Отзывы: "Карбамазепин". Его эффективность и побочные действия

Лекарства против приступов эпилепсии обладают преимущественно нейротропным действием и служат для купирования симптомов заболевания. Препарат Карбамазепин относится к этой группе медикаментов и обладает еще и антидиуретическим действием. Назначают его не только при эпилепсии, но и при различных невралгиях. Карбамазепин при алкоголизме также применяется, но только лишь для лечения похмельного (абстинентного) синдрома.

Согласно регистру лекарственных препаратов (РЛС) у лекарства торговое и международное непатентованное название (МНН), сходится с основным компонентом, входящим в его состав (карбамазепин).

У препарата Карбамазепин, форма выпуска таблетированная, и в основном встречаются такие разновидности:

• Карбамазепин. Выпускается он в форме таблеток по 20, 50, 100 шт. в упаковке. Производят Карбамазепин 200 и 400 мг;
• Карбамазепин Ретард. Такая приставка обозначает пролонгированное действие. Наиболее часто встречается версия у Карбамазепина Ретард-Акрихин. Принимать такой медикамент надо 1 раз в сутки (в редких случаях 2) и свое действие он оказывает в течение 24 часов. Для Карбамазепина Ретард-Акрихина свойственны 2 формы, а именно с 200 и 400 мг действующего вещества в составе. Второй тип часто назначают в тяжелых случаях, но нужно быть осторожным, чтобы не получить передозировку. В целом у Карбамазепина Ретард-Акрихина такие же показания, что и у простой версии и выпускается он в виде таблеток по 50 шт. в упаковке;
• Карбамазепин ФС. Такой вид препарата может быть обычного и пролонгированного действия. Медикамент с продленным эффектом имеет такие же показания, что и у Карбамазепина Ретард-Акрихина. Выпускают лекарство с 200 и 400 мг основного вещества в упаковках по 50 таблеток;
• Карбамазепин Акри. Они не имеют особых отличий от обычной версии препарата и назначают это лекарство в таких же случаях. Производится медикамент в форме таблеток по 50 шт. в упаковке, и он имеет в своем составе 200 мг действующего вещества.

Цена

Назначение определенных препаратов всегда налагает на пациента финансовую нагрузку. Больной должен принять правильно решение, выбирая медикаменты, ведь стоимость лекарства способна повлиять на выбор. Таблетки Карбамазепин в аптеках стоят по-разному в зависимости от формы:

• Карбамазепин цена:
  • 20 шт. 200 мг – 15-20 руб.;
  • 50 шт. 200 мг – 30-40 руб.;
  • 100 шт. 200 мг. – 320-350 руб.;
  • 100 шт. 400 мг – 650-700 руб.
• Карбамазепин ФС цена:
  • 50 шт. 200 мг – 35-50 руб.;
  • 50 шт. 400 мг (ретард) – 100-120 руб.;
  • 50 шт. 400 мг (ретард) – 140-180 руб.
• Карбамазепин Акри цена:
  • 50 шт. 200 мг – 65-70 руб.
• Карбамазепин Акрихин (ретард) цена:
  • 50 шт. 200 мг – 180-200 руб.;
  • 50 шт. 400 мг – 200-250 руб.

Для покупки потребуется рецепт от врача, а можно ли приобрести лекарство иными способами могут рассказать интернет-магазины. Врачи не советуют брать в таких местах медикаменты, так как они не проходят проверку и больной покупает средство неизвестного происхождения. Ведь в России достаточно лицензионных аптек куда можно сходить после визита к специалисту.

Особенности медикамента

Понять от чего помогает препарат можно, ориентируясь на его инструкцию. Согласно написанному в ней медикамент обладает такими эффектами:

• Противоэпилептическим;
• Антидиуретическим;
• Нейротропным;
• Психотропным.

Он оказывает положительное влияние на нервную систему и психическое состояние больного. Однако, если человек пьющий, то на время приема уподоблять алкоголь запрещается, чтобы не снизить эффект от терапии.

После пройденного курса лечения у больных уменьшаются или полностью устраняются такие симптомы:

• Агрессия, депрессионное состояние, тревога. Человек замечает, что у него исчез плохой настрой и сократились приступы эпилепсии;
• Пароксизмальные боли. Возникают они в основном при невралгиях и их приступы успешно купируются за счет оказанного воздействия препарата;
• Тремор (дрожь), перевозбуждение нервной системы. Эти симптомы касаются преимущественно людей, часто употребляющих спиртное. Они замечают, что пропала дрожь в руках и появилась бодрость после пройденного курса.

Благодаря лекарству могут исчезнуть аффективные расстройства (расстройства настроения), а при несахарном типе диабета уменьшается объем мочи и жажда. В каждом отдельном случае курс приема составляется в зависимости от тяжести болезни и возраста пациента, а также от того сколько будет действующего вещества в составе препарата.

Показания к применению

Врачи советуют начать употреблять Кавинтон в следующих случаях:

• При похмельном синдроме;
• При невралгии тройничного нерва;
• При спазмах различного характера;
• При эпилепсии;
• При остеохондрозе;
• При нервных расстройствах;
• При невралгии языкоглоточной нервной ветви неизвестного генеза;
• При диабетической невропатии;
• При полидипсии и полиурии, которые возникают из-за несахарного типа диабета.

Противопоказания

Пить лекарство в некоторых случаях запрещается, так как оно можно способствовать усугублению патологии и развитию побочных эффектов. Именно поэтому врачи не советуют использовать Кавинтон в таких случаях:

• Непереносимость компонентов препарата;
• Сбои в системе костномозгового кровотока, например, при анемии или лейкопении;
• Сердечной блокаде (атриовентрикулярной);
• Порфирия острого течения.

Применение во время беременности

Карбамазепин при беременности назначать не рекомендуется, так как повышаются шансы на то, что ребенок родится с различными пороками. Использовать медикамент в период лактации (кормления грудью) также не желательно.

Многие пары, планирующие завести детей, интересуются, влияет ли на зачатие Карбамазепин. Согласно инструкции, медикамент может оказывать свое воздействие на половые органы из-за чего снижается вероятность забеременеть. Специалисты также утверждают, что после приема этого лекарства уменьшается подвижность сперматозоидов и такой нюанс также способен негативно повлиять на зачатие. Если пара серьезно задумалась над тем, чтобы завести ребенка необходимо отказаться от подобных препаратов. Затем нужно около полугода восстанавливать организм и после этого сдать спермограмму. В таком случае на зачатие ничего не будет влиять и шансы на рождения здорового ребенка увеличатся.

Совмещение со спиртными напитками

Карбамазепин и алкоголь несовместимы, так как любые подобные напитки возбуждают нервную систему и нарушают работу внутренних органов. Препарат под влиянием спиртного может вызвать различные побочные эффекты. Первоначально они ведут к осложнению проблем с внутренними органами, а иногда и к летальному исходу, поэтому с алкоголем нужно быть осторожным.

Обычно Карбамазепин и алкоголь приводят к развитию таких побочных эффектов:

• Повышенное потоотделение;
• Высокое давление;
• Проблемы с дыханием;
• Галлюцинации;
• Перевозбуждение;
• Сонливость;
• Проблемы с желудочно-кишечным трактом;
• Проявление аллергической реакции на кожном покрове.

После того как Карбамазепин с алкоголем начинают выходить из организма у человека появляются такие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота;
• Стоматит;
• Изжога;
• Нарушения стула (диарея);
• Потемнение языка.

Особенности применения

Применять препарат можно только после составления врачом схемы лечения. Пить Карбамазепин разрешается независимо от времени приема пищи, запивая таблетки большим количеством воды. При эпилепсии возможна монотерапия, то есть лечение одним препаратом.

Первоначально врач назначает небольшое количество медикамента, но постепенно его концентрацию можно увеличить если нет видимого результата. В день разрешается употреблять не более 2000 мг Карбамазепина.

У детей дозировка составляет менее половины таблетки, а профилактическая норма и вовсе не более 1/3 от обычной. Касается такое количество преимущественно детей 5-10 лет, так как они могут получить отравление Карбамазепином и возникнут симптомы передозировки.

В целом дозировка фактически одинакова для большинства патологических процессов и не превышает 400-600 мг в день за несколько приемов.

Самостоятельно употреблять средство крайне не рекомендуется и запрещается менять схему лечению без ведома врача. Длительность курса терапии строга индивидуальна и сколько дней необходимо принимать препарат необходимо узнать у специалиста, который его назначил.

Побочные эффекты

Иногда отмена препарата требуется из-за нежелательных реакций организма. На Карбамазепин обычно возникают такие побочные эффекты:

• Нервная система:
  • Психические расстройства;
  • Галлюцинации;
  • Вспышки агрессии;
  • Тремор;
  • Невралгии;
  • Признаки парестезии (мурашки по коже, онемение и покалывание);
  • Ослабление мышц (парез);
  • Мигрень, головная боль;
  • Раздвоение картинки перед глазами (диплопия);
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Нарушения, связанные с движением глазных яблок;
  • Общая усталость;
  • Нарушения координации движений;

• Сердечно-сосудистая система:
  • Нарушение проводимости внутрисердечных сосудов;
• Скачки давления;
• Сбои сердечного ритма;
• Тромбофлебит, который представляет собой воспаление стенки вены с образованием тромба.

Желудочно-кишечный тракт:

• Нарушение стула (запор, диарея);
• Тошнота, рвота;
• Искажение восприятия вкуса;
• Сухость в ротовой полости;
• Болевые ощущение в желудке.

Кожные проявления:

• Излишняя потливость;
• Красная волчанка;
• Крапивница;
• Покраснение кожи.

Остальные проявления:

• Одышка;
• Частое мочеиспускание или ее задержка;
• Появление лишних килограмм;
• Почечная недостаточность;
• Апластическая анемия;
• Пневмония;
• Высокое внутриглазное давление.

Аналоги и взаимодействие между медикаментами

У Карбамазепина есть определенная совместимость с некоторыми медикаментами, например, его концентрация в крови повышается из-за употребления Циметидина и Никотинамида. Именно поэтому желательно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, чтобы не возникли побочные эффекты вследствие передозировки.

Если требуется отмена препарата, то врачи часто назначают на фоне постепенного уменьшения Карбамазепина другой медикамент, например, Диазепам. Ввод происходит ректальным путем (через прямую кишку), например, с помощью клизмы. Диазепам представляют собой препарат из группы бензодиазепинов. Он обладает успокоительным и противосудорожным эффектом, а также хорошо снимает спазм мышечной ткани. Используют Диазепам преимущественно для усиления эффектов от других препаратов, например, снотворных и наркотических. Однако, длительное применение медикамента может привести к привыканию и это одна из причин почему его редко назначают для постоянного употребления. Несмотря на такой негативный нюанс ВОЗ внесла Диазепам в список препаратов первой необходимости. Прописывают его при неврологиях и психических расстройствах, а также если у больного наблюдается зависимость от алкоголя. На сегодняшний день в России Диазепам найти не так просто, так как его оборот ограничен и выписывается лекарство строго по рецепту.

При тригемиральных состояниях совместно с Карбамазепином применяется Трентал. Он представляет собой лекарственное средство, которое служит для улучшения циркуляции крови в мелких сосудах.

Для усиления действия Карбамазепина врачи назначают Феназепам. При его приеме происходит взаимное улучшение эффекта, особенно нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов. Принимать Феназепам и алкоголь строго запрещается, так как он усиливает и его действие и могут возникнуть побочные эффекты.

Среди аналогов Карбамазепина можно выделить следующие медикаменты:

• Тегретол;
• Карбапин;
• Финлепсин;
• Зептол;
• Мезакар.

Карбамазепин Ретард используется с целью снижения интенсивности и предупреждения появления симптомов эпилепсии. Препарат эффективен при возникновении судорог. Область его применения широкая, но есть ряд противопоказаний, поэтому использовать средство по своему усмотрению нельзя.

Карбамазепин

АТХ

Формы выпуска и состав

Приобрести лекарство можно в таблетках. В 1 шт. может содержаться 200 или 400 мг действующего вещества, в качестве которого выступает одноименное соединение (карбамазепин). В состав входят и компоненты, не проявляющие противоэпилептическую активность, благодаря им получают нужную консистенцию препарата:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный;
• карбомер;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Выпускается лекарство в упаковках по 10 и 50 таблеток. Картонная коробка содержит блистеры (1 или 5 шт.). Кроме того, таблетки могут выпускаться в банке. Основным отличием Карбамазепина Ретард от аналогов является способность активного вещества высвобождаться в течение более длительного периода, чему способствует наличие специальной оболочки.

Фармакологическое действие

Препарат относится к противосудорожным средствам. Используется при противоэпилептической терапии и некоторых прочих заболеваниях, сопровождаемых судорогами. Кроме того, карбамазепин проявляет и другие свойства:

• умеренное анальгетическое;
• антипсихотическое;
• нормотимическое;
• тимолептическое.

Успокаивающее действие средства обусловлено его способностью блокировать функцию натриевых каналов нервных клеток, характеризующихся повышенной активностью. Кроме того, отмечается подавление глутамата, аспартата. Эти аминокислоты оказывают возбуждающее действие. Благодаря карбамазепину снижается интенсивность взаимодействия с аденозиновыми рецепторами. Данное вещество способствует подавлению активности норадреналина и дофамина, за счет чего устраняются проявления маниакального поведения.

Препарат особо эффективен при терапии детей, а также пациентов в подростковом возрасте, когда необходима нормализация поведения и психического состояния: устраняется агрессивность, раздражительность, депрессия, беспричинная тревога. Карбамазепин помогает при обширных и очаговых приступах. Благодаря ему нормализуется состояние при нарушениях невралгического характера тройничного нерва. В данном случае снижается интенсивность болевых ощущений.

При терапии синдрома алкогольной абстиненции проявления становятся менее выраженными. Проходит тремор, перевозбуждение, восстанавливается походка. Карбамазепин используется в качестве вспомогательного средства при биполярном расстройстве, шизоаффективном психозе.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется низкой скоростью всасывания, поэтому положительные результаты достигаются не сразу. Карбамазепин абсорбируется полностью. Употребляемая пища не оказывает влияние на скорость всасывания средства.

Пиковая доза действующего вещества в плазме крови достигается в период между 12-24 часами после приема первой дозы средства.

Равновесной концентрация вещества в плазме становится через 7-14 дней. Скорость этого процесса зависит от ряда внутренних факторов, в частности работы печени и необходимости приема других средств. Способность препарата связываться с белками крови отличается. В детском организме данный показатель не превышает 59%, у взрослых - достигает 80%.

Карбамазепин трансформируется в печени. При этом высвобождается несколько метаболитов. Данные процессы протекают с участием ферментов цитохрома Р450, а также изоферментов UGT2B7. Длительность периода, в течение которого происходит снижение концентрации активного вещества, зависит от количества препарата, кратности его приема и составляет 16-36 часов. Отмечается, что при частом приеме лекарства скорость выведения карбамазепина и метаболитов увеличивается.

От чего помогает?

• основное направление терапии - эпилептические приступы, сопровождающиеся судорогами: генерализованные, локальные, смешанной формы;
• невралгия языкоглоточного, тройничного лицевого нерва, включая такие же патологические состояния, но развивающиеся на фоне рассеянного склероза;
• похмельный синдром;
• невропатия (на фоне сахарного диабета);
• различные расстройства психики, частые симптомы, являющиеся показанием к применению средства при этом: тревожность, агрессивность, депрессия, нарушение сна;
• невралгия разного генеза, в том числе патологические состояния, возникшие на фоне травмирования.

Противопоказания

Средство запрещено принимать в ряде случаев:

• негативная реакция индивидуального характера на любой компонент в составе рассматриваемого средства и антидепрессантов трициклической группы;
• нарушение работы системы кроветворения, например, лейкопения, снижение гемоглобина;
• атриовентрикулярная блокада;
• нарушение пигментного обмена (печеночные порфирии), что сопровождается покраснением кожи;
• активное употребление алкоголя.

Отмечают ряд относительных ограничений при использовании Карбамазепина Ретард:

• недостаточность функции сердца (декомпенсированная стадия);
• нарушение работы коры надпочечников;
• патологические состояния, вызванные снижением функции печени и почек;
• увеличенное давление в органах зрения;
• избыточное развитие тканей предстательной железы;
• снижение концентрации натрия в организме, что обусловлено негативным воздействием на работу натриевых каналов.

Как принимать Карбамазепин Ретард?

Схема лечения меняется в зависимости от типа заболевания, возраста пациента, наличия других нарушений в организме. Распространенные варианты:

• эпилепсия: взрослым рекомендуется начинать курс, принимая по 100-200 мг вещества 1 или 2 раза в сутки, постепенно доза возрастает, не следует превышать верхний предел суточного количества - 1200 мг (делится на 2 приема);
• невралгия тройничного нерва: лечение начинают с 200-400 мг в день, постепенно эта доза возрастает в 2 раза, препарат следует принимать до устранения симптомов заболевания;
• боли, спровоцированные нарушением работы нервной системы: по 100 мг 2 раза в день, эта доза тоже увеличивается по мере терапии, поддерживающее количество карбамазепина в сутки - не более 1200 мг (делится на 2 приема);
• патологическое состояние, вызванное алкогольным отравлением: по 200 мг 3 раза в день, если развиваются тяжелые осложнения, рекомендуется принимать двойную дозу - по 400 мг 3 раза в сутки;
• в целях профилактики аффективных расстройств психики: по 600 мг не более 4 раз в день, частота приема средства определяется индивидуально;
• терапия биполярных и маниакальных расстройств проводится посредством дозы вещества в пределах от 400 до 1600 мг в сутки, данное количество рекомендуется делить на несколько приемов.

Лечение детей при эпилепсии:

• возраст с 4 до 10 лет: курс терапии начинают с 200 мг в сутки, постепенно количество увеличивают, поддерживающие дозы в несколько раз больше (по 400-600 мг 2 раза в день);
• возраст с 11 до 15 лет: по 200 мг в день (преимущественно вечером), затем утром рекомендуется принимать по 200-400 мг, вечером - по 400-600 мг;
• пациентам с 15 лет показана взрослая доза препарата.

До или после еды?

Прием пищи не оказывает влияние на свойства лекарства, поэтому таблетки можно принимать во время еды.

Как долго пить?

Продолжительность курса терапии определяется в каждом из случаев отдельно, т. к. постоянно производится коррекция схемы лечения с учетом состояния организма.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациентам этой группы средство назначается в дозировке 200 мг несколько раз в сутки.

Частота приема зависит от вида патологического состояния.

Так, если требуется провести терапию полиневропатии на фоне сахарного диабета, препарат принимают 2-4 раза в сутки. Лечение патологических состояний, развившихся вследствие несахарного диабета, выполняется по схеме, предполагающей прием таблеток не чаще 3 раз в день.

Побочные действия Карбамазепина Ретард

При терапии отмечается высокая вероятность развития негативных реакций на препарат. Причем побочные эффекты проявляются со стороны разных органов и систем.

Желудочно-кишечный тракт

Ощущение тошноты, пересыхание слизистых оболочек, изменение структуры кала, стоматит, патологические состояние воспалительного характера со стороны пищеварительной системы (панкреатит и др.).

Органы кроветворения

Ряд заболеваний, сопровождающихся изменением состава и свойств крови, например, лейкопения, тромбоцитопения, намного реже проявляется лейкоцитоз и другие осложнения.

Центральная нервная система

Головокружение, головная боль, слабость в теле, сонливое состояние, ухудшение аппетита, депрессия, беспокойство, гипервозбудимость, нарушение моторики, работы органов зрения, речи, нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы

Недостаточность функции почек, воспалительные процессы в тканях этого органа, задержка мочи или противоположное данному состояние - учащенное мочеиспускание. У пациентов мужского пола отмечается снижение потенции.

Со стороны дыхательной системы

Лихорадка, проявления реакции гиперчувствительности, нарушение дыхательной функции вследствие развивающейся пневмонии.

Со стороны эндокринной системы

Снижение концентрации натрия в организме, отеки, ожирение, остеопороз, избыточная выработка холестерина, триглицеридов, нарушение гормонального фона.

Аллергии

Различные заболевания, вызванные аллергией: дерматит, крапивница, васкулит, отек Квинке, анафилактоидные реакции.

Влияние на способность управлять механизмами

Жесткие противопоказания к занятию деятельностью, требующей повышенной внимательности, отсутствуют. Однако важно проявлять осторожность во время управления транспортным средством.

Особые указания

До начала приема препарата выполняется обследование, в первую очередь необходимо проверить функцию органов зрения.

Применение в пожилом возрасте

Назначение детям

Для лечения пациентов до 4 лет, в том числе новорожденных, препарат не используется.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат допустимо использовать при таких состояниях женщины. Однако важно соблюдать осторожность при терапии. Лечение должно проходить под контролем врача, требуется регулярно проводить лабораторные исследования: оценивают состав крови, показатели печени, почек. Наблюдают за состоянием плода в период беременности.

При грудном вскармливании требуется контроль за показателями жизненно важных функций организма ребенка.

Средство рекомендуется принимать при беременности и лактации, но только если положительные эффекты от терапии превосходят возможный вред. Активное вещество рассматриваемого средства провоцирует снижение концентрации фолиевой кислоты, а еще накапливается в печени и почках плода. Кроме того, карбамазепин в существенных количествах проникает в молоко матери. В данном случае могут проявиться негативные реакции со стороны разных систем у ребенка.

Передозировка Карбамазепина Ретард

Если схема лечения нарушается, в первую очередь развиваются осложнения со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Учитывая, что антидот отсутствует, для устранения симптомов передозировки проводится интенсивная терапия, при этом контролируется работа жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение Карбамазепина Ретард с препаратами, угнетающими CYP ЗА4, а также ингибиторами МАО способствует развитию ряда побочных эффектов.

Отмечается рост концентрации рассматриваемого средства на фоне приема Фелодипина, Декстропропоксифена, Вилоксазина, Флуоксетина, Нефазодона и др.

Условия отпуска из аптеки

Препарат является рецептурным.

Можно ли купить без рецепта?

Сколько стоит Карбамазепин Ретард?

Средняя цена - 50 руб.

Условия хранения препарата

Срок годности

Препарат сохраняет свойства в течение 3 лет от даты выпуска.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг или 400 мг карбамазепина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, полиакрилатная дисперсия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард проявляют противоэпилептическую, нейротропную и психотропную активность.
В качестве противоэпилептического средства активен в отношении парциальных судорожных припадков (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализированных тонико-клонических , а также комбинации этих типов судорожных припадков.
Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, угнетает повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространение возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.
Противосудорожное действие может также быть связано со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.
Предупреждает приступы .
Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением оборота дофамина и норадреналина в головном мозге.

Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается практически полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (Сmax) крови достигается через 24 часов.
Прием еды существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
При применении ретардной формы таблеток наблюдали на 15 % более низкую биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100 %.
Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, применяемыми одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает около 30 % концентрации карбамазепина.
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80 %. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30 %).
Проникает в грудное молоко (25-60 % уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Условный объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг.
Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4.
После однократного приема препарата период полувыведения (Т1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного приема препарата - в среднем 16-24 часов (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9 - 10 часов.
Средний период полувыведения карбмазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после одноразового приема составляет приблизительно 6 часов.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72 % принятой дозы выводится с мочой и 28 % - с калом. Около 2 % принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1 % - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30 % - в виде других метаболитов.
У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела в сравнении со взрослыми.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (в сравнении со взрослыми лицами молодого возраста).
Данные о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

Показания к применению:

Эпилепсия:
-сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
-генерализированные тонико-клонические судорожные припадки;
-смешанные формы судорожных припадков.

Препарат использовать как монотерапию, так и в составе комбинированной терапии.
·Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
·Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов).
·Идиопатическая тройничного нерва.
·Идиопатическая .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемом еды вместе с небольшим количеством жидкости.
Перед началом лечения пациенты, принадлежащие к китайской этнической группе Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B*1502, так как этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард нужно назначать в виде монотерапии.
Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг/мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу препарата следует постепенно повышать, не изменяя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (их) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.
Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Для взрослых начальная доза препарата составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Потом дозу медленно повышать до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг/сут, распределенной на 2 приема. Некоторым больным может понадобиться увеличение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг/сутки или даже до 2000 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста. Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард нужно подбирать с осторожностью.

Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).
Дети 5-10 лет - 400-600 мг/сутки.
Дети 10-15 лет - 600-1000 мг/сутки

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах.
Диапазон доз обычно составляет 400 до 1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельных приема. Обычно терапию следует проводить в дозе 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы до 800 мг/сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов).
Средняя доза - 600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до 1200 мг в сутки, разделенную на 2 приема). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение следует начинать комбинацией препарата Карбамазепин-ФС ретард с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний относительно дозирования. После завершения острой фазы лечение препаратом Карбамазепин-ФС ретард можно продолжать в виде монотерапии.

Невралгия тройничного нерва и языкоглоточного нерва.
Начальная доза препарата Карбамазепин-ФС ретард составляет 200-400 мг в сутки. Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400-800 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема). В некоторых случаях может быть необходимо применение суточной дозы препарата 1600 мг. После окончания болевых ощущений дозу постепенно снижать до минимальной поддерживающей. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 200 мг в сутки, в 2 приема.

Дети.
Препарат в данной лекарственной форме не назначать детям до 5 лет.

Особенности применения:

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Кабамазепин-ФС 400 ретард следует назначать только под медицинским наблюдением и только после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард или Кабамазепин-ФС 400 ретард. Препарат обычно неэффективен при малых приступах (petit mal, ) и миоклонических приступах. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление припадков может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие и ; однако из-за чрезмерно низкой частоты случаев развития этих состояний тяжело оценить значимый риск при приеме препарата Карбамазепина. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластичной анемии - 2 случая на 1 млн населения в год. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность, и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения нужно осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).
В случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к их снижению), нужно внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной , прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат нужно отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также нужно отменить.
Необходимо поставить в известность пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, присущих возможным гематологическим нарушением, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента нужно проинформировать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, сыпь на коже, язвы в полости рта, беспричинное возникновение , геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, которые включают токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, которые свидетельствуют о серьезных дерматологических реакциях (например, ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием препарата нужно немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на предрасположенность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.
Связь с (HLA)-B*1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA)-В*1502.
У пациентов, рассматриваемых как таковые, что генетически принадлежат к группам риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард следует проводить тестирование на присутствие аллеля (HLA)-В*1502. Если анализ пациента на присутствие аллеля (HLA)-В*1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует избегать, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, прошедшие обследование и получившие отрицательный результат на наличие (HLA)-В*1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.
Аллель (HLA)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД или ТЭН у пациентов-китайцев, получающих другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или ТЭН, у пациентов, имеющих аллель (HLA)-В*1502, если можно применять другую, альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей с низким коэффициентом наличия аллеля (HLA)-В*1502, а также у лиц, уже получающих Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, поскольку риск возникновения ССД или ТЭН значительно ограничен первым несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA)-В*1502.
Связь с (HLA)-А*3101. Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А*3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, ТЭН, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при обнаружении наличия аллеля (HLA)-А*3101 от применения препарата следует воздержаться.

Однако результаты генетического скрининга не должны замещать соответствующее клиническое наблюдение и управление лечением.
Роль других возможных факторов, таких как дозирование противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротечных и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезной . Обычно они исчезают через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротечных реакций, пациент должен находиться под тщательным наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.
Наличие у пациента аллеля (HLA)-А*3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительная сыпь (макулопапулезная сыпь). Однако не было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA)-B*1502 может быть фактором риска возникновения у него вышеуказанных кожных реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).
Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что приблизительно 25-30 % таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.
При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Кабамазепин-ФС 400 ретард нужно немедленно прекратить.

Приступы. Карбамазепин-ФС 200 ретард или Кабамазепин-ФС 400 ретард нужно применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата нужно немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место во время перехода от пероральных форм препарата к суппозиториям.

Функция печени. В начале терапии препаратом и периодически на протяжении лечения необходимо проводить оценку функции печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении или у пациентов с активной фазой необходимо немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, которые принимают карбамазепин, могут выходить за пределы нормы значений, в частности гамма-глутаминтрансфераза (ГГТ). Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.
Тяжелые реакции со стороны печени из-за применения карбамазепина случаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции либо активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируемые с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц на протяжении первых трех месяцев лечения или в зависимости от клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребляемой воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии и осуществлять контроль показателей внутриглазного давления.

Психические эффекты. Нужно помнить о вероятности активизации латентного , у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбужденности.

Имеются отдельные сведения о развитии суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения этого риска не известен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина. Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, при необходимости, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и опекунам пациентов) следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных у женщин, которые получали карбамазепин в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Кабамазепин-ФС 400 ретард могут отрицательно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста нужно посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. В результате индукции ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и/или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции). Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и/или нарушении сперматогенеза.
Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимым является увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизмом.
Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозированием и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в таких случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплайнса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Кабамазепин-ФС 400 ретард может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно на протяжении 6 месяцев. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить во время терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам внутривенно, ректально или фенитоин внутривенно).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард и Карбамазепином-ФС 400 ретард беременных женщин, больных эпилепсией, должно осуществляться с особой осторожностью.
Для женщин репродуктивного возраста препарат следует по возможности применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводили лечение комбинацией антиэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждое из этих средств в виде монотерапии.
Если женщина, получающая Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, забеременела, или если вопрос о назначении препарата возникает во время беременности, необходимо внимательно соотнести ожидаемые преимущества терапии и возможные риски осложнения, особенно в І триместре беременности.
Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендован регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.
В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептическое лечение, потому что обострение заболевания представляет угрозу для матери и плода.

Известно, что дети, рождающиеся у матерей, больных эпилепсией, чаще других подвержены нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось, что карбамазепин, как и все остальные противоэпилептические средства, повышает риск возникновения этих нарушений, хотя окончательное подтверждение отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая расщепление позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальные дефекты, кардиоваскулярные мальформации, и аномалии развития различных систем организма, ассоциируемые с применением карбамазепина.
Пациенток следует информировать о возможности повышения риска возникновения пороков развития плода и предоставлять возможность пройти антенатальную диагностику.

Наблюдение и профилактика. Противоэпилептические средства могут усиливать дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.
Описано несколько случаев судорожных приступов и/или угнетения дыхания, и/или снижения аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противосудорожные препараты. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60 % уровня в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания при терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Матери, принимающие препарат, могут вскармливать своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение относительно развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способность пациента к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту следует быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Побочные действия:

Определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (головокружение, сонливость, общая слабость, ), пищеварительной системы (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, возникают очень часто или часто, особенно в начале лечения карбамазепином, при применении слишком большой начальной дозы или при лечении пациентов пожилого возраста.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы карбамазепина. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может являться следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень активного вещества в плазме крови или разделить суточную дозу на более мелкие (например, на 3-4) отдельные дозы.
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, седативный эффект, сонливость, общая слабость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации зрения (например, помутнение зрения), аномальные самопроизвольные движения (например, «порхающий» тремор, дистония, тик), орофациальная дискинезия, нарушение движения глаз, расстройства речи (например, или неразборчивая речь), ухудшение памяти, хореоатетоидные расстройства, периферическая невропатия, мышечная слабость и симптомы пареза, нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром.
Психические расстройства: (зрительные или слуховые), потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, спутанность сознания, активация психоза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: , иногда в тяжелой форме, эксфолиативный дерматит, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узелковая эритема, нарушение пигментации кожи, пурпура, повышенная потливость, выпадение волос, гирсутизм, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.
Со стороны системы кроветворения: недостаточность костного мозга, лейкопения, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермитирующая , смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, и, возможно, .
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что, как правило, не имеет клинического значения; повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня трансаминаз, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха, гранулематозный гепатит, .
Со стороны пищеварительной системы: , рвота, сухость во рту, диарея или , боль в животе, .
Со стороны иммунной системы: медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; с признаками, напоминающими лимфому; артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков) (указанные проявления встречаются в разных комбинациях). Могут также быть нарушения со стороны других органов (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка) асептический с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактическая реакция, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, или гипотензия, с потерей сознания, циркуляторный , застойная , обострение ишемической болезни, (например, сосудов легких).
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: , задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действию антидиуретического гормона, что редко приводит к гипергидратации, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими нарушениями, повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как , ; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушение метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, снижение минеральной плотности костной ткани; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы: , нарушение функции почек (например, альбуминурия, олигурия, повышение уровня мочевины/азотемия), частое мочеиспускание, задержка мочи, половая дисфункция/импотенция, (со снижением количества/подвижности сперматозоидов).
Со стороны органов зрения: помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления.
Со стороны слуха и равновесия: расстройства слуха, в т.ч. шум/звон в ушах, гипоакузия, изменение восприятия высоты звука.
Со стороны опорно-двигательной системы: , мышечная боль или спазмы мышц, переломы.
Со стороны органов дыхания: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, отдышкой, пневмонитом или пневмонией.
Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека VI типа.
Общие нарушения: утомляемость.
Лабораторные исследования: .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Цитохром Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может вызвать появление побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и поэтому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично, прекращение применения индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором СYР 3А4 и других ферментных систем фазы І и фазы II в печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, которые преимущественно метаболизируются СYР 3А4 путем индукции их метаболизма.
Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол-производных из карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровни карбамазепина и/или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ибупрофен, декстропропоксифен, возможно - флуоксетин, флувоксамин; дезипрамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон, пароксетин, циметидин, омепразол; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых - только в высоких дозах); вигабатрин, стирипентол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин), ципрофлакцин; азолы, например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол (пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства), лоратадин, терфенадин, оланзапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), оксибутин, дантролен, тиклопидин.

Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием локсапина, кветиапина, примидона, прогабида, вальпроевой кислоты, валноктамида и вальпромида.

Поскольку повышение уровня карбамазепина и/или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и/или регулярно определять уровни карбамазепина в плазме крови.

Препараты, которые могут снижать уровни карбамазепина в плазме: фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, окскарбазепин, фенсуксимид, фенитоин (для избежания интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендовано скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 микрограмм/мл перед началом лечения карбамазепина), фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные относительно его противоречивы), теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин.

Мефлохин может противодействовать противосудорожному эффекту карбамазепина. Поэтому может понадобиться корректировка доз Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.

Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum).

Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии: карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов. Может потребоваться коррекция доз таких препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, примидон, вальпроевая кислота, зонисамид, алпразолам, мидазолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус, доксициклин, рифабутин; производные дигидропиридина (например, фелодипин и исрадипин); дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, саквинавир, ритонавир), метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол, препараты, содержащие эстрогены и/или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и ацетокумарол), бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптиллин, нортриптиллин, кломипрамин), клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипризидон, итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, терсиролимус.

Существуют сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Одновременное применение карбамазепина и леветирацетама может привести к усилению токсичности карбамазепина.
Есть сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.
Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона. Комбинированное применение карбамазепина и метоклопрамида или нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.

Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО необходимо отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.

Одновременное применение Карбамазепина-ФС 200 ретард или Карбамазепина-ФС 400 ретард с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно более быстрое, нежели ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард, как и другие психотропные средства, могут снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназона. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карбамазепину или к подобным в химическом отношении лекарственных средств (например, трициклических антидепрессантов), или к любому другому компоненту препарата;
-атриовентрикулярная блокада;
-наличие в анамнезе эпизодов угнетения функции кровообразования костного мозга;
-печеночная порфирия в анамнезе (например, острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи).

Не следует назначать препарат в комбинации с игибиторами моноаминооксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Передозировка:

Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, подавленный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; помутнение зрения, неразборчивая речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, .

Дыхательная система: угнетение дыхания, .

Сердечно-сосудистая система: , иногда - артериальная гипертензия, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS; , сопровождающаяся потерей сознания.

Пищеварительная система: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Скелетно-мышечная система: сообщалось об отдельных случаях , связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или ; задержка жидкости; разведения (гипонатриемия), обусловленная эффектом карбамазепина, подобным действию антидиуретического гормона.

Изменения со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможный , повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно базироваться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Следует проводить определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления данным средством и оценки степени передозировки. Осуществляется эвакуация содержимого желудка, применение актированного угля. Поздняя эвакуация содержимого желудка может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Следует применять симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, проводить мониторирование функций сердца, коррекцию электролитных расстройств.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение дофамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирать индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью, в связи с повышенным риском развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (интоксикации разведения) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предупреждения .

Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 5 блистеров в пачке картонной.

Международное название:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Фарма Старт», Украина.

Страна производства:

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A F Производные карбоксамида

- N03A F01 Карбамазепин

Форма выпуска:

Карбамазепин-Фс 400 Ретард таблетки прол./д. по 400 мг №50
Карбамазепин-Фс 4
Карбамазепин полная информация
Карбамазепин-Астрафарм полная информация
Карбамазепин-Дарница полная информация
Карбамазепин-Здоровье полная информация
Карбамазепин-Здоровье Форте полная информация
Карбамазепин-Фс полная информация
Карбамазепин-Фс 200 Ретард полная информация

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Разрешен в ЕС:

Разрешен в США:

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг карбамазепина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, полиакрилатная дисперсия.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида. Код АТХ N0ЗА F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард проявляют противоэпилептическое, нейротропное и психотропное активность.

Как противоэпилептическое средство активен в отношении парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков.

Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен лишь частично.Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространения возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.

Противосудорожное действие может также быть связана со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.

Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением обращения дофамина и норадреналина в головном мозге.

Фармакокинетика.

После перорального применения карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (С max) крови достигается через 24 часа.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

При применении ретардных формы таблеток наблюдали низкую на 15% биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100%.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л).Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает примерно 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30%).

Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л / кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиолове производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксильовани производные, а также N-глюкуронидов. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4.

После однократного приема препарата период полувыведения (Т 1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного применения препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Средний период полувыведения карбамазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после однократного приема составляет примерно 6:00.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Примерно 2% принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде других метаболитов.

У детей через более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

Эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.

Препарат применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожным приступам).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или в похожих в химическом отношении лекарственных средств (например, трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата;
блокада;
наличие в анамнезе эпизодов угнетения функции кроветворения костного мозга;
печеночная порфирия в анамнезе (например, острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи).

Не следует назначать препарат в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может привести к появлению побочных реакций.Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.

Аналогично, отмены индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP 3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP 3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ибупрофен, декстропропоксифен, возможно - флуоксетин, флувоксамин; дезипрамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон, пароксетин, циметидин, омепразол; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых - только в высоких дозах); вигабатрин, стирипентол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин), ципрофлоксацин; азолов, например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол (пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства), лоратадин, терфенадин, оланзапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) , оксибутинин, дантролен, тиклопидин.

Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием локсапин, кветиапина, примидона, прогабиду, вальпроевой кислоты, валноктамиду и вальпромид.

Поскольку повышение уровня карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксии, диплопии), следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и / или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, окскарбазепин, фенсуксимид, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл до начала лечения карбамазепином), фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые), теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин.

Мефлохин может противодействовать противосудорожный эффект карбамазепина. Поэтому может потребоваться корректировка доз Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.

Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum) .

Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, которые применяются как сопроводительная терапия. Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов.Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, примидон, вальпроевая кислота, зонисамид, алпразолам, мидазолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон);циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус, доксициклин, рифабутин; производные дигидропиридина (например, фелодипин и исрадипин), дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, саквинавир, ритонавир), метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол, препараты, содержащие эстрогены и / или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и ацетокумарол), бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипразидон, итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Есть сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоин - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует учитывать. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина. Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.

Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона.Комбинированное применение карбамазепина и метоклопрамида или нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.

Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.

Одновременное применение Карбамазепина-ФС 200 ретард или Карбамазепина-ФС 400 ретард с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно быстрее, чем ожидалось прекращение действия миорелаксантов.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназин. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении карбамазепина. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластической анемии - 2 случая на 1 млн населения в год. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

В случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат следует отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.

Необходимо довести до сведения пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, свойственные возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.Пациента следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боль в горле, сыпь на коже, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например, ССД,

синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -B * 1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -B * 1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -B * 1502.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относятся к группе риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард следует провести тестирование на наличие аллеля (HLA) -B * 1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA) -B * 1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард начинать не следует, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат относительно наличия (HLA) -B * 1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.

Аллель (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска развития ССД или ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (HLA) -B * 1502, если это применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей с низким коэффициентом наличии аллеля (HLA) -B * 1502, а также у лиц, которые уже получают Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, поскольку риск возникновения ССД или ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -B * 1502.

Связь с (HLA)-А * 3101 . Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А * 3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при выявлении наличия аллеля (HLA)-А * 3101 от применения препарата следует воздержаться.

Однако результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клинический надзор и управление лечением.

Роль других возможных факторов, таких как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-А * 3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных препаратов или незначительный сыпь (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует немедленно прекратить.

Нападения. Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

Функция печени. В начале терапии препаратом и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов.Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы.Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени путем применения карбамазепина встречаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с существующими нарушениями функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед началом лечения следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимостью. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребления воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии и проводить контроль показателей внутриглазного давления.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Имеющиеся отдельные свидетельства о развитии суицидальных мыслей и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал незначительное повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не известен, а доступные данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина. Поэтому пациентов следует проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживают за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард могут негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции).Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимым, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и / или нарушения сперматогенеза.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам, ректально или фенитоин внутривенно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард и Карбамазепином-ФС 400 ретард беременных женщин, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.

Для женщин репродуктивного возраста препарат необходимо по возможности применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждый из этих средств в виде монотерапии.

Если женщина, принимающая Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, забеременела, или если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и возможные риски осложнения, особенно в I триместре беременности.

Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.

В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептические лечения, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.

Известно, что дети, которые рождаются у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось, что карбамазепин, как и все другие противоэпилептические средства, повышает риск возникновения этих нарушений, но окончательное подтверждение этой информации отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая щель позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальной дефекты,

кардиоваскулярные мальформации, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма, которые ассоциируются с применением карбамазепина.

Пациенток следует информировать о возможности повышения риска возникновения пороков развития плода и предоставлять возможность проводить антенатальная диагностику.

Наблюдение и профилактика. Противоэпилептические средства могут усиливать дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и в период беременности рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .

Сообщалось о нескольких случаях судом и / или угнетение дыхания, рвоты, диареи и / или снижение аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сравнить преимущества и возможные нежелательные последствия кормления грудью при терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Матери, которые принимают препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту следует быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациенты, относящиеся к китайской этнической группы Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B * 1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард следует назначать в виде монотерапии.

Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг / мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.

Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг / сутки или даже до 2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая взаимодействия лекарственных средств и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг / кг массы тела в сутки (разделенная на несколько приемов).

Дети 5-10 лет - 400-600 мг / сут.

Дети 10-15 лет - 600-1000 мг / сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз: обычно - от 400-1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельные приемы.Обычно терапию следует проводить дозировкой 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется довольно быстрое повышение дозы до 800 мг / сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Средня

Противосудорожные таблетки "Карбамазепин", отзывы о которых мы будем рассматривать сегодня, были синтезированы почти полвека назад. И хотя в медицинскую практику с тех пор было внедрено немалое количество более современных эффективных препаратов, имеющих, к тому же меньше побочных действий, названное средство остается весьма популярным среди врачей и пациентов.

В каких случаях применяется препарат "Карбамазепин"

Названные таблетки - это отличный противосудорожный и , который используют:

• в качестве главного средства для с разными видами приступов;
• при маниакальных синдромах в острой форме;
• для предупреждения ухудшений, протекающих фазами аффективных нарушений, а также для облегчения состояния больного в момент их обострения;
• при сопровождающейся болью диабетической невропатии;
• для облегчения самочувствия больных с невралгией тройничного нерва;
• а также при алкогольной абстиненции, выражающейся нервозностью, нарушениями сна и судорожными состояниями.

Кроме того, по утверждению специалистов, оставивших свои отзывы, "Карбамазепин" успешно используется и для лечения психозов, шизофрении, при агрессивном состоянии, панических атаках, а также при органических изменениях в мозговых тканях. Правда, нужно учитывать, что результативность препарата в указанных случаях основывается только на клиническом опыте, так как лабораторные протокольные исследования не проводились.

Чем полезны таблетки "Карбамазепин" для больных эпилепсией

У больных эпилепсией указанное средство повышает сниженный порог судорожной готовности и тем самым уменьшает риск возникновения нового приступа. Отлично зарекомендовал себя препарат и для корректировки изменений личности (в результате применения повышается коммуникабельность и облегчается социальная реабилитация таких пациентов).

У больных в юношеском возрасте и детей применение препарата снижает подавленность, неуверенность, нервозность и агрессивность. Но при этом обязательно нужно учитывать, что влияние препарата на (состояние памяти, координации движений, внимание, речь, способности мышления, ориентацию и т.п.) может меняться в зависимости от дозировки, и при этом очень индивидуально!

Правда, некоторые пациенты, оставляя свои отзывы, «Карбамазепин» упоминают как препарат, который имеет слабую эффективность в качестве средства для борьбы с депрессией или в ситуациях с проблемами психики. Нарекают они, кстати, и на то, что постоянное применение данного средства подразумевает обязательное наблюдение у врача и периодическое проведение обследований и анализов.

Обязательные правила применения препарата

Да, следует согласиться, что указанное лекарство обладает довольно сложным воздействием на организм человека. Именно поэтому перед его использованием необходима обязательная консультация специалиста.

Применяя таблетки "Карбамазепин", важно помнить перечисленные ниже правила.

• Пациенты лучше всего переносят лечение данным средством при тщательном соблюдении схемы применения и всех рекомендаций лечащего врача, в иных случаях препарат может вызвать много нежелательных эффектов.
• До начала лечения, как правило, обследуют состояние печени больного (особенно если он преклонного возраста или имеет заболевания данного органа). Если на фоне приема препарата появляются ухудшения, то лечение им следует немедленно прервать.
• Особое внимание уделяют и состоянию внутриглазного давления пациентов, лечащихся таблетками "Карбамазепин". Отзывы врачей, назначающих это лекарство, указывают, что его применение может стимулировать усиленную секрецию внутриглазной жидкости, что, в свою очередь, является риском ухудшения зрительной функции глаза.

Аналоги препарата

Таблетки "Карбамазепин" имеют аналогичные по действию лекарственные средства. К ним относят "Загретол", "Карбалепсин ретард", "Карбапин", "Мазепин", "Стазепин", "Тегретол", "Финлепсин", "Карбамазепин Никомед" и "Карбамазепин Акри". Отзывы врачей и пациентов об их применении и воздействии на организм схожи с теми, что указаны и в аннтотации к описываемому препарату.

Как применяют препарат

аблетки "Карбамазепин" применяются орально перед едой или после нее. Допустимо употребление лекарства и во время еды, при этом его следует запить водой.

Для больных эпилепсией, по возможности, нежелательно комбинирование данного средства с иными.

В первые дни применение "Карбамазепина" происходит в минимальном количестве, в дальнейшем его дозу увеличивают до уровня, при котором достигается желаемый результат. Ту же тактику используют и при введении препарата в начатую схему лечения другими средствами. Заметьте, что сначала количество ранее используемых лекарств не снижают.

Точная дозировка препарата

• Детям с четырех лет назначают препарат в количестве от 20 мг до 60 мг в сутки, прибавляя по необходимости по 20-60 мг раз в два дня.
• Пациентам в зрелом возрасте - от 100 до 200 мг один или два раза в день, повышая, если нужно, количество до 400 мг два-три раза в день (доза не должна превышать 2 г).
• При назначают от 200 мг/сут. с начала лечения, постепенно повышая до максимального количества - 400-800 мг в день, до прекращения боли, затем дозу уменьшают.
• Синдром алкогольной абстиненции лечится при средней дозе 200 мг по 3 раза в день, а в особо тяжелых случаях ее повышают до 400 мг. В начале лечения препарат сочетают с
• Острые маниакальные состояния требуют средней суточной дозы от 400 до 1600 мг в два-три приема. Причем дозу повышают быстро.

Как проявляется передозировка препаратом

Возможны нарушения работы мозга, которые выражаются в потере ориентации, (т. н. атаксия), вялость, сонливость или гиперактивность, появление галлюцинаций, впадение в беспамятство и кому. Исследования, проведенные специалистами, подтверждают, что передозировка в первую очередь оказывает влияние на сердечно-сосудистую, центральную нервную и дыхательную системы организма. Как подтверждают оставленные врачами отзывы, "Карбамазепин" при передозировке может быть весьма опасен!

• Передозировка сказывается и на работе органов зрения (пациент перед глазами видит "пелену"), у него наблюдается нистагм (быстрое аритмическое движение глазных яблок), а также расширение зрачков.
• Отмечаются нарушения речи, психомоторные расстройства, миоклонус (внезапные мышечные подергивания).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия, сильное понижение или повышение артериального давления и даже остановка сердца.

При подозрении на передозировку необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Рекомендована госпитализация больных и дальнейшее симптоматическое лечение.

Лекарственное средство "Карбамазепин": побочные действия

Еще раз следует отметить, что прием препарата должен проводиться только под наблюдением врача и в дозах, указанных им. Не стоит по своему усмотрению менять количество принимаемых таблеток, а при появлении побочных эффектов обязательно обратитесь к специалисту для уточнения схемы лечения.

Нежелательные проявления могут выражаться в виде головокружений, сонливости, чувства постоянной усталости, головной боли, тремора, нарушений вкуса, депрессивных состояниий и агрессивном поведении. Возможна тошнота, рвота и сухость во рту.

При непереносимости составляющих препарата наблюдаются аллергические реакции.

В результате приема данного средства замечены также проявления лейкопении и тромбоцитопении, может наблюдаться дефицит фолиевой кислоты, отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости и гипонатриемия (понижение концентрации в крови ионов натрия).

Кому противопоказаны таблетки "Карбамазепин"

Препарат, несмотря на длинный список побочных действий, в общем переносится хорошо. А самочувствие больного зачастую изменяется к лучшему при уменьшении дозы или изменении схемы применения. Об этом говорят многочисленные отзывы.

"Карбамазепин" как лечебное средство противопоказан небольшой группе пациентов.

• К ним относятся больные с атриовентрикулярной блокадой (нарушением передачи нервного импульса в сердечно-сосудистой системе), а также с угнетенным костномозговым кроветворением.
• Не применяется препарат при печеночной порфирии.
• В период беременности и грудного кормления отменяется.
• Запрещен прием данного лекарства вместе с и в течение двух недель после их отмены.

с другими средствами

Перед началом лечения не забывайте сообщить врачу о том, какие препараты вы принимаете в данный момент. Потому что одновременный прием таких лекарств как "Дилтиазем", "Флуоксетин", "Изониазид", "Эритромицин", "Никотинамид" и др. может повысить риск передозировки.

Также не стоит использовать во время лечения гормональные контрацептивы, так как высок риск маточных кровотечений.

Алкоголь усиливает угнетающее действие средства на нервную систему.