Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

22.006 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы)

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Применение при нарушении функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Препараты, содержащие АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLE)

. АРИМИДЕКС (ARIMIDEX) таб., покр. оболочкой, 1 мг: 28 шт.
. ЭГИСТРАЗОЛ (EGISTRAZOL) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28, 30 или 90 шт.
. ВЕРО-АНАСТРОЗОЛ (VERO-ANASTROSOL) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28 или 30 шт.
. АНАСТЕРА (ANASTERA) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28 или 30 шт. (уп. Протера ООО)
. АНАСТРОЗОЛ-ТЕВА (ANASTROZOLE-TEVA) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28 или 56 шт.
. АНАСТЕРА (ANASTERA) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28 или 30 шт.
. МАММОЗОЛ (MAMMOSOLE) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 28 шт.
. ЭСТАРИЗОЛ (ESTARIZOL) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 30 шт.
. АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLE) таб., покр. пленочной обол., 1 мг: 14 или 28 шт.

Анастрозол: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: анастрозол - 1 мг;

вспомогательные вещества – натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F);

состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакологическое действие

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40 %.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе.

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; пременопауза у женщин; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью : остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Передозировка

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Особенности применения

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг–гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами: следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастразол способен вызывать астению и сонливость.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Анастрозол аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Брутто-формула

C 17 H 19 N 5

Фармакологическая группа вещества Анастрозол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

120511-73-1

Характеристика вещества Анастрозол

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов .

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

После приема внутрь всасывается 83-85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3-4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T 1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50-80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC 0-24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у крыс были в 110-125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у мышей были в 35-40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Применение вещества Анастрозол

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Анастрозол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по С max и AUC ) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Анастрозол

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Международное наименование

Анастрозол (Anastrozole)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Показания

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия).

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные действия

Частота – очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%).

Со стороны ССС: очень часто – "приливы" крови к лицу.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия; редко – триггерный ("курковый") палец.

Со стороны мочеполовой системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко – повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром "запястного канала" (у предрасположенных пациентов).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола – риск развития остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто – астения.

Применение и дозировка

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения – 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.

Отзывов о лекарстве Анастрозол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Анастрозол, как аналог или наоборот его аналоги?

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

Анонимный пользователь

Анастразол

Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

Анонимный пользователь

Пользователь оставил свой отзыв анонимно

Селана

Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

Достоинства Нет

Недостатки принимать невозможно, полный отказ

Инга Сильные побочные от Анастрозола

Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

Приём Селана

После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
Курс лечения 5 лет должен быть.
Ещё какое из лекарств употреблять??7

Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"