Типы синергизма. Комбинированное действие лекарственных веществ
(Фармакология с рецептурой)
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Местное действие может проявляться при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например с кожей или слизистыми оболочками. К местному действию относится также реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Среди лекарств местного действия широко используются раздражающие,...(Фармакология с рецептурой)
Антагонизм и синергизм ионов
Понятие портфельной стратегии и её компоненты: Вектор роста, конкурентное преимущество, синергизм, стратегическая гибкость
Портфельную стратегию как разновидность базовой инновационной стратегии предложил американский экономист русского происхождения И. Ансофф. Специфика её заключается в том, что она устанавливает основные направления стратегического развития корпорации с точки зрения увязки распределения ресурсов между...(Инновации в сервисе)
Измерение синергизма при выходе на новый товар/рынок
Функциональное подразделение Эффекты Эффекты от объединения усилий Начальная экономия Оперативная экономия Расши- рение продаж Новые товары и рынки Общий синер гизм Инвестиционная Оперативная Временная Инвестиционная Оперативная Общее управление и финансы Вклад в материнскую компанию Вклад в новый товар/рынок...(Организация управления синергией на промышленном предприятии)
Антагонизм и синергизм ионов
Антагонизм проявляется во взаимном влиянии ионов. Увеличение содержания одного иона в растении угнетает поступление в растение другого иона. Например, поступление иона Мп2+ в растение тормозит поступление железа и отражается на биосинтезе хлорофилла. Одна из причин явления антогонизма может быть связана...(Процессы комплексообразования природного и техногенного происхождения)
АНТАГОНИЗМ СУДЕБНОЙ ПРАКТИКИ ПО ВОПРОСУ ЗАКОННОСТИ ЦЕССИИ В КРЕДИТНЫХ ПРАВООТНОШЕНИЯХ
Кредитование в РФ является одной из самых востребованных услуг в хозяйственной деятельности субъектов. Выдача денежных средств под проценты физическим и юридическим лицам осуществляется специализированными субъектами, к которым законодательство России предъявляет определенные требования. Нормативные...(Современная юридическая наука и практика)
В случае синергизма взаимодействие веществ сопровождается усилением конечного эффекта. Синергизм лекарственных средств может проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов. Суммированный эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов.
Синергизм может быть прямой.
Явления, наблюдаемые при совместном применении лекарственных средств. Антагонизм лекарственных веществ и ядов, виды антагонизма. Практическое значение.
Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. По аналогии с синергизмом выделяют прямой или косвенный антагонизм
выделяют так называемый синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются.
фоне действия а-адреноблокаторов стимулирующее действие адреналина на а-адренорецепторы сосудов уменьшается, а на р-адренорецепторы - становится более выраженным.
Взаимодействие лекарственных средств, его виды. Характеристика фармако-кинетического взаимодействия лекарственных средств.Принципы комбинированной фармакотерапии. Возможные осложнения при полипрагмазии. Пути предупреждения.
Взаимодействие лекарственных средств можно классифицировать следующим образом.
I. Фармакологическое взаимодействие:
1) основанное на изменении фармакокинетики лекарственных средств;
2) основанное на изменении фармакодинамики лекарственных средств;
3) основанное на химическом и физико-химическом взаимодействии лекарственных средств в средах организма.
Фармацевтическое взаимодействие.
Комбинации различных лекарственных средств нередко используют для усиления или сочетания эффектов, полезных для медицинской практики.
Фармакокинетический тип взаимодействия может быть связан с нарушением всасывания, биотрансформации, транспорта, депонирования и выведения одного из веществ. Фармакодинамический тип взаимодействия является результатом прямого или косвенного взаимодействия веществ на уровне рецепторов, клеток, ферментов, органов или физиологических систем.
Фармакокинетический тип взаимодействия может проявляться уже на этапе всасывания веществ.
Явления, наблюдаемые при повторном введении лекарственных веществ. Кумуляция и ее виды. Привыкание и тахифилаксия. Синдром "отмены". Механизмы развития. Лекарственная зависимость, виды, причины развития и меры предупреждения.
Увеличение эффекта ряда веществ связано с их способностью к кумуляции. Под материальной кумуляцией имеют ввиду накопление в организме
фармакологического вещества. Это типично для длительно действующих препаратов, медленно выделяются или стойко связываются в организме
Известны примеры и так называемой функциональной кумуляции, при которой "накапливается" эффект, а не вещество.
Снижение эффективности веществ при их повторном применении - привыкание наблюдается при использовании разнообразных препаратов. Оно может быть связано с уменьшением всасывания вещества, увеличением скорости его инактивации и повышением интенсивности выведения.
Особым видом привыкания является тахифилаксия - привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения вещества.
К некоторым веществам при их повторном введении развивается лекарственная зависимость. Она проявляется непреодолимым стремлением к приему вещества, обычно с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений.
Влияние организма (вид, пол, возраст, функциональное состояние, тип высшей нервной деятельности, индивидуальная реактивность) на формирование лекарственного эффекта. Понятие о фармакогенетике.
А) ВОЗРАСТ
Чувствительность к лекарственным средствам меняется в зависимости от возраста. В связи с этим выделилась так называемая перинатальная фармакология,
Это связано с недостаточностью многих ферментов, функций почек, повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием ЦНС. Рецепторы в этот период жизни также обладают иной чувствительностью к лекарственным средствам.
Так, детям до 5 лет противопоказано применение морфина (из-за незрелости гематоэнцефалического барьера), местное использование дикаина (из-за большой проницаемости слизистых оболочек и повышенной чувствительности к токсическому эффекту препарата).
Область фармакологии, занимающаяся изучением особенностей действия веществ на детский организм, называется педиатрической фармакологией.
Выяснение особенностей действия и применения лекарственных средству лиц пожилого и старческого возраста.
Б) ПОЛ: В эксперименте на животных было показано, что к ряду веществ мужские особи менее чувствительны, чем женские. Были отмечены также связанные с полом различия в метаболизме ряда веществ
В) ГЕНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ
Чувствительность к лекарственным средствам может быть обусловлена reнетически. Это проявляется как количественно и качественно.
Известны примеры атипичных реакций на вещества.
Выяснение роли генетических факторов в чувствительности организма к лекарственным веществам является основной задачей специальной области фармакологии - фармакогенетикиУ
Г) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА
Действие препаратов может зависеть от состояния организма, в частности, патологии, на фоне которой их назначают.
Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции почек или печени, изменяют соответственно экскрецию и биотрансформацию веществ. Изменяется фармакокинетика лекарственных средств при беременности, яри ожирении
Влияние факторов внешней среды (физических и химических) на формирование лекарственного эффекта. Зависимость действия лекарственных средств от пищевого режима, от времени суток (биологических ритмов). Хронофарма-кология, ее задачи и практическое значение.
Суточные ритмы имеют важное значение для физиологических функций. Общеизвестно, что чередование бодрствования и сна сказывается существенным образом на активности нервной системы и эндокринных желез и соответственно на состоянии других органов и систем. В свою очередь это отражается на чувствительности организма к различным веществам. Исследование зависимости фармакологического эффекта от суточного периодизма является одной из основных задач нового направления, названного хронофармакологией. Последняя включает как хронофармакодинамику, так и хронофарма-кокинетику,
В зависимости от времени суток действие веществ может изменяться не только количественно, но иногда и качественно.
у человека болеутоляющее средство морфин более активен в начале второй половины дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин.более эффективен утром, чем во второй половине дня, чем ранним утром или ночью. При стенокардии нитроглицерин.более эффективен утром, чем во второй половине дня.
В зависимости от суточного периодизма существенно меняется и токсичность веществ. экспериментах на животных в разное время суток летальный эффект фенобарбитала в токсической дозе колеблется от 0 до 100%. изменяются в зависимости от времени суток функция почек и их способность экскретировать фармакологические средства. Для фенамина выделяются почками ранним утром на фазы и амплитуду суточного ритма. при различных патологических состояниях и заболеваниях.
Местноанестезирующие. Классификация. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика препаратов (по силе действия, токсичности, показаниям к применению). Симптомы интоксикации местными анестетиками.
ХИМИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
1) аминоэфирные соединения
Производные бензойной кислоты: КОКАИН
Производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.
2. Аминоамидные соединения
Производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН
ПИРОМЕКАИН
БУПИВАКАИН
УЛЬТРАКАИН
МЕПИВАКАИН
КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
1) используются исключительно для терминальной (местной) анестезии:
кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин
Свойства:
1) Чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз)
2) Высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз
3) Достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин)
4) анестезин практически не растворим в воде.
5) используются для инфилдьтрационной анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 0,25-0,5% р-р
3) для проводниковой анестезии:
новокаин, лидокаин, тримекаин 1% р-р
4) для спинномозговой анестезии
лидокаин, бупивакаин, ультракаин
Местноанестезирующие средства - это лекарственные средства, которые способны понижать возбудимость нервных окончаний и блокировать проведение импульсов по нервным волокнам.
Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.
По ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ
а) сложные эфиры (эстеры) ароматических кислот (новокаин, дикаин, анестезин-сложные эфиры ПАБК, кокаин - эфир бензойной кислоты);
б) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).
Новокаин.
Показания: новокаин широко применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для поверхностной анестезии он практически не применяется, так как медленно проникает через неповрежденные оболочки.
Побочные эффекты связаны с индивидуальной чувствительностью. появляется кожная сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки.
Резорбтивное действие. При резорбтивном действии новокаин, в отличии от кокаина, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Наблюдается угнетение различных рефлексов.
Препарат оказывает и периферические эффекты:
1. Угнетает проведение импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы и за счет этого оказывает спазмолитический эффект. 2. Оказывает угнетающее действие на проводящую систему сердца: частота сердечных сокращений снижается, уменьшается проводимость и возбудимость миокарда.
Передозировка новокаина. При передозировке новокаина отмечается тошнота, рвота, нарушение дыхания. В тяжелых случаях развивается коллапс, судороги, наступает остановка дыхания. Первая помощь при отравлении: 1. назначение сердечно-сосудистых средств.2. назначение барбитуратов при судорогах. 3. в случае угнетения дыхания проводится искусственное дыхание.
Это сложный эфир парааминобензойной кислоты (ПАБК), по химическому строению он близок к новокаину. Анестезирующий эффект в 15 раз выше, чем у новокаина, но токсичность тоже в 10 раз выше. Дикаин хорошо всасывается слизистыми оболочками. Применяется при поверхностной анестезии в офтальмологии и оториноларингологии.
Анестезин.
Это эфир парааминобензойной кислоты. Назначают анестезин для поверхностной анестезии:
1. наружно при заболеваниях кожи, для обезболивания раневых и язвенных поверхностей;
2. внутрь для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, пищеводе.
3. ректально при заболеваниях прямой кишки: трещинах, геморрое.
Тримекаин и ксикаин.
Превосходят новокаин по силе и продолжительности анестезирующего эффекта: тримекаин в 3 раза, ксикаин - в 4 раза. Токсичность несколько выше, чем у новокаина: тримекаин - в 1,5 раза токсичнее, ксикаин - в 2 раза.. Быстро всасываются, медленно разлагаются, действуют длительнее, чем новокаин (до 3-5 часов). Тримекаин для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Ксикаин легко проникает через слизистые оболочки, он применяется для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии.
Близок по структуре к ксикаину дюранест. Он превосходит ксикаин по силе и длительности анестезирующего действия. Используется для проводниковой, спинномозговой и внутрикостной анестезии.
По химической структуре относится к амидам. Его анестезирующая активность в 6 раз выше, чем новокаина, но в 7 раз токсичнее. В то же время это один из наиболее длительно действующих препаратов - эффект наступает через 4-10 минут после инъекции, достигает максимума через 15-35 минут и длится 3,5-5,5 часов, иногда дольше. для проводниковой и спинномозговой анестезии.
Вяжущие средства. Классификация. Понятие о вяжущем, раздражающем, прижигающем действии. Механизм действия и показания к применению вяжущих средств. Адсорбирующие, обволакивающие, мягчительные средства. Определение, механизм действия препаратов, показания к назначению.
делятся на 2 группы:
1. Органические. Их получают из растений. К ним относятся танин, отвар коры дуба.
2. Неорганические. Это соединения металлов: - цинка - окись цинка, сульфат цинка.- свинца - свинца ацетат- алюминия – квасцы.- серебра - серебра нитрат.- висмута - висмута нитрат основной.
Соли металлов могут оказывать 3 вида действия.
Вяжущее действие - это образование пленки плотного альбумината на поверхности тканей.
Прижигающее действие состоит в том что происходит образование альбумината. Раздражающее действие развивается в тех случаях, когда образуются менее рыхлые альбуминаты, некроз неглубокий
Назначают их:
1. наружно - при воспалениях кожи и слизистых, при ожогах;
2. внутрь - при воспалительных процессах пищеварительного тракта;
3. раствор танина -при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.
Обволакивающие средства - это средства, которые способны набухать в воде с образованием коллоидных слизеподобных растворов. Их применяют: 1. в форме полосканий при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки рта.2. внутрь при воспалениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. 3. слизи используются в микстурах и лекарственных клизмах вместе со средствами, обладающими раздражающим действием.
Адсорбирующие средства.
Адсорбирующие средства - это средства, которые адсорбируют на своей поверхности различные вещества и уменьшают их всасывание.Их применяют для защиты чувствительных нервных окончаний от раздражения, при отравлениях.
Обычно употребляют уголь активированный, тальк, глину белую и другие.
Их применяют:1. внутрь при заболеваниях ЖКТ, метеоризме, при острых отравлениях2. наружно в присыпках - при заболиваниях кожи.
Лекарственные средства, действующие преимущественно в области афферентных нервных окончаний. Классификация. Горечи. Классификация. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Значение работ лаборатории акад. И.П.Павлова. Местнораздражающие средства. Механизм действия. Показания к применению.
Горечи - группа препаратов, обладающих горьким вкусом, которые раздражают вкусовые рецепторы полости рта и применяются для повышения аппетита и усиления секреции желудочного сока. Горечи усиливают аппетит и пищеварительную способность желудочно-кишечного тракта. Принимать горечи необходимо за 10-15 минут до еды. Противопоказаны горечи при язвенной болезни желудка и кишечника.
В зависимости от состава растительные горечи делят на 2 группы:
1. чистые горечи содержат только горькие вещества (корень одуванчика, трава золототысячника)
2. ароматические горечи, кроме чистых горечей содержат эфирные масла. Оказывают более продолжительное действие, чем чистые горечи. К ним относятся: настойка полыни, настойка горькая.
Похожая информация.
СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ (греч. synergia содействие, соучастие) - результат действия совместно применяемых лекарственных веществ, выражающийся в суммации или потенцировании эффекта отдельно взятых веществ. Наблюдается при одновременном или последовательном (сукцессивном) применении лекарственных веществ. С. л. в. рассматривается как аддитивны и, если конечный эффект равен сумме эффектов каждого из компонентов комбинации лекарственных веществ (суммация эффектов). Когда лекарственные вещества вызывают совместный эффект, превосходящий сумму эффектов каждого вещества в отдельности, конечный результат оценивается как потенцированный С. л. в. (потенцирование эффектов).
В основе С. л. в. может лежать влияние одного вещества на фармакокинетику (см.) и (или) фармакодинамику (см.) другого. С. л. в., основанный на фармакокинетическом взаимодействии лекарств, может быть результатом: ускорения всасывания (напр., ускорение всасывания алкалоидов в жел.-киш. тракте при совместном применении их с антацидными средствами); замедления всасывания (напр., новокаина из подкожной клетчатки в присутствии адреналина); вытеснения одним веществом другого из связи с белками плазмы крови (напр., глюкокортикоидов салицилатами); увеличения проницаемости гисто-гематических барьеров для одного вещества под влиянием другого (напр., аминазин повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для маннитола); ингибирования ферментов, метаболизирующих другое вещество (напр., прозерин замедляет гидролиз дитилина, ингибируя холинэстеразы); замедления выделения почками одного вещества другим (напр., пробенецид и другие органические к-ты замедляют экскрецию пенициллинов и ПАСК).
С. л. в., основанный на фармакодинамическом взаимодействии, может быть результатом независимого воздействия веществ на разные функционально значимые биосубстраты (ферменты, мембранные или цитоплазматические рецепторы, ионофоры). Так, синергизм кардиотонического действия адреналина и кофеина обусловлен накоплением в миокарде циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что обусловлено активацией адреналином аденилат-циклазы и ингибированием фосфодиэстеразы под влиянием кофеина.
С. л. в. может быть также следствием воздействия лекарств на одни и те же макромолекулярные субстраты клеток. В зависимости от совпадения или несовпадения участков макромолекулы, с к-рыми взаимодействуют лекарственные вещества, наблюдается соответственно аддитивный или потенцированный синергизм.
Потенцированный синергизм широко используется в клин, практике, т. к. позволяет получить терапевтический эффект при меньших дозах комбинируехмых препаратов, в связи с чем уменьшается вероятность и степень выраженности побочных эффектов и осложнений. Однако в ряде случаев вследствие С. л.
в. возможно усиление нежелательных эффектов при одновременном или последовательном применении лекарственных веществ (см. Побочные действия лекарственных средств).
Библиография: Комиссаров И. В. Элементы теории рецепторов в молекулярной фармакологии, М., 1969; S с h е- I e r W. Grundlagen der allgemeinen Phar-makologie, Jena, 1980.
И. В. Комиссаров.
Страница 4 из 12
В медицине синергизм (от лат. synergia) - содействие, совместное действие лекарств в одном направлении. При этом стремятся получить лучший эффект от комбинации препаратов, чем от каждого в отдельности. В качестве примера синергизма можно назвать комбинированное использование какого-либо сульфаниламида с триметопримом. Сульфаниламид - конкурент ПАБК. ПАБК необходима отдельным бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм тормозит действие фермента дигидрофолатредуктазы, катализирующей реакцию восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, причем у бактерий этот фермент тормозится в 10000 раз сильнее, чем в клетках человека (и других млекопитающих). Сульфаниламид и триметоприм одновременно блокируют последовательные реакции на пути биосинтеза пуринов и нуклеиновой кислоты; это действие более глубокое, нежели действие одного из лекарств данной комбинации.
Другой пример синергизма - использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отделы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубоким.
Из приведенных примеров следует, что названные лекарства в комбинациях действуют сильнее, чем каждое в отдельности (и даже тогда, когда оно было бы взято в большей дозе). В подобных случаях говорят о потенцировании как форме синергизма. Другой формой синергизма является суммирование, когда общий эффект от применения лекарств в комбинации норадреналина и адреналина дает суммарный эффект, так как оба вещества действуют на одну и ту же мишень в организме - адренорецепторы клеток.
Индифферентность (от лат. indifferens- безразличный) лекарств в комбинациях обусловлена преимущественно химическим строением лекарственных веществ. На практике такой эффект лекарств в комбинациях чаще относят к антибиотикам и представляют его в следующих видах:
1) действие лекарств X и Y в комбинации соответствует эффекту более активного X;
2) действие лекарств X и Y в комбинации равно арифметической сумме эффектов X и Y в выбранных дозах (см. выше суммирование);
3) действие лекарств X и Y в комбинации аналогично действию одного X (равно как и одного Y), взятого в дозе, эквивалентной дозе смеси X + Y.
В качестве примера 1-й комбинации можно назвать антибластомные цик- лофосфан и один из каких-либо гликанов (например, родэксман). Из них первый более активен, чем второй. Примером 2-й комбинации являются противотуберкулезные препараты рифампицин и этамбутол. Наконец, примером 3-й комбинации может быть сочетание антибиотиков (цефалексин + ампициллин) против чувствительных бактерий.
Вторичные in vivo реакции могут проявиться за счет антагонизма лекарств, фармакологической или фармацевтической несовместимости их в комбинациях и по другим причинам.
Фармакодинамические взаимодействия лекарственных средств связаны со следующими основными механизмами:
¦ Конкуренция связывания с рецепторами Конкурировать могут как агонисты, так и антагонисты.
¦ Изменение кинетики лекарственных веществ в месте действия Это может быть связано с изменением их всасывания, распределения, метаболизма и элиминации.
¦ Влияние на синаптическую передачу Так, резерпин приводит к истощению запасов катехоламинов, разрушающихся МАО. Если одновременно с резерпином применять ингибиторы МАО, то нарушится метаболизм катехоламинов, что приведет к резкому повышению АД.
¦ Взаимодействие эффектов лекарственных средств, если они вызывают противоположные эффекты
В ряде случаев фармакодинамические взаимодействия лекарственных веществ могут приводить к развитию побочных реакций
Некоторые фармакодинамические взаимодействия, обусловливающие к развитию побочных реакций
Как следует из таблицы, существует большое количество разнообразных механизмов взаимодействия лекарственных средств. Многие из них изучены недостаточно.
Поэтому чтобы избежать возможных лекарственных взаимодействий и связанных с ними побочных реакций, следует отдавать предпочтение монотерапии (если только это позволяет клиническая ситуация) по сравнению с комплексным лечением.
Фармакодинамическое взаимодействие определяется как способность лекарственных средств взаимодействовать на уровне механизма действия и фармакологических эффектов. Выделяют два основных видафармакодинамического взаимодействия – синергизм и антагонизм.
Синергизм - однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных средств, при котором развивается фармакологический эффект более выраженный, чем у каждого вещества в отдельности.
Виды синергизма:
Сенситизирующее действие
Аддитивное действие
Суммация
Потенцирование.
Сенситизирующее действие – взаимодействие двух лекарственных средств, при котором одно из средство повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект (витамин С + препараты железа = увеличение концентрации железа в крови).
Аддитивное действие –взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект совместного действия препаратов ниже, чем сумма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности
Суммирование – взаимодействие лекарственных средств, при котором выраженность эффекта комбинированного применения препаратов равна сумме эффектов отдельных препаратов.
Потенцирование - взаимодействие двух лекарственных средств, при котором эффект действия двух веществ больше суммы эффектов каждого из веществ (действие препаратов А + В> действия препарата А + действия препарата В).
Антагонизм - уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного средства другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.
Виды антагонизма:
· физический
· химический
· физиологический
· рецепторный
Физический антагонизм определяется физическими свойствами препаратов и возникает в результате физического их взаимодействия: адсорбции одного лекарственного средства на поверхности другого, в результате чего образуются неактивные или плохо всасывающиеся комплексы.
Химический антагонизм возникает в результате химической реакции между веществами, в результате которой образуются неактивные соединения или комплексы. Антагонисты, действующие подобным образом, получили название антидоты. Например, применение унитиола при передозировке или отравлении сердечными гликозидами.
Физиологический или функциональный антагонизм развивается при введении двух препаратов вызывающих разнонаправленное действие на один и тот же вид физиологических эффектов.
Рецепторный антагонизм связан с взаимодействием различных лекарственных средств на один и тот же рецептор. При этом препараты оказывают разнонаправленные эффекты.
Рецепторный антагонизм бывает двух видов:
· конкурентный – связывание антагониста с активным центром и конечный эффект зависит от дозы агониста и антагониста;
· неконкурентный – связывание антагониста с определенным участком рецептора, но не с активным центром и конечный эффект зависит только от концентрации антагониста.