Карбенициллин (Carbenicillin) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Использование во время беременности
Полусинтетический
Описание действующего вещества (МНН):
Карбенициллин
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия:
Аллергические реакции
: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит.
Способ применения и дозы:
Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г. Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Особые указания:
Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами . У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам , возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды , хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов , аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
Показания к применению
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав 1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Фармакодинамика
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Использование во время беременности
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.Длительность лечения 10–14 дней.При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Цены и отзывы
Информации по ценам в аптеках страны и ближнего зарубежья нет. В основном цены показаны на его аналоги (Геопен, Пиопен). Отзывы малоинформативны, в основном пациенты делятся негативными моментами: возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, расстройство работы ЖКТ или ухудшение общего самочувствия. Поэтому специалисты рекомендуют обязательно проводить вк пробу на индивидуальную чувствительность к препарату.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Торговое наименование
Карбенициллин
Карбенициллин (Carbenicillin)
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Описание действующего вещества
Карбенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в введении - флебит.
Способы применения и дозы
Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей - в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей - в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза - 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта - в/м однократно мужчинам - 2 г, женщинам - 4 г. Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
КарбенициллинЛатинское название
CarbenicillinХимическое название
6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2- карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)
Брутто-формула
C 17 H 18 N 2 O 6 SФармакологическая группа
ПенициллиныНозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
4697-36-3Характеристика
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Фармакология
Фармакологическое действие- антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
После в/м введения C max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Применение
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.
Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в — флебит.
Взаимодействие
Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым — 4-8 г/сут, детям — 50-100 мг/кг/сут в 4-6 инъекций.
В/в, взрослым — 20-30 г/сут, детям — 250-400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10-14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин — взрослым по 2 г каждые 6-8 ч).
Меры предосторожности
Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K + и Na + в сыворотке крови.
Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Геопен (Geopen), Кариндациллин (Carindacillin).
Состав и форма выпуска
Карбенициллина натриевая соль. Таблетки (500 мг).
Карбенициллина динатриевая соль. Сухое вещество для инъекций (500 мг).
Фармакологическое действие
Карбенициллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов.
Однако резистентные к ампициллину штаммы Pr. mirabilis устойчивы к карбецициллину. В отношении других грамотри- цательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), а также Serratia marcescens и Enterobacter активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грам- положительных кокков - стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов). Кислотоустойчив.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания (в том числе сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Применение
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При тяжелом течении заболевания взрослым назначают в суточной дозе 20-30 г в/в струйно (медленно) или капельно, максимальная суточная доза - 40 г, кратность введения - 4-6 р/сут, интервалы между введениями - 4-6 ч. Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузий - 30-40 мин.
При продолжительности в/в инфузий более 40 мин может не быть достигнута необходимая терапевтическая концентрация. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1-2 г каждые 6 ч.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта назначают в/м однократно 2 г мужчинам и 4 г женщинам. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 сут).
При нарушении выделительной функции почек дозы препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе КК менее 30 мл/мин препарат следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Безопасность применения при беременности, лактации и у детей не установлена. Препарат можно вводить интраартикулярно, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин и аминогликозидные антибиотики. Растворы карбенициллина готовят только перед введением. При введении больших доз возможно нарушение электролитного баланса и гипокалиемия.
Побочное действие
Аллергические и иммунные реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. В редких случаях возникают боли в суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Возможны расстройства функций органов ПС, нейротоксические эффекты, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек). Может развиться суперинфекция устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. При в/м введении наблюдается болезненность в месте введения; при в/в - возможно развитие флебитов.