Сероквель представляет собой антипсихометрическое лекарственное средство, способное взаимодействовать с разнообразными рецепторами. Этот препарат эффективен при лечении различных проявлений шизофрении.

Если принимать данный препарат перорально, то его эффективность возрастает в несколько раз. При этом на биодоступность его составляющих прием пищи практически не влияет. Большая часть такого элемента, как кветиапин, который входит в состав данного лекарства, начинает взаимодействовать с белками плазмы. Выводиться данное лекарство из организма начинает через семь-восемь часов после того, как было принято.

Стоит учесть, что у тех больных, у которых наблюдается печеночная недостаточность, основные составляющие данного препарата сосредотачиваются в печени. Это может привести к тому, что увеличивается концентрация кветиапина. Именно поэтому врач должен провести корректировку установленной ранее дозировки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 25 мг: круглая, диаметром 6 мм, персикового цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 100 мг: круглая, диаметром 8,5 мм, желтого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 200 мг: круглая, диаметром 11 мм, белого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Фармакологическое действие

Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT2-рецепторам по сравнению с дофаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам.

Фармакокинетика

С белками плазмы связывается на 83%. T1/2 - около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.

Показания к применению Сероквель пролонг

Сероквель назначают тем пациентам, у которых обнаружены острые либо же хронические психические заболевания, в том числе, и шизофрения. Стоит учесть, что данный препарат используется во время профилактического лечения рецидивов у тех больных, которые стоят на учете.

Достаточно часто данный лекарственный препарат используется для лечения биполярных расстройств. Его назначают в том случае, если установлены маниакальные эпизоды как умеренные, так и тяжелые.

Это лекарственное средство назначают в том случае, если депрессия проявляется в более тяжелой форме

Данное лекарственное средство используется для профилактического лечения рецидивов. Его используют после проведения эффективной терапии депрессии, которая была вызвана биполярным расстройством.

Противопоказания к применению Сероквель пролонг

Сероквель не стоит использовать тем пациентам, у которых обнаружена индивидуальная непереносимость определенных составляющих данного препарата.

Максимально осторожно нужно пользоваться данным лекарственным средством в том случае, если у больного обнаружена артериальная гипотензия. Помимо этого, аккуратно нужно пользоваться этим лекарством, если пациент страдает эпилептическими припадками.

Использование данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется специалистами. Исключениями могут быть только те случаи, когда риск для матери значительно выше, чем для малыша. Уровень содержания кветиапина в молоке кормящей матери на данный момент не установлено. Именно поэтому во время лечения при помощи данного препарата не стоит кормить грудью.

Этим лекарством не стоит пользоваться в том случае, если у больного обнаружен недостаток лактозы или же индивидуальная непереносимость галактозы.

Сероквель не стоит использовать тем пациентам, возраст которых составляет менее восемнадцати лет, несмотря на то, что ученые проводили исследования, в результате которых было установлено, что препарат полностью безопасен для подростков от 10 лет и старше.

Сероквель пролонг Применение при беременности и детям

Сероквель пролонг Побочные действия

Во время исследований было установлено, что прием сероквеля сопровождается некоторыми побочными реакциями. Так, практически двадцать процентов пациентов чувствуют во время лечения постоянную сонливость. У некоторых прием данного препарата сопровождается головокружением, а также сухостью в ротовой полости.

В некоторых случаях использование данного препарата может вызывать запор, а также изменение количества печеночных ферментов. Помимо этого, у больного во время приема данного лекарства может наблюдаться ортостатическая гипотензия.

Сонливость может наблюдаться на протяжении первых десяти дней. Зачастую она проходит, если принимать данный препарат более продолжительное время. При этом у пациента может проявляться ринит или же астения.

Как и во время использования других лекарственных средств психического действия, терапия при помощи данного препарата может приводить к стремительному увеличению веса пациента. Происходит это, как правило, в первую неделю.

Значительно реже прием препарат может приводить к возникновению судорог или же нейролептического синдрома. Помимо этого, у некоторых пациентом может немного увеличиваться количество лейкоцитов, но в течение пары недель данные показатели нормализуются.

При проявлении каких-либо побочных эффектов необходимо сразу же обращаться за консультацией к врачу. Возможно, потребуется корректировка дозировки или же дополнения курса лечения какими-либо другими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl).

Дозировка Сероквель пролонг

При лечении шизофрении, а также биполярного расстройства сероквель необходимо принимать за некоторое время до приема еды. При этом суточная дозировка должна составлять 300 мг в первый день, во второй - доза увеличивается до 600 мг. При этом максимальная дозировка не должна превышать 800 мг. Если возникнет необходимость, то врач может откорректировать дозировку.

Для лечения депрессии пациент должен принимать перед сном данный препарат. При этом курс терапии длится в течение четырех дней. В первый день количество препарата должно составлять 50 мг. В последующие дни доза увеличивается в два раза. Максимальная дозировка не должна превышать 600 мг. В данном случае учитывается индивидуальная непереносимость к определенным компонентам, а также клиническая картина.

Во время профилактического лечения данный препарат принимается как и при обыкновенной терапии. При этом дозировка не должна превышать 800 мг. Поддерживающая терапия сопровождается приемом минимального количества данного препарата.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, могут принимать данный препарат, при этом предварительная корректировка дозы не нужна.

Больным, у которых, помимо шизофрении, обнаружена печеночная недостаточность, необходимо начинать прием данного препарат с 50 мг. При этом количество препарата должно увеличиваться каждый день на 50 мг. Все это нужно делать под строгим контролем врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации - кетоконазолом, эритромицином и др.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

СЕРОКВЕЛЬ ПРОЛОНГ

Торговое название

Сероквель Пролонг

Международное непатентованное название

Кветиапин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 200мг, 300 мг и 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: кветиапина фумарат 230,26 мг,эквивалентного 200 мг кветиапина, кветиапина фумарата 345,38 мг, эквивалентного300 мг кветиапина и кветиапина фумарата 460,50 мг, эквивалентного 400 мгкветиапина,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, натрия цитрат, гипромеллоза (2208), магния стеарат,

состав оболочки: железа (III) оксид желтый Е 172 (длядозировок 200 мг и 300 мг), гипромеллоза (2910) , макрогол 400, титана диоксидЕ171.

Описание

Для дозировки 200 мг. Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы, покрытыеоболочкой желтого цвета, с гравировкой XR 200 на одной стороне.

Для дозировки 300 мг. Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы, покрытыеоболочкой бледно-желтого цвета, с гравировкой XR 300 на одной стороне.

Для дозировки 400 мг. Продолговатые таблетки двояковыпуклойформы, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой XR 400 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик). Дибензодиазепины иих производные.

Код АТС N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается при пероральном применении. Приприеме внутрь пик концентрации кветиапина и его активного метаболита,норкветиапина, в плазме наступает приблизительно через 6 часов послеперорального применения (Tmax). Пиковая молярная концентрация в состоянии покояноркветиапина составляет 35% от наблюдаемой концентрации кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина носит линейный идозозависимый характер для доз до 800 мг при приеме один раз в день. Присравнении дозы препарата Сероквель Пролонг (прием один раз в день) с такой жеобщей суточной дозой препарата кветиапина фумарат с немедленным высвобождением(Сероквель) (прием дважды в день) площадь под кривой зависимости концентрацииот времени (AUC) эквивалентна, но максимальная концентрация в плазме (Cmax) на13% меньше в состоянии покоя. При сравнении препарата Сероквель Пролонг спрепаратом Сероквель с немедленным высвобождением обнаружено, что AUCметаболита норкветиапина на 18% меньше.

Прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистическизначимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель Пролонг приблизительнона 50% и 20%, соответственно. Нельзя исключить, что воздействие приема пищи свысоким содержанием жиров на препарат может быть больше. В сравнении с этимпища с низким содержанием жиров не оказывала существенного влияния на Cmax иAUC кветиапина.

Кветиапин связывается с белками плазмы приблизительно на83%.

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, послевведения радиоактивно меченного кветиапина менее 5% от исходного количестваобнаруживается в виде неизмененного лекарственного продукта в моче и фекалиях.

CYP3A4 представляет собой фермент, ответственный заопосредованный цитохромом Р450 метаболизм кветиапина. Норкветиапин, в основном,образуется и элиминируется посредством CYP3A4.

Показано, что кветиапин и несколько его метаболитов (включаяноркветиапин) являются слабыми ингибиторами активности цитохрома Р450 1A2, 2C9,2C19, 2D6 и 3A4. Ингибирование CYP наблюдается только при концентрацияхприблизительно в 5 - 50 раз выше, чем наблюдаемые в диапазоне доз 300 - 800мг/день.

Период полувыведения кветиапина и норкветиапина составляетприблизительно 7 и 12 часов соответственно. Приблизительно 73% радиоактивномеченого препарата выделялось с мочой и 21% - с фекалиями, менее 5% от общейрадиоактивности представляли собой неизмененный препарат. Менее чем 5% отсредней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболитаноркветиапина в плазме крови выделяется с мочой.

Фармакокинетика кветиапина у мужчин и женщин не отличается.

Пожилые пациенты:

Средний клиренс кветиапина у пожилых людей приблизительно на30-50% ниже, чем наблюдаемый у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет.

Почечная недостаточность:

Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) былпонижен приблизительно на 25%, но индивидуальные значения клиренса находятся впределах нормы для здоровых пациентов.

Печеночная недостаточность:

Средний плазменный клиренс кветиапина понижаетсяприблизительно на 25% у пациентов с печеночной недостаточностью (стабильныйалкогольный цирроз). Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени,у популяции с печеночной недостаточностью ожидается повышенный уровеньпрепарата в плазме. Для этих пациентов может потребоваться корректированиедозы.

Фармакодинамика

Сероквель Пролонг представляет собой атипическийнейролептик. Кветиапин и его активный метаболит, норкветиапин, в плазме кровивзаимодействуют с большим диапазоном рецепторов нейромедиаторов. Кветиапин иноркветиапин проявляют сродство к серотониновым (5HT2) и дофаминовым D1- and D2-рецепторам в мозге. Считается, что данная комбинация антагонизма рецепторов свысокой избирательностью в отношении 5HT2 относительно D2-рецепторов, вероятно,вносит вклад в клинические нейролептические свойства и низкую частотупроявлению экстрапирамидных симптомов (ЭПС) при приеме препарата Сероквель.Кроме того, норкветиапин обладаетвысокой аффинностью в отношении переносчика норэпинефрина (ПНЭ). Кветиапин иноркветиапин также обладают высоким сродством к гистаминергическим и a 1-адренергическимрецепторам и низким сродством к a 2-адренергическим и 5HT1A серотониновым рецепторам.Кветиапин не проявляет существенного сродства в отношении холинегрических,мускариновых или бензодиазепиновых рецепторов.

Кветиапин не вызывает сверхчувствительности D2-рецептороввследствие хронического применения. Кветиапин демонстрирует избирательность вотношении лимбической системы посредством формирования блокады деполяризации вмезолимбе, но не в дофамин-содержаших нигростриальных нейронах, вследствиехронического применения. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активностимезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриарныминейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Шизофрения

У пациентов, состояние которых было стабилизировано приемомпрепарата Сероквель немедленного высвобождения 400 мг и 800 мг, припереключении на прием эквивалентной суточной дозы препарата Сероквель Пролонграз в день эффективность терапии сохранилась.

В отличие от многих других нейролептиков, кветиапин невызывает устойчивого увеличения уровня пролактина, что считается свойствоматипических средств.

Биполярное расстройство

Данные по назначениюСероквель Пролонг в комбинации с дивалпроексом или литием при умеренных итяжелых маниакальных эпизодах на 3 и 6 неделю ограничены, однакокомбинированная терапия хорошо переносилась пациентами.

У пациентов с депрессивными эпизодами при биполярныхрасстройствах I и II типов в присутствии и в отсутствие периодических быстрыхциклов Сероквель Пролонг в дозировке 300 мг/мл показал превосходнуюэффективность по сравнению с плацебо в снижении общего показателя MADRS (шкалаМонтгомери - Айсберга для оценки депрессии). Антидепрессивный эффект препаратаСероквель Пролонг был статистически достоверен к 8 дню и сохранялся до 8недели.

У пациентов с маниакальными, депрессивными или смешаннымиэпизодами, Сероквель Пролонг превосходилплацебо в увеличении времени до любого следующего явления настроения(маниакального, смешанного или депрессивного) у пациентов с биполярнымрасстройством I типа.

Депрессивный эпизод

Не наблюдалось повышения риска суицидального поведения исуицидального мышления при приеме препарата Сероквель Пролонг по сравнению сплацебо.

Генерализованное тревожное расстройство

У пациентов с генерализованным тревожным расстройством покритериям DSM-IV Сероквель Пролонг показал эффективность в качествемонотерапии.

Показания к применению

Для лечения шизофрении включая профилактику рецидивов устабильных пациентов с шизофренией,которые получают поддерживающую терапию препаратом Сероквель Пролонг

Для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов вструктуре биполярного расстройства

Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженнойстепени тяжести в структуре биполярногорасстройства

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств (маниакальные, смешанные или депрессивные эпизоды)

Для лечениятяжелого депрессивного расстройства

Для профилактики рецидивов у стабильных пациентов стяжелым депрессивным расстройством,которые получают поддерживающую терапиюпрепаратом Сероквель Пролонг

Для лечения генерализованного тревожного расстройства

Для профилактикирецидивов генерализованного тревожного расстройства у стабильных пациентов,которые получают поддерживающую терапию препаратом Сероквель Пролонг

Способ применения и дозы

Сероквель Пролонг следует принимать один раз в день до еды(по меньшей мере, за час до принятия пищи). Таблетки необходимо проглатыватьцеликом и не разделять, не разжевывать и не ломать.

Взрослые:

Для лечения шизофрении, а также умеренных и тяжелых маниакальныхэпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами

Суточная доза в начале терапии составляет 300 мг в первыйдень и 600 мг во второй день. Рекомендуемая суточная доза - 600 мг, однако, приналичии клинических обоснований доза может быть увеличена до 800 мг в день.Доза должна быть подобрана в пределах диапазона эффективных доз от 400 мг до800 мг в день в зависимости от клинического ответа и переносимости пациентомпрепарата. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется подбора дозы после купирования обострения.

Для лечения депрессивных эпизодов, ассоциированных сбиполярными расстройствами

Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточнаядоза в первые четыре дня терапии составляет 50 мг (первый день), 100 мг (второйдень), 200 мг (день 3) и 300 мг (день 4). Доза препарата Сероквель Пролонгможет быть скорректирована до 400 мг на 6 день и вплоть до 600 мг к 8 дню.Антидепрессантная эффективность была продемонстрирована при дозировке 300 мг и600 мг в день, однако дополнительных преимуществ в группе пациентов, получавших600 мг, во время кратковременной терапии не наблюдалось.

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств

Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных исмешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациенты, отвечающие на лечениекветиапином, должны продолжать терапию с такой же дозой, как и в началетерапии. При необходимости доза может быть скорректирована в зависимости отклинического ответа и переносимости препарата пациентом в пределах диапазона от300 до 800 мг/день.

Для лечения большого депрессивного расстройства

Сероквель Пролонг следует принимать вечером.

Для поддерживающей терапии тяжелого депрессивногорасстройства следует продолжать прием дозы, эффективной во время начальногоэтапа лечения. Доза может быть скорректирована в пределах рекомендованногодиапазона доз в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.

Для лечения генерализованного тревожного расстройства

Сероквель Пролонг следует принимать один раз в суткивечером.

Терапия должна начинаться с 50 мг в дни 1 и 2, с увеличениемдо 150 мг к 3 и 4 дню. Последующие корректировки в большую или меньшую сторонурекомендованы в диапазоне доз от 50 мг до 300 мг в зависимости от клиническогоответа и переносимости препарата.

Для поддерживающей терапии генерализованного тревожногорасстройства следует продолжать прием дозы, эффективной во время начальногоэтапа лечения. Доза может быть скорректирована в пределах рекомендованногодиапазона доз в зависимости от клинического ответа и переносимости препарата.

Переход от приема препарата таблеток быстрого высвобожденияСероквель

Для более целесообразного дозирования пациенты, в настоящиймомент получающие лечение разделенными дозами таблеток Сероквель с немедленнымвысвобождением, могут принимать препарат Сероквель Пролонг один раз в день вдозе, эквивалентной общей суточной дозе Сероквеля. Может потребоватьсяиндивидуальный подбор доз.

Пожилые пациенты:

Также как и другие нейролептические средства, СероквельПролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно вовремя начального периода дозирования. Скорость подбора дозы препарата СероквельПролонг может быть медленнее, суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодыхпациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30% -50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. Пожилые пациенты должны начатьприем препарата с дозировки 50 мг/день. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день доэффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препаратаотдельным пациентом.

Пожилым пациентам с тяжелым депрессивным расстройствомследует начинать прием препарата с 50 мг в 1-3 день терапии. Доза может бытьувеличена до 100 мг на 4 день, 150 мг к 8 дню и далее вплоть до 300 мг взависимости от клинического ответа и переносимости препарата.

Почечная недостаточность:

Для пациентов с почечной недостаточностью подбор дозы нетребуется.

Печеночная недостаточность:

Кветиапин подвергается интенсивному метаболизму в печени.Вследствие этого, пациентам с печеночной недостаточностью следует состорожностью применять Сероквель Пролонг, особенно во время периода начальногодозирования. Прием препарата пациентами с печеночной недостаточностью следуетначинать с дозировки 50 мг/день. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день доэффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препаратаотдельным пациентом.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты Сероквеля Пролонг -сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения,запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Очень часто (>10%):

Сонливость, головокружение, головная боль

Сухость во рту

Повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина(главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП)

Снижение концентрации холестерина липопротеидов высокойплотности (ЛПВП)

Синдром «отмены»

Увеличение массы тела

Снижение концентрации гемоглобина

Часто (³ 1% и < 10%):

Лейкопения, нейтропения, эозинофилия

Гиперпролактинемия

Необычные и кошмарные сновидения, экстрапирамидныесимптомы, раздражительность

Дизартрия

Тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия

Нечеткость зрения

Запор, диспепсия, рвота, повышение аппетита

Незначительно выраженная астения

Периферические отеки

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)

Повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ)

Снижение концентрации общего и свободного Т4

Снижение концентрации общего Т3

Повышение концентрации ТТГ

Гипергликемия

Лихорадка

Нечасто (³ 0,1% - < 1%):

Реакции гиперчувствительности

Судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия,обморок

Дисфагия

Повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) тромбоцитопения

Снижение концентрации свободного Т3

Редко (³ 0,01 - < 0,1%):

Желтуха

Приапизм, галакторея

Злокачественный нейролептический синдром, гипотермия

Повышение активности креатинфосфокиназы

Сомнамбулизм и схожие явления

Очень редко (<1/10000):

Анафилактические реакции

Сахарный диабет

Гепатит

Ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапнаясмерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаютсяпобочными эффектами, присущими нейролептикам.

На фоне терапии Сероквелем Пролонг может отмечатьсянебольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, вчастности, общего тироксина (Т4) и свободного Т4. Максимальное снижение общегои свободного Т4 зарегистрировано на 2-ой и 4-ой неделе терапии СероквелемПролонг, без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении.Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращалась кисходному уровню после прекращения терапии Сероквелем Пролонг, независимо отдлительности лечения. Незначительное снижение общего трийодтиронина (Т3) иобратного Т3 отмечалось только при использовании высоких доз. Уровеньтироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) оставался неизменным, повышения уровнятиреотропного гормона (ТТГ) неотмечалось.

Прием Сероквеля Пролонг, как и других антипсихотическихпрепаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитиемзлокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении ипериферических отеков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата

Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450,такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность иэффективность для данной группыпациентов не оценивалась)

С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными ицереброваску- лярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающимик артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность,судорожные припадки в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Исходя из основных эффектов кветиапина на центральнуюнервную систему, препарат Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью вкомбинации с другими медицинскими препаратами, действующими центрально, иалкоголем.

Одновременное применение кветиапина с сильными индукторамиферментов печени, такими как карбамазепин или фенитоин, существенно снижаетконцентрацию кветиапина в плазме, что может отрицательно влиять наэффективность терапии кветиапином. У пациентов, получающих индукторы ферментовпечени, терапию препаратом Сероквель Пролонг можно начинать только в томслучае, если лечащий врач сочтет, что польза от приема препарата СероквельПролонг превосходит риск прекращения приема индуктора ферментов печени. Оченьважно, чтобы любое изменение приема индуктора было постепенным, и, еслинеобходимо, препарат был заменен на не индуцирующий ферменты печени (например,натрия вальпроат).

Цитохром P450 (CYP) 3A4 представляет собой фермент, который,главным образом, ответственен за опосредованный цитохромом Р450 метаболизмкветиапина. Совместное применение кветиапина (в дозировке 25 мг) скетоконазолом, ингибитором CYP3A4, вызывало увеличение AUC кветиапина в 5 - 8 раз.Исходя из этих результатов, совместное применение кветиапина с ингибиторамиCYP3A4 противопоказано. Кроме того, не рекомендуется принимать кветиапин вместес грейпфрутовым соком.

В исследовании длительного приема кветиапина с целью оценкифармакокинетики, в котором препарат назначали до и во время терапиикарбамазепином (известный индуктор ферментов печени), одновременное применениекарбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренсауменьшало системное воздействие кветиапина в монотерапии (согласно полученнымзначениям AUC), в среднем, до 13%, хотя у некоторых пациентов наблюдалсябольший эффект. В качестве следствия этого взаимодействия наблюдались меньшиеконцентрации в плазме, что могло отрицательно влиять на эффективность терапиипрепаратом Сероквель Пролонг. Совместное применение кветиапина и фенитоина(другой индуктор микросомальных ферментов) вызывало существенное повышениеклиренса кветиапина приблизительно на 450%. У пациентов, получающих индукторыферментов печени, терапию препаратом Сероквель Пролонг следует начинать тольков том случае, если лечащий врач сочтет, что польза от приема препаратаСероквель Пролонг превосходит риск прекращения приема индуктора ферментовпечени. Очень важно, чтобы любое изменение индуктора было постепенным, и, еслинеобходимо, препарат был заменен не индуцирующий ферменты печени (например,натрия вальпроат).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась присовместном применении: антидепрессантов имипрамина (известный ингибитор CYP 2D6)или флуоксетина (известный ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6), нейролептиковрисперидона и галоперидола. Одновременное применение кветиапина и тиоридазинавызывало увеличение клиренса кветиапина приблизительно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина не изменялась при совместномприменении с циметидином.

Совместное применение кветиапина не изменяет фармакокинетикулития.

Фармакокинетика вальпроата натрия и кветиапина присовместном применении изменялась в степени, недостаточной для развитияклинических проявлений.

Следует соблюдать осторожность при применении кветиапинасовместно с медицинскими препаратами, вызывающими дисбаланс электролитов илиувеличивающими интервал QTc.

Особые указания

Сероквель Пролонг может вызвать ортостатическую гипотензию,особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще,чем у молодых).

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияетна центральную нервную систему, Сероквель Пролонг должен быть использован состорожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающимдействием на центральную нервную систему, или алкоголем.

Сопутствующие заболевания

Кветиапин в основном метаболизируется печенью. В связи с чемрекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата с печеночной недостаточностью,особенно в начале терапии. Рекомендуемая начальная доза препарата для даннойгруппы пациентов 25 мг/сутки. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50мг до достижения эффективной дозы.

Заболевания сердечнососудистой системы

Сероквель Пролонг следует с осторожностью назначатьпациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, заболеваниями мозговогокровообращения или другими состояниями, провоцирующими гипотензию. Кветиапинспособен индуцировать ортостатическую гипотензию, особенно во время начальногопериода подбора дозы, и поэтому необходимо обдумать уменьшение дозы или болеепостепенный подбор дозы в случае возникновения подобного состояния. Пациентам сисходным сердечнососудистым заболеванием может потребоваться более медленныйрежим подбора дозы.

Эпилептические припадки

В ходе проведения контролированных клинических испытаний необнаружено различий по частоте возникновения эпилептических припадков упациентов, получавших кветиапин или плацебо. Также как и в случае другихнейролептических препаратов, пациентам, имеющим в анамнезе эпилептическиеприпадки, рекомендовано применять препарат с осторожностью.

Экстрапирамидные симптомы

При проведении плацебо-контролируемых клинических испытанийшизофрении и биполярного маниакального синдрома частота возникновенияэкстрапирамидных симптомов при лечении кветиапином в рамках рекомендованногодиапазона терапевтических доз не отличалась от таковой при приеме плацебо. Входе плацебо-контролируемых клинических испытаний биполярной депрессии и тяжелогодепрессивного расстройства частота возникновения ЭПС была выше у пациентов,получавших кветиапин, чем у пациентов, получавших плацебо.

Поздняя дискинезия

При появлении симптомов поздней дискинезии должна бытьснижена доза или прекращен прием препарата Сероквель Пролонг.

Злокачественный нейролептический синдром

При терапии нейролептиками, в том числе кветиапином, можетразвиться злокачественный нейролептический синдром. Клинические проявления включаютгипертермию, измененный психический статус, напряженность мышц, нестабильность вегетативнойнервной системы и повышение содержания креатининфосфокиназы. При возникновении этогосостояния следует прекратить прием препарата Сероквель Пролонг и назначитьсоответствующее медицинское лечение.

Тяжелая нейтропения

Тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0.5 X 109/л)при проведении клинических испытаний кветиапина наблюдалась редко. Большинствослучаев тяжелой нейтропении возникали в течение пары месяцев после началатерапии кветиапином. Очевидной зависимости от дозы не обнаружено. Согласноданным пост-маркетингового анализа, лейкопения и/или нейтропения исчезали врезультате прекращения терапии кветиапином. Вероятные факторы риска нейтропениивключают пониженное количество лейкоцитов в крови до начала терапии и случаииндуцированной лекарственными препаратами нейтропении в анамнезе. У пациентов сколичеством нейтрофилов <1.0 X 109/л лечение кветиапином должно бытьприостановлено. Следует провести обследованием пациента на предмет признаков исимптомов инфекции и продолжать контролировать уровень нейтрофилов (до тех пор,пока их количество не достигнет 1.5 X 109/л).

Гипергликемия

Во время лечения кветиапином были зафиксированыгипергликемия или осложнение ранее существующего диабета. Целесообразнопроводить надлежащее клиническое наблюдение пациентов с диабетом и пациентов сфакторами риска развития сахарного диабета.

В ходе клинических испытаний кветиапина было отмеченоповышение уровня триглицеридов и холестерина. Повышение уровня липидов следуетрегулировать соответствующими клиническими средствами.

Удлинение интервала QT

При проведении клинических испытаний и применении всоответствии с краткой характеристикой продукта кветиапин не вызывал стойкогоповышения абсолютных значений интервала QT. Однако при передозировкенаблюдалось удлинение интервала QT. Равно как и для других нейролептиков,следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам ссердечнососудистыми заболеваниями или удлинением интервала QT в семейноманамнезе. Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапинапациентам с препаратами, которые повышают интервал QTc, и совместно снейролептиками пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT,застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией игипомагнеземией, особенно пожилым.

После резкого прекращения приема нейролептиков, в том числекветиапина были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота ибессонница. Целесообразна постепенная отмена препарата.

Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией:

Сероквель Пролонг не одобрен для лечения психозов, связанныхс деменцией.

Таблетки Сероквель Пролонг содержат лактозу. Пациентам,страдающим редкой наследственной болезнью непереносимости лактозы, лактазнойнедостаточностью, или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не рекомендуетсяпринимать этот препарат.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность Сероквеля Пролонг у беременныхженщин не установлены. Поэтому, во время беременности Сероквель Пролонг можноприменять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальныйриск для плода.

Существуют опубликованные данные о том, что кветиапинвыделяется с женским молоком, однако, степень экскреции кветиапина не установлена.Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приемаСероквеля Пролонг.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сероквель Пролонг может вызывать сонливость, поэтому впериод лечения пациентам не рекомендуется работать с механизмами,представляющими опасность, в том числе не рекомендуется управлениетранспортными средствами.

Передозировка

У пациентов с тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями ванамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптомы: в основном, зафиксированные признаки и симптомыбыли результатами усиления известных фармакологических эффектов активнойсубстанции, т.е. сонливости и седативного эффекта, тахикардии и гипотензии.

Лечение: специфического антидота к кветиапину не существует.При возникновении тяжелых признаков должна быть рассмотрена возможностьвовлечения нескольких лекарственных препаратов и рекомендованы процедурыинтенсивной терапии, включающие установление и поддержание свободнойпроходимости дыхательных путей, обеспечение адекватного насыщения кислородом ивентиляции, а также мониторинг и поддержание сердечнососудистой системы.Поскольку предотвращение всасывания при передозировке еще не было исследовано,при тяжелых отравлениях может быть показано промывание желудка, если возможно,в течение одного часа после приема. Следует рассмотреть применениеактивированного угля.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться доулучшения состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ ифольги алюминиевой (для дозировок 200, 300 и 400 мг).

По 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку (для дозировок200, 300 и 400 мг).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед

Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA,Великобритания.

Наименование и страна владельца регистрационногоудостоверения

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ЗАК “АстраЗенека Ю-Кей Лимитед”

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Сероквель - торговая марка, собственность группы компанийАстраЗенека.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Шизофрения, включая: профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства; тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства; профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.

Противопоказания Сероквель Пролонг таблетки 300мг

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз. Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: у пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина. в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены». Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Способ применения и дозировка Сероквель Пролонг таблетки 300мг

Сероквель ® Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком - не разделять, не разжевывать и не разламывать. Взрослые. Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Препарат Сероквель ® Пролонг следует принимать не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства. Сероквель ® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель ® Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Сероквель ® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Сероквель ® Пролонг, следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель ® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель ® Пролонг. Комбинированная терапия депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом. Сероквель ® Пролонг следует принимать перед сном. Следует использовать минимальную эффективную дозу, начиная терапию с 50 мг/сутки. Суточная доза составляет: 1-е и 2-е сутки - 50 мг, 3-и и 4-е сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сутки до 300 мг/сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При использовании высоких доз препарата повышается риск возникновения побочных явлений. Перевод с приема препарата Сероквель на прием препарата Сероквель ® Пролонг. Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель ®, могут быть переведены на прием препарата Сероквель ® Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. Пожилые пациенты. Также как и другие нейролептические средства, Сероквель ® Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель ® Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель ® Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом. У пожилых пациентов с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии. Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью. Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель ® Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель ® Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Латинское название: Seroquel Prolong
Код АТХ: N05A H04
Действующее вещество: кветиапин
Производитель: Astrazeneca (Англия)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 30°C
Срок годности: 3 г.

Сероквель Пролонг – лекарственное средство пролонгированного нейролептического действия. Назначается при:

  • Терапии и предупреждении шизофрении
  • Лечении и профилактике биполярных нарушений (вкл. умеренные и тяжелые формы депрессий, суицидальных намерений).

Состав и формы выпуска

Лекарство производится в таблетках с разным содержанием активного вещества. Таблетки покрыты оболочками разного цвета для облегчения визуальной идентификации дозировки.

Таблетки с 50 мг кветиапина

  • Дополнительные компоненты: лактоза в форме моногидарата, ЦМК, дигидрат цитрата натрия, Е572, гипромеллоза
  • Оболочка: гипромеллоза, макрогол-400, Е171, Е172 (красный, желтый).

ЛС в форме удлиненных пилюлей в розовой оболочке, выпуклых с двух сторон. На одной стороне имеется оттиск XR 50.

Таблетки с 150 мг кветиапина

  • Дополнительные ингредиенты: лактоза в форме моногидарата, ЦМК, дигидрат цитрата Na, Е572, гипромеллоза
  • Оболочка: гипромеллоза, макрогол-400, Е171

Белые удлиненные пилюли, объемные с двух сторон. Одна из поверхностей маркирована оттиском XR 150.

Таблетки с 200 мг кветиапина

  • Дополнительные ингредиенты: лактоза (в виде моногидрата), ЦМК, дигидрат цитрата Na, гипромеллоза, Е 572

Желтые удлиненные пилюли, выпуклые с обоих сторон, одна из поверхностей имеет оттиск XR 200.

Таблетки с 300 мг кветиапина

  • Дополнительные ингредиенты: лактоза в форме моногидрата, ЦМК, дигидрат цитрата Na, гипромеллоза, Е 572
  • Оболочка: гипромеллоза, макрогол-400, Е 171, Е 172 (желтый).

Удлиненные бледно-желтые пилюли, двояковыпуклые. На одной из сторон имеется надпись XR 300.

Таблетки 400 мг Сероквель-Пролонг

  • Дополнительные компоненты: лактоза (моногидрат), ЦМК, дигидрат цитрата Na, Е 172, гипромеллоза
  • Оболочка: гипромеллоза, макрогол-400, Е 171.

Белые удлиненные пилюли, двояковыпуклые, с оттиском XR 400 на одной поверхности.

Лекарство фасуется по 10 пилюль в блистеры, вложенные в пачки из картона вместе с инструкцией. В одной упаковке – 6 пластинок.

Лечебные свойства

Средняя цена: (200 мг) – 9190 руб., (300 мг) – 10168 руб., (400 мг)- 11327 руб.

Препарат является атипичным нейролептиком. Активное вещество и его активный метаболит вступают во взаимодействие со специфическими нейронными рецепторами ГМ, после соответствующих биохимических реакций

В результате запущенного ними механизма действия достигается антипсихотический эффект, снижаются факторы возникновения экстрапирамидных побочных эффектов после применения.

Препарат в целом хорошо переносится всеми пациентами, включая пожилых.

Способ применения

Таблетки Сероквель пролонгированного действия, согласно инструкции по применению, лучше всего пить на голодный желудок: хотя бы за час до приема еды. Ни в коем случае их нельзя разламывать или раскусывать – глотать только целиком.

Для лечения шизофрении, средних и тяжелых маниакальных состояний: в первые два дня приема суточная норма – составляет 300 мг (в 1 день), 600 мг (во 2-й день). Если есть потребность, то дозировку доводят до 800 мг.

Депрессии (при биполярных нарушениях: лекарство принимать перед отходом ко сну. Прием начинают с минимальной дозировки, и на протяжении четырех суток ее увеличивают: в первые сутки – 50 мг, затем следует прием 100 мг, на третий день – 200 мг, на следующий день – 300 мг. При необходимости врач может увеличить суточную норму до 600 мг.

Предупреждение возвращения биполярных нарушений: терапию продолжают по тому же режиму дозирования, который применялся в начале курса. Таблетки принимать вечером, перед ночным отдыхом, в количестве 300-800 мг активного вещества. Для поддерживающего курса назначают минимальную СН.

Комплексная терапия депрессивных состояний при положительном отклике организма на монотерапию Сероквелем Пролонг: курс начинают с 50 мг ЛС, на 3-4 сутки приема дозировку увеличивают до 150 мг. Дальнейшее повышение количества таблеток определяют по сложности состояния пациента.

Переход с обычного Сероквеля на таблетки с пролонгированным действием: дозировку определяют соответственно общей СН предыдущих пилюль.

При беременности и грудном вскармливании

Целенаправленных исследований влияния Сероквеля Пролонга на развитие беременности не проводилось. Опыты на животных не зафиксировали тератогенного воздействия препарата на формирование потомства. Вместе с тем, согласно клиническим наблюдениям, после применения лекарства у некоторых новорожденных наблюдались проявления абстиненции.

Это стало основанием для запрета использования Сероквеля Пролонг во время беременности. Препарат может быть назначен женщинам лишь в крайних случаях, если явная польза для них многократно превышает угрозу для формирования эмбриона/плода. После рождения у ребенка может наблюдаться синдром отмены Сероквеля Пролонга поэтому состояние новорожденного должно быть сразу взято под наблюдение врачей.

Имеются сведения о способности активного вещества проникать в грудное молоко, но пока не установлена степень влияния на развитие ребенка. Поэтому на время лечебного курса вскармливание нужно отменить.

Противопоказания и меры предосторожности

Сероквель пролонгированного действия запрещено применять для терапии при:

  • Наличии индивидуальной гиперчувствительности хотя бы к одному из составляющих компонентов
  • Врожденной нехватке в организме лактазы, ГГ мальабсорбции, невосприимчивости галактозы
  • Терапии препаратами, воздействующими на изофермент Р450 (азольные противомикотические ЛС), Эритромицином, ингибиторами протеазы.

Применение в педиатрии

Хотя имеется клинический опыт использования Сероквеля Пролонг у несовершеннолетних пациентов (10-17 лет), применять лекарство для терапии больных, которым нет 18 лет крайне нежелательно.

Лечение Сероквелем Пролонг должно проходить с особенным вниманием при наличии у пациента факторов риска:

  • Заболевания ССС, цереброваскулярные патологии и любые состояния, провоцирующие развитие артериальной гипотензии
  • Пожилой возраст
  • Функциональная недостаточность печени
  • Наличии в анамнезе судорожных состояний
  • Угроза возникновения инсульта
  • Аспирационная пневмония.

Особые указания

Вследствие способности Сероквеля Пролонга угнетающе влиять на центральную НС, препарат нежелательно совмещать с теми видами деятельности, которые связаны с повышенным риском для жизни и здоровья.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При лечении пролонгированными таблетками Сероквель нужно учитывать, что совместный прием с иными лекарственными медпрепаратами может повлечь искажение терапевтических действий.

Сочетания, требующие особой осторожности:

  • С препаратами, угнетающими ЦНС, или с этиловым спиртом.

Запрещенные комбинации:

  • С ЛС, метаболизм которых происходит с участием изофермента CYP3A
  • С грейпфрутовым соком.

Нежелательные, но допустимые совмещения:

  • С препаратами-индукторами печеночных ферментов (Карбамазепин, Фенитоин), так как эти ЛС снижают плазменное содержание кветиапина и тем самым нивелируют его действие.
  • С Лоразепамом, так как при совместном приеме снижается его клиренс.

При составлении схемы приема нужно учитывать, что Сероквель-Пролонг необходимо осторожно сочетать с препаратами на основе лития, для терапии ССС (взаимодействие не изучалось).

Побочные эффекты и передозировка

Терапия таблетками Сероквеля Пролонг 200 мг (и в другой дозировке) может сопровождаться негативными реакциями организма, проявляющимися в виде различных нарушений функционирования внутренних систем.

  • ЦНС: головокружение, дневная сонливость, боли головы, дизартрия (нарушение произношения всех звуков), кошмары или необычные сны, потеря сознания, экстрапирамидные расстройства, суицидальные мысли и попытки осуществления, синдром беспокойных ног, судороги, тардивная дискинезия, расстройство глотательного рефлекса, сомнабулические состояния
  • ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, постуральная гипотония, тромбоэмболия вен,
  • Респираторная система: диспноэ, ринит,
  • Органы пищеварения: сухость слизистых тканей ротовой полости, констипация, приступы рвоты, затрудненное пищеварение, желтуха, гепатит
  • Зрение: снижение четкости
  • Иммунная система: аллергические реакции, отек Квинке, анафилаксия,
  • Метаболизм: СД
  • Кожные покровы: экссудативная эритема злокачественного генеза
  • Половая система: приапизм, выделение молока из сосков вне лактации
  • Кроветворная система: лейкопения, эозинофилия, нейтропения
  • Прочие проявления: синдром отмены, повышенная раздражительность, отечность конечностей, лихорадочное состояние, легкая форма астении, повышение температуры, ЗНС
  • Лабораторные показатели: изменение состава крови (повышение уровня ТГ, общего и вредного холестерина), увеличение веса, снижение содержания гемоглобина, увеличение интервала QT, повышение уровня печеночных ферментов, гипергликемия, рост пролактина, рост ТГЦ в крови.

Во время лечебного курса Сероквелем Пролонг крайне важно строго соблюдать предписанную дозировку, так как применение неадекватно большого количества таблеток может спровоцировать фатальные последствия. Например, имеются сообщения о гибели нескольких пациентов, смерть которых наступила после приема 6 и 13,6 г активного вещества. Но вместе с тем задокументирован случай, когда больной выжил после приема внутрь 30 г ЛС.

Перенасыщение организма лекарством проявляется в виде многократно усиленных побочных реакций. Особенно сильно они проявляются у людей с предрасположенностью к различным патологиям. Самыми характерными проявлениями являются сонливость, резкое снижение давления, тахикардия.

При нейтрализации опасного состояния назначается курс медикаментов, действие которых направлено на обеспечение жизненно важных функций организма: органов дыхания и ССС.

Традиционные методы очищения организма от лекарства тоже применяются, хотя их эффективность пока точно не определена. Помимо промывания и стимуляции рвоты, назначаются таблетки активированного угля.

Состояние пациента после передозировки должно отслеживаться до полного восстановления всех функций организма.

Аналоги

Заменителями Сероквеля Пролонг являются: Зипрекса, Кетилепт, Клозастен, Оланзапин, Парнасан, Сервитель, Сероквель, Эголанза.

«Органика» (РФ)

Цена: 25 мг (50 табл.) – 432 руб., 100 мг (50 табл.) – 1223 руб.

Нейролептик на основе клозапина. Назначается для терапии острых или хронических форм шизофрении, используется в педиатрии для лечения у детей различных форм психотических расстройств. Применяется с 5-летнего возраста.

Производится в таблетках с содержанием активного вещества 25 и 100 мг. Режим дозирования подбирается в индивидуальном порядке.

Плюсы:

  • Подходит для терапии нарушений у подростков
  • Нормализует сон.

Минусы:

  • Побочки.