Сартаны - препараты, список которых подбирает врач, принимают после постановки точного диагноза. Медикаменты этой группы используют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Механизм воздействия

На фоне снижения АД и гипоксии в почках образуется ренин. Это вещество способствует превращению неактивного ангиотензиногена в ангиотензин. Действие сартанов при артериальной гипертензии направлено на данную реакцию.

Специалистами признана следующая классификация сартанов (с учетом химического строения):

  • медикаменты бифенилового производного тетразола (Лозартан, Кандесартан);
  • медикаменты небифенилового производного тетразола (Телмисартан);
  • небифениловые не тетразолы (Эпросартан);
  • медикаменты нециклического соединения (Валсартан).

В отдельную группу входят комбинированные сартаны с антагонистами кальция и диуретиками. Препарат Расилез принимают при высоком АД в дозировке, прописанной врачом. Если медицинское средство принимается впервые, гипотензивная реакция не наблюдается. Сухой кашель реже бывает у пациентов, которые принимают Расилез с Рамиприлом.

На фоне комплексного приема Расилеза и Амлодипина снижается частота периферического отека. Монолечение Расилезом при текущем сахарном диабете позволяет эффективно и безопасно снизить АД. Пациенты, которые страдают АГ и ХСН, получают стандартное лечение Расилезом. На фоне приема данного медикамента могут развиться нежелательные реакции, которые носят временный характер. Расилез противопоказано пить при тяжелых нарушениях функций почек, нефротическом синдроме, РГ.

Использование медикаментов

Апровель принимают по назначению врача, так как его воздействие направлено на блокировку эффекта ангиотензина 2. На фоне приема Апровеля нормализуется концентрация иона калия в сыворотке крови. Гипотензивное воздействие медикамента развивается на протяжении 1-2 недель, а максимальный эффект наблюдается в течение 6 недель.

После его приема активный компонент быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая концентрация ирбесартана в плазме проявляется у женщин. Но ученые не выявили различия в значении величины Т1/2 и накоплении ирбесартана. Коррекции дозировки пациенткам не требуется. Исследования показали, что значения Сmax и AUC ирбесартана в несколько раз выше у пациентов старше 65 лет, чем у больных молодого возраста. Для пожилых пациентов дозировка сартанов не требуется.

У пациентов с нарушенными функциями почек и больных, прошедших гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана не изменяются. Вещество не выводится из организма в процессе проведения гемодиализа. Атаканд - антагонист, который эффективно действует на рецепторы АТ1. Эффективность данного медицинского средства не зависит от пола и возраста пациента. Кандесартан - это лекарство для приема внутрь, которое выводится из организма больного с желчью и мочой.

Общие показания

К показаниям для приема сартанов относят следующие заболевания:

  • гипертония - основной показатель к приему сартанов. Основным плюсом этой фармакологической группы является хорошая переносимость. Редко у пациента диагностируется неконтролируемая гипотензия и коллаптоидные реакции. Сартаны не влияют на обменные процессы и бронхиальную проходимость, не провоцируют дисфункцию зрения. Такие препараты, в отличие от ингибиторов, реже провоцируют сухой кашель, увеличение концентрации калия. Максимальная эффективность медикамента отмечается на 4 неделю после начала его приема;
  • сердечная недостаточность - данное заболевание прогрессирует из-за активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. На начальном этапе наблюдается компенсаторная реакция, которая улучшает работу сердца. Затем возникает миокард. С помощью сартанов подавляется активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
  • нефропатия - серьезное осложнение АГ и сахарного диабета. При этом уменьшается количество выделяемых белков с мочой. Исследования доказали, что сартаны замедляют прогрессирование почечной недостаточности.

Дополнительная клиника

Препараты рассматриваемой фармакологической группы защищают клетки НС. БРА хорошо защищают ГМ у пациентов с АГ, снижая риск развития инсульта. Такой эффект связан с гипотензивным воздействием сартанов. Но они одновременно влияют на рецепторы в сосудах ГМ. Поэтому такие медикаменты обязательно должны принимать больные с нормальным АД, но высоким риском сосудистой катастрофы в мозге.

Сартаны производят антиаритмический эффект. У некоторых пациентов препараты этой группы уменьшают риск пароксизмов фибрилляции предсердий. Сартаны оказывают метаболическое воздействие. У пациентов, которые постоянно принимают БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа.

С помощью БРА можно улучшить показатели липидного обмена, снизить содержание общего холестерина. Сартаны снижают количество в крови мочевой кислоты. Ученые доказали эффективность некоторых сартанов в борьбе с болезнями соединительной ткани. На фоне приема таких препаратов укрепляются стенки аорты, что предотвращает их разрыв.

При приеме сартанов практически отсутствуют специфические побочные реакции. Препараты данной фармакологической группы могут послужить причиной аллергии. Сартаны могут спровоцировать рвоту и тошноту, боль в мышцах и запор.

27.03.2015

Сегодня ни у одного врача, который занимается лечением кардиологических больных, не вызывает сомнений адекватность концепции медикаментозной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Известно, что активация этого нейрогуморального комплекса играет ключевую роль в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), ее осложнений и метаболических нарушений на всех этапах сердечно-сосудистого континуума. Помимо АГ, долгосрочные эффекты повышенной продукции ренина, ангиотензина II и симпатического гипертонуса включают развитие дислипидемии, нарушений сердечного ритма, гиперкоагуляции, эндотелиальной дисфункции, инсулинорезистентности, увеличение массы тела.
Для эффективного противодействия негативным влияниям РААС врачи имеют в своем арсенале несколько классов гипотензивных средств.
Однако терапевтический потенциал каждого из них до конца не раскрыт, не говоря уже об эффектах различных комбинаций. В этой связи особо показательными стали попытки сравнения двух самых мощных по влиянию на РААС классов препаратов – блокаторов рецепторов к ангиотензину II (БРА II, сартанов) и ингибиторов АПФ, а также их комбинирования для достижения более полного контроля над сердечно-сосудистыми рисками. Прояснить ситуацию, основываясь на результатах ранее проведенных исследований и недавно завершившейся программы ONTARGET, попыталась
в своем выступлении заведующая кафедрой внутренних болезней и клинической фармакологии Российского университета дружбы народов, доктор медицинских наук, профессор Жанна Давидовна Кобалава.

– Эра медикаментозной блокады РААС началась в 1980 г., когда Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) каптоприла для лечения АГ. После бурной дискуссии ИАПФ отнесли к гипотензивным средствам 3-й линии, так как в исследованиях каптоприла были получены неблагоприятные исходы у пациентов с сосудистой патологией почек. Когда двусторонний стеноз почечных артерий стал абсолютным противопоказанием к назначению ИАПФ и такие пациенты больше не включались в исследования, этот класс препаратов подтвердил способность не только эффективно контролировать артериальное давление (АД), но и существенно снижать частоту сердечно-сосудистых событий, навсегда завоевав доверие кардиологов всего мира.
А в 1995 г. был синтезирован первый блокатор рецепторов к ангиотензину II (БРА II) лосзартан, который открыл новый эпизод в борьбе за исходы сердечно-сосудистых заболеваний. Поиск оптимальной формулы блокады РААС на этом не остановился – уже в ХХI веке появились принципиально новые классы гипотензивных средств с пока еще экзотическими названиями. Среди врачей бытует ошибочное мнение, что доказательная кардиология призвана популяризовать исключительно новые и более дорогие препараты. Однако история развития гипотензивных средств опровергает эти опасения конкретными примерами. Если в предварительных испытаниях ингибиторов ренина (алискирен) действительно получены обнадеживающие результаты, то ингибиторы нейтральной эндопептидазы (омапатрилат) не прошли строгого отбора по критериям безопасности, и о них навсегда забыли. И сегодня перспективные направления поиска компромисса между эффективностью и безопасностью медикаментозной блокады РААС исследователи связывают с классами ИАПФ, БРА II (сартанов), а также их комбинациями с другими гипотензивными средствами.
Не считая вышеупомянутых новых молекул, сартаны остаются самым молодым классом блокаторов РААС, и врачи имеют меньший опыт их применения, поэтому стоит напомнить основные характеристики БРА II.
В настоящее время класс сартанов представлен семью препаратами (лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан, ирбесартан, олмесартан), и почти все они обладают доказанным влиянием на жесткие конечные точки сердечно-сосудистого континуума. Уже через 4 года после регистрации лосзартана БРА II заняли прочные позиции во всех национальных и международных консенсусах по лечению АГ, а в 2005 г. были включены в рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (ХСН). Безусловно, отдельные сартаны имеют свои особенности – фармакокинетические (биодоступность, распределение, период полувыведения) и фармакодинамические (сродство к ангиотензиновым рецепторам первого и второго типа, обратимость и конкурентность их связывания), а некоторые представители класса обладают дополнительными свойствами: агонизм к PPAR-γ рецепторам, ответственным за чувствительность периферических тканей к инсулину, урикозурический эффект или способность угнетать симпатическую нервную систему. Однако уже сегодня на основании результатов крупных клинических исследований можно утверждать о наличии у всех сартанов общих, классовых, эффектов. Главным из них является стабильный и длительный контроль АД. Кроме того, в целом ряде исследований были получены дополнительные АД-независимые органопротективные эффекты сартанов: кардиопротекция (LIFE, JIKEI-HEART), нефропротекция (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), нейропротекция (MOSES, ACCESS), улучшение гликемического контроля (VALUE,
LIFE, ALPINE, NAVIGATOR).
Сартаны, как и все кардиологические средства, на основании результатов клинических исследований получили свои особые «ниши» применения. В совместных рекомендациях Европейского общества кардиологов и Европейского общества артериальной гипертензии по диагностике и лечению АГ (2007) отмечены ситуации, в которых назначение сартанов особенно целесообразно:
– сердечная недостаточность;
– период после ИМ;
– микроальбуминурия;
– протеинурия;
– диабетическая нефропатия;
– почечная недостаточность;
– гипертрофия левого желудочка;
– пароксизмальная форма фибрилляции предсердий;
– метаболический синдром;
– непереносимость ИАПФ.
Следует напомнить и абсолютные противопоказания к назначению БРА II: беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.
На основании доказательной базы по сартанам некоторые авторы (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) рассматривают класс БРА II в качестве фундамента долгосрочной гипотензивной терапии, на котором предлагают строить дальнейшую стратегию органопротекции путем присоединения β- и α-адреноблокаторов, антагонистов кальция, тиазидных диуретиков и других гипотензивных средств. Почему не ингибиторов АПФ? Поиск ответа на этот вопрос займет целую главу в новейшей истории кардиологии.
Поскольку на момент появления сартанов ингибиторы АПФ оставались эталоном по способности угнетать РААС и улучшать клинический прогноз у различных категорий пациентов, главную «интригу» кардиологи видели в сравнении БРА II именно с этим классом препаратов. Полную победу сартанам «предвещали» некоторые важные их преимущества:
– лучшая переносимость, обусловленная отсутствием влияния на образование брадикинина;
– стабильное и более продолжительное угнетение ангиотензина II и альдостерона;
– дополнительные положительные эффекты, связанные со стимуляциией рецепторов к ангиотензину второго типа;
– способность блокировать альтернативные пути трансформации ангиотензина I в ангиотензин II;
– отсутствие влияния на гематокрит;
– урикозурический эффект у отдельных представителей (влияние мочевой кислоты на сердечно-сосудистый риск – тема отдельной дискуссии).
Однако на практике «блиц крига» у сартанов не получилось. Клиническое изучение эффективности и безопасности БРА II проводилось по двум основным направлениям: в областях, где ИАПФ ранее доказали свои преимущества перед более ранними гипотензивными средствами, и в областях, где таких преимуществ получено не было. Резюмируя первое направление, следует отметить, что при прямом сравнении БРА II с ИАПФ получена схожая способность контролировать АД при лучшей переносимости сартанов у пациентов с симптомной ХСН (ELITE II) и инфарктом миокарда (OPTIMAAL, VALIANT). Зато сартаны оказались оптимальным решением для пациентов с непереносимостью ИАПФ и ХСН в исследованиях Val-HeFT и CHARM-Alternative.
Комбинация же сартанов с ИАПФ продемонстрировала нейтральные результаты в отношении эффективности при заметном увеличении частоты нежелательных явлений у больных с инфарктом миокарда (VALIANT) и ХСН
(Val-HeFT, CHARM-Added).
А за этим последовали шесть крупных метаанализов, приводить которые нет смысла, поскольку в них не было получено ни одного вразумительного ответа на вопросы классовых преимуществ БРА II или ИАПФ, а также целесообразности их комбинирования.
Здесь также уместно напомнить некоторые скандальные моменты, посеявшие сомнения среди кардиологов в отношении безопасности БРА II. Широкий резонанс получила серия публикаций, которую открыла статья Subodh Verma Marty Strauss в Британском медицинском журнале (2004). В ней авторы на основании анализа нескольких исследований высказали мнение о том, что БРА II повышают риск ИМ. Меньше чем через год Michael A. McDonald, Scot H. Simpson и соавт. ответили на этот выпад систематическим обзором, из которого следовало, что cартаны не влияют на риск развития ИМ. После этого виртуальная дискуссия на страницах авторитетного издания не только не прекратилась, но плавно перетекла в не менее авторитетные Circulation и Европейский кардиологический журнал. В конечном итоге столкновения мнений завершились всеобщим признанием факта отсутствия сколько-нибудь убедительных данных в отношении влияния сартанов на риск ИМ.
Этот пример, а также приведенные выше результаты исследований БРА II и ИАПФ наглядно иллюстрируют сложность поиска истины в широком потоке информации, а также заставляют задуматься над вопросом: что есть истина в доказательной медицине?
Очевидно, десяток метаанализов не стоит одного крупного многоцентрового рандомизированного исследования с группами плацебо-контроля. И такое исследование – ONTARGET – было спланировано специально для окончательного прояснения ситуации с соперничеством и комбинированием БРА II и ИАПФ. Одна из задач ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) состояла в оценке дополнительных преимуществ совместного назначения БРА телмисартана в дозе 80 мг/сут и ингибитора АПФ рамиприла в дозе 10 мг/сут по сравнению с монотерапией рамиприлом или телмисартаном в отношении снижения сердечно-сосудистой смертности, риска развития ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН у пациентов высокого риска. Кроме того, в цели исследования входило подтверждение гипотезы о том, что телмисартан в дозе 80 мг/сут так же эффективен в плане влияния на прогноз, как и рамиприл в дозе 10 мг/сут.
Для сравнения и комбинирования рамиприл и телмисартан были выбраны как лидеры в своих классах. Поскольку основное внимание исследователей было приковано к телмисартану (рамиприл уже подтвердил способность улучшать клинический прогноз у пациентов высокого риска в исследовании НОРЕ), уместно выделить клиническое значение основных фармакологических характеристик этого препарата:
– высокое сродство телмисартана к АТ1-рецепторам выражается в поддержании гипотензивного эффекта при высоком уровне циркулирующего ангиотензина II;
– длительное связывание с АТ1-рецепторами и большой период полувыведения (около 24 ч) обусловливают выраженность и длительность эффекта;
– высокая липофильность облегчает трансмембранную диффузию действующего вещества в ткани;
– быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови обусловливает немедленное начало действия;
– незначительная экскреция почками (в основном телмисартан метаболизируется в печени) позволяет безопасно применять препарат у больных с почечной недостаточностью;
– стимуляция PPAR-γ-рецепторов при использвании терапевтических доз положительно влияет на метаболизм углеводов и липидов.
Несмотря на относительно молодой возраст, телмисартан продемонстрировал свой мощный гипотензивный эффект и положительное влияние на прогноз в целом ряде исследований, объединенных в единую программу PROTECTION (Programme of Research tO Show Telmisartan End-organ ProteCTION). А сегодня мы имеем возможность обсудить результаты исследования ONTARGET, оглашение которых на заседании Американской коллегии кардиологов в марте 2008 г. и опубликование в New England Journal of Medcine стало без преувеличения самым ожидаемым кардиологическим событием текущего года.
По влиянию на АД телмисартан оказался несколько эффективнее, чем рамиприл, а комбинация двух препаратов лидировала с большим отрывом. Среднее изменение систолического АД за весь период наблюдения составило -6,0 мм рт. ст. на фоне приема рамиприла, -6,9 мм рт. ст. на фоне приема телмисартана, и -8,4 мм рт. ст. при использовании комбинации. Диастолическое АД в среднем снизилось на 4,6; 5,2 и 6,0 мм рт. ст. соответственно. Исходя из предпосылки, что выраженность органопротективных эффектов гипотензивных средств в основном зависит от степени снижения АД, естественно было бы ожидать столь же значительных различий между исследуемыми стратегиями блокады РААС по влиянию на конечные точки, однако таких различий в ONTARGET получено не было. Кривые кумулятивного риска наступления первичных исходов (сердечно-сосудистой смерти, ИМ, мозгового инсульта и госпитализации по поводу СН) за все четыре года наблюдения для телмисартана и рамиприла выстроились почти параллельно, так же, как и кривые для рамиприла и комбинированной терапии. При дополнительном анализе с учетом первичной конечной точки вышеупомянутого исследования НОРЕ (сердечно-сосудистая смерть, ИМ, инсульт) были получены схожие результаты. Так, в исследовании ONTARGET подтвердилась гипотеза о том, что телмисартан не уступает рамиприлу по своим органопротективным возможностям, и таким образом рухнула гипотеза о дополнительных преимуществах сочетанного применения двух самых мощных блокаторов РААС.
Анализ переносимости препаратов показал, что в течение всего периода наблюдения потребность в отмене рамиприла возникала чаще, чем телмисартана, что в целом согласуется с лучшим фармакокинетическим профилем последнего. На фоне приема телмисартана реже появлялся кашель и развивался ангионевротический отек. В то
же время комбинацию рамиприла и телмисартана по результатам ONTARGET нельзя считать оптимальной в отношении безопасности. На фоне приема комбинации чаще регистрировались такие побочные эффекты, как гипотония (в том числе синкопальные состояния), кашель, диарея, нарушения функции почек. Прекращение комбинированной терапии по любой из вышеперечисленных причин отмечалось достоверно чаще, чем отмена монотерапии рамиприлом (р<0,0001).
Попытаемся сформулировать некоторые практические выводы из результатов ONTARGET. Во-первых, это исследование поставило точку в дискуссиях о зависимости органопротективных эффектов ИАПФ и БРА II от степени снижения АД и крест на вопросе влияния сартанов на риск развития ИМ. Во-вторых, доказано более эффективное АД-независимое снижение риска осложнений ИБС на фоне применения ИАПФ (влияние на первичную конечную точку было сравнимым для двух препаратов при менее выраженном гипотензивном эффекте рамиприла). В третьих, комбинация ИАПФ с БРА II не приводит к дополнительному снижению частоты первичных исходов по сравнению с монотерапией рамиприлом, но хуже переносится больными.
Нельзя не отметить некоторые противоречия, заложенные в дизайне ONTARGET и повлиявшие на результаты исследования. Так, совершенно очевидно, что для оценки преимуществ телмисартана была создана некая «искусственная» популяция больных. Все они прошли вводный период монотерапии рамиприлом, и больные, которые плохо переносили ИАПФ, были в дальнейшем исключены из исследования до рандомизации в группы рамиприла, телмисартана и комбинированной терапии. Оставшаяся популяция была «негипертонической»: АГ присутствовала у 69% больных, средние же цифры АД составляли 142/82 мм рт. ст., поэтому телмисартан не смог в полной мере продемонстрировать свое основное преимущество перед рамиприлом – способность более уверенно контролировать АД в течение суток (что ранее было показано в исследованиях PRISMA I и II с этими же препаратами). Кроме того, относительно низкие исходные показатели АД заведомо повышали риск развития гипотонии на фоне приема телмисартана или его комбинации с рамиприлом.
Исследовательские программы, посвященные изучению клинических эффектов длительного угнетения РААС, продолжаются. В ближайшем времени ожидаются результаты крупного исследования TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease), которое призвано доказать, что терапия телмисартаном в дозе 80 мг эффективнее, чем плацебо, предотвращает сердечно-сосудистые осложнения у больных с непереносимостью ингибиторов АПФ. В исследовании ACTIVE проходит проверку гипотеза о способности ирбесартана снижать частоту пароксизмов фибрилляции предсердий. Влияние валсартана на ранние нарушения углеводного обмена и риск развития сахарного диабета изучаются в исследовании NAVIGATOR. Наконец, в масштабной программе ASPIRE HIGHER проходит «боевое крещение» ингибитор ренина алискирен. Доказательная кардиология едва успевает за достижениями современной фармакологии, а ответы на одни вопросы закономерно порождают новые задачи для целых исследовательских коллективов.

Подготовил Дмитрий Молчанов

Остеопороз – ​системне захворювання скелета, яке характеризується зменшенням маси й порушенням архітектоніки кісткової тканини, що призводить до зниження її міцності та зростання ризику переломів. Для раннього виявлення пацієнтів із високим ризиком переломів, а також використання ефективних методів профілактики і лікування остеопорозу вкрай важлива обізнаність лікарів різних спеціальностей, зокрема первинної ланки, у даній проблемі. Цим та іншим важливим питанням було приділено увагу на міжнародній науково-практичній конференції «Захворювання кістково-м’язової системи та вік», яка проходила 21‑22 жовтня 2019 року в Києві. ...

24.01.2020 Кардіологія Приховані та наявні прояви залізодефіцитної анемії

Дефіцит заліза вважається найпоширенішою причиною анемії у світі. Залізодефіцитна анемія (ЗДА) проявляється затримкою розумового та моторного розвитку дітей і зниженням працездатності у дорослих. Під час вагітності ЗДА може бути причиною перинатальної смерті, недоношеності та низької ваги дитини при народженні (Kasperet al., 2015). Важливим аспектом проблеми є також коморбідність, оскільки анемія погіршує стан пацієнта із будь-якою патологією. ...

23.01.2020 Неврологія Настанови з діагностики та лікування прогресивної атаксії

Прогресивна атаксія – ​група рідкісних і складних неврологічних розладів, про які медпрацівникам нерідко бракує знань. До вашої уваги представлено огляд рекомендацій щодо діагностування та лікування цього стану, розроблених групою підтримки пацієнтів з атаксією De Silva et al. у Великій Британії (Orphanet Journal of Rare Diseases, 2019; 14 (1): 51). Атаксія може бути симптомом багатьох поширених станів, однак дані настанови сфокусовані саме на прогресивній, зокрема спадковій атаксії Фрідрейха, ідіопатичній спорадичній мозковій атаксії та специфічних нейродегенеративних розладах. ...

Сегодня в аптечной сети можно купить препараты нового поколения, так называемые сартаны (сокращенно – БРА). Эти лекарства были синтезированы в последнее десятилетие прошлого века, они являются результатом обстоятельного исследования патологий сердечно-сосудистой системы.

Многие пациенты с высоким артериальным давлением хотели бы более подробно узнать, что это за лекарства, как именно сартаны при артериальной гипертензии понижают АД, и в чем заключается их терапевтическая особенность.

Гипертония – это патология, при которой наблюдается стабильно высокое артериальное давление. В свою очередь болезнь способна спровоцировать формирование почечной недостаточности, инсульта и инфаркта. Гипертензия считается пожизненным недугом, но особенно она опасна для пациентов пожилого возраста, поэтому первостепенная задача ее лечения – предотвращение появления осложнений.

Первое место в противогипертонической медикаментозной терапии отдается именно сартанам, эффективность которых доказана многими исследованиями.

Что такое сартаны от высокого давления и в чем конкретно заключаются их лечебные отличия от остальных гипотензивных медикаментов? Нужно отметить, у этих препаратов нового поколения присутствует огромный список положительных особенностей. Следовательно, среди их основных достоинств можно подчеркнуть:

  1. Совершенно безопасны для организма. При правильном применении не проявляют побочных эффектов.
  2. Обладают высоким лечебным действием. После их длительного приема (2 года и более) полностью отсутствует синдром привыкания.
  3. Защищают головной мозг, почки и сердце от патологического поражения.
  4. Проявляют антиаритмическое действие, что подтверждается снижением развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  5. Не нарушают суточный уровень АД.
  6. Если в период приема БРА давление в пределах нормы, то его дальнейшее понижение не происходит.
  7. При диабетической нефропатии совершенствуют кровоток и функциональность почек.
  8. Понижают чрезмерное присутствие белка в моче.
  9. Восстанавливают левый сердечный желудочек при гипертрофии.
  10. Нормализуют кардиограмму при сердечной недостаточности либо аритмии.
  11. Уменьшают опасность развития инсульта или инфаркта.
  12. Повышают усвояемость организмом инсулина у диабетиков.
  13. Проявляют антиаритмическое действие (отмечается снижение вероятности развития первого и следующих пароксизмов фибрилляции предсердий).
  14. Совершенствуют липидный обмен, подавляют скопление холестерина.
  15. Понижают уровень мочевой кислоты в плазме, что немаловажно при приеме мочегонных препаратов.
  16. Показывают высокое терапевтическое действие при патологиях соединительных тканей (синдром Марфана). Способны снизить риск разрыва стенки аорты за счет ее укрепления.
  17. Некоторые БРА угнетают развитие онкологии.

Чаще всего эти препараты гипертоникам назначаются в комбинации с блокаторами кальциевых каналов и мочегонными средствами.

Помимо этого показанием для их назначения может стать и присутствие таких болезней:

  • Сахарный диабет.
  • Сердечная недостаточность.
  • Аллергия на ингибиторы АПФ.

Механизм действия и влияние на внутренние органы


В чем же заключается механизм действия сартанов, и какое они проявляют влияние на внутренние органы организма? Медицина действие препаратов объясняет следующим:

  1. При пониженном АД и дефиците кислорода почки начинают образовывать специфическое вещество, так называемый ренин, направляющий свое воздействие в сторону пассивного ангиотензиногена, превращая его в ангиотензин I.
  2. В свою очередь на ангиотензин I воздействует ангиотензинпревращающее ферментативное вещество, вынуждая его модифицироваться в ангиотензин II.
  3. Для ангиотензина II характерна высокая активность, поэтому соединяясь с рецепторами, он провоцирует стремительный и устойчиво высокий скачок АД. Медикаментозное действие сартан направлено конкретно на рецепторы мишени, тем самым купируя развитие гипертензии.
  4. Однако превращение ангиотензина I в ангиотензин II происходит не только из-за влияния ангиотензинпревращающего фермента. В данной реакции участие принимают и другие ферменты, к примеру, химаз. Исходя из этого, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не способны полноценно приостанавливать уменьшение просвета сосудов, а вот сартаны с этой задачей справляются намного результативнее.

При лечении этими медикаментозными препаратами частотность сокращений сердца не возрастает, их действие направлено на блокировку ренин-ангиотензин-альдесторена в сосудах и миокарде. Такой механизм БРА позволяет больным избавиться от подобных заболеваний:

  • Ишемии.
  • Кардиосклероза.
  • Гипертонической кардиомиопатии.
  • Атеросклероза мозга и сердечно-сосудистой системы.

Отдельно стоит отметить влияние данных медикаментов на почки. Так у гипертоников, у которых присутствует стеноз одного из почечных сосудов, они могут повышать показатель креатинина, что провоцирует острую почечную недостаточность. Блокаторы незначительно уменьшают клубочковую фильтрацию почек, тем самым предупреждая развитие нефросклероза.

Чаще всего БРА назначаются больным, у которых диагностированы клинические проявления:

  • Гипертонии.
  • Сердечной недостаточности.
  • Болезни почек (как дополнение к основной терапии).

Специалисты подчеркивают хорошую переносимость этих препаратов, однако самостоятельно принимать их не рекомендуется, необходима врачебная консультация.

Основные показания к применению

Наибольшее целебное влияние сартаны проявляют у тех больных, у которых присутствует чрезмерный показатель ренина в крови. Такая их особенность указывает на то, что данные лекарства хорошо подходят для гипертоников молодого возраста, у которых проявляется чрезмерная энергичность ренин-ангиотензива.

Остальным возрастным группам пациентов данные блокаторы назначаются, если у них было диагностировано:

  1. Перенесение инфаркта.
  2. Гипертония.
  3. Сердечная недостаточность.
  4. Невосприимчивость ингибиторов АПФ.
  5. Диабетическая нефропатия.
  6. Протеинурия.
  7. Фибрилляция предсердий.
  8. Микроальбуминурия.
  9. Метаболические отклонения.
  10. Гипертрофия левого желудочка сердца.

Рассмотрим, какой именно БРА подойдет для конкретного заболевания:

Перечень болезней Действие Наименование препарата
Инсульт Понижают риск проявления первичного инсульта Кандесартан, Лозартан
Для предотвращения вторичного инсульта Эпросартан
Сахарный диабет С целью профилактики СД Лозартан и Кандесартан
Для купирования повторного развития диабета Фелодипин
Понижает вероятность появления нефропатии при диабете Валсартан
Болезни сердца Снижает клинику гипертофии левого желудочка. Лозартан
Для купирования развития летального исхода при хронической сердечной недостаточности Чаще всего назначается Кандесартан, однако самым эффективным средством при ХСН считается Алсартан
Лечение хронической стенокардии Пользу принесут все сартаны
Нарушение обменных процессов Для уменьшения показателя мочевой кислоты Лозартан
Профилактика гипертонии Для предупреждения развития патологии Кандесартан
Гипертония во время рабочего дня Для снижения АД и симптоматики проявления болезни Эпросартан
Нефропатия Активное подавление развития гипертонии Все сартаны


В большинстве клинических эпизодах БРА переносятся хорошо, а негативная симптоматика наблюдаются только в единичных эпизодах. Однако в отдельных эпизодах сартаны могут вызывать неприятную клинику, что зачастую обусловливается их неправильным использованием.

При развитии побочных явлений проявляется:

  • Головная боль.
  • Бессонница.
  • Головокружение.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Высокая температура.
  • Болезненность в животе.
  • Насморк.
  • Обтипация.
  • Неприятный дискомфорт в суставах и мышцах.
  • Ангионевротический отек.

При присутствии такой клиники необходимо немедленно обратиться к доктору, который пересмотрит дозировку либо заменит данный препарат на его аналог.

Возможные противопоказания

Сартаны способны нанести вред определенной категории пациентов, поэтому попадают в список противопоказанных препаратов для таких пациентов:

  • Дети до 18 лет.
  • Беременные женщины.
  • Кормящие мамочки.
  • Пациенты со стенозом почечных артерий.
  • Больные с запущенной почечной недостаточностью.
  • Аллергическая реакция на компоненты БРА.
  • Если были случаи понижения АД.
  • Высокий уровень кальция в организме.
  • Сильное обезвоживание организма.

Несмотря на некоторые противопоказания и побочные реакции, сартаны имеют существенные преимущества против традиционных медикаментов. Они неплохо переносятся пациентами-гипертониками и проявляют хорошую совместимость со многими средствами различных групп, назначаемых при гипотензивной патологии.

Особенности классификации блокаторов


Многочисленные исследования подтвердили лекарственную результативность сартанов при гипертензии. Классификация этих препаратов происходит по их химическому составу и действию на организм человека. Известно четыре группы этих средств:

  • К первой группе относятся так называемые бифениловые производные тетразола (Кандесартан, Ирбессартан и Лозартан).
  • Ко второй группе причисляются небифениловые производные тетразола (Телмисартан).
  • Третья группа — это небифениловый нететразол (Эпросартан).
  • В четвертую группу входит нециклическое соединение (Валсартан).

Помимо этого выпускаются сартаны в совмещении с антагонистами кальция и антагонистом секреции ренина алискиреном, а также с диуретиками. В отношении стоимости этих оригинальных средств, то цена на них имеет средний показатель, если сравнивать со стоимостью других гипотензивных лекарств.


По сравнению с остальными медикаментами, сартаны принимаются всего лишь один раз на протяжении 1-2 суток, а понижение давления происходит без резких скачков.

Пациентам, принимающим эти средства, необходимо помнить о том, что их лечебное действие повышается постепенно на протяжении нескольких недель. Положительная динамика наблюдается через 2-4 недели с начала приема, но самый высокий лечебный результат можно наблюдать только спустя 1,5-2 месяца. Причем показатель белка, который всегда указывает на присутствие воспалительных процессов, не увеличивается.

Также стоит обратить внимание и на такие важные моменты:

  • Прием БРА абсолютно не совместим с алкоголем.
  • Принимать одновременно два БРА строго запрещено.

При этом остается нежелательным сочетание сартан и ингибиторов АПФ, поскольку данные средства обладают практически схожим механизмом действия и их одновременный прием не имеет смысла.

С другой стороны, пациенты не должны прекращать прием ранее выписанных средств (антиаритмики, нитраты, антиагреганты и пр.), так как сартаны абсолютно совместимы с другими лекарственными группами.

Сегодня фармакология предлагает комплексные медикаменты — комбинация сартанов и диуретических средств. Такое сочетание лекарств более удобно как для гипертоников, так и медиков. Сартаны последнего поколения действуют на организм человека мягко и ритмично. После их приема высокое артериальное давление нормализуется у 90% пациентов.

Самым популярным лекарствами, в которых сочетаются блокатор и диуретик, являются:

  1. Атаканд плюс.
  2. Лориста Н/НД.
  3. Микардис плюс.
  4. Теветен плюс.
  5. Ко-диован.

Эти препараты не только стабилизируют гипертоническое давление, а и надежно защищают внутренние органы от всякого рода сердечных патологических процессов, тем самым понижая риск возникновения инсульта, инфаркта, почечной недостаточности.

Следует подчеркнуть, сартаны и препараты мочегонного действия влияют на организм совершенно по-разному, а побочные проявления от одного лекарства полностью купируются вторым. Помимо этого диуретик активирует добавочную выработку ренина, который усиливает медикаментозное действие БРА, а вот последние мешают выведению калия из организма, тем самым уменьшая гипокалиемическое действие мочегонных средств.


Зачастую гипертоники спрашивают у врачей, какие сартаны лучше снижают давление, ведь аптеки предлагают обширный список этих лекарств? Данная группа медикаментов в основном выпускается в таблетированной форме, которая имеет несколько вариаций дозировки основного вещества.

Их прием нужно начинать с минимальной дозы для установления возможных реакций организма. Если через 2-3 недели не последовало каких-то побочных проявлений, количество принимаемого средства можно увеличить, однако его объем определяет только специалист. Самостоятельно пить большую дозу ни в коем случае нельзя и обязательно изучить прилагаемую инструкцию.

Название БРА Торговая марка Основная характеристика Побочный эффект
Телмисартан Микардис Является антигерпетензивным медикаментом, способен предупреждать инсульт и инфаркт. Имеет свойство нормализовать АД после интенсивной физической работы Расстройства психического и неврологического характера, проблемы со зрением, брадикардия, приступы боли, малокровие, воспаление слизистой глотки и носовых пазух
Кандесартан Гипосард, Кандекор Действенное средство гипертонического направления. Хорошо сужает сосуды, регулирует водный баланс, подпитывает организм микроэлементами. При длительном употреблении улучшает функциональность сердечно-сосудистой системы, понижает симптоматику почечной недостаточности Боли, распространяющиеся на область спины и живота, симптоматика схожая с проявлением ОРВИ, отечность тканей
Лозартан Блоктран, Вазотенз, Презартан, Лориста Сравнительно недорогой препарат, выпускается в таблетках. Назначается для терапии и профилактики болезней почек и сердечной недостаточности. Его нельзя применять при гипертонии, в детском возрасте и во время беременности Совершенно не провоцирует побочные проявления. В редких случаях проявляется кашлем, поражением дыхательных органов
Валсартан Диован, Валз, Вальсакор Один из самых популярных БРА-средств. Рекомендуется принимать для профилактики последующего инфаркта. Неграмотное использование этого лекарства способно привести к негативным последствиям Недомогание, нарушение стула и рвота, малокровие
Ирбесартан Апровель, Ирсар Выпускается в виде таблеток, его использование актуально при гипертоническом давлении и сахарном диабете. Запрещено употреблять в период беременности, лактации и пациентам до 18 лет Кожные высыпания, учащение сердцебиения, ломота тела
Эпросартан Теветен Хороший препарат, рекомендуется с целью предотвращения развития повторного инфаркта. Без рекомендации врача не принимать (может провоцировать негативные реакции) Кожные высыпания, зуд, нарушения работы ЖКТ и почек

Выводы

В заключение хочется сказать, при наличии повышенного АД прием сартанов не только нормализует его уровень, а и положительно влияет на общее самочувствие человека.

Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.

Дата публикации статьи: 14.07.2017

Дата обновления статьи: 02.06.2019

Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.

Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.

Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения .

В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорошо изученными средствами.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно иАПФ) – это фармацевтические препараты, которые используются преимущественно для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности. Эта группа лекарственных средств подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента, который конвертирует неактивный ангиотензин 1 в активный ангиотензин 2, благодаря чему расширяет кровеносные сосуды и снижает нагрузку на сердце.

Первый препарат иАПФ (каптоприл) был открыт более 40 лет назад, с того времени в клиническую практику было внедрено 12 лекарственных средств из этой группы.

В настоящее время чаще всего применяются иАПФ, которые были изобретены еще в 1990-е годы. Их список:

  1. Рамиприл.
  2. Периндоприл.
  3. Зофеноприл.
  4. Квинаприл.
  5. Фозиноприл.

Несмотря на достаточно давнее внедрение в клиническую практику, эти препараты продолжают уверенно лидировать среди всех иАПФ, доказав свою высокую эффективность и безопасность во многих исследованиях. Более того, многие научные доказательства говорят о том, что существенных различий в эффективности и безопасности разных представителей иАПФ почти нет. Эффективно снизить АД может как лизиноприл, так и фозиноприл, хотя стоимость этих препаратов в аптеке может различаться в разы.

Кроме лечения артериальной гипертензии, иАПФ применяют при:

  • Сердечной недостаточности – эти препараты снижают нагрузку на сердце.
  • Диабетической нефропатии – иАПФ помогают поддерживать функциональное состояние почек.
  • Хронических заболеваниях почек – иАПФ могут помочь замедлить прогрессирование этих болезней.
  • Инфаркте миокарда.

Люди, которым не следует принимать иАПФ:

  • Беременные и кормящие грудью женщины.
  • Пациенты с повышенной чувствительностью к этим препаратам.
  • Пациенты, имеющие определенные заболевания почек – например, стеноз почечной артерии.

Самым частым побочным эффектом всех – даже самых новых – иАПФ является сухой кашель, развивающийся примерно у 10% людей, принимающих эти препараты. Реже встречаются отеки на губах, языке или вокруг глаз, а также ухудшение функций почек.

Блокаторы кальциевых каналов

(сокращенно БКК), иногда называемые антагонистами кальция, – это группа лекарственных средств, которые влияют на попадание ионов кальция внутрь определенных мышечных клеток. Они применяются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, синдром Рейно и нарушения сердечного ритма, а также для остановки преждевременных родов во время беременности.

Список трех основных групп БКК:

  1. Группа нифедипина (дигидропиридины).
  2. Группа дилтиазема (бензотиазепины).
  3. Группа верапамила (фенилалкиламины).

Для снижения АД чаще всего применяются дигидропиридины, которые были разработаны в 1960-х годах.

Существует 4 поколения препаратов из группы нифедипина:

  • 1 поколение – нифедипин;
  • 2 поколение – никардипин, фелодипин;
  • 3 поколение – амлодипин;
  • 4 поколение – цилнидипин.

В клинической практике чаще всего применяются препараты первых трех поколений, цилнидипин врачи назначают достаточно редко.

Амлодипин – пожалуй, самый часто назначаемый препарат из группы БКК. Его начали использовать в 1990 году. Амлодипин продемонстрировал высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии, а также и безопасность.

Цилнидипин – это новый препарат 4-го поколения из группы БКК, имеющий определенные преимущества над другими антагонистами кальция. По сравнению с представителями первых трех поколений, которые влияют лишь на L-тип кальциевых каналов, цилнидипин может также блокировать их N-тип. Это свойство может иметь полезное клиническое значение, проявляющееся подавлением рефлекторной тахикардии и уменьшением отеков, которые иногда наблюдаются при применении амлодипина и других, более старых, БКК. Цилнидипин обладает высокой липофильностью, благодаря чему имеет пролонгированное действие. Выпускается цилнидипин под торговыми названиями «Дуокард», «Цилакар», «Ателек».

Противопоказания к назначению дигидропиридинов включают аллергические реакции на конкретный препарат.

Также антагонисты кальция нужно с осторожностью использовать в следующих ситуациях Возможные побочные эффекты БКК из группы дигидропиридинов включают
Инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия Отеки на ногах
Артериальная гипотензия Усталость
Аортальный стеноз
Нажмите на фото для увеличения
Тошноту
Беременность и грудное вскармливание Головокружение
Почечная и печеночная недостаточность Учащенное сердцебиение
Тяжелая сердечная недостаточность Приливы (ощущение жара, распространяющегося по всему телу, особенно в области лица и шеи)

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы (ББ) – это класс лекарственных средств, которые блокируют рецепторы эндогенных катехоламинов (норадреналин и адреналин), благодаря чему применяются для снижения АД, лечения нарушений сердечного ритма, вторичной миокарда.

Первый ББ (пропранолол) был синтезирован в 1964 году. Многие врачи и ученые сходятся во мнении, что открытие этой группы препаратов является одним из самых важных событий в клинической медицине и фармакологииXX века.

С того времени было разработано достаточно много ББ. Одни из них действуют на все типы бета-адренорецепторов, другие – лишь на один из них. Именно на этих свойствах и выделяют три поколения ББ:

  1. 1 поколение – пропранолол, тимолол, соталол (неселективные, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы)
  2. 2 поколение – метопролол, бисопролол, эсмолол (селективные, блокируют только бета-1 адренорецепторы)
  3. 3 поколение – карведилол, небиволол, лабеталол (обладают дополнительными сосудорасширяющими свойствами).

Карведилол – один из ББ третьего поколения, обладающий дополнительным свойством расширения сосудов. Он действует на бета-1- и бета-2-адренорецепторы, а также блокирует альфа-адренорецепторы в сосудах. Благодаря этим эффектам, карведилол сильнее снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови. Недостатком препарата является его действие на бета-2-адренорецепторы, из-за чего повышается риск развития спазма бронхов. Принимать карведилол нужно дважды в день, что не очень удобно для пациента.

Небиволол – препарат, селективно действующий на бета-1-адренорецепторы, который дополнительно обладает сосудорасширяющими свойствами благодаря усилению синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Благодаря этим эффектам, небиволол лучше снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови, не вызывает эректильной дисфункции. Негативным свойством этого препарата является довольно слабое действие на бета-блокаторы, поэтому его чаще всего применяют у пожилых людей с сердечной недостаточностью.

Лабеталол – препарат, обладающий неселективными бета-блокирующими свойствами и влиянием на альфа-рецепторы. Лабеталол используется преимущественно в виде внутривенного введения, при котором он имеет очень короткое время действия, что позволяет добиться хорошего контроля над эффектами препарата. Это наиболее эффективный бета-блокатор для лечения гипертонических кризов. Его часто применяют при феохромоцитоме (опухоль надпочечников) и преэклампсии (поздний токсикоз у беременных).

Список общих для бета-блокаторов побочных эффектов:

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА), или сартаны – самая новая группа лекарственных средств, широко применяемых для лечения артериальной гипертензии. Первый сартан (лозартан) был внедрен в практику в 1986 году.

Действие сартанов основано на блокаде последнего уровня ренин-ангиотензиновой системы, то есть на предотвращении связывания ангиотензина 2 с его рецепторами. Благодаря этим эффектам, БРА вызывают расширение сосудов, сокращают секрецию вазопрессина и альдостерона (гормоны, способствующие задержке жидкости и натрия в организме), что приводит к снижению артериального давления.

Самыми последними БРА, допущенными к клиническому применению, являются олмесартан (Кардосал), фимасартан (Канарб) и азилсартан (Эдарби).

Показания к применению сартанов, включая самые новые препараты:

  • Артериальная гипертензия.
  • Сердечная недостаточность.
  • Патология почек при сахарном диабете.
  • Хронические заболевания почек.

Как видно, показания к применению сартанов практически те же, что и для использования другой группы препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему – иАПФ. В большинстве случаев БРА назначают в тех ситуациях, когда прием иАПФ привел к появлению побочного действия (сухого кашля). Следует учитывать, что более старые иАПФ обладают практически такой же эффективностью в снижении артериального давления, стоят меньше и имеют определенные преимущества над сартанами при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Прием сартанов обычно хорошо переносится большинством пациентов.

Прямые ингибиторы ренина (алискирен)

Алискирен – лекарство от гипертонии нового поколения, которое еще не приобрело большой распространенности. Единственным препаратом этого класса является алискирен, который получил разрешение для клинического использования в 2007 году.

Алискирен связывается с ренином, подавляя его взаимодействие с ангиотензиногеном, благодаря чему предотвращается образование ангиотензина 1и ангиотензина 2.

Алискирен применяется лишь для лечения артериальной гипертензии, да и при этом заболевании его не рекомендуют использовать в качестве первой линии терапии.

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

  1. Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
  2. Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
  3. Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
  4. Нециклические соединения – Валсартан.


Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

  • Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард;
  • Эпросартан: Теветен;
  • Валсартан: Валаар, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег;
  • Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста;
  • Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Кандекор, Кандесар, Ордисс;
  • Телмисартан: Микардис, Прайтор;
  • Олмесартан: Кардосал, Олиместра;
  • Азилсартан: .


Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

  • артериальная гипертензия;
  • недостаточная работоспособность сердечной мышцы;
  • Проблемы с работой мозговой кровяной системы;
  • Нехватка глюкозы в организме;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Расстройства сексуального характера.


Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.


Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

  • При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса;
  • При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления;
  • При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка;
  • Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче;
  • Положительно влияют на липидный процесс;
  • Улучшение сексуальной способности;
  • Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Какой лучше приобрести?

Предоставить информацию о лучшем БРА просто нереально, так как в их количестве и разнообразии имеется довольно большое количество эффективных препаратов, но у каждого из них свои функции. Согласно клиническим исследованиям было выявлено, какие сартаны смогут помочь при определенном заболевании:

Болезнь Требуемый препарат
Инсульт Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
Сахарный диабет Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
Валсартан (профилактика развития нефропатии)
Работа сердца Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
Метаболизм Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
Профилактические меры при артериальной гипертензии Кандесартан
Гипертония на рабочем месте Эпросартан
Нефропатия С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!


Преимущества над иными препаратами

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

  • Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет;
  • Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют;
  • При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов;
  • Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов;
  • При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться;
  • Пациенты не привыкают к данному роду лекарств;
  • При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления;
  • Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.


Прием препаратов должен быть осуществлен следующим образом (пример):

Препарат Пик воздействия (час) Т ½ Период приема препарата Дозировка в 24 часа Биодо- ступ- ность Объем распре- деления по организму
Лозартан от часа до 4х От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 55-110 33 34
Валсартан От двух до четырех От 5 до 9 Единожды в 24 часа 80-320 25 17
Ирбесартан От часа до двух 11-16 Единожды в 24 часа 145-350 60-80 52-55
Кардесартан От трех до четырех 2-10 До двух раз в 24 часа 8-32 15 9
Эпросартан От часа до двух От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 450-650 13 306
Телмисартан От 30 минут до часа Не менее 20 Единожды в 24 часа От 40 и более 42-59 490


Взаимодействие сартанов и мочегонных препаратов

Зачастую кардиологи настаивают на терапии БРА и мочегонных средств.

Во многих аптечных пунктах имеется немалое количество таблеток от давления, в состав которых входят сартаны и мочегонные препараты:

  • Атаканд – 0,16 г Candesartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
  • Ко-диован - 80 мг Valsartan и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
  • Лориста - 12.5 мг Hydrochlorothiazide и 50-100 мг Лозартана;
  • Микардис - 80 мг Телмисартана и 12.5 мг Hydrochlorothiazide;
  • Теветен – Эпросартан - 600 мг и 12.5 мг Hydrochlorothiazid.

В заключении хочется отметить, что согласно медицинским исследованиям, все вышеперечисленные БРА при артериальной гипертензии, оказывают защитное воздействие не только на работу сердца, но и на многие внутренние органы человека, тем самым снижая риск инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности, МБС и многих иных серьёзных для жизни заболеваний.