Фенирамина малеат — это активное вещество многих современных препаратов. Как правило, его применяют для остановки или частичного угнетения аллергической реакции (антигистаминное средство).

Фенирамина малеат: действие и свойства вещества

Проникая внутрь организма, вещество распространяется вместе с током крови. Максимальная его концентрация отмечается спустя час после приема.

Фенирамин воздействует на продолговатый мозг. Он довольно быстро блокирует гистаминовые и мускариновые рецепторы, чем и объясняются его в свойства. Этот компонент обладает стойкими противоаллергическими свойствами. Кроме того, при правильно подобранной дозировке уменьшает явления экссудации.

В большинстве случаев эффект от приема препарата длится не более суток, но этот показатель может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Большая часто лекарства выводится почками — частично в неизменно виде, а частично в форме продуктов обмена.

Фенирамина малеат: описание препаратов

Как уже упоминалось, данное вещество является составной частью множества препаратов. В большинстве случаев это Кроме того, его можно найти в составе таких препаратов, как "Фервекс", "Терафлю", "Ринзасип" и другие.

Фенирамин малеат является компонентом, используемым при изготовлении средств против простуды и острых респираторных болезней. Отчасти его роль состоит в уменьшении количества выделяемой слизи, а отчасти — в подавлении аллергической реакции, которая неизбежно возникает в результате приема лекарств. Именно благодаря этому веществу уменьшается заложенность носа при простуде.

Фенирамина малеат: когда он используется

Данное вещество имеет огромный перечень показаний к применению. В первую очередь его используют при аллергических конъюнктивитах и насморке. Эффективен он при лечении дерматитов и нейродермитов. Он быстро снимает аллергическую отечность, предупреждает появление крапивницы.

Данное средство также применяют при наличии кожного зуда. Он эффективен при укусах насекомых, так как приостанавливает развитие аллергической кожной реакции. Фенирамин включают в состав препаратов, применяемых при ожогах первой степени.

В комплексе с другими препаратами, вещество используется при наличии общего недомогания после проведения лучевой терапии.

Фенирамина малеат: дозировка и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозировка должна определяться только лечащим врачом, исходя из состояния пациента и наличия у него противопоказаний. Как правило, препараты, содержащие фенирамин, имеют собственные рекомендованные дозы.

Фенирамина малеат взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами. Например, он усиливает воздействие на организм барбитуратов и антидепрессантов. В некоторых случаях вещество способно угнетать действие антикоагулянтов.

Препараты, содержащие фенирамин, не рекомендуется употреблять вместе с гормональными контрацептивами, так как в этом случае его антигистаминные свойства могут угнетаться. Ни в коем случае нельзя употреблять алкоголь во время лечения фенирамином.

Фенирамина малеат: противопоказания и побочные эффекты

Данное вещество довольно легко воспринимается человеческим организмом, особенно в небольших количествах. Тем не мене, имеются и некоторые противопоказания, как, например, индивидуальная чувствительность пациента к фенирамину.

Что касается побочных эффектов, то они в большинстве своем объясняются воздействием на нервную систему. Человек может чувствовать усталость, сонливость, слабость и замедление психомоторных реакций. При передозировке у детей могут появляться галлюцинации и спутанность сознания. Изредка наблюдается появление сухости во рту и задержка выделения мочи.

Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.

Фенирамина малеат: действие на организм

В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.

Фенирамина малеат: описание и свойства

В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты.

При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.

Ирифрин (Irifrin), Мезатон (Mesaton), Назол бэби (Nazol baby).

Состав и форма выпуска

Фенилэфрин.
Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);
капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);
капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Биотрансформируется в печени и органах ПС (без участия катехолометилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин после- в/в введения - 50 мин при п/к инъекции - 1 -2 ч после в/м инъекции. Уменьшает частоту сердечных сокращений, увеличивает ударный выброс, повышает систолическое и диастолическое АД, ОПСС. Стимулирует головной и спинной мозг.

Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях, увеличивает - коронарный. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие.

При местном применении:
уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание, понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе. Вызывает расширение зрачков, нормализует ВГД при открытоугольных формах .

Показания

Раствор для инъекций.
Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т. ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда - Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.

Капли назальные.
Острые респираторные вирусные заболевания, грипп, сенная лихорадка.

Применение

Раствор для инъекций.
П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60-120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузий 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.

При умеренной - п/к 2-5 мг (1-10 мг); в/в 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. При тяжелой гипотензии и шоке - в/в капельно; начальная скорость инфузий 0,1-0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии - в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20-30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1-0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотензии) вводят 2-3 мг в/м или 0,2 мг (максимально - до 0,5 мг) в/в за 3-4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии - 2-5 мг добавляют в анестезирующий раствор.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии - добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл. Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде).

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При АГ необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне на 30-40 мм рт. ст. ниже привычного.

Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если САД снижается до 70-80 мм рт. ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

Капли назальные.
По 1-4 капли в каждую ноздрю с интервалом не менее 6 ч не более 3 дней.

Побочное действие

Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая , желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при ИМ, декомпенсированная СН, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, поражение церебральных артерий, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.

Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?

Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик , стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.

Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.

Фармакологическое действие

Сосудосуживающее , альфа-адреномиметическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы , практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает , может вызвать рефлекторную брадикардию . Однако по сравнению с и , средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.

Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием , оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.

В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином , оно не подвергается действию фермента КОМТ , средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.

Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.

При местном использовании (офтальмология ) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости , сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии .

После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.

Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном , чтобы поддерживать нормальный уровень АД . Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии , рефлексе Берцольда-Яриша , секреторной преренальной анурии , приапизме и анафилаксии .

Показания к применению

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно :

  • при острой артериальной гипотензии ;
  • пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров );
  • при токсическом или травматическом шоке ;
  • в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:

  • в качестве профилактического средства при ;
  • чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
  • при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на ;
  • для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
  • во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
  • в витреоретинальной хирургии ;
  • для лечения глаукомоциклитических кризов ;
  • при “синдроме красного глаза” .

Также используют ректальные свечи для лечения .

Противопоказания

Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии на Фенилэфрин.

Раствор для инъекционного введения противопоказан:

  • пациентам с ;
  • при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
  • пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ;
  • при декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • лицам, страдающим от явно выраженного ;
  • при тяжелом течении ;
  • пациентам с феохромоцитомой ;
  • при поражениях церебральных артерий .

С осторожностью р-р используют:

  • при ;
  • у пациентов с ;
  • при гиперкапнии ;
  • если после развилось шоковое состояние;
  • при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
  • при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы ;
  • при гиповолемии ;
  • у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и ;
  • при , облитерирующем тромбангиите , и сосудистых спазмах в анамнезе;
  • если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение );
  • у пожилых пациентов;
  • при ;
  • у пациентов до 18 лет.

Глазные капли не применяют:

  • для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
  • у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы ;
  • при нарушениях в процессе продукции слез;
  • у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы ;
  • при ;
  • у детей до 12 лет;
  • при печеночной порфирии ;
  • при недостаточной массе тела у детей.

10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий .

Назальные капли противопоказаны:

  • при , коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
  • пациентам во время гипертонического криза ;
  • при ;
  • лицам, страдающим от сахарного диабета .

Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут развиться:

  • артериальная гипо- или гипертензия ;
  • боли в области сердца;
  • головная боль, слабость, ;
  • учащение пульса и сердцебиения;
  • , брадикардия ;
  • головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии ;
  • инфаркт миокарда , окклюзия коронарных артерий ;
  • рвота, олигурия , повышенное потоотделение, общая бледность, ;
  • угнетение дыхательной функции, тошнота;
  • увеличение , реактивный миоз .

В месте введения раствора может возникнуть , мягких тканей, образоваться струп .

При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.

Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.

Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.

Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению

Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.

Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу .

При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.

Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.

При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).

Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.

Инструкция на глазные капли

Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.

Капли в нос Фенилэфрин детский

Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.

Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.

Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.

Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.

Передозировка

При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и , ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД .

В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы ().

Взаимодействие

Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.

Сочетанный прием препарата с , другими альфа-адреноблокаторами , диуретиками или приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.

При сочетании данного вещества с галотаном, или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков .

Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.

При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз .

Одновременное использование лекарства и , трициклических антидепрессантов , прокарбазина , фуразолидона , алкалоидов спорыньи , селегилина усиливают его прессорный эффект.

Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с может развиться артериальная гипертензия .

Условия продажи

По рецепту.

Особые указания

Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия , нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.

Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.

Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.

Если у пациента имеется артериальная гипертензия , то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.

Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, , и гиперкапнии .

После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.

Детям

Пожилым

Виброцил .

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.

Парацетамол

Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фенилэфрин

α 1 -адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фенирамин

Блокатор Н 1 -рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симтпомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.

Аскорбиновая кислота

Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

Фармакокинетика:

Парацетамол

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются послеконъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

Фенилэфрин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Фенирамин

После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч.Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.

Аскорбиновая кислота

Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) элиминируется почками в неизменном виде.

Показания:

Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J20-J22.J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

X.J30-J39.J39 Другие болезни верхних дыхательных путей

Противопоказания: Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость. С осторожностью:

Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 пакетику 4 раза в день.

Высшая суточная доза: 4 пакетика.

Высшая разовая доза: 1 пакетик.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.

Система кроветворения: редко апластичская анемия, панцитопения.

Пищеварительная система: сухость во рту, запор.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: диплопия.

Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.

Лечение: применение донаторов SH -групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N -ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

Взаимодействие:

Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления () с нижают риск гепатотоксического действия.

Особые указания:

Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

Инструкции