особенно нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов. Принимать Феназепам и алкоголь строго запрещается, так как он усиливает и его действие и могут возникнуть побочные эффекты.

Среди аналогов Карбамазепина можно выделить следующие медикаменты:

• Тегретол;
• Карбапин;
• Финлепсин;
• Зептол;
• Мезакар.

Распродажа!

₽ 212.00

Купить 👛 Карбамазепин ретард-Акрихин 200мг №50 таблетки пролонг. действия в 🏥 интернет-аптеке по низкой цене 154 руб в Москве, Спб 🚚 с доставкой. Отзывы и инструкция.

Купить

Внимание! Если при нажатии кнопки КУПИТЬ вы переходите на страницу регистрации в сервисе по возврату денег за покупки в интернет-магазинах, то это значит, что указанного товара НЕТ В НАЛИЧИИ . Рекомендуем использовать указанный сервис для возврата денег за покупки в более чем 1280 интернет-магазинах по всему миру.

Описание

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

одна таблетка содержит в качестве активного вещества 200 мг Карбамазепина и вспомогательные вещества - крахмал картофельный 66,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 11,2 мг, магния стеарат 2,8 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Смах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации Карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации Карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59 %, у взрослых - 70 – 80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - Карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика Карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике Карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные рас-стройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агрануло-цитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуми-нурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Особые условия
Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия, сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов инток-сикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, мета-болизирующихся в печени. Одновременное назначение Карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации Карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию Карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию Карбамазепина в плазме и повышает концентрацию Карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию Карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном Карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (Карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Карбамазепина и Карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации Карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема Карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение Карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Показания

Эпилепсия:
– сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
– генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, смешанные формы эпилептических приступов.
В комплексной терапии острых маниакальных состояний, поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Комплексная терапия синдрома алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Болевой синдром при диабетической нейропатии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата; острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены; нарушение костно-мозгового кроветворения; атриовентрикулярная блокада; беременность и период лактации, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью
Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают - макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет. При эпилепсии: по возможности, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно. Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг. Для детей от 3 до 5 лет - 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет - 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (за 2-3 приема). При невралгии тройничного или языкоглоточного нервов: 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600 – 800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день. Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами. Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2-4 раза в день. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия аффективных расстройств: суточная доза варьирует от 400 до 1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно. Переход на лечение Карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно.

Длительность лечения устанавливается врачом.

• Распродажа! ₽ 107.00 Купить
• Распродажа!

  Аугментин 200мг/28,5мг/5мл 70мл порошок для суспензии

  ₽ 195.00 Купить
• Дюрекс PLAY VIBRATION вибрационное кольцо ₽ 588.00 Купить

Крутите вниз

Жмите

Категории товаров

Выбрать категорию Спреи освежающие, нити, ёршики Диета и фитнес Медтехника Зубная паста и гель Уход за больными Здоровое питание Системы отбеливания Медицинские изделия Бренды Очки для зрения Персональный уход Солнцезащитные очки Сила Природы Товары для дома Сумки Лечебное питание Маммология и экзопротезирование Палки для скандинавской ходьбы Линзы Прочее Парфюмерия Очковые линзы Ортопедические рюкзаки Крем Наборы для полости рта Ортопедия Ортопедическая и комфортная обувь Реабилитация и уход Косметика и предметы ухода Медицинские средства Ополаскиватели Уценка Медицинский компрессионный трикотаж Массажеры, коврики и фитболы Компрессионное белье Разное Макияж Лечебная косметика и уход за телом Без категории Ортопедические корсеты и корректоры осанки Ортопедические подушки и матрасы Лекарства Кожа, волосы Зубы и полость рта Для остроты зрения Антибиотики Здоровье глаз Тесты диагностические Прочие медицинские изделия Ухо, горло, нос Органы дыхания Детское питание Диетическое и лечебное питание Сердечно-сосудистая система Аллергия Иммуномодуляторы Детские болезни Парентеральное питание и растворы Костыли, трости Мочеполовая сфера Здоровье ног Вакцины и сыворотки Женское здоровье Глазные и ушные препараты Дерматологические препараты Алкогольная зависимость Гормональные препараты Питание для беременных и кормящих женщин Варикозное расширение вен, геморрой В домашнюю аптечку Дыхательная система Иммуностимулирующие препараты и вакцины Боль Витамины Анестетики Источники витаминов и минералов Ортопедические изделия и лечебный трикотаж Аптечки Подвижность суставов Средства ухода за полостью рта Инфекционные заболевания Аксессуары Детская гигиена и уход Женская гигиена Поддержка пищеварения Антибактериальные препараты Пластыри Психические заболевания Психоз Эпилепсия судороги Болезнь альцгеймера Шизофрения Интимная косметика Перевязочные материалы Гомеопатия Изделия для ухода за больными Средства личной гигиены Расходные материалы к медтехнике Для сердца и сосудов Тонометры Иммунодепрессанты Средства контрацепции, презервативы, гели-смазки Опорно-двигательный аппарат Контроль веса Пищеварительная система Миорелаксанты Сердечно-сосудистые препараты Уход за больными Ингаляторы, Небулайзеры Резиновые изделия При гриппе и простуде Здоровье в путешествиии При боли и спазмах Массажеры Глюкометры Медицинские приборы Хирургические материалы Контрацептивы Нервная система Термометры Онкологические препараты Никотиновая зависимость Акушерство и гинекология Средства ухода за волосами Косметика для детей Ароматерапевтические масла Средства ухода за лицом Питание при наследственных болезнях Средства ухода за ногами Средства ухода за телом Помощь при простуде Вирусные заболевания Средства ухода за руками и ногтями Средства для беременных и кормящих Диагностические средства Иглы и шприцы Инсектициды и репелленты Принадлежности для кормления, молокоотсосы Солнцезащитные средства Эфирные масла Сексуальное здоровье Эндокринная система и обмен веществ Онкологические заболевания Средства для бритья и удаления волос Кроветворение Витамины, минералы, БАДы Желудочно-кишечный тракт, печень Связки, мышцы, кости Мужское здоровье Растворители для инъекций и инфузий БАД Ортезы Гигиена Ортопедические стельки и здоровье стоп Косметика Мама и малыш Зубные щётки Бандажи Термобелье

Описание лекарственной формы таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Фармакологическое действие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Фармакокинетика таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки Cmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания препарата после применения его различных пероральных лекарственных форм (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме др. лекарственных форм). После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение Cmax неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл (при приеме ретардной формы - на 25% ниже). TCmax - 1.5 ч при постоянном приеме суспензии, 4-5 ч - при приеме таблеток, для пролонгированной лекарственной формы в виде капсул - 5-9 ч, для таблеток с замедленным высвобождением - 3-12 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения Css не отмечается.

Css в плазме достигаются через 1-2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукции ферментных систем печени, гетероиндукции др., одновременно применяемых ЛС), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В СМЖ и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками препарата (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром CYP3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени.

T1/2 после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно др. противосудорожные ЛС (индукторы монооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал), T1/2 - в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется.

С осторожностью таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

Режим дозирования таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут).

Детям до 4 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет - в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Противопоказания таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.

Показания к применению таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС).

Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.

Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):

При психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),

При агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;

При тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;

При болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;

Для профилактики мигрени.

Побочное действие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто - 10% и чаще; часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - реже 0.01%.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.

Со стороны ЦНС: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запоры, боль в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: очень часто - повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция, остеопороз; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом карбамазепина остается неясной.

Передозировка таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.

Со стороны ЦНС и органов чувств - угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, кома; зрительные нарушения ("туман" перед глазами), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения.

Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, метаболический ацидоз, гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение основывается на клиническом состоянии больного; показаны госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения отравления этим ЛС и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления).

Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У маленьких детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. При снижении АД: положение с опущенным головным концом, плазмозаменители, при неэффективности - в/в допамин или добутамин; при нарушениях ритма сердца - лечение подбирается индивидуально; при судорогах - введение бензодиазепинов (например диазепама), с осторожностью (из-за возможного увеличения угнетения дыхания) введение др. противосудорожных ЛС (например фенобарбитала). При развитии гипонатриемии разведения (водной интоксикации) - ограничение введения жидкостей и медленная в/в инфузия 0.9% раствора NaCl (может способствовать предотвращению развития отека мозга). Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Особые указания таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки пролонгированного действия Карбамазепин

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, мезуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония бромид). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Карбамазепин-ФС 200 ретард

О препарате:

Карбамазепин имеет ярко выраженное противосудорожное действие (противоэпилептическое), умеренное тимолептическое (антидепрессивное) и нормотимическое влияние. Данный препарат улучшает эмоциональное состояние и увеличивает коммуникативные возможности больных с измененной личностью, тем самым способствуя их скорейшей социальной реабилитации.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Карбамазепин показан к применению при эпилепсии (при наличии большого количества судорожных припадков, разных форм эпилепсии, фокальных припадков). Препарат также показан при профилактике припадков у хронических алкоголиков (синдроме абстиненции). Кроме того, данное лекарственное средство может назначаться при невралгии тройничного нерва, постгерпетической невралгии, остром идиопатическом неврите, при фантомных болях, при психозах.

Режим дозирования:

Карбазепин принимается внутрь, во время еды.

• При лечении эпилепсии:

Взрослым - для начала по 200 мг 1-2 раза в сутки. Больным пожилого возраста - для начала по 100 мг (половина таблетки) 1-2 раза в сутки. Затем, дозировку постепенно повышают до 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза - 1600 мг в сутки. Детям до 18 лет дозировка вычисляется из расчета 10-20 мг на 1 кг массы тела ребенка. Суточную дозу разбивают на 2 приема.

• При лечении невралгий и болевых синдромов:

200-400 мг / сутки разбивают на 2-3 приема. Дозировка постепенно повышается, доходя до 600-800 мг в сутки до прохождения болевого синдрома (обычно - 7-10 дней). После этого доза постепенно уменьшается.

Передозировка:

В случае передозировки Карбазепином возможно возникновение головокружения, сонливости, тошноты, рвоты, повышение возбудимости, раздражительность. Возможна задержка выведения мочи, появление гиперемии кожи. В редких случаях передозировки Карбазепином возможно развитие лейкоцитоза, лейкопении, кетонурии.

Побочные эффекты:

Основное количество побочных действий зарегистрировано при приеме карбамазепина в составе комбинированной терапии и, в основном, на ранних этапах лечения. Из возможных побочных действий можно отметить следующие:

• Со стороны ЦНС: головные боли, потеря сознания, повышенная усталость. У пожилых пациентов возможны проявления спутанности сознания и беспокойства. В редких случаях наблюдается склонность к депрессивному состоянию, галлюцинации, шум в ушах.
• Со стороны пищеварительной системы: нарушение аппетита, редко - понос, запор. Известны редкие случаи воспаления слизистых носоглотки (гингивит, стоматит).
• Со стороны эндокринной системы: карбамазепин может влиять на работу щитовидной железы, особенно в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами; гинекомастия.
• Со стороны мочеполовой системы: редко возникают нарушения работы почек, которые приводят к повышению уровня белка в моче.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, непереносимость карбамазепина и трициклических антидепрессантов. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, заболеваниях костного мозга и тяжелых нарушениях в работе почек, печени или сердца; при глаукоме; при простатите.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном употреблении Карбазепина с другими противосудорожными препаратами (фенитоин, фенобарбитал, примидон) наблюдается снижение их концентрации в сыворотке крови.

Не следует употреблять Карбазепин одновременно с варфарином или с ингибиторами моноаминоксидазы. При назначении данного препарата необходимо изменить дозу антикоагулянтов.

Состав и свойства:

Действующее вещество: карбамазепин.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг по 10 штук в блистере; по 50 шт. в упаковке.Фармакологическое действие:

Карбамазепин имеет ярко выраженное противосудорожное действие (противоэпилептическое), умеренное тимолептическое (антидепрессивное) и нормотимическое влияние. Данный препарат улучшает эмоциональное состояние и увеличивает коммуникативные возможности больных с измененной личностью, тем самым способствуя их скорейшей социальной реабилитации. Карбамазепин нормализует ЭЭГ, полностью предотвращает или значительно уменьшает периодичность возникновения эпилептических припадков. В случае невралгии тройничного нерва, данный препарат имеет анальгизирующий эффект, так как способствует уменьшению синаптической передачи в ядре нерва. Противосудорожное действие карбамазепина связано с ухудшением распространения возбуждения определенных зон головного мозга и снижением посттетанического потенциирования спинного мозга, ухудшающим проводимость двигательных и чувствительных нервов. Также он имеет неспецифический мембраностабилизирующий эффект. Повышая активность Na-K-АТФазы и затормаживая циклическую АМФ, препарат изменяет процесс транспортировки ионов сквозь мембрану клетки, оказывая тем самым психотропное действие.