Максимально длительное время применение амитриптилина. Свойства, правила применения и побочные действия амитриптилина

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
нарушения сна (бессонница);
шизофренические психозы;
хронические неврогенные боли:
фобии, панические атаки;
булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

инфаркт миокарда;
хроническая сердечная недостаточность;
нарушение проводимости сердечной мышцы;
хронические патологии печени, почечная недостаточность;
обострение язвенной болезни;
заболевания крови;
гипертрофия простаты;
беременность, лактация;
нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

головокружение;
тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
нестабильность артериального давления;
аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
снижение либидо;
эпилептические припадки, судороги, спазмы;
нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
шум в ушах, сильные головные боли;
ангионевротический отек;
снижение зрительной функции;
гастралгию;
запоры, кишечную непроходимость;
затрудненное мочеиспускание;
сухость во рту;
потемнение языка;
повышенную возбудимость, раздражительность;
анемичность слизистых;
изменение кровеносной формулы;
повышение внутриглазного давления;
увеличение лимфоузлов;
изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Комментарии 0

Амитриптилин инструкция по применению относит к разряду трициклических антидепрессантов. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.

Из-за наличия большого количества побочных эффектов трициклических антидепрессантов, плохого профиля их переносимости, и нарушения правил приема лекарственных средств пациентами, что приводит к росту заболеваемости, а иногда и к летальному исходу, многие специалисты, в том числе международного уровня, большее внимание уделяют препаратам нового поколения. Они соотносимы по эффекту с Амитриптилином, но имеют меньше побочных воздействий. Тем не менее, Амитриптилин применение в психиатрической практике находит довольно успешно.

Что такое Амитриптилин?

Амитриптилин - антидепрессант, один из наиболее распространенных. Помимо депрессии он борется с тревожностью, обладает выраженным снотворным и успокаивающим (седативным) действием. В определенных дозах может выступать, как психоэнергетик и стимулятор. Для каждого пациента интервал, в котором препарат оказывает такое влияние, индивидуален.

При его превышении на первый план выступают успокаивающие свойства лекарственного средства, а стимулирующие и снижающие депрессию отступают на второй план. Из своей группы препаратов Амитриптилин считается самым надежным, эффективным и дешёвым. Можно найти Амитриптилин-таблетки ценой от 26 рублей за 10 таблеток.

Очень часто при депрессивных расстройствах лечение начинают не с этой группы препаратов, а например, с ингибиторов моноаминоксидазы. Если вы принимаете какие-либо тимоаналептики (антидепрессивные средства) или анксиолитики (препараты снижающие уровень тревоги) нужно предупредить лечащего врача.

Потому, что некоторые препараты очень опасно применять совместно. Например, ингибиторы МАО ни в воем случае нельзя принимать совместно с трициклическими антидепрессантами. Это грозит смертью. Если нужно поменять один препарат на другой, между приемом ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должна быть пауза минимум в 2 недели.

Прежде, чем принимать препарат Амитриптилин - инструкцию по применению нужно внимательно прочесть и строго следовать указанным дозировкам. Выпускают это средство, как в ампулах, так и в таблетках. Для амбулаторного применения обычно назначают Амитриптилин таблетки.

Амитриптилин: инструкция по применению (официальная)

Спектр применения препарата

Амитриптилин от чего может помочь? Амитриптилин – , следовательно, основное его назначение – это бороться с депрессией. Применим при любых ее типах, но чаще всего Амитриптилин в таблетках показаниями к применению имеет депрессивные состояния эндогенной природы (то есть возникшими по внутренним причинам).

Амитриптилин от чего помогает, кроме депрессии? Таблетки Амитриптилина показаниями к применению имеют мигрень, назначаются в качестве меры профилактики. Его дают деткам при энурезе, если причина патологии кроется не в мочевом пузыре со слабым тонусом. Амитриптилин - лекарство, которое хорошо справляется:

с тревогой;
разнообразными патологическими страхами (фобиями);
расстройствами питания (булимией и анорексией) неврогенного характера.

В отличие от многих других средств своей группы не вызывает галлюцинаций, по крайней мере, в большинстве случаев. В некоторых случаях этот антидепрессант практикует и соматическая медицина в очень небольших дозировках, для уменьшения проявлений невротических состояний.

Правила приема Амитриптилина

Как принимают препарат? Строго по назначению врача, так как он взаимодействует при приеме внутрь с препаратами для лечения других серьезных патологий. Амитриптилин инструкция по применению рекомендует принимать после еды и по схеме, начиная с минимальных доз и увеличивая дозировку на 25 мг каждые сутки, вплоть до достижения рабочей дозы.

Минимальной дозой считается 50 мг в сутки на прием, в качестве рабочей дозы может быть назначено по 150 мг/сутки, 200/250/300мг в сутки. Величина этой дозы определяется тяжестью течения патпроцесса. Суточную дозу рекомендуют делить на несколько приемов (2-4). Последнюю дозу нужно принимать перед сном. Антидепрессант Амитриптилин инструкция предписывает также медленно снимать с приема, постепенная уменьшая дозу.

Последствия резкого отказа от приема

При резком отказе от препарата у больного может начаться так называемый «синдром отмены»:

дискомфорт;
головная боль;
нервозность;
нарушения сна.

Это не признаки зависимости от лекарственного средства, а последствия его резкой отмены. Детям и пожилым людям лекарство назначают в уменьшенных дозах. В случае тяжелых форм депрессии, осложненной суицидальными мыслями или действиями, лечение пациента Амитриптилином в больших дозах возможно исключительно в стационаре. Так как в некоторых случаях наблюдается суицидогенное действие средства, в том числе отложенное.

Побочное действие и противопоказания

Обычно этот препарат переносится хорошо, но, тем не менее, он может вызывать на действующее вещество или вспомогательные химические вещества в составе. Отмечаются зрительные симптомы (расстройство аккомодации), нарушения работы кишечника (запоры, диарея, и парезы).

Нарушение функции мочеиспускания (задержка мочи, атония мочевого пузыря), вестибулопатии, вялость, апатия, повышенная сонливость (особенно при слишком интенсивном наращивании доз), снижение либидо. При применении в больших дозах или слишком быстром введении средства внутривенно могут наблюдаться судорожные эпилептиформные припадки. В некоторых случаях отмечаются нарушения чувствительности (температурной, болевой и т.д.), самопроизвольное и патологическое истечение молока из грудных желез, гинекомастия, набор веса, нарушение работы печени, изменения в формуле крови.

Не назначают это средство деткам до 12 лет, женщинам в период беременности, особенно в первый и последний триместр (кроме крайних случаев) и кормящим мама. При проведении экспериментов был выявлен тератогенный эффект препарата. Если лекарство нельзя было отменить на период вынашивания ребенка, то минимум за неделю до родов нужно снизить дозировку и к родам прекратить его прием, чтобы у ребенка не развивался синдром отмены.

При приеме этого средства не следует заниматься видами деятельности, требующими внимания и быстрой реакции, в том числе водить автомобиль.

Препараты аналогичного действия

Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:

Саротен Ретард,
Эливел,
Дамиле Малеинат,
Амитриптилин-Гриндекс,
Веро-Амитриптилин,
Амитриптилин Никоменд.

Последний весьма распространен. Для Амитриптилин Никомед 25 мг инструкция по применению аналогично таковой для обычного отечественного Амитриптилина, стоит он примерно 53 рубля за упаковку. Препарат рецептурный. Рецепты на подобные средства выписываются с использованием латинского языка. Для Амитриптилина рецепт на латинском языке будет выглядеть следующим образом:

Амитриптилин

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025 №20

D.S. по 2 таб. 4 раза в день после еды для депрессии.

Видео: Лечение панических атак и и понятие смысла жизни

Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...

Взаимодействие амитриптилина... Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную...

Осложнения и побочные... В большинстве случаев лекарственный препарат под названием амитриптилин переносится пациентами достаточно...

Амитриптилин – один из мощных антидепрессантов, активный компонент которого наделен как антибулимическим,...

Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.

Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.

Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.

Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.

С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.

Противопоказания к применению данного препарата
Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.

Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.

Амитриптилин - препарат из группы антидепрессантов, назначаемый при депрессивных состояниях, психозах, эмоциональных и фобических расстройствах. Оказывает выраженное седативное и тимоаналептическое действие - лечение приводит к активации психики и улучшению настроения. Относится к антидепрессантам «старого» поколения.

Несмотря на быстрый терапевтический эффект, мнения врачей на счёт этого средства в первой линии лечения разделились. Рассмотрим, как действует и применяется амитриптилин, чем опасен неконтролируемый приём и передозировка препарата.

Описание инструкции по применению амитриптилина

Амитриптилин - лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов. Помимо основных эффектов, оказывает обезболивающее действие, помогает в лечении ночного недержания мочи.

Амитриптилин выпускают несколько производителей - отечественные «Верофарм», «АЛСИ Фарма», а также зарубежные - Grindex, Nycomed, под разными торговыми названиями:

«Амизол»;
«Амирол»;
«Саротен ретард»;
«Триптизол»;
«Эливел».

Амитриптилин относится к фармакологической группе антидепрессантов. Его брутто-формула: C20H23N. Международное непатентованное название (МНН) - амитриптилин.

Формы выпуска и состав

Амитриптилин выпускается в двух лекарственных формах - таблетках и растворе.

Таблетки по 10 и 25 мг для внутреннего применения. Расфасованы в контурные упаковки по 50 и 100 штук.
Раствор 10 мг/мл, ампулы по 2 мл для внутривенного и внутримышечного введения. В упаковке 10 штук.

В таблетках содержится 10 либо 25 мг действующего вещества - амитриптилина гидрохлорида. Дополнительные (неактивные) субстанции - микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

В состав препарата «Амитриптилин» в форме раствора входит 10 мг действующего вещества и дополнительно - хлористоводородная (соляная) кислота, хлорид бензетония и натрия, декстрозы моногидрат, вода для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат относится к сильным антидепрессантам. Механизм действия на организм амитриптилина - увеличение концентрации норадреналина в синапсах и серотонина в нервной системе (снижается их обратное всасывание). При длительном лечении функциональная активность бета-2 адренергических, а также серотониновых рецепторов в головном мозге снижается. Отличается сильно выраженным антихолинергическим эффектом (центральным и периферическим).

Как действует амитриптилин при депрессии? - улучшает настроение, уменьшает психомоторное возбуждение, тревогу, нормализует сон. Антидепрессивное влияние препарата проявляется через 2–3 недели после начала приёма.

Помимо выраженного антидепрессивного эффекта, лекарство оказывает ряд других действий.

Противоязвенное, связанное с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварения.
Снижение аппетита.
Повышение способности мочевого пузыря к растяжению и увеличение тонуса его сфинктера, основанное на снижении активности рецепторов серотонина и ацетилхолина.
Если планируется проведение общей анестезии, то необходимо предупредить врача о приёме этого лекарства, так как оно снижает уровень артериального давления и температуру тела.
Устраняет болевой синдром. Когда амитриптилин начинает помогать от боли? - по отзывам пациентов, уже на 2–3 сутки лечения.
Устраняет ночное недержание мочи.

Показания к применению

Перечень показаний обширен, но основная причина для назначения амитриптилина - депрессивные состояния различного происхождения.

От чего помогает амитриптилин?

Депрессии - инволюционная, эндогенная, невротическая, реактивная, лекарственная, на фоне алкогольной абстиненции, органических поражений мозга. Особенно протекающие с тревожностью, нарушениями сна.
Эмоциональные расстройства смешанной природы. Амитриптилин может назначаться при панических атаках.
Психозы на фоне шизофрении, алкогольной абстиненции.
Нарушения поведения (изменения внимания и активности).
Ночной энурез.
Хронический болевой синдром - онкологические, ревматические заболевания, постгерпетическая невралгия, посттравматические боли.
Нервная булимия.
Профилактика мигрени.
Язвенные поражения органов пищеварительной системы.

Показания к применению таблеток и раствора Амитриптилина аналогичны.

Способ применения и дозы

Терапевтическая доза и длительность лечения назначаются в частном порядке. Сколько можно принимать амитриптилин? - курсом не более 8 месяцев.

Применение таблеток

До еды или после неё надо пить амитриптилин? Таблетки принимают после еды, без предварительного разжевывания, чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок.

В инструкции по применению таблеток «Амитриптилин» указаны следующие рекомендуемые дозировки.

Лечение депрессивных состояний. Начальная доза - 25–50 мг на ночь. Затем увеличивают постепенно, в течение 5 дней до 200 мг в сутки, разделив на 3 приёма. Если терапевтический эффект не наступает в течение 2 недель, суточную дозу увеличивают до максимально возможной - 300 мг.
Лечение головных болей, мигрени, хронического болевого синдрома. Терапевтическая доза составляет 12,5–100 мг в день, средняя - 25 мг. Как правильно принимать амитриптилин при головной и других видах боли? - однократно, на ночь.
Дозировка таблеток «Амитриптилин» при иных состояниях подбирается индивидуально.

Как принимать амитриптилин на ночь при бессоннице? Если на фоне депрессии есть нарушение сна, то это не требуют изменения стандартной схемы, препарат принимают так, как написано выше.

Применение раствора

Вводят раствор внутривенно или внутримышечно, медленно. Суточная доза - 20–40 мг, разделённые на 4 введения. Постепенно переходят на пероральную форму, то есть на таблетки.

Применение при беременности и лактации

Препарат относится к C категории действия на плод по классификации FDA (в исследованиях на животных обнаружено негативное влияние). Поэтому назначение амитриптилина при беременности крайне нежелательно. Он применяется, только если предполагаемая польза для мамы превышает опасность для плода.

Когда препарат назначается в период лактации, то на весь курс лечения следует прекратить вскармливание ребёнка грудью.

Применение в детском возрасте

Амитриптилин назначается детям для лечения ночного недержания мочи:

таблетки - с шести лет;
раствор - с двенадцати.

Редко назначается в детском возрасте для терапии депрессивных достояний. В этом случае доза, кратность и длительность лечения подбираются индивидуально.

детский энурез

Как принимается амитриптилин у детей при депрессии? - дозировка, следующая:

в возрасте от 6 до 12 лет - 10–30 мг в сутки либо 1–5 мг/кг;
подростки от 12 лет - до 100 мг.

При ночном энурезе:

дети от 6 до 10 лет по 10–20 мг в сутки на ночь;
подростки 11–16 лет - до 50 мг за день.

Применение в пожилом возрасте

В престарелом возрасте в основном назначается при лёгких депрессивных нарушениях, нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройствах, психозах на фоне шизофрении и алкогольной зависимости.

Как принимать амитриптилин пожилым людям? В дозе 25–100 мг на ночь, однократно. После достижения терапевтического эффекта снижают дозу до 10–50 мг в сутки.

Побочные действия и осложнения

Побочные действия амитриптилина развиваются очень часто и могут быть настолько выраженными, что превышают терапевтический эффект от лечения. В связи с этим решение о назначении всегда принимается взвешено, а пациентам и их близким следует оценивать своё состояние во время лечения.

расширение зрачков

Побочные эффекты, ассоциированные с холиноблокирующим действием:

нечёткость зрения, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления у людей, имеющий узкий угол передней камеры глаза;
сухость во рту;
спутанность сознания;
запоры, паралитическая непроходимость кишечника;
затруднение мочеиспускания.

Побочные действия со стороны центральной нервной системы:

Для сердечно-сосудистой системы:

тахикардия;
аритмия;
ортостатическая гипотензия;
изменения на ЭКГ у пациентов, которые не имеют заболеваний сердца;
скачки артериального давления;
нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны эндокринной системы:

отёк яичек;
увеличение молочных желёз у мужчин;
снижение либо повышение либидо;
проблемы с потенцией;
увеличение или снижение сахара крови;
уменьшение выработки вазопрессина.

Аллергические реакции:

сыпь на коже, крапивница;
ангионевротический отёк (Квинке);
фотосенсибилизация.

Прочие побочные действия:

шум в ушах;
выпадение волос;
отёки;
повышение температуры тела;
увеличение лимфоузлов;
задержка мочи.

Особые указания

Относиться к мерам предосторожности нужно серьёзно и соотнести риск развития нежелательных реакций с пользой от лечения.

Исходя из возможных реакций, нижеперечисленным категориям людей применять это лекарство необходимо с особой осторожностью:

страдающим алкоголизмом;
детям и подросткам до 14 лет;
пожилым пациентам;
при таких болезнях, как шизофрения, бронхиальная астма, биполярное расстройство, эпилепсия, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердца и сосудов, внутриглазная гипертензия, инсульт, снижение моторной функции желудка и кишечника, печёночная, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, увеличение предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания к применению амитриптилина являются абсолютными! Поэтому при назначении препарата врач всегда изучает анамнез пациента.

Когда противопоказан амитриптилин? - при следующих состояниях:

гиперчувствительность к препарату;
острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
в сочетании с ингибиторами МАО, а также за 2 недели до начала их приёма;
алкогольное опьянение;
отравление снотворными, психоактивными, анальгезирующими лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости тяжёлой степени;
период лактации;
непереносимость галактозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
дефицит лактазы;
таблетки противопоказаны детям до 6 лет, а раствор до 12;
беременность, особенно в первом триместре.

Условия хранения и срок годности

«Амитриптилин» в таблетках и растворе нужно хранить в сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25 °C. Дети и люди с психическими заболеваниями, страдающие алкоголизмом и наркоманией, не должны иметь доступ к лекарству!

Срок годности препарата составляет 3 года.

Амитриптилин и алкоголь

Смешивать это лекарство с приёмом алкоголя категорически запрещено! В ряде случаев амитриптилин назначается для купирования абстинентного синдрома у алкоголиков после запоя, но только строго в стационаре.

Чем опасно сочетание амитриптилин с алкоголем?

Человек от их совместного приёма крепко засыпает - снотворное действие препарата усиливается в несколько раз. Превышение дозы амитриптилина в таком случае является причиной нарушения работы дыхательной системы, которое может привести к остановке сердца.
Усиливается действие алкоголя - эффект от выпитого стакана пива может быть, как от такого же количества водки.
Опасная комбинация используется многими людьми для усиления снотворного эффекта амитриптилина (преднамеренное, но незначительное превышение дозы). Очень быстро развивается привыкание, аналогичное наркотическому. Человек перестаёт здраво мыслить, оценивать опасность ситуации, точно дозировать препарат, поэтому каждая принятая таблетка может стать смертельной. При сильном отравлении амитриптилином с алкоголем шансы выжить стремятся к нулю.
Последствием регулярного сочетания амитриптилина с небольшим количеством алкоголя является необратимое изменение психики человека - снижается интеллект, ухудшается память, утрачиваются бытовые и профессиональные навыки. Страдают все органы и системы, особенно печень, почки, сердце, сосуды, головной мозг. В полной мере проявляются все побочные эффекты амитриптилина.
Между приёмом алкоголя и амитриптилина следует выдерживать время. Принимать его с похмелья нельзя. Даже если употреблять через сутки после приёма таблеток, могут появиться симптомы отравления - тошнота, рвота, снижение остроты зрения. Когда можно выпить амитриптилин после алкоголя? - не раньше, чем через двое суток!

Сочетать амитриптилин и алкоголь нельзя ни при каких условиях, так как это смертельно опасно!

Зависимость от амитриптилина

Препарат не относится к наркотическим средствам, так как не обладает опьяняющим или одурманивающим эффектом, не вызывает классического физиологического привыкания, как опиаты. Зависимость от амитриптилин только психологическая, не имеющая ничего общего с физической тягой к наркотику. Чтобы понять природу зависимости, нужно знать принцип действия препарата - естественные нейромедиаторы не подвергаются распаду в организме с нормальной скоростью, поэтому продолжительное время они находятся в неизменном виде. Эффект от приёма амитриптилина достигается поддержанием постоянной концентрации серотонина и других нейромедиаторов на высоком уровне.

Вызывает ли амитриптилин привыкание? Как и все антидепрессанты, он способен формировать определённую зависимость - при резкой отмене симптомы возвращаются снова. Только в этом смысле амитриптилин можно рассматривать как наркотик, так как пока препарат принимается, человеку хорошо, а когда курс завершён, состояние возвращается. Случается так, что пациенты переходят с антидепрессантов на реальные наркотики. Поэтому, чтобы исключить возможный вред от амитриптилина, его приём отменяют постепенно, в течение месяца.

Синдром отмены

При резком отказе от препарата, особенно если он принимался в высоких дозах, возможно, развитие синдрома отмены амитриптилина. Какие симптомы будут при этом?

тошнота;
рвота;
головная боль;
диарея;
нарушения сна;
недомогание;
кошмарные сновидения.

Даже при постепенном отказе развивается двигательное беспокойство, раздражительность, нарушения сна, тяжёлые сновидения.

Как долго длится синдром отмены амитриптилина? - состояние наблюдается в течение времени, пока весь препарат не выведется из организма, то есть 8–14 дней. Дальнейшие проявления носят уже больше психологический характер.

Схема снижения приёма амитриптилина - постепенное уменьшение терапевтической дозы в течение месяца начиная с ¼ и до полной отмены.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется - T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки - лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

сухостью во рту;
запорами;
отсутствием мочеиспускания;
диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

Со стороны центральной нервной системы - повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
Со стороны сердца и сосудов - аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
Другие проявления - уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Смертельная доза составляет 1,5 грамма амитриптилина, принятые за один раз. Однако детям достаточно и меньшего количества.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

Вызвать скорую помощь.
Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь - «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

Экстренное промывание желудка.
Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
В тяжёлых случаях - проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Специфического антидота при отравлении амитриптилином не существует.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

изменения психики, тяжелейшие депрессии;
хроническая почечная и печёночная недостаточность;
нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Аналоги

Структурный аналог амитриптилина - импортный препарат «Саротен ретард», который производится компанией H. LUNDBECK A/S (Дания).

Чем ещё можно заменить амитриптилин? Групповыми аналогами являются «Анафранил», «Доксепин», «Мелипрамин», «Ново-Триптин» - препараты оказывают такое же действие, но отличаются по составу. Эти лекарства являются современными аналогами амитриптилина без присутствия побочных эффектов, характерных для приёма антидепрессанта.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем как начать лечение амитриптилином, нужно рассказать врачу обо всех лекарствах, которые принимаются постоянно.

Его нельзя совмещать с ингибиторами МАО.
Амитриптилин усиливает угнетающий эффект на головной мозг седативных, снотворных средств, анальгетиков, препаратов для наркоза, нейролептиков и этанолсодержащих лекарств.
Уменьшает эффективность противосудорожных средств.
Может назначаться в сочетании со снотворными препаратами (например, «Сонапакс» принимается вместе с амитриптилином). Но в такой комбинации повышает антихолинергическую активность Сонапакса - то есть снижает способность клеток головного мозга к передаче нервных сигналов.
В сочетании с другими антидепрессантами усиливаются эффекты обоих препаратов.
При комбинации с нейролептиками и антихолинергическими лекарствами может повыситься температура тела и развиться паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и адреностимуляторов, повышая риск тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии.
Может уменьшать антигипертензивное действие гуанетидина и сходных препаратов.
В соединении с производными кумарина или индандиона может повышаться антикоагулянтная активность последних.
В сочетании с циметидином в плазме крови увеличивается концентрация амитриптилина, что повышает вероятность развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин и другие барбитураты) снижают концентрацию амитриптилина.
Хинидин уменьшает метаболизм амитриптилина.
Эстрогенсодержащие гормональные средства повышают биодоступность амитриптилина.
В сочетании с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может развиться делирий.
Амитриптилин способен усиливать депрессию, которая появилась на фоне приёма глюкокортикоидов.
В сочетании с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Комбинации с ноотропами приводят к ослаблению действия этих лекарств и увеличивают вероятность побочных эффектов.
С осторожностью нужно совмещать с препаратами наперстянки и баклофеном.
Хорошая сочетаемость амитриптилина с антибиотиками, противовирусными лекарствами (например, Ацикловиром). Можно комбинировать по назначению врача.

Ответы на частые вопросы

Нише ответим на популярные вопросы, составленные на основе поисковых запросов, которые касаются особенностей применения амитриптилина и его сочетания с другими лекарственными препаратами, не указанными в официальной инструкции.

Амитриптилин отпускается по рецепту или нет? Условия продажи в аптеках - только по рецепту врача.
Какая совместимость амитриптилина и Донормила, можно ли комбинировать эти препараты? Такое сочетание практикуется докторами - амитриптилин будет усиливать эффект Донормила. Но лекарства принимают в разное время суток и строго в стационаре под контролем врача.
Какова совместимость амитриптилина и Фенибута? Так как «Фенибут» относится к ноотропам, то в сочетании с амитриптилином терапевтическое действие обоих препаратов снижается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Такую комбинацию следует обсудить с врачом.
Совместим ли амитриптилин с Корвалолом? Антагонизма препараты не оказывают, но в Корвалоле содержится фенобарбитал, способный усиливать действие амитриптилина.
Совместим ли карбамазепин («Зептол», «Карбалепсин ретард», «Тегретол», «Финлепсин») с амитриптилином? Препараты могут назначаться вместе, но следует помнить, что, возможно, усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение противосудорожной эффективности карбамазепина и уменьшение концентрации амитриптилина в крови.
Можно ли принимать амитриптилин совместно с феназепамом? Такие лекарства могут назначаться параллельно лишь короткими курсами, для ускорения купирования симптоматики и снижения побочного действия антидепрессанта.
Имеется ли совместимость амитриптилина и циннаризина? Назначение, возможно, но под контролем врача, так как в таком сочетании будет усиливаться действие антидепрессанта.
Какая совместимость у флуоксетина и амитриптилина, можно ли их комбинировать? Флуоксетин - это тоже антидепрессант, но из другой группы и с отличным механизмом действия. Комбинация возможна с использованием минимальных терапевтических доз препаратов и только по назначению врача, но опасна развитием побочных эффектов.
Имеется ли совместимость Велафакса с амитриптилином? Это тоже антидепрессант, механизм действия которого отличается. Комбинация их возможна, но приём препаратов разделяют по времени - «Велафакс» утром, а амитриптилин вечером в меньшей дозе и обязательно отслеживают реакцию организма, чтобы исключить угнетающее действие на центральную нервную систему.
Совместим ли амитриптилин с пирацетамом? Ноотропы не рекомендуется сочетать с антидепрессантами из-за разности их действия - стимулирующее против успокаивающего. Может снижаться эффективность двух препаратов и увеличиваться риск побочных явлений. Если такая комбинация и назначается врачом, то целесообразно разделить приём таблеток по времени.
Можно ли пить амитриптилин и «Паксил» одновременно? Это два антидепрессанта из разных групп. Такая комбинация используется, но самостоятельно принимать нельзя, так как существует риск усиления эффектов их обоих.
Какая совместимость у амитриптилина и Эглонила? Это нейролептик с антипсихотическим действием, поэтому при совместном применении существует риск усиления угнетающего эффекта на центральную нервную систему. Если такая комбинация и практикуется, то препараты назначают в разное время.
Можно ли принимать эсциталопрам с амитриптилином? Сочетание двух антидепрессантов не всегда уместно. Иногда такая комбинация практикуется при тяжёлых депрессиях, но лучший терапевтический эффект развивается при сочетании антидепрессанта и транквилизатора.
Можно ли вместе принимать «Афобазол» и амитриптилин? Препараты совместимы так как «Афобазол» относится к транквилизаторам и часто назначается в сочетании с антидепрессантами. Но на фоне более сильного амитриптилина действие Афобазола может потеряться, поэтому подбором терапевтических доз должен заниматься исключительно врач.
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Атаракс»? Это препарат из группы транквилизаторов, поэтому вероятно его совмещение с амитриптилином при депрессивных состояниях. Но обязателен их приём в разное время.
Есть ли аналогичные амитриптилину препараты, которые можно купить без рецептов? Существуют лёгкие безрецептурные лекарства, действие которых допустимо отнести к антидепрессивным - «Персен», «Ново-пассит», «Деприм», «Азафен» и другие. Но продажа лекарств без рецепта не означает, что лечение можно назначать себе самостоятельно!
Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Финлепсин»? Лекарство используется для лечения эпилепсии, а также невралгий и болевого синдрома, поэтому вероятно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему амитриптилина либо снижение его концентрации в крови.
Можно ли принимать амитриптилин как снотворное? Когда бессонница не связана с депрессией, то препарат не показан.
Если часто принимать амитриптилин, какие будут последствия? Длительное непрерывное лечение всегда связано с высоким риском побочных эффектов. Терапия таким серьёзным препаратом должна осуществляться только под контролем врача и в адекватных дозах.
Можно ли давать амитриптилин пьяному человеку? Нет, он абсолютно несовместим с алкоголем!
Обладает или нет амитриптилин накопительным эффектом? Да, терапевтическое действие этого лекарства накопительное и полностью наступает через 2–3 недели.
Почему полнеют от амитриптилина? Один из его побочных эффектов - усиление аппетита. Иногда это приводит к набору массы тела.
Повышает или понижает амитриптилин артериальное давление? Препарат способен его как уменьшать, так и увеличивать. Скачки показателей могут наблюдаться в течение дня.
Как избавиться от слабости после приёма амитриптилина? Привыкание к препарату длится в течение 7–14 дней. Если состояние не улучшается, следует пересмотреть дозу или заменить лекарство на другое.
Сколько времени действует амитриптилин? В кровь активное вещество попадает в течение 30 минут после приёма и сохраняется там примерно 7–10 часов (максимум 28 ч.). Приблизительно столько действует одна принятая доза препарата.
Через какое время амитриптилин выводится из организма? Полное его выведение происходит через 7–14 дней после окончания приёма.
Какой врач выписывает амитриптилин? - психиатр.
Как долго можно принимать амитриптилин без перерыва? Курс лечения составляет максимум 8 месяцев.

Амитриптилин - сильнодействующий препарат, относящийся к антидепрессантам «старого» поколения. Его тяжёлые побочные эффекты порой превышают пользу от лечения. Поэтому решение о его приёме должен принимать только врач. Самоназначение такого лекарства опасно для жизни!

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.