Вызванные спазмом сосудов, и прочие состояния могут стоить больному жизни.

В случае обнаружения перечисленных симптомов необходима коррекция состояния при помощи специальных медицинских препаратов.

Одним из таких лекарств являются таблетки Беталок ЗОК. От чего они помогают и как действуют на организм, расскажет эта статья.

Беталок – это лекарство, основным действующим ингредиентом которого является сукцинат метопролола (в предшествующей версии препарата роль основной составляющей выполнял тартрат метопролола). Вещество эффективно, но при этом мягко устраняет неприятные симптомы, возвращая работу органов сердечно-сосудистой системы в норму.

Препарат Беталок ЗОК

После принятия таблетки и всасывания вещества в кровь сердце получает защиту от учащающих ритм его биения гормонов-катехоламинов.

В итоге, частота сердечных сокращений приходит в норму, а давление снижается. Высвобождение метопролола происходит с равномерной скоростью в последующие 20 часов.

Примерно 5% поступившего в организм вещества выводится с мочой в чистом виде, остальной объем – в измененном состоянии, в качестве продуктов обмена веществ. Действия лекарства хватает на 24 часа и более.

Чтобы добиться постоянного эффекта и достаточной концентрации активного вещества в плазме крови, лекарство Беталок ЗОК рекомендуют применять регулярно.

Препарат Беталок ЗОК: для чего назначают?

К сожалению, полностью избавиться от заболевания сердца и сосудов нереально. Однако возможно поддержание нормального состояния больного при помощи препаратов.

Таблетки Беталок как раз относят к числу лекарств, используя которые, можно обеспечить стабильно удовлетворительное самочувствие или же устранить неприятные симптомы, которые усложняют существование и представляют определенную опасность для жизни.

К числу симптомов, от чего таблетки Беталок помогают, относят:

  • повышенное кровяное давление;
  • болевые ощущения в левой стороне груди, сопровождающие инфаркты и прединфарктное состояние;
  • одышку;
  • тремор конечностей.

Поскольку причиной появления перечисленных выше симптомов становятся нарушения в работе сердца и сосудов, препарат достаточно быстро устраняет неприятные ощущения, приводя в норму функционирование соответствующих органов.

Показания к применению

Таблетки Беталок ЗОК показания к применению имеют следующие:

  • (сюда же относят гипертоническую болезнь);
  • нарушение ритма биения сердца (речь идет преимущественно о наджелудочковой тахикардии);
  • стенокардию;
  • инфаркты;
  • нейроциркуляторную дистонию;
  • повышение интенсивности функционирования щитовидной железы;
  • дистрофию алкогольного и климактерического характера.

Регулярное применение Беталок ЗОК не только понижает давление, нормализует ЧСС и устраняет болевые ощущения. Препарат также оказывает защитное действие.

К примеру, прием таблеток позволяет снизить смертность и вероятность появления повторного инфаркта, избежать истощения сердечной мышцы и предотвратить развитие ишемической болезни. Помимо этого медицинское средство также нередко применяется в профилактических целях, для защиты пациента от мигренных приступов.

Несмотря на положительный эффект, который дают таблетки, принимать лекарственное средство следует с особой осторожностью и только после консультации доктора. Беталок имеет некоторые противопоказания, при которых действие ингредиентов медпрепарата может иметь негативный эффект.

Противопоказания

Принимать Беталок категорически запрещено при условии обнаружения у пациента следующих недугов:

  • кардиогенного шока;
  • синдрома слабости синусового узла;
  • угрозы гангрены;
  • при частоте сердечных сокращений менее 45 уд./мин. или при верхнем давлении менее 100 мм рт.ст.;
  • присутствии аллергической реакции на составляющие препарата;
  • артериальной гипотензии.

Здесь представлен неполный перечень состояний, при которых прием таблеток Беталок крайне нежелателен. Чтобы избежать усугубления симптомов и появления осложнений, не рекомендуется самостоятельное назначение лекарства.

Перед приемом препарата обязательно обратитесь за консультацией к специалисту.

Как принимать таблетки?

Дозировка препарата не является стандартной и определяется в каждом отдельном случае индивидуально.

Так для стенокардии, гипертонии, сердечной недостаточности и при постинфарктных состояниях существуют отдельные дозы, которые следует принимать больным для достижения максимального эффекта.

Помимо вида и степени тяжести недуга при определении дозировки доктор также обращает внимание на возраст, общее состояние пациента, наличие у него других хронически патологий и прочие моменты. Поэтому самостоятельно безошибочно определить дозировку невозможно.

Таблетки можно принимать до или после еды (как больше нравится больному) – время приема значения иметь не будет. Каждую таблетку для упрощения процесса глотания можно разделить пополам. Однако не допускается ее разжевывание или измельчение.

Передозировка

В случае превышения установленной лечащим врачом нормы приема возможна передозировка.

В случае передозировки больной может ощущать один или несколько неприятных симптомов, в числе которых:

  • тремор;
  • замедление пульса;
  • резкое падение АД;
  • усложненное дыхание;
  • потеря сознания;
  • излишнее потоотделение;
  • судорожные сокращения мышц.

Также могут наблюдаться многие другие негативные проявления со стороны сердца, сосудов или других органов.

Первыми мерами, которые являются актуальными в случае превышения дозы, являются промывание желудка и принятие активированного угля. После этого необходимо в обязательном порядке обратиться за помощью к специалистам.

В некоторых случаях превышение дозы может стать причиной остановки сердца. При подобной реакции организма необходимо срочное принятие реанимационных мер.

Можно ли принимать препарат при беременности?

Беременность и период кормления грудью являются противопоказаниями к приему таблеток Беталок.

Пренебрежение этим предписанием может стать причиной замедления пульса у плода или ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Однако в некоторых клинических случаях все же допускается применение лекарства. В подобных ситуациях польза для здоровья матери в разы превосходит вред, который может получить плод или новорожденный.

Для применения таблеток при беременности и в период кормления необходима консультация и контроль врача. В противном случае возможно нанесение непоправимого вреда плоду или ребенку.

Побочные эффекты и лекарственная совместимость

Не рекомендуется сочетать Беталок с другими .

Подобная комбинация может вызвать очень быстрое падение давления и массу сопутствующих неприятных ощущений.

В число побочных эффектов при автономном принятии таблеток входит замедление пульса до 45 ударов в минуту, повышенная утомляемость, боли в области живота, диарея, запор, тошнота, предобморочное состояние и многие другие проявления.

Если вами будет обнаружен один или несколько одновременно проявившихся симптомов, необходимо обратиться за советом к доктору. Специалист подберет аналог, не вызывающий столько неприятных ощущений.

Видео по теме

О том, как правильно принимать препарат Беталок ЗОК при гипертонии, можно узнать из этого видео:

Регулярное употребление таблеток Беталок может оказать положительное влияние на общее самочувствие больного и обеспечить его надежной защитой от дальнейшего развития или повторного проявления опасных для здоровья недугов. Однако такое воздействие возможно лишь при условии правильного определения дозировки препарата.

Международное название лекарства Беталок - Метопролол, выпускается в таблетках 50 и 100 мг, а также в инъекциях, 1 мг которых содержит дозу в 1 мг метопролола.

Беталок по характеристикам относится к кардиоселективным адреноблокаторам, нивелирует стимуляцию катехоламинов, что приводит к снижению показателя частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и снижению артериального давления (причем в любом положении тела).

Отзывы о препарате можно прочесть впод статьей.

Использование Беталока зачастую приводит к:

  • кратковременному увеличению тонуса периферических артериол, какой вскоре нормализуется и при продолжительном лечении снижается,
  • уменьшению частоты и выраженности случаев стенокардии, при этом можно отметить повышение толерантности (устойчивости) к различным физическим нагрузкам,
  • нормализации состояний при наджелудочковой тахикардии и экстрасистолии, при мерцании предсердий,
  • снижению показателя смертности при инфарктах миокарда .

Фармакокинетика

При приеме перорально Беталок полностью всасывается. Установлено, что практически полностью принятая доза (около 95-97%) обнаруживается в моче.

Максимальная концентрация лекарства в крови обнаруживается через 1-2,5 часа.

Показания к применению

Беталок применяют в следующих клинических случаях:

  • лечение функциональных болезней миокарда, которые сопровождаются сердцебиениями, для профилактики приступов мигрени,
  • для уменьшения выраженности клинического проявления гиперфункции щитовидной железы (используется данный препарат в качестве резервного),
  • при артериальной гипертензии,
  • как вспомогательная терапия к показанному основному лечению такого недуга, как сердечная недостаточность,
  • для снижения показателя смертности при инфарктах.

Лекарство принимают при:

  • артериальной гипертензии (в том числе гипертоническое заболевание),
  • нарушении ритма сердца (особенно при наджелудочковой тахикардии),
  • стенокардии напряжения,
  • гиперфункции щитовидной железы,
  • нейроциркуляторной дистонии,
  • климактерической и алкогольной дистрофии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • хронической сердечной недостаточности , находящейся в декомпенсированной стадии,
  • AV-блокада 2-ой и 3-ей степени,
  • постоянной либо интермиттирующей терапии инотропными лекарствами, которые направлены на стимуляцию адренорецепторов,
  • клинически значимой синусовой брадикардии,
  • кардиогенном шоке,
  • артериальной гипотензии ,
  • тяжелых выраженных нарушениях периферического кровообращения (особенно при угрозе развития гангрены),
  • внутривенном введении блокаторов медленных кальциевых каналов,
  • сверх чувствительности к составляющим лекарства.

Осторожно рекомендуется принимать Беталок при стенокардии Принцметала, сахарном диабете, острой форме бронхиальной астмы, метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

Разные системы организма человека могут реагировать на прием лекарственного препарат Беталок.

Рассмотрим более подробно некоторые побочные эффекты, которые возникают при неправильном применение препарата:

Нервная система В частых случаях реагирует повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, замедленной скоростью двигательных, психических реакций, а также встречаются такие проявления, как судороги, тремор, беспокойство, депрессии, сниженное внимание, бессонница, сонливость, неприятные сновидения, кратковременная потеря памяти, легкая спутанность сознания, астения, галлюцинации
Органы чувств Могут реагировать снижением зрения, уменьшением выработки секреции слезной жидкости, конъюнктивит, болезненность и сухость глаз, снижение слуха, шум в одном либо двух ушах
Со стороны ССС (системы сердца и сосудов) Можно наблюдать синусовую брадикардию, значительное снижение АД, ортостатическую гипотензию, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, похолодание конечностей
Пищеварительная система Пациенты отмечают проявление таких симптомов, как резкая боль в животе, рвота, диарея, запоры, изменение вкуса, а также зачастую нарушается работа печени и проявляется это темной мочой, желтушностью склер
Кожные покровы Иногда при приеме Беталока могут возникать высыпания на коже, может обостряться псориаз, отмечается экзантема, гиперемия кожи, фотодерматоз, обратимая алопеция (облысение), усиленное потоотделение
Система дыхания Часто можно наблюдать такие нежелательные эффекты, как заложенность носа, одышка, бронхоспазм
При беременности Может развиваться внутриутробная задержка роста будущего ребенка, брадикардия и гипогликемия
Из прочих реакций Часто проявляются такие, как увеличение массы тела, боль в суставах

Способ применения и дозы

При различных показаниях принимают по-разному.

Наджелудочковая тахикардия . Начинают прием с 5 мг внутривенно со скоростью введения не более 1-2 мг в минуту. Суммарная доза лекарства в сутки - 10-15 мг.
Профилактика и терапия ишемии миокарда, болей при инфаркте, тахикардии . В таких случаях препарат вводят внутривенно по 5 мг с 2-х минутным интервалом трижды. Через 15-20 минут после крайнего введения принимается метопролол в течение 48 ч через 6 ч.
Артериальная гипертензия . Препарат при данном заболевании принимается в таблетированной форме по 1 шт 2 раза в день. Дозу можно при необходимости увеличивать либо добавить иное антигипертензивное лекарство. Длительный прием Беталока снижает общую смертность и нарушения коронарного кровообращения.
Стенокардия . Препарат нужно принимать в 2 приема по 100 мг ежедневно. Рекомендуется добавить иное антиангинальное средство.
Нарушение сердечного ритма . 2 раза в день по 100 мг.
Поддерживающая терапия дляреабилитации после инфаркта миокарда . Дозировка в таком случае составляет не менее 200 мг утром и вечером.

Передозирование

Симптомами лишнего употребления данного лекарства могут быть следующие:

  • тяжелая степень синусовой брадикардии,
  • резкое снижение АД,
  • обморочные состояния,
  • остановка сердца,
  • желудочковая экстрасистолия,
  • потеря сознания,
  • цианоз,
  • тошнота,
  • кома.

Первые признаки передозировки Беталока начинают проявляться через 0,5 - 2 часа после употребления лекарства.

Лечение указанных состояний проводится симптоматическое, а также для облегчения состояния рекомендуется прием абсорбирующих средств и промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Беталока - метопролол - является субстратом CYP2D6, поэтому такие лекарства как Тербинафин, Хинидин , Сертралин, Пароксетин, Пропафенон , Целекоксиб при воздействии с Беталоком могут вызывать изменение плазменной концентрации в крови.

  • производными барбитуровой кислоты (способны усиливать метаболизм метопролола),
  • Пропафеноном (может увеличиваться плазменная концентрация метопролола в 3-6 раз),
  • Верапамилом (комбинация с Беталоком зачастую вызывает брадикардию и приводит к уменьшению артериального давления).

Может потребоваться корректировка дозы при употреблении Беталока со следующими препаратами:

  • Амиодарон (совместное применение обоих лекарств может привести к выраженной брадикардии),
  • Антиаритмические средства (способны приводить к суммированию инотропного эффекта),
  • НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): такие средства значительно ослабляют антигипертензивный эффект,
  • Дифенгидрамин (уменьшается клиренс метопролола при одновременном усилении действия Беталока),
  • Дилтиазем (отмечаются часто случаи брадикардии),
  • Адреналин (эпинефрин) - параллельное применение с Беталоком провоцирует развитие брадикардии.

Особые указания

  1. У пациентов с имеющейся сердечной недостаточностью в хронической форме, которые находятся в стадии декомпенсации, необходимо добиваться стадии компенсации.
  2. Действующее вещество Беталока может ухудшать периферическое кровообращения из-за снижения АД.
  3. Необходимо проявлять осторожность при лечении рассматриваемым лекарством больных с тяжелой степенью почечной недостаточности.
  4. При планировании хирургической операции обязательно нужно сообщить анестезиологу о приеме Беталока.
  5. Отменять препарат лучше постепенно, в течение 14-ти дней.
    6. ,

    Все указанные медицинские лекарства гораздо дешевле оригинала.

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.



Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

  • Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
  • Стойкое повышенное артериальное давление ();
  • Гипертонический криз;
  • Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
  • Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
  • Наджелудочковая тахикардия;
  • Желудочковая аритмия;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Трепетание предсердий;
  • Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
  • Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

  • При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
  • Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
  • При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
  • Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
  • Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
  • Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
  • Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

  • Пониженном артериальном давлении;
  • Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
  • Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
  • Беременности и кормлении грудью;
  • Острой сердечной недостаточности;
  • Синусовой брадикардии;
  • Тяжёлых нарушениях кровообращения;
  • Кардиогенном шоке;
  • Детском возрасте до 18;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.


С осторожностью стоит использовать средство при:

  • Сахарном диабете;
  • Эмфиземе лёгких;
  • Обструктивном бронхите;
  • Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

  • Резкое понижение давления и пульса;
  • Брадикардию или тахикардию;
  • Одышку, спазм сосудов;
  • Аллергические проявления;
  • Тошноту или рвоту;
  • Боли в брюшной области;
  • Головные боли;
  • Нарушение зрения;
  • Диарею или запор;
  • Нарушения сна;
  • Высокую возбудимость или утомляемость;
  • Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:


Применение препарата можно возобновить:

  • Женщинам через сутки после принятия спиртного;
  • Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

  • Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
  • Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
  • Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

  1. Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
  2. Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
  3. С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
  4. Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
  5. Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:




Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.

Беталок ЗОК: инструкция по применению и отзывы

Беталок ЗОК – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета 1 -адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета 1 -адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета 2 -адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета 2 -адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета 2 -адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
  • стенокардия;
  • период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
  • одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
  • стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
  • нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
  • профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
  • со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
  • со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
  • со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
  • со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
  • прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета 2 -адреномиметика. В случае необходимости дозу бета 2 -адреномиметика увеличивают.

Бета 1 -адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

  • хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
  • пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
  • фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
  • верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
  • амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
  • дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
  • нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
  • дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
  • эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
  • клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
  • хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
  • рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
  • ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
  • пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
  • сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
  • циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол , Вазокардин , Метопролол , Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.
  • Инструкция по применению Беталок
  • Состав препарата Беталок
  • Показания препарата Беталок
  • Условия хранения препарата Беталок
  • Срок годности препарата Беталок

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 5 мл амп. 5 шт.
Рег. №: 9894/12 от 31.01.2012 - Аннулированное

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕТАЛОК создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 17.07.2013 г.


Фармакологическое действие

У пациентов с инфарктом миокарда в/в введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение ЧСС при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол – β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 -адреномиметиками Беталок, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметикамибронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний T 1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч.

Режим дозирования

Наджелудочковая тахикардия: начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него :

  • в/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 ч в течение 48 ч.

у пациентов с нарушением функции почек .

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени у пациентов с портокавальными анастомозом может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста .

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции происходят примерно у 10% пациентов и, как правило, дозозависимы. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

  • очень часто (>10%), часто (1-9.9%), не часто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

  • не часто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени;
  • редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
  • очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

    • ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость;

  • часто - головокружение, головная боль;
  • не часто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
  • редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
  • очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

    • ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;

  • не часто – рвота;
  • редко - сухость во рту.

    • Печень: редко - нарушения функции печени.

    Кожные покровы: не часто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;

  • редко - выпадение волос;
  • очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

    • Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии;

  • не часто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой;
  • редко - ринит.

    • Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

  • очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

    • Обмен веществ: не часто - увеличение массы тела.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

    Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

    При назначении Беталока в/в в редких случаях может происходить клинически значимое падение АД.

    Противопоказания к применению

    • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
    • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • клинически значимая синусовая брадикардия;
    • синдром слабости синусового узла;
    • кардиогенный шок;
    • выраженные нарушения периферического кровообращения;
    • артериальная гипотензия;
    • непрерывная или прерывистая инотропная терапия с агонистами бета-адренорецепторов.
    • подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
    • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
    • серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
    • лечение суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
    • пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
    • возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях препарат должен быть постепенно отменен за 48-72 ч до запланированного рождения ребенка. В случае невозможности отмены, ребенок подлежит наблюдению в течение 48-72 ч на предмет появления симптомов бета блокады (осложнения на сердце, легкие). Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

    Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

    Применение при нарушениях функции печени

    Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

    Особые указания

    Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

    Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

    Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

    Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих Р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Следует избегать назначения однократной высокой дозы метопролола пациентам, подвергающимся операции не на сердце, так как это связано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, включая летальный исход у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска.

    Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0.26 сек и систолическом АД менее 90 мм рт.ст.

    Передозировка

    Токсичность

    Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

    Симптомы

    При передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ. А также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки.

    Транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, ангигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

    Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

    Лечение

    Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка.

    ВАЖНО! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости - поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Метопролол является субстратом CYPD6. Препараты ингибирующие CYPD6 могут оказать влияние на концентрацию метопролола в плазме. Примерами могут служить следующие препараты:

    • куинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. При назначении этих препаратов может возникнуть необходимость в снижении дозы Беталока.

    Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

      Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

    Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенонане представляется целесообразным.

    Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

    Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

    Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

    Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

    Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

    Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

    Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

    Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

    Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

    Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

    Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

    Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.