Цефалоспорин II поколения

Действующее вещество

Цефуроксим (в форме натриевой соли) (cefuroxime)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов , включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозе 750 мг C max в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г C max через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 при в/в и в/м введении препарата - 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей - 2-2.5 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% - путем клубочковой фильтрации).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);

— раневая инфекция;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);

— сепсис;

— менингит;

— болезнь Лайма (боррелиоз).

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.

Дозировка

Препарат вводят в/в и в/м.

Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения - дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г.

Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 - 3 приема.

При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При полной замене сустава - 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК<10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе

Приготовление раствора для инъекций

Раствор для в/м инъекций : добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% .

Раствор для в/в инъекций : растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г - в 15 или более мл воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина), холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т 1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в , раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения цефуроксима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Состав

Действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима (в виде цефуроксима натрия) 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивный против Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы) и коагулазанегативных стафилококков (метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzае, Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Streptococcus pyogenes , Escherichia coli , Streptococcus mitis (viridians group) , Clostridium spp. , Proteus mirabilis , Proteus rettgeri , Salmonella typhi , Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella , Shigella spp. , Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea , продуцирующие бета-лактамазу), Bordetella pertussis . Препарат оказывает умеренное чувствительность к Proteus vulgaris , Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterоиdes fragilis .

Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile , Pseudomonas spp. , Campylobacter spp. , Acinetobacter calcoaceticus , Legionella spp. , Метициллин штаммы Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis и коагулазоотрицательные стафилококки.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Enterobacter spp. , Citrobacter spp. , Serratia spp. и Bacteroides fragilis .

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает менее аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в сочетании с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита цефуроксим можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксима.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительно может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случае применения других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью назначают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae . Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida , Enterococci , Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на применение пероральной формы цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксима следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью на время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии цефуроксима на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к цефуроксима отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.

Инъекции цефуроксима предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Цефуроксимом последовательно перейти на терапию пероральной формой цефуроксима в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 0,75 г препарата.

Взрослые.

При многих инфекциях достаточно 0,75 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал ввода - 6:00), общая доза в сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 0,75 г или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим применением пероральной формы цефуроксима.

Дети (в том числе младенцы).

30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 3-4 инъекции. При большинстве инфекций оптимальной дозой является 60 мг / кг в сутки.

Новорожденные.

30-100 мг / кг в сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

1,5 г путем одной инъекции или по 0,75 г двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит.

Цефуроксим применяется в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г каждые 8:00.

Дети (в том числе младенцы) : 200-240 мг / кг в сутки, в 3 или 4 введения. Такая дозировка можно уменьшить до 100 мг / кг в сутки после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна составлять 100 мг / кг в сутки. Возможно уменьшение дозы до 50 мг / кг в сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика.

Обычная доза - 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 0,75 г через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют внутримышечным введением 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перейти на прием пероральной формы цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (0,75-1,5 г 3 раза в сутки), если клиренс креатинина 20 мл / мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл / мин) рекомендуемая доза 0,75 г 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) - 0,75 г 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 0,75 г внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточных гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 0,75 г два раза в сутки. Пациентам, находящимся на низькопоточний гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата.

Для введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г цефуроксима. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для введения растворить 0,75 г цефуроксима в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разбавленных растворов возможные изменения насыщенности цвета.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нейтропения, эозинофилия; лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; тромбоцитопения гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - кожная сыпь, крапивница и зуд медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, кожный васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в пищеварительном тракте; псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало, главным образом, у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (от 2 до 8 ° С) или в 5:00 при температуре не выше 25 ° С.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 ° С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 ° С и 6:00 при температуре до 25 ° С.

Цефуроксим (5 мг / мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 ° С в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий

  • с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций
  • с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

По 0,75 г или 1,5 г порошка во флаконе; по 1 или 5, или 50 флаконов в пачке.

Цефуроксим ® – это антибактериальный препарат (антибиотик) из группы цефалоспоринов II поколения, который используется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций.

Цефуроксим ® проявляет бактерицидное воздействие: разрушает клеточную мембрану бактерий, вызывая их гибель. Попадая в кровь, он разносится по всему организму: проникает в кожный покров, органы, мягкие ткани, синовиальную оболочку суставов, костную ткань, проходит гематоэнцефалический барьер.

Это позволяет использовать его в борьбе со многими видами заболеваний. Цефуроксим Сандоз ® назначается в терапии детских инфекций и с ограничением назначается для лечения беременных женщин.

Фармакологическая группа

Препарат относится к цефалоспоринам второго поколения.

Состав и форма выпуска Цефуроксима ®

Действующее вещество — цефуроксим.

Препарат Цефуроксим ® доступен в трех конфигурациях:

  • Лиофилизат для изготовления раствора для инъекций по 750 или 1500 мг цефуроксима ® во флаконе.
  • Таблетки по 250 или 500 мг цефуроксим аксетил ® .
  • Гранулы для изготовления цефуроксима в виде суспензии 125мг/5мл во флаконе 50 и 100 мл.

Рецепт Цефуроксим ® на латинском языке

1. Rp.: Cefuroximi 0,75

D.t.d. №20 in flac.

S.: В/м 3 р/д в 3 мл воды для инъекций.

2. Rp.: Tab. Cefuroximi 0,25

D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 2р/д.

3. Rp.: Suspensionis Cefuroximi 100 ml

D.S.: Принимать внутрь по 2 мерных ложки 2 р/д. Перед употреблением взболтать.

Показания Цефуроксима ®

Цефуроксим Сандоз ® назначается для лечения бактериального воспаления:

  • Верхних дыхательных путей – , воспаление слизистой и лимфоидной ткани глотки (), воспаление небных миндалин (), риносинусита.
  • , септицемии, перитонита.
  • среднего уха.
  • Нижних дыхательных путей – , абсцесс легочной ткани, острый и хронический .
  • Костной ткани и суставов – остеомиелит, пиогенный артрит.
  • Боррелиоза Лайма в начальной стадии и хронической форме.
  • Мочевыводящих путей – бактериурия, уретрит.
  • Инфекций, передающихся половым путем – , .
  • Профилактики и лечения бактериальных осложнений после операций.

Как правило, врач назначает монотерапию Цефуроксимом ® , но по необходимости его допустимо комбинировать с аминогликозидами или .

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • Аллергия на компоненты лекарства и другие антибиотики группы цефалоспоринов ( , цефподоксим ® и др.). Если проявляются симптомы аллергии – проявление красных пятен на коже, сыпи, зуд в горле, затруднение дыхания из-за отека гортани, терапию прекращают.

С осторожностью используется:

  • Возраст старше 65 лет. С годами почечная функция может снижаться, из-за чего опасность проявления нежелательных побочных симптомов увеличивается. Требуется корректировка дозы, исходя из анализов.
  • Фенилкетонурия. Желательно использовать инъекционные формы введения лекарственного средства.
  • Пациенты с проблемами почек. Требуется корректировка назначений для того, чтобы снизить риск последствий от лечения.
  • Младенцы в первые 3 месяца жизни.
  • Кровотечения и заболевания ЖКТ, включая НЯК. Требуется контроль врача, чтобы не ухудшить течение болезни.

Схема применения

Инъекции

Вначале желательно сделать кожный тест для исключения наличия у пациента аллергических реакций на препарат.

Чтобы приготовить раствор для в/м использования содержимое ампулы 750 мг смешивают с 3 мл воды для инъекций, тщательно перемешивая до растворения.

Чтобы приготовить раствор для инфузионной терапии содержимое ампулы соединяют с физиологическим раствором, глюкозой 5% или водой для инъекций. Минимальные пропорции: 6 мл на 750 мг, 12 мл на 1500 мг.

При растворении получается однородная суспензия неопределенного цвета, допускается легкий желтоватый оттенок. Приготовленная жидкость не хранится.

Взрослым вводят по 750 мг 3 р/д, в тяжелых случаях по 1500 мг 3 р/д. Допустимо применять до 4 р/д соблюдая максимальную дозу в 3-6 г за 24 часа.

Дозировка для детей старше 3 мес.: суточная 30-100 мг/кг, разбитая на 3-4 укола. Величина дозы определяется сложностью диагноза. В среднем выписывают 60 мг/кг.

Младенцам в первые 3 месяца жизни применяют 30-100 мг/кг каждые 24 часа за 2-3 укола. Время за которое цефуроксим ® выводится из организма у таких детей в 3-5 раз медленнее, сравнительно со взрослыми, из-за чего он используется очень осторожно и строго под стационарным наблюдением.

Гонорея : одно введение в мышцу 1500 мг.

Менингит : по 3000 мг через вену 4 р/д., детям 150-250 мг/кг в день за 3-4 укола.

Для предупреждения послеоперационных осложнений: 1500 мг перед оперативным вмешательством, далее, если нужно, еще по 750 мг 3 р/д 1-2 дня.

Допустимо постепенно перейти с инъекционной формы к оральной – в виде таблеток или суспензии.

Таблетки

Для оптимального усваивания в желудочно-кишечном тракте Цефуроксим аксетил ® наиболее эффективно принимать после приема пищи. Схемы применения рассчитываются индивидуально, зависят от веса, тяжести протекания заболевания, возраста, состояния почек. Если прием дозы был пропущен, а до следующей осталось немного времени, принимается всего одна доза.
Наиболее распространенные назначения:

  • Для купирования боррелиоза Лайма используют Цефуроксим ® 500 мг 2 р/д в течение 20 дней.
  • Воспалительные заболевания органов слуха, зрения, дыхательных путей – 250-500 мг 2 р/д.
  • Пиодермия, воспаление мягких тканей – 250-500 мг 2 р/д.
  • Цистит, уретрит – 250 мг 2 р/д.
  • Гонорея – 1000 мг единоразово.

Детям от 5 до 12 лет в терапии вышеуказанного списка и отита среднего уха – 250 мг 2 р/д.

После повреждения внешней защитной оболочки Цефуроксим аксетил ® имеет сильный горький вкус, из-за чего инструкция по применению запрещает каким либо образом делить и нарушать целостность таблетки. Если больной не способен проглотить ее целиком, лекарство назначается либо инъекционно, либо в жидкой оральной форме.

Суспензия

Для изготовления жидкости, баночку с гранулами тщательно встряхивают и наливают остуженную кипяченую воду до отметки. Затем перемешивают до равномерной консистенции. Перед употреблением заново взболтать.

Для подавляющей части инфекций у детей в возрасте до 5 лет и весом до 40 кг используется 10-15 мг/кг 2 р/д. Максимально за 24 часа – 500 мг.

Для точного отмеривания в набор входит мерная ложечка на 5 мл.

Побочные эффекты Цефуроксима ®

Зачастую наблюдается:

  • Разжижение стула.
  • Ощущение тошноты, рвота.
  • Реакция Яриша-Герксгеймера. Это краткосрочное состояние, возникающее из-за иммунного ответа на массовую гибель бактерий возбудителей. Может возникать у больных боррелиозом Лайма, спирохетозами, менингококковым менингитом и сифилисом.

Использование большой дозировки препарата Цефуроксима ® и лечение более, чем 14 дней, может вызвать диарею, ассоциированную с Clostridium difficile. Его еще называют псевдомембранозным колитом.

В большинстве случаев симптомы проходят самостоятельно, но если жалобы длительно сохраняются или выражены слишком остро, потребуется консультация с врачом.

Другие побочные эффекты:

Органы ЖКТ: образование язвы в ротовой полости, запоры, спазмирование и болевой синдром, нарушение ферментации, вздутие, застой желчи, анорексия, нарушение печеночной работы, глоссит, сильная жажда.

Гемостаз: угнетение процесса кроветворения, недостаточная свертываемость, анемии.

Кожный покров: зуд по телу, высыпания и покраснения на отдельных участках.

Мочеполовая система: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение работы почек, затрудненное мочеиспускание, вагинит.

Лабораторные отклонения: позитивная антиглобулиновая проба Кумбса, высокое значение протромбинового теста, увеличение уровня эозинофилов, низкий уровень тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов, гемоглобина, гематокрита, агранулоцитоз, повышенные ЩФ, ЛДГ, билирубин, печеночные и почечные показатели, сниженная СКФ.

ЦНС: ухудшение слуха, мигрень, сонливость.

Другое: кандидозы, болевой синдром в грудине, затрудненное дыхание, суперинфекции, нарушение нормальной микрофлоры кишечника, болевой синдром, образование инфильтрата после укола, тромбофлебит после инфузионной терапии, анафилаксия.

Взаимодействие с разными лекарственными средствами

Вещества, которые могут взаимодействовать с Цефуроксимом ® :

  • Оральные контрацептивы.

Возможно снижение эффективность КОК. На время приема антибиотика следует выбрать другой метод контрацепции.

  • Антациды.

Инструкция к Цефуроксим Сандоз ® 500 и 250 мг ограничивает прием антацидов. Все группы антацидных медикаментов негативно сказываются на всасываемость и усвоение действующего вещества. Таблетки можно принимать как минимум за 1 час или 2 часа после карбоната кальция, гидроксида алюминия или магния. Курс ингибиторов протонного насоса и антагонистами Н2 рецепторов прекращают во время приема Цефуроксима ® .

  • Пробенецид ® .

Одновременный прием возможен только под контролем врача. Наблюдается снижение канальцевой секреции, уменьшение клиренса креатинина (около 40%), увеличение периода полувыведения препарата на 30%, что может увеличить опасность проявления нежелательных побочных эффектов со стороны почек.

  • НПВС.

Совместная терапия вместе с обезболивающими группы НПВС увеличивает опасность открытия желудочного кровотечения.

  • Диуретики и нефротоксичные антибиотики.

Повышают риск проявления побочных симптомов со стороны мочевыводящих органов, могут вызвать серьезное нарушение работы почек.

Применение при беременности и лактации

Исследования Цефуроксима ® на животных не показали угрозы для здоровья плода, но этих данных недостаточно, чтобы однозначно ответить на вопрос о безопасности назначения у людей.

Цефуроксим ® при беременности выписывают, если ожидаемый эффект от его использования перекрывает возможную опасность для здоровья плода.

Цефуроксим Сандоз ® накапливается в грудном молоке, что может негативно сказаться на здоровье ребенка, потому на момент лечения грудное вскармливание приостанавливают или обсуждают с врачом назначение альтернативной терапии.

Цефуроксим ® – аналоги

Полные аналоги с таким же действующим компонентом:

  • Зинацеф ® ,
  • Аксетин ® ,
  • Аксоцеф ® ,
  • Ксорин ® ,
  • Цефурозин ® ,
  • Кетоцеф ® ,
  • Проксим ® .

Это не все аналоги, которые может предложить фармацевт для замены препарата. Если вы хотите приобрести аналог, всегда обращайте внимание на то, чтобы совпадал основной компонент, конфигурация препарата и его дозировка.

Цефуроксим ® – отзывы

Главное, что отмечают в отзывах – это очень быстрый эффект от лечения. Улучшения наступают уже на второй день лечения: снижается температура, улучшается общее самочувствие. Из минусов, отмечают большой размер таблеток и сложность их проглатывания. Сами таблетки покрыты сладкой оболочкой, но внутри очень горькие, потому разрезать и делить их нежелательно. Цефуроксим ® в форме суспензии для детей приятный на вкус и легко дозируется.

Антибиотик переносится отлично, отмечают минимальные побочные эффекты, несмотря на внушительный список в инструкции. Для профилактики разжижения стула многие принимают антибиотик совместно с пробиотиками и добавляют в диету кисломолочные продукты.

Женщины, принимавшие препарат Цефуроксим ® во время беременности оставляют положительные отзывы о лечении и отсутствии побочных явлений для малыша.

Чаще всего для лечения осложненных инфекций используются инъекции. Но не все пациенты могут ставить себе уколы самостоятельно или регулярно посещать врача для проведения процедуры. Тогда назначаются медикаменты в таблетированной форме. К одному из таких относят Цефуроксим.

Другие названия и классификация

Является антибиотиком цефалоспориновой группы.

Латинское название

Торговые названия

Цефуроксим.

АТХ

J01DA06 №ЛП-004677.

Состав и лекарственные формы

Антибиотик продается в виде таблеток. В качестве активного компонента выступает цефуроксим. Его содержание на 1 таблетку составляет 125, 250 и 500 мг. В составе есть дополнительные вещества в виде:

  • лаурилсульфата натрия;
  • коповидона;
  • кроскармеллозы натрия;
  • стеарата магния;
  • диоксида кремния;
  • микрокристаллической целлюлозы;
  • талька;
  • диоксида титана;
  • аспартама.

Капсулы отличаются продолговатой формой и беловатым оттенком. Имеют горьковатый привкус и специфический запах.
В 1 контурной ячейке имеется 7 шт. Общее количество таблеток - 14.

Фармакологическая группа

Противомикробное средство, цефалоспорин.

Фармакологическое действие

Таблетки Цефуроксим относятся к цефалоспоринам 2 поколения. Лекарство обладает широким спектром воздействия. Проявляет активность против бета-лактамных штаммов.

Оказывает бактерицидный эффект. Воздействие медикамента направлено на подавление синтезирования клеточных стенок вредных микроорганизмов. Используется для лечения тяжелых инфекций.

Действующее вещество эффективно против грамположительных аэробов в виде:

  • стафилококков;
  • стрептококков;
  • Haemophilus influenzae и parainfluenzae;
  • моракселлы;
  • Neisseria gonorrhoeae и meningitides;
  • шигеллы.

Проявляет активность по отношению к грамположительным анаэробам в виде:

  • пептострептококков;
  • Propionibacterium spp;
  • спирохет;
  • боррелий.

Цефуроксим неэффективен при поражении организма энтерококками, листерией, ацинетобактериями, Burkholderia, Campylobacter, цитробактером, псевдомонадами, клостридией, хламидией, микоплазмой.

После употребления лекарства внутрь наблюдается всасывание действующего вещества стенками желудочно-кишечного тракта. Подвергается гидролизу в слизистых оболочках. Начинает действовать через 30-45 минут. Наивысшей концентрации достигает через 2-3 часа.

Распределяется в тканях и жидкостях. Попадает в мокроты, костные структуры, синовиальную и внутриглазную жидкость.

Не подвергается метаболизму. Большая часть медикамента выходит с уриной в неизменном виде. Полностью выводится через сутки.

Показания к применению таблеток Цефуроксим

Антибиотик используется для лечения инфекций бактериального характера. В аннотации указано, что его рекомендуется принимать:

  • при эмпиеме плевры, абсцессе легких, пневмонии, бронхите;
  • при гонорее, бессимптомной бактериурии, хроническом пиелонефрите;
  • при отите среднего уха, ангине, синусите, фарингите;
  • при эризипелоиде, раневой инфекции, флегмоне, фурункулезе, пиодермии, рожистом воспалении;
  • при артрите септического типа, остеомиелите;
  • при болезни Лайма, менингите, сепсисе, аднексите, эндометрите;
  • при аденоме простаты.

Лекарственное средство применяется для профилактики осложнений до и после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозировка таблеток Цефуроксим

Таблетки следует принимать во время приема пищи и запивать большим количеством воды.

При поражении органов мочевыделительной системы принимается 125 мг. Кратность приема - дважды в сутки.

При инфицировании дыхательных путей следует пить по 250 мг 2 раза в день. При осложненных инфекциях дозировка увеличивается до 500 мг.

Кратность применения составляет 2 раза в день.

При гонорее неосложненного характера пациенту рекомендуется употребить однократно 1000 мг.

В остальных случаях взрослым назначается по 250 мг препарата через каждые 12 часов.

Цефуроксим находится в антибиотике в качестве натриевой соли. Поэтому при помощи его проводится последовательное лечение пневмонии, хронического бронхита, менингита. Терапия длится от 5 до 7 суток.

Особые указания

Если у пациента в анамнезе была аллергия на пенициллины, то она может проявиться на цефалоспорины.
Во время лечения необходимо проводить контроль работы почек при помощи биохимического анализа крови.

При беременности и кормлении грудью

Таблетки запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, так как активный компонент проникает в кровь, через плаценту и в грудное молоко. Это может неблагоприятно сказаться на формировании и развитии плода.

В детском возрасте

При среднем отите назначается 15 мг на 1 кг веса. Суточная дозировка не должна превышать 500 мг.

При нарушениях функции печени

При нарушении функциональности печени не требуется корректирование дозы.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности необходимо снизить дозировку.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Препарат не сказывается на работе нервной системы. Поэтому пациент может продолжать управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Побочные действия таблеток Цефуроксим

При приеме антибиотиков могут возникнуть побочные эффекты в виде:

  • бронхоспазма, экссудативной эритемы;
  • вагинита, зуда в области промежности;
  • спазмов и болей в животе, тошноты и позывов к рвоте, поноса, кандидоза в полости рта;
  • понижения слуха.

В тяжелых случаях наблюдается развитие гемолитической анемии, судорог, псевдомембранозного энтерколита, анафилактического шока.

Противопоказания

  • при повышенной восприимчивости к пенициллинам и цефалоспоринам;
  • при кровотечениях в пищеварительном тракте;
  • при истощении;
  • при неспецифическом язвенном колите;
  • при ослабленном иммунитете.

С осторожностью используется у пациентов с почечной недостаточностью.

Передозировка

При превышении дозы у пациента возникают судороги и перевозбуждение нервной системы. Тогда препарат отменяется, назначается прием противоэпилептических средств. Может потребоваться перитонеальный диализ или гемодиализ.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном приеме с петлевыми диуретиками наблюдается замедление канальцевой секреции, понижение почечного клиренса и повышение концентрации действующего вещества в крови.

Если сочетать с аминогликозидами, то повышается риск возникновения нефротических эффектов.
Антибиотик нельзя сочетать с раствором декстрозы, хлорида натрия, Лидокаином, раствором Рингера, гепарином.

С алкоголем

Во время антибактериальной терапии стоит отказаться от употребления спиртных напитков.

Условия отпуска из аптек

Не продается без рецепта врача.

Производитель

Производят антибиотик несколько компаний:

  1. МАКИЗ-Фарма (Россия).
  2. Биосинтез (Россия).
  3. ДЕКО (Россия).
  4. КрасФарма (Россия).
  5. Сандоз (Австрия).
  6. FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND (Германия).
  7. Авант (Украина).

Цена

Стоимость отличается в зависимости от региона России и производителя. Средняя цена упаковки из 12 шт. - 352-496 руб.

Условия и срок хранения

Аналоги

В аптеке есть аналогичные медикаменты с таким же действующим веществом:

  1. Зиннат.
  2. Микрекс.
  3. Цетил.
  4. Цефутил.
  5. Энфексия.

Перед применением стоит ознакомиться с инструкцией.

Антибиотики. Правила применения.

ЗИННАТ - АНТИБИОТИК ДЛЯ ДЕТЕЙ

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефуроксим

Cefuroximum (род. Cefuroximi)

Химическое название

]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 16 N 4 O 8 S

Фармакологическая группа вещества Цефуроксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55268-75-2

Характеристика вещества Цефуроксим

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.

В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).

Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.

Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.

К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae , Citrobacter spp.

Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг C max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т 1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. C max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 ч, суспензии — спустя 2,5-3,5 ч, Т 1/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и C max — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 удлиняется.

Применение вещества Цефуроксим

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ , сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.

Побочные действия вещества Цефуроксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ , ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие

Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает C max (примерно на 30%), Т 1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС , судороги.

Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Пути введения

Цефуроксим натрия в/м, в/в .

Цефуроксима аксетил внутрь.

Меры предосторожности вещества Цефуроксим

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).

Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.