Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО

Код ATX для НОВОКАИН

N01BA02 (Procaine)

Перед использованием препарата НОВОКАИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

21.005 (Местный анестетик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

НОВОКАИН: ДОЗИРОВКА

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

НОВОКАИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольных, ослабленных больных; беременность и период родов, детский возраст с 12 до 18 лет.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

 Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

 Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

 Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

 Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

 С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

 Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

 Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

 Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

 Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

 Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   24.06.2018 Иллюстрированные инструкции

Фармакологические: При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, снижает возбудимость ведущих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика: Уровень системной абсорбции новокаина зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, пути введения, интенсивности кровообращения в месте введения. Время развития анестезии в зависимости от техники анестезии, концентрации раствора и индивидуальной чувствительности пациента составляет в среднем от 2 до 5 мин. Продолжительность анестезии также зависит от вышеупомянутых параметров и составляет около 1 часа. Связывание с белками плазмы происходит с разной степенью интенсивности, в возвратно-пропорциональной зависимости от концентрации препарата в плазме. Новокаин проникает в плаценту путем пассивной диффузии. На степень диффузии влияет связывания с белками плазмы, степень ионизации и липофильности. В зависимости от пути введения новокаин распределяется разной степени во всех тканях организма, высокие концентрации обнаруживаются в печени, легких, сердце и головном мозге. Фармакокинетические параметры могут значительно изменяться при заболеваниях печени и почек, под влиянием факторов, влияющих на рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента. И N VITRO период полувыведения в плазме у взрослых составляет 40 ± 9 с, у младенцев - 84 ± 30 с. Новокаин легко абсорбируется при парентеральном введении и быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы к ПАБК и диетиламиноетанолу. Примерно 90% метаболита ПАБК и ее конъюгатов и 33% метаболита диетиламиноетанолу восстанавливается в моче, тогда как 2% введенной дозы препарата остается неизмененным.

Показания к применению Новокаина

Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда - для внутрикостной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, спазмы кровеносных сосудов, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит).

Способы применения и дозы Новокаина

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому - 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии - 1-2% растворы, для перидуральной - 2% раствор (20 -30 мл), для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл). При выполнении местной анестезии концентрация и объем раствора зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечной клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора (медленно, лучше на изотоническом растворе натрия хлорида).Количество инъекций зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Внутренне применяют 0,25-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и паравертебральной блокады (0,25-0,5% растворы).
Для уменьшения всасывания и пролонгации действия при местной анестезии в раствор новокаина добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида (1 капля 0,1% раствора на 2,5-10 мл препарата) .
Высшие суточные дозы для взрослых: разовая - внутримышечно 5 мл 2% раствора (0,1 г), внутривенно 20 мл 0,25% раствора (0,05 г), внутри - 0,25 г; суточная - внутримышечно и внутривенно 0,1 г соответственно в виде 2% и 0,25% раствора, внутрь - 0,75 г.
Для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл 0,25% раствора (1, 25 г) или 150 мл 0,5% раствора (0,75 г), затем в течение каждого часа операции - не более 1 000 мл 0,25% раствора (2,5 г) или 400 мл 0,5% раствора (2 г).
Детские дозы: высшее - 20 мг / кг (4 мл 0,5% раствора новокаина; 8 мл - 0,25% раствора новокаина); средняя - 10 мг / кг (2 мл - 0,5% раствора новокаина; 4 мл - 0,25% раствора новокаина).

Побочное действие Новокаина

Головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции.

Противопоказания к применению Новокаина

Повышенная чувствительность к новокаину, лекарственных средств аналогичной структуры, ПАБК (пара-аминобензойная кислота), ее производных.

Передозировка Новокаином

может быть связана с высокой концентрацией препарата в плазме крови и проявляться судорогами, резким падением артериального давления, сердечными блокадами. Чтобы избежать передозировки, необходим тщательный постоянный контроль состояния сердечнососудистой и дыхательной систем. При возникновении судорог применяют 50-100 мг внутривенно болюсно сукцинилхолина, 5-10 мг диазепама, 50-100 мг тиопентала, при дыхательной недостаточности - вентиляцию легких, эндотрахеальную интубацию, при гипотензии - вазопрессорные средства.

Особенности применения Новокаина

Избегать одновременного введения раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трицикличные антидепрессанты. При необходимости совместного применения необходим тщательный контроль состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норэпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, может повлечь тяжелую длительную гипертензию. Аналогичный эффект возникает в результате одновременного применения новокаина и вазопрессорных препаратов. Совместное применение с препаратами типа окситоцин может сопровождаться цереброваскулярными нарушениями. Фенотиазины и бутирофеноны снижают прессорный эффект эпинефрина. Метаболит новокаина - парааминобензойная кислота снижает эффективность сульфаниламидов.

Код АТХ: N01BA02

Торговое название: Новокаин Международное непатентованное название: Procaine Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость Состав: одна ампула содержит: действующее вещество — прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при по-вторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Инструкция по применению:

Новокаин – местноанестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Раствор для инъекций: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (2%, 1%, 0,5%, 0,25%: по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах, в картонной пачке 10 шт.; 0,5%, 0,25%: во флаконах для кровезаменителей по 100, 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., по 100 мл (28 шт. в картонной коробке), по 200 мл (24 шт. в ящике картонном или 28 шт. в коробке картонной), по 400 мл (12 шт. в ящике картонном или 15 шт. в коробке картонной); в бутылках по 200 или 400 мл, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 24 или 28 шт., по 400 мл – 12 или 15 шт.; в контейнерах по 100, 250 или 500 мл, в полимерном мешке 1 шт., в ящике картонном: по 100 мл – 50 или 75 шт., по 250 мл – 24 или 36 шт., по 500 мл – 12 или 18 шт.; 0,5%: по 5 или 10 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 5 или 10 шт.; в стеклянных бесцветных ампулах по 2 или 5 мл, по 10 шт. в картонной пачке или коробке, или в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки (при необходимости в комплекте с ножом ампульным или скарификатором); 0,25%: по 100 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., или в гофрированных картонных ящиках по 35 шт.);
  • Раствор для инфузий (0,5%, 0,25%: по 100, 200 или 400 мл в стеклянных бутылках для крови, в картонной пачке 1 шт., в картонном ящике: по 200 мл – 28 шт., по 400 мл – 15 шт., в гофрированном картонном ящике: по 100 мл – 35 шт.);
  • Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество Новокаина – прокаина гидрохлорид:

  • 1 мл раствора для инъекций: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг;
  • 1 мл раствора для инфузий: 2,5 мг или 5 мг;
  • 1 суппозиторий: 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Раствор для инъекций: раствор хлористоводородной кислоты 1 М, вода для инъекций;
  • Суппозитории: твердый жир.

Показания к применению

Применение Новокаина в форме растворов для инъекций и инфузий:

  • Блокада: вагосимпатическая, паранефральная;
  • Анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинномозговая, эпидуральная;
  • Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Тошнота;
  • Геморрой.

Суппозитории ректальные используют при трещинах заднего прохода и геморрое в качестве анестезирующего средства.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к парааминобензойной кислоте и другим анестетикам-эфирам (местным).

Следует соблюдать осторожность при использовании препарата в экстренных операциях с острой кровопотерей, у пациентов с почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и другими патологиями, сопровождающимися снижением печеночного кровотока, прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности (обычно на фоне развития блокады сердца, шока), проктитом, при дефиците псевдохолинэстеразы, у ослабленных больных, лиц пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных.

Применение в период беременности и грудного вскармливания показано только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода или ребенка.

Способ применения и дозировка

  • Раствор для инъекций: вводят внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внутрикожно (в/к) или принимают внутрь. Рекомендованное дозирование: в/в – 0,5% раствор по 1-15 мл, смешав с изотоническим раствором натрия хлорида; в/м – 2% раствор по 5 мл в сутки 3 раза в неделю, курс лечения составляет 12 инъекций (не более 4 курсов в год); в/к – 0,5% раствор, дозу назначают индивидуально, используют при нейродермите, экземах, ишиасе для паравертебральной и циркулярной блокады; внутрь – 0,25% или 0,5% раствор по 30-50 мл 2-3 раза в сутки;
  • Раствор для инфузий: вводят внутривенно, режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, индивидуально;
  • Суппозитории ректальные: вводят глубоко в задний проход после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендованное дозирование: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Курс лечения не более 5 дней. При отсутствии анестезирующего эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления (АД), брадикардия, аритмии, коллапс;
  • Нервная система: сонливость, головная боль, слабость, головокружение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, потеря сознания, тризм, слуховые и зрительные нарушения, синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног), нистагм, паралич дыхательных мышц (чаще при субарахноидальной анестезии), расстройство моторной и сенсорной проводимости;
  • Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
  • Система кроветворения: метгемоглобинемия;
  • Пищеварительная система: непроизвольная дефекация, тошнота, рвота;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции, анафилактический шок, слабость, головокружение, снижение АД.

Кроме этого, применение суппозиториев ректальных может вызывать побочные эффекты:

  • Местные реакции: в течение первых дней применения – преходящие позывы к дефекации и чувство дискомфорта (не требуют отмены препарата);
  • Редко: на фоне применения высоких доз – зуд и гиперемия в области анального отверстия.

Особые указания

Лечение должно сопровождаться тщательным контролем функций дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной систем.

Введение местного анестетика можно производить через 10 дней после прекращения применения ингибиторов моноаминоксидазы.

Больным необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Новокаин усиливает угнетающее действие на нервную систему других лекарственных препаратов.

Одновременное применение с варфарином, далтепарином натрия, ардепарином натрия, данапароидом натрия, гепарином, эноксапарином натрия повышается риск развития кровотечений.

При сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин) возрастает вероятность снижения АД.

Вазоконстрикторы, в том числе эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин способствуют удлинению периода местноанестезирующего эффекта.

Поскольку действие прокаина (особенно при применении высоких доз) снижает антимиастеническое действие антихолинэстеразных средств, требуется коррекция режима дозирования при лечении миастении.

Метаболизм Новокаина снижают ингибиторы холинэстеразы (циклофосфамид, антимиастенические средства, демекария бромид, тиотепа, экотиопата йодид).

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) является антагонистом сульфаниламидных препаратов, поэтому при одновременном применении снижается их бактерицидное действие.

Аналоги

Аналогами Новокаина являются: Новокаин Буфус, Новокаин-Виал, Прокаин, Прокаина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре:

  • Раствор для инъекций (инфузий) – не выше 25 °C;
  • Суппозитории – не выше 5 °C.

Срок годности – 3 года.