действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;

1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.

Дети

Детям до 18 лет применение запрещено.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Новокаин применяется в качестве местного обезболивающего средства и включен в перечень наиболее важных медицинских фармпрепаратов. Данный препарат имеет среднее анестезирующее действие, снижает проводимость моторных зон мозга, миокарда, снимает спазмы гладкой мускулатуры. При введении препарата внутривенно, он способен снизить артериальное давление, принимается при аритмии, выводит из шока. При передозировании Новокаин нарушает проводимость мышц и вызывает судороги. Внутримышечно препарат эффективно действует при нарушениях нервной системы у пожилых людей.

Выпускают препарат в виде раствора для уколовв ампулах ректальных свечей, Новокаин5 мази.

Показания

Медпрепарат назначается для следующих видов анестезии:

  • ретробульбарная;
  • эпидуральная проводниковая;
  • спинальная терминальная;
  • инфильтрационная.

А также для вагосимпатической или паранефральной шейной блокады. Ректальные свечи назначаются для лечения трещин заднего прохода и геморроя. Мазь эффективна для снятия зуда при дерматозе, нейродермите, экземе.

Инструкция по применению

  1. Инфильтрационный наркоз – р-р 0,25-0,5% – 350- 600мг.
  2. Тугая ползучая инфильтрация по Вишневскому — раствор 0,125-0,25%.
  3. Проводниковый наркоз — раствор 1-2% – вводят до 25мл.
  4. Эпидуральный наркоз – р-р 2% 20-25мл.
  5. Спинальный наркоз – р-р Новокаин 5% 2 или 3мл.
  6. Оториноларингология. Местная анестезия – р-р 10-20%.
  7. Электрофорез с новокаином – р-р 10%.
  8. Блокада по Вишневскому – р-р 0,25% до 100-150мл или 0,5% до 50-80мл.
  9. Вагосимпатическая блокада – р-р 0,25% до 100мл.
  10. Детям – не более 15 мг на один кг массы тела.
  11. Ректально вводят свечи после дефекации или очищения посредством клизмы 1-2 раза в день.
  12. Мазь наносится на участки кожи, подверженные заболеванию до двух раз в день.

Побочные действия

После приема Новокаина возможно появление:

  • головной боли;
  • судорог;
  • сонливости;
  • головокружения;
  • потери сознания;
  • слабости;
  • тремора;
  • парестезий;
  • боли в грудине;
  • респираторного паралича;
  • брадикардии;
  • паралича ног;
  • коллапса;
  • скачки давления;
  • аритмии;
  • непроизвольного испражнения;
  • сыпи на коже;
  • рвоты;
  • гипотермии;
  • импотенции.

Передозировка проявляется:

  • бледностью кожи и слизистых оболочек;
  • тошнотой;
  • головокружением;
  • учащенным дыханием;
  • галлюцинациями;
  • двигательным возбуждением;
  • судорогами;
  • апноэ;
  • рвотой.

Ликвидируют последствия путем введения внутривенно препаратов общего наркоза с кратким действием, поддерживают вентиляцию легких искусственно при помощи ингаляции кислородом. Если интоксикация достаточно тяжелая проводят дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

При использовании новокаиновой мази возможно развитие местных аллергических проявлений.

Противопоказания

При анестезировании по методике ползучего инфильтрата противопоказанием являются имеющиеся фиброзные изменения. При субарахноидальном анестезировании противопоказания следующие – септицемия, шоковое состояние, гипотензии, кровотечения.

Инструкция к препарату предупреждает с осторожностью применять его при операциях, когда у пациента есть острая кровопотеря, а также при почечной недостаточности и прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности. Осторожно следует назначать препарат при наличии воспалительных заболеваний и при состояниях, сопровождающихся нарушением кровоснабжения печени. Усиленного врачебного контроля требует использование препарата пожилыми людьми старше 65 лет и детьми до 18 лет и, а также ослабленными, тяжелыми пациентами, при беременности или во время родов.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами

В сочетании Новокаина с антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений. Антикоагулянты: данапароид, варфарин, ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин. Если принимать препарат одновременно с триметафаном, мекамиламином, гуанадрелем, гуанетидином возможно развитие брадикардии и снижения давления. Понижают артериальное давления в сочетании с Новокаином следующие препараты: фуразолидон, прокарбазин, селегилин. Местный анестезирующий эффект Новокаина повышают эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин.

Важно напомнить читателям, что данное лекарственное средство, как и другие медикаментозные фармпрепараты, а также соответствующее лечение им, назначает только квалифицированный врач по показаниям. Самолечение может сильно навредить не только здоровью, но и жизни.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ материалы:

Состав

Действующее вещество : новокаин (procaine)

100 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорида) 0,25 г или 0,5 г

Вспомогательные вещества : раствор соляная кислота разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия. Лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

При местном обезболивании доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде взрослым вводить 50-70 мл 0,5% или 100-150 мл 0,25% раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 0,25% раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (т.е. 150 мл) . В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2,5 г 0,25% раствора (т.е. 1000 мл) и 2 г 0,5% раствора (т.е. 400 мл).

Побочные реакции

Как правило, новокаин хорошо переносится, однако у некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату (головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, коллапс, шок).

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, сонливость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, шелушение, сыпь, дерматит, другие анафилактические реакции (в т. Ч. Ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Передозировки

В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. При внутривенном введении проводить мероприятия по налаживанию форсированного диуреза. ОСОБЫЕ.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их следует купировать введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и / или депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия. В случае интоксикации после инъекций новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости. В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца. При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судом у новорожденного.

Детям препарат нельзя применять.

Особенности применения

С осторожностью вводить больным с сердечными блокадами, нарушениями ритма сердца (особенно брадикардия), больным с отягощенным аллергологического анамнеза, а также в период кормления грудью. Для выявления побочных реакций сначала назначать новокаин в малых дозах или проводить тест на чувствительность. Для уменьшения и ликвидации побочных реакций применять антигистаминные средства и кортикостероиды. Для поверхностной анестезии мало пригоден из-за слабой способностью проникать через неповрежденные слизистые оболочки. Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции прокаин не применять. При применении препарата требуется контроль фунции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата в меньшей концентрации (стерильным физиологическим раствором натрия хлорида). Препарат применять с осторожностью при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, родов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Введение новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза. Для уменьшения всасывания и удлинения действия новокаина при местном обезболивании введение новокаина сочетать с введением 0,1% адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5-10 мл новокаина. Новокаин уменьшает эффективность сульфаниламидных препаратов. Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (угнетают его гидролиз). Возможна перекрестная сенсибилизация. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Показания к применению

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам);

Миастения;

Лечение сульфаниламидами;

Детский возраст до 15 лет.

Не использовать для спинальной и эпидуральной анестезии.

С осторожностью

При нарушении функции сердечно - сосудистой системы;

При сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии – в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25 – 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании высоких доз лекарственного средства незначительно повышается артериальное давление. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ (концевые отделы желудочного комплекса).

Падение артериального давления является первым признаком передозировки лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии в области рта, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев). Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с раствором вплоть до образования пузырьков.

Передозировка

Симптомы : бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известны следующие лекарственные взаимодействия:

Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;

Повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;

Усиливает действие физостигмина;

Метаболит Новокаина снижает эффект сульфаниламидов. Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности. Небольшие дозы атропина продлевают анестезию Новокаином.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особенности применения

С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2-10 мл раствора лекарственного средства.

Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.

Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови, устранить гиповолемию.

При выполнении инъекций необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.

При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться с особой осторожностью.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

 раствор для инъекций.

Состав:

 1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

 местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

  • инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
  • вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11