Левомицетин от температуры. Левомицетин

Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.
К действию Левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.
Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается до 3-4 часов, у пациентов с нарушением функции печени – до 11 часов.

Показания к применению

Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:
Инфекционные заболевания дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого.
Инфекционные заболевания органов брюшной полости: брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит.
Кроме того, препарат назначают пациентам с менингитом, хламидиозом, трахомой и туляремией.

Способ применения

Таблетки Левомицетин :
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку левомицетина следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать за 30 минут до приема пищи. Пациентам, у которых прием данного лекарственного средства вызывает развитие тошноты, таблетку следует принимать спустя 60 минут после приема пищи. Препарат следует принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают по 250-500мг препарата 3-4 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 500-1000мг препарата 3-4 раза в день. Применение Левомицетина в дозе 1000мг 4 раза в день возможно только в условиях стационара при постоянном контроле функции печени, почек и картины крови.
Максимальная суточная доза для взрослых - 4000мг.
Детям в возрасте от 3 до 8 лет обычно назначают по 125мг препарата 3-4 раза в день.
Детям и подросткам в возрасте от 8 до 16 лет обычно назначают по 250мг Левомицетина 3-4 раза в день.
Длительность курса лечения обычно составляет 1-1,5 недели. При хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов со стороны системы кроветворения длительность курса лечения может быть увеличена до 2 недель.

Порошок для приготовления раствора для инъекций Левомицетин :
Раствор предназначен для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения. Детям назначают только внутримышечное введение. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции содержимое флакона растворяют в 2-3мл воды для инъекций или 2-3мл 0,25% или 0,5% раствора новокаина. Раствор следует вводить глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или в 10мл 5% или 40% раствора глюкозы. Длительность внутривенной струйной инъекции должна составлять не менее 3 минут. Пациентам, страдающим сахарным диабетом для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 10мл воды для инъекций или 10мл 0,9% раствора натрия хлорида. Инъекции следует проводить через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают 500-1000мг препарата 2-3 раза в день.
Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях обычно назначают по 1000-2000мг препарата 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4000мг.
Детям и подросткам в возрасте от 3 до 16 лет обычно назначают препарат в дозе 25мг/кг массы тела 2 раза в день.
В офтальмологической практике готовый раствор можно применять для парабульбарных инъекций или инстилляций. В качестве растворителя допускается применения воды для инъекций и 0,9% раствора натрия хлорида.
В виде инъекций вводят 0,2-0,3мл 20% раствора 1-2 раза в день.
В виде инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 5% раствора препарата 3-5 раз в день.
Длительность курса лечения 5-15 дней.

При парентеральном и пероральном применении Левомицетина следует регулярно контролировать картину крови, а также функцию печени и почек.

Побочные действия

При применении Левомицетина у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении препарата у пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз возможно развитие гепатотоксического действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке.
Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.
Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.
Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Левомицетин не следует назначать для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Пациенты, имеющие склонность к развитию аллергических реакций должны принимать препарат под тщательным наблюдением лечащего врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении Левомицетина пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Беременность

Противопоказано применение Левомицетина в период беременности .
При необходимости применения в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При длительном применении, у пациентов в период перед операцией или во время проведения оперативного вмешательства, возможно увеличение длительности терапевтического эффекта алфетанила.
Противопоказано сочетанное применение Левомицетина с цитостатическими средствами, сульфаниламидами, ристомицином, циметидином и проведением лучевой терапии, так как их сочетанное применение приводит к угнетению функции системы кроветворения.
Препарат при одновременном применении усиливает эффективность пероральных гипогликемических средств.
При сочетанном применении с фенобарбиталом, рифампицином и рифабутином отмечается снижение плазменных концентраций хлорамфеникола.
Парацетамол при сочетанном применении увеличивает период полувыведения левомицетина.

При сочетанном применении Левомицетин снижает эффективность пероральных контрацептивов, в состав которых входят эстрогены, препаратов железа, фолиевой кислоты и цианокобаламина.
Препарат изменяет фармакокинетику фенитоина, циклоспорина, циклофосфамида, такролимуса, а также лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии системы цитохрома Р450.

При необходимости сочетанного применения этих препаратов с левомицетином следует корректировать их дозы.
Отмечается взаимное снижение эффективности при сочетанном применении хлорамфеникола с пенициллином, цефалоспоринами, клиндамицином, эритромицином, леворином и нистатином.
При применении препарата сочетано с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.
Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Передозировка

При применении завышенных доз Левомицетина у пациентов отмечается развитие нарушений кроветворения, которые сопровождаются бледностью кожи, болью в горле, повышением температуры тела, слабостью, повышенной утомляемостью внутренними кровотечениями и гематомами. У пациентов с повышенной чувствительностью и детей при применении высоких доз препарата возможно развитие вздутия живота, тошноты, рвоты, серости кожных покровов, сердечно-сосудистого коллапса, а также дыхательного дистресса с метаболическим ацидозом. Кроме того, высокие дозы хлорамфеникола могут вызвать развитие нарушений зрения и слуха, замедление психомоторных реакций и галлюцинации.
При передозировке показана отмена препарата. При применении завышенных доз препарата в форме таблеток показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. При передозировке также проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке.
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1г во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.

Условия хранения

Левомицетин рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме порошка для приготовления раствора для инъекций – 4 года;
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности готового водного 5% раствора для применения в офтальмологии – 2 дня.

Синонимы

Хлорамфеникол, Хлороиид, Альфицетин, Берлицетин, Биофеникол, Хемицетин, Хлорнитромицин, Хлороциклина, Хлоромицетин, Хлоронитрин, Хлороптик, Клобинекол, Детреомицина, Галомицетин, Лейкомииин, Параксин, Синтомицетин, Тифомицетин, Тифомииин.

Состав

1 таблетка препарата Левомицетин 250 содержит:
Хлорамфеникола – 250мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Левомицетин 500 содержит:
Хлорамфеникола – 500мг;
Вспомогательные вещества.

1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
Левомицетина (в форме левомицетина сукцината натриевой соли) – 500 или 1000мг.

Основные параметры

Название:	ЛЕВОМИЦЕТИН
Код АТХ:	J01BA01 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левомицетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Левомицетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левомицетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекций кожи, глаз и других органов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Левомицетин - синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (гонококков и менингококков), различных бактерий (кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, серрации, иерсbнии, протей), риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Действует бактериостатически. Механизм антибактериального действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к других химиотерапевтическим средствам не возникает.

Фармакокинетика

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность - 75-90%. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного левомицетина выделяются почками, частично - с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Показания

Для системного применения (парентерально и внутрь):

брюшной тиф
паратиф
сальмонеллез (генерализованные формы)
бруцеллез
риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку)
туляремия
дизентерия
абсцесс мозга
менингококковая инфекция
трахома
паховая лимфогранулема
хламидиоз
иерсиниоз
эрлихиоз
инфекции мочевыводящих путей
гнойная раневая инфекция
гнойный перитонит
инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения:

бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.
бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Формы выпуска

Раствор спиртовой для наружного применения 0,25-5%.

Капли глазные 0,25%.

Капсулы 250 мг.

Таблетки 250 и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) и местно. Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г; суточная - 2,0 г (в особо тяжелых случаях - до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет - 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет - по 0,15-0,2 г, старше 8 лет - по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости - до 2 нед).

Местно, накожно: спиртовые растворы и 5-10% линимент (мазь) наносят на поврежденные участки кожи несколько раз в сутки (непосредственно или пропитав стерильные марлевые салфетки). Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.

Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.

Противопоказания

гиперчувствительность
заболевания органов кроветворения
острая интермиттирующая порфирия
выраженные нарушения функции почек и печени
дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы
псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи
период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Побочное действие

диспепсия;
тошнота, рвота, диарея;
раздражение слизистой оболочки рта и зева;
дисбактериоз;
лейкопения;
тромбоцитопения;
ретикулоцитопения;
гипогемоглобинемия;
агранулоцитоз;
апластическая анемия;
психомоторные расстройства;
депрессия;
нарушение сознания;
делирий;
неврит зрительного нерва;
зрительные и слуховые галлюцинации;
нарушение вкуса;
снижение остроты слуха и зрения;
головная боль;
кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
дерматит;
вторичная грибковая инфекция;
местные аллергические реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Лекарственное взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Аналоги лекарственного препарата Левомицетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Левовинизоль
Левомицетин Актитаб
Левомицетин ДИА
Левомицетин АКОС
Левомицетина сукцинат натрия
Хлорамфеникол

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Левомицетин – это антибиотическое противомикробное средство с довольно широким спектром действия. В большой концентрации или в применении к бактериям, левомицетин зачастую проявляет уникальный для себя бактерицидный эффект. Средство, практически моментально и без остатка всасывается из желудка и проникает в кровь. Максимальная концентрация достигается в пределах от одного, до трех часов. Отлично проникает в кровь, ткань, жидкости, грудное молоко и прочее. Самая большая концентрация данного препарата наблюдается в почках, что при длительном употреблении, может плачевно сказаться на здоровье в будущем.

Левомицетин инструкция

Данный препарат применяется исключительно перорально. Препарат изготавливается в виде таблеток, которые необходимо глотать целыми, не измельчая их до этого, просто запивая водой. Лучшим вариантом будет прием лекарств, примерно, за 30 минут до приема пищи. Бывают отдельные случаи, когда таблетки Левомицетина, вызывают у пациента чувство тошноты, исключительно в этом случае, рекомендуется принимать препарат, спустя 1 час после приема пищи. Причем, стоит помнить, что этот препарат необходимо принимать стабильно, через одинаковые промежутки времени, а сами эти промежутки и непосредственно длительность приема, необходимо обговаривать во время консультации с опытным врачом.

Левомицетин показания

Показания к применению препарата, могут быть очень обширными, так как этот препарат входит в группу антибиотических препаратов, это значит, что левомицетин, может довольно активно бороться с:

Хламидиозы, брюшной тиф, риккетсиозы, паратиф, менингит, шигеллез, гнойный перитонит, бруцеллез, сепсис, пневмония, и многие другие болезни, в которых другие противомикробные средства показали себя, как неэффективными.

Левомицетин применение

Дозы, и курс лечения необходимо оговаривать в индивидуальном порядке с врачом, но есть основные положения, которые необходимо знать по этому поводу. Взрослые пациенты, могут принимать данный препарат в дозировке, от 300 до 500 мг 3 раза в день, до еды. Суточная доза данного препарата не должна составлять больше 2 грамм. При довольно тяжелых формах инфекционных заболеваний в стационарных условиях суточную дозу можно повысить до 3 грамм. Средним курсом лечения, является период от 1 недели, до 10 дней. Если существует такая необходимость, при этом химических изменений в составе крови не наблюдается, то курс лечения можно продлить до 15 дней.

Левомицетин при поносе

Понос – это довольно неприятное действие, которое может сопровождаться сильной болью кишечника, желудка. Причины поноса могут быть самые разные, и для того, чтобы понять стоит ли принимать левомицетин, сначала стоит разобраться с причиной поноса. Из-за того, что последствием поноса , всегда становится обезвоживание организма, необходимо максимально быстро справиться с этой проблемой. Так ка при такой ситуации, к врачу, вы явно не пойдете, но определить из-за чего у вас понос, может только анализ кала. В этом случае, можно совершенно не бояться и перестраховаться парой таблеток левомицетина, стоит только не забывать, что это антибиотик, и сам по себе, он не очень щадит как желудок, так и организм в целом.

Левомицетин детям

Левомицетин, довольно неоднозначный и спорный препарат. Безусловно, если нет под рукой других, более щадящих препаратов, то ребенку можно давать и левомицетин, стоит только помнить, что после этого, ребенок должен находиться под постоянным контролем и максимальным замером анализов. Лучшим вариантом для этого будет наблюдение специалиста. У ребенка может возникнуть довольно обширный список побочных эффектов, в который входит и жидкий стул и рвота , с последующим развитием дисбактериоза, общая слабость на фоне снижения давления и температуры . В общем ситуация может сложиться довольно опасно. Теперь принятие решения стоит только за вами.

Левомицетин цена

Не понятно, с чем это связано, но за последние пять лет, на фоне остальных лекарств подобного рода действия, цена на левомицетин, из очень низкой, подскочила примерно в 4-5 раз. Изготовители, в лице фармацевтических заводов объясняют это невероятным скачком спроса, на данный вид препарата. Что довольно, странно, ведь последние мониторинги и статистические данные показали, что за это время на рынке появилось достаточное количество аналогичных препаратов, которые превосходят левомицетин по всем параметром. Но факт, остается фактом.

Левомицетин отзывы

Митя: Не знаю, как там, кто считает, а я уверен, что левомицетин, должен быть абсолютно в каждой аптечке. Этот препарат довольно эффективный и действенный, помимо этого, я знаком с ним с детства и в его эффективности уверен, мои родители так же без этих таблеток не отправляются в путешествие. На любом морском курорте, после того как попьешь местной воды, то плохо так, аж жить не хочется, а эти таблетки всегда выручают. И, кстати, еще ни разу не сталкивался с теми побочными эффектами, которые описаны на вкладыше.

Игорь: Меня зовут Игорь, мне уже 38 лет, и я хочу кое-что рассказать, как раз по поводу этих антибиотиков. Не хочу драматизировать, но если трезво рассуждать, то данные таблетки мне однажды жизнь спасли. Случилось это так. Когда, мы с женой поехали в курортный поселок, на берегу Крыма на море, отдохнуть. Жена у меня провизор. И, уже на первый день у меня была просто жуткая диарея, которая сопровождалась рвотой. По началу, я старался это скрыть, но это продолжалось не долго, по причине, что скрыть такую рвоту было невозможно. К счастью у моей жены всегда с собой мини-аптека, именно не аптечка, а аптека. Что у нее там только не было, но в основном куча современных препаратов. Приняв все необходимое я «умирал» еще в течении двух дней, но симптомы не уменьшались. И только после начала приема левомицетина, как последнее, что могло помочь, мы успешно собрались домой и уехали. Вот так я чудесно провел выходные дни с женой.

Человечество живет в век антибиотиков. Большинство бактериальных инфекций успешно лечатся и не дают такого количества летальных исходов, как в начале XX века. Но люди поплатились за частое применение антибактериальных средств: микробы научились к ним приспосабливаться, вырабатывать устойчивость. Поэтому некоторые антибиотики были переведены в статус резервных, которые используются только в случае крайней необходимости. Об этом говорит и инструкция по применению «Левомицетина».

Первый «Левомицетин» (хлорамфеникол) был результатом выделения от микроба Streptomyces venezuelae. Он был выделен из почвы, взятой в Венесуэле в 1947 году. Структура вещества оказалась очень простой, поэтому через год его удалось синтезировать искусственно. Тогда же его применили против вспышки брюшного тифа и получили хорошие результаты лечения. Антибиотик поставили на производство. Но к 1950 году стало понятно, что он вызывает крайне тяжелые побочные реакции. Поэтому его применение ограничили тяжелыми инфекциями, при которых наблюдается устойчивость к привычным антибиотикам.

Особенности механизма действия

Хлорамфеникол характеризуется широким спектром действия. Он обладает липофильными свойствами, поэтому легко проникает через мембрану бактериальной клетки, связывается с рибосомами и нарушает синтез белка. Он не позволяет прикрепляться к нужным участкам молекулы аминокислотам, поэтому клетки не получают основной строительный элемент - белок.

Но действие не ограничивается бактериальными клетками. Хлорамфеникол может проникать в некоторые клетки млекопитающих. У человека это молодые делящиеся эритроциты. Этим объясняются тяжелые побочные действия препарата.

На большую часть микробов антибиотик действует бактериостатически - он подавляет их размножение, останавливает рост, но не убивает. Однако на некоторых он действует бактерицидно:

Neisseria meningitidis - возбудитель менингита;
Streptococcus pneumoniae - вызывает пневмонию;
Haemophilus influenzae - приводит к пневмонии, менингиту, артриту, сепсису.

Проводят лечение «Левомицетином» против следующих возбудителей:

пиогенный стрептококк;
золотистый стафилококк;
стрептококк агалактия;
риккетсии;
холерный вибрион.

У кишечной палочки, сальмонеллы, некоторых штаммов шигелл и клебсиеллы постепенно наблюдается снижение чувствительности. На них антибиотик перестает действовать.

Устойчивость у бактерий развивается за счет выработки специального фермента, который не позволяет связываться антибиотику с рибосомами клеток.

Фармакологические свойства

«Левомицетин» выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, глазных капель. Ранее была еще форма суспензии, но производство во многих странах прекратилось. Фармакологическое действие обусловлено следующими механизмами.

Всасывание . При приеме внутрь быстро попадает в кровоток, максимальная концентрация в крови наблюдается через два-три часа. При внутривенном и внутримышечном введении используют предшественник лекарства. При закапывании в глаза, препарат распределяется по роговице, радужке, стекловидному телу. В хрусталик он не проникает.
Распределение . Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости. Обнаруживается в спинномозговой жидкости, мозговых тканях, желчи, молоке. Способен преодолевать плацентарный барьер.
Метаболизм . Основное место переработки - печень. Образуется неактивное соединение с глюкуроновой кислотой. Большая часть выводится почками, только 1-3% через кишечник.

При наличии почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы. Если «Левомицетин» назначают новорожденным детям, то нужно учитывать замедленный метаболизм в печени и контролировать его содержание в сыворотке. Отзывы врачей говорят, что по возможности нужно использовать более безопасные антибиотики.

Инструкция по применению «Левомицетина»

Препарат относится к перечню резервных. Это значит, что его использование оправдано только в случае устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам. Также можно назначать при аллергических реакциях на указанные группы антибиотиков. Показания к применению «Левомицетина» включают следующие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами:

брюшной тиф и паратиф;
абсцесс мозга;
генерализованный сальмонеллез;
дизентерия;
бруцеллез;
туляремия;
лихорадка Ку;
хламидиоз;
риккетсиоз (сыпной тиф, трахома);
иерсиниоз;
менингококковая инфекция;
пневмония;
гнойный перитонит;
отит;
конъюнктивит, блефарит, кератит;
цистит, пиелонефрит;
паховая гранулема;
инфекции желчевыводящих путей.

Ротавирус вызывает гастроэнтерит, который сопровождается тяжелой диареей. Некоторые принимают эти симптомы за дизентерию. Но ротавирусная инфекция отличается наличием насморка (второе название - кишечный грипп). Использование антибиотиков в этом случае неэффективно.

В форме «Синтомициновой мази», в состав которой входит хлорамфеникол, препарат используется для лечения стрептодермии у детей. Это заболевание вызывает стрептококковая инфекция. Но самостоятельно проводить терапию нельзя: высыпания герпеса на лице могут напоминать очаги стрептодермии, но лечение требуется совершенно другое. Эту же мазь используют от гнойных прыщей на лице.

Как использовать

Некоторые люди пытаются лечить расстройство кишечника или отравление с помощью «Левомицетина», аргументируя это тем, что возможный понос - это симптом сальмонеллеза. Такой подход использовать нельзя. Для лечения кишечных расстройств есть более безопасные лекарства. Хлорамфеникол нужно оставить на случай колита, вызванного холерным вибрионом или при диагностированном сальмонеллезе, а также для тяжелых инфекций. Дозировку подбирает врач, но приблизительно используются концентрации вещества, представленные в таблице.

Таблица - Дозировка таблеток «Левомицетин», а также капель для глаз

Лекарственная форма	Режим дозирования	Особенности
Таблетки	- Разовая доза для взрослых 250-500 мг; - суточная доза 2000 мг; - при тяжелых инфекциях суточную дозу увеличивают до 3000-4000 мг	- Суточная доза делится на 3-4 приема; - при превышении дозы в 2000 мг требуется строгий контроль показателей крови
Таблетки	- Разовая доза детям до 3 лет 10-15 мг/кг; - детям от 3 до 8 лет 150-200 мг; - от 8 лет 200-300 мг	- Не допускается превышение рекомендованных доз; - доза делится на 3-4 приема
Капли	В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3-4 раза в день	Не допускается лечение больше 5 дней

В гинекологии лекарственное средство может использоваться при тяжелом гнойном поражении придатков. При аднексите также назначают по 250-500 мг до четырех раз в сутки. Схема приема «Левомицетина» при цистите не отличается от приведенной выше. Однако нужно готовиться к тому, что на фоне приема антибиотика может вспыхнуть молочница . Поэтому для профилактики принимают перед началом и после окончания лечения капсулу «Флуконазола».

Мазь наносят на очаги на коже один-три раза в сутки. Лечение нельзя продолжать больше десяти дней.

Применение глазных капель «Левомицетин» не ограничивается конъюнктивитом. Это может быть и блефарит, который в народе называют ячмень. Режим дозирования остается стандартным.

Для лечения тяжелых инфекций - менингита, брюшного тифа, риккетсиоза - возможно назначение растворов «Левомицетина» с внутривенным или внутримышечным введением и с постепенным переходом на таблетированные формы.

Чем опасен препарат

Побочные эффекты обусловлены механизмом действия - подавлением синтеза белка в клетках. При использовании таблеток могут наблюдаться аллергия (сыпь, острая крапивница, ангионевротический отек), а также следующие нежелательные реакции.

Пищеварительная система . Тошнота, рвота, диарея, объединенные одним названием - диспепсические расстройства. При больших дозах - дисбактериоз кишечника.
Нервная система . Депрессия, неврит лицевого нерва, нарушения сознания, головная боль, зрительные и слуховые галлюцинации.
Кроветворение . Снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, ретикулоцитов, гранулоцитов, эритроцитов. Редко - апластическая анемия, агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов).

У детей до года использование препарата может вызвать коллапс. При использовании больших доз на четвертые сутки появляется «серый синдром», который в 40% случаев заканчивается смертельным исходом.

Передозировка

Передозировка может возникнуть при длительном применении терапевтических доз или единоразовом употреблении большого количества таблеток. При отравлении «Левомицетином» появляются следующие симптомы:

рвота;
снижение температуры тела;
серый цвет кожи, переходящий в цианоз (синюшная окраска кожи и слизистых оболочек);
нарушение дыхания;
угнетение кроветворения.

При длительном применении больших доз - кровотечение, вызванное снижением синтеза витамина К в кишечнике.

Лечение передозировки симптоматическое, после отмены препарата. Специального антидота нет. Гемодиализ для удаления лекарства из крови неэффективен. Маленьким детям в этом случае помогает только обменное переливание крови.

Противопоказания

Токсичный препарат имеет свои противопоказания:

беременность;
кормление грудью;
выраженные нарушения функции печени;
тяжелая почечная недостаточность;
индивидуальная непереносимость;
болезни кроветворения;
экзема;
грибковые заболевания.

С осторожностью принимают при болезнях сердечно-сосудистой системы, после химиотерапии, радиационного лечения. Запрещено сочетать с приемом алкоголя, лечением цитостатиками.

Левомицетин

Международное непатентованное название

Хлорамфеникол

Лекарственная форма

Таблетки, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - хлорамфеникол 500,0 мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой фаска и фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Амфениколы

Код АТСJ01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 часов после приема. Проникает в органы, ткани и жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в спинномозговую жидкость (до 50 % от содержания в крови). Препарат проходит через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. Терапевтические концентрации препарата при применении его внутрь выявляются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик препарат не проникает). Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично - с желчью и калом. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Левомицетин - антибиотик широкого спектра действия. Он эффективен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным бактериям (возбудителям гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковых инфекций, гемофильным бактериям, бруцеллам и др.), риккетсиям, хламидиям, спирохетам. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Препарат слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Нарушает синтез белков в клетках микроорганизмов. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно, и, как правило, при этом не возникает перекрестная устойчивость к другим химиотерапевтическим средствам.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левомицетину микроорганизмами, в том числе: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, генерализованная форма сальмонеллеза, бруцеллез, туляремия, коклюш, сыпной тиф и другие риккетсиозы

менингит

абсцесс головного мозга

пневмония

остеомиелит

инфекции органов малого таза

хламидиоз

При инфекционных процессах иной этиологии, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, препарат показан в случае неэффективности других химиотерапевтических средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 минут до еды (в случае тошноты или рвоты - через час после еды).

Разовая доза для взрослых 250-500 мг (1/2-1таб.), суточная - 2 г (4 таб.). В особо тяжелых случаях (брюшной тиф, перитонит и другие) можно назначать препарат в дозе до 4 г (8 таб.) в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функции почек).

Кратность применения 3-4 раза в сутки.

Применение у детей

Разовая доза для детей от 6-8 лет - 125 мг (1/4 таб.);

старше 8 лет - 250 мг (1/2 таб.).

Детям обычно назначают 3-4 раза в день.

Курс лечения составляет 7-10 дней.

Побочные действия

Лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение уровня

гемоглобина в крови, цитоплазматическая вакуолизация ранних

эритроцитарных форм, агранулоцитоз, апластическая анемия

Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, раздражение слизистых оболочек,

угнетение микрофлоры кишечника, дисбактериоз, вторичная грибковая

инфекция

Глоссит, стоматит

Редко

Периферический неврит, неврит зрительного нерва, снижение остроты

зрения и слуха

Головная боль, депрессия, спутанность сознания, делирий, зрительные и

слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса

Кожная сыпь, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек

Развитие вторичной инфекции, возможна реакция бактериолиза (реакция

Яриша-Герксгеймера)

В отдельных случаях

- поражение печени, суперинфеция

Отек Квинке, анафилаксия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам

и/или к другим компонентам препарата

Угнетение кроветворения, заболевания крови

Выраженные нарушения функции печени и/или почек

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания)

Порфирия

Детский возраст до 6 лет

Беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Левомицетин нельзя назначать совместно с препаратами, которые угнетают кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики), а также с лучевой терапией.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенитоином, непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином) отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.

При одновременном применении Левомицетина с перроральными гипогликемическими препаратами (толбутамид, хлорпропамид) отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.

Барбитураты (фенобарбитал), рифампицин, рифабутин уменьшают концентрацию Левомицетина в сыворотке крови и снижают его эффективность.

Левомицетин может снижать эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов, ослаблять эффекты препаратов железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. Левомицетин может уменьшать эффект макролидов (эритромицин) и линкозамидов (клиндамицин, линкомицин).

Особые указания

Лечение Левомицетином следует проводить только по назначению и под контролем врача. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к хлорамфениколу и другим амфениколам.

C осторожностью следует принимать Левомицетин при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и состава периферической крови. При появлении признаков нарушения кроветворения препарат следует отменить. Однако симптомы апластической анемии (боль в горле, бледность кожи, повышенная температура, кровотечения), как правило, появляются только через несколько недель после окончания курса лечения. Поэтому при появлении таких симптомов следует срочно обратиться к врачу.

С осторожностью применяют пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Недопустимо бесконтрольное назначение Левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

При нарушении функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: следует уменьшить дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Передозировка

Симптомы: бледность кожи, боль в горле, повышенная температура, кровотечение, слабость.

При передозировке у детей возможно развитие характерных для Левомицетина побочных реакций.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение сорбентов, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.