Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Фторхинолоны против бактерий

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

  • Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

  • Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

Классификация

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Преимущества и недостатки фторхинолонов

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

  • высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
  • легкая переносимость организмом;
  • минимальные побочные явления;
  • эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
  • сроки полувыведения длительные;
  • высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Сферы применения

Антибиотики группы фторхинолонов по праву занимают лидирующие позиции в лечении патологий, вызванных патогенными бактериями. Они имеют высокую степень биоактивности, хорошо переносятся человеком, отлично проникают сквозь бактериальную оболочку, создают в клетке защитные вещества, близкие по концентрации к сывороткам.

Список медикаментозных средств и названия препаратов, в составе которых содержатся фторхинолоны, их эффективность рассмотрены далее.

Ципрофлоксацин. Предназначен для терапии ЛОР заболеваний, органов мочеполовой системы, ЖКТ. Эффективен при гинекологических проблемах. Применяется в виде капель при воспалительных глазных заболеваниях.

Пефлоксацин. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Хорошо помогает при гонорее, бактериальном простатите. Лечит тяжелые формы заболеваний ЖКТ, горла, нижних дыхательных путей, носоглотки.

Офлоксацин. Эффективен против патогенных микроорганизмов вызывающих воспалительные процессы в мочеполовых путях, отиты, синуситы. С помощью Офлоксацина лечат менингит, хламидиоз, гонорею. В капельной форме антибиотик применяют для терапии заболеваний глаз, таких как язва роговицы, конъюнктивит, ячмень. Лекарство выпускается и в виде мази, что позволяет применять его местно.

Норфлоксацин. Применяется при терапии гонореи, простатита, болезней мочеполовой системы.

Офлоксацин. Эффективен в отношении хламидий, пневмококки и устойчивых форм туберкулеза.

Моксифлоксацин. Антибиотик является самым лучшим, если речь идет об устранении инфекции, вызванной микоплазмами, хламидиями, пневмококками, анаэробами. Применяется при воспалении легких, синуситах, воспалениях органов малого таза. В жидком виде (капли) применяется офтальмологами при лечении блефарита, язве роговицы, ячмене.

Гатифлоксацин. Применяется при лечении кистозного фиброза, бронхита, воспаления легких, конъюнктивитов, вызванных бактериальной инфекцией, ЛОР-заболеваний, болезней суставов, кожных покровов.

Гемифлоксацин. Им лечат синусит, бронхит хронического характера, пневмонию.

Спарфлоксацин. Очень активно и эффективно борется с микобактериями, при этом его действие длиться гораздо дольше, чем у других фторхинолонов. Применяется для лечения заболеваний связанных с воспалением среднего уха, гайморовых пазух, инфекционных поражений почек, кожи и мягких тканей, половой и мочевыделительной систем, ЖКТ, суставов и костей.

Левофлоксацин. Применяют для лечения инфекционных ЛОР заболеваний, нижней дыхательной системы, мочеполовых органов, ЗПП, острого пиелонефрита, хронического простатита. При глазных инфекциях Левофлоксацин применяют в виде капель. Антибиотик в два раза сильней и мощней борется с патогенными бактериями, при этом лучше переносится организмом, чем его предшественник Офлоксацин.

Норфлоксацин. Используется в качестве основного медикаментозного средства в гинекологии, офтальмологии, урологии.

Ломефлоксацин. Антибиотик даже в небольших концентрациях справляется с большим процентом бактериальных микроорганизмов на 5. Прописывают его при наличии заболеваний мочеполовой системы, туберкулеза, как местное средство при глазных заболеваниях. Малоэффективен для борьбы с хламидиями, пневмококками, микоплазмами.

ВАЖНО! Некоторые фторхинолоны (Спарфлоксацин, Гатифлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин) входят в список жизненно необходимых медикаментов, утвержденный Правительством Российской Федерации.

Специфическое химическое строение фторхинолонов длительное время не позволяло получать медикаменты жидкого вида с их использованием, поэтому они выпускались только в таблетках. В современной фарминдустрии имеется огромный выбор мазей, капель и других разновидностей антимикробных препаратов с содержанием фторхинолонов. Это позволяет эффективно бороться со смертельными заболеваниями бактериальной природы.

Антибиотики фторхинолоны представлены довольно обширной группой медикаментозных средств, обладающих антибактериальной активностью в отношении разных групп патогенных микроорганизмов. Перечень препаратов, относящихся к этим антибиотикам, обширный, включает множество средств, обладающих высокой эффективностью.

Во внешней среде человек ежедневно сталкивается с большим количеством болезнетворных микроорганизмов. Значительная часть обитает непосредственно внутри, одни являются полезными, другие при определенных обстоятельствах вызывают то или иное заболевание.

Фторхинолоны представлены обширной группой препаратов, которые обладают широким спектром действия, уничтожают разнообразные микробы при попадании в организм. Понятие о средствах сформировалось еще в 60-х гг. прошлого века. С тех пор ученые провели множество исследований и разработали более безопасные лекарства, чем те, что использовались около 50 лет назад.

Механизм действия

Фторхинолоны (перечень препаратов включает средства с разной степенью эффективности) оказывают пагубное воздействие на грамположительные и грамотрицательные типы бактерий. Они быстро уничтожают синегнойную палочку, стафилококки и стрептококки. Отмечается высокая эффективность в борьбе с шигеллами, гонококками и пневмококками.

Дополнительно фторхинолоны разрешается использовать в борьбе с бациллами разных видов, хламидиями и туберкулезной палочкой. Последний вид микроорганизмов препараты не способны полностью уничтожить, но применяются в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии.

Механизм действия медикаментов обусловлен последовательностью нескольких процессов:

  • После проникновения в организм компоненты таблеток или других лекарственных форм быстро распределяются по всем органам и системам, беспрепятственно проникают в разные клетки, обеспечивая высокую эффективность.
  • Далее вещества концентрируются в области воспаления, после чего подавляют синтез молекул ДНК в клетках, которые провоцируют заболевание.
  • Дополнительно фторхинолоны нарушают в них обменные процессы, что приводит к нарушению процесса размножения и распространения на здоровые участки.
  • Благодаря этим механизмам происходит довольно быстрая гибель микробов разных типов, запускается процесс регенерации.

Стоит отметить, что активные вещества в составе того или иного средства оказывают выраженное действие именно за счет быстрого проникновения во все ткани организма. Они с легкостью проходят плацентарный барьер, поэтому могут быть опасными для женщин в период беременности.

Достоинством лекарств этой группы также считается высокая биодоступность, ведь максимальная концентрация действующих веществ достигается уже через 3 ч после приема и сохраняется длительное время. Благодаря медленному выведению после окончания курса антибиотикотерапиии активность препаратов снижается постепенно.

Классификация: четыре поколения

На сегодняшний день специалисты выделяют 4 поколения фторхинолонов. Каждое из них обладает эффективностью в борьбе с разными группами микроорганизмов.

Нефторированные хинолоны

Фторхинолоны (перечень препаратов обширный, позволяет выбрать в каждом случае подходящее средство) первого поколения называют нефторированными. Это самая первая группа средств, в которую входят разные препараты, используемые для лечения пациентов и сегодня. Активные компоненты любого средства получены путем переработки налидиксовой, оксолиновой, пипемидовой кислоты.

Они являются полностью синтетическими препаратами, но имеют довольно узкий спектр действия. Активно применяются в лечении болезней мочевыделительной системы, поскольку выводятся в неизмененном виде, оказывая выраженное лечебное действие. Еще одним преимуществом препаратов является высокая концентрация в крови пациента, а также некоторых органах, например, мочевом пузыре, кишечнике.

Однако нефторированные хинолоны почти не способны проникать в клетки печени, легких и других органов, поэтому область их использования узкая, в отличие от средств следующих поколений. Помимо этого, они провоцируют множество побочных реакций даже при условии правильного применения.

К первому поколению фторхинолонов относятся следующие препараты: Невиграмон, Палин, Неграм и другие.

Грамотрицательные

Второе поколение антибиотиков этой группы получило название грамотрицательные, поскольку они активны в основном против грам- микроорганизмов. Изучение и исследование препаратов длилось около 20 лет, после чего был выведен первый антибиотик этого поколения Норфлоксацин.

Получили его путем присоединения атома фтора к определенной молекуле. В отличие от нефторированных антибиотиков, грамотрицательные фторхинолоны обладают способностью быстро проникать в клетки почти всех внутренних органов и концентрироваться в них. Это обеспечивает высокую эффективность и быстродействие.

Большое достоинство грамотрицательных антибиотиков – высокая активность в отношении золотистого стафилококка. Этот микроорганизм провоцирует довольно опасные заболевания и при отсутствии лечения состояние пациента сильно ухудшается, появляется опасность для жизни.

Наиболее популярным представителем этого поколения сегодня является Ципрфлоксацин. Он очень эффективен в борьбе с болезнями дыхательной, пищеварительной, половой и мочевыделительной системы. Среди недостатков можно выделить выраженные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, органов пищеварения.

Респираторные

Фторхинолоны из 3 поколения назвали респираторными. Перечень препаратов включает Левофлоксацин, Темафлоксацин и другие. Название свое эта группа получила из-за высокой эффективности средств при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Многие микроорганизмы, которые провоцируют синуситы, гаймориты, бронхиты и пневмонии, очень устойчивы к антибиотикам из группы пенициллинов. Несколько десятилетий назад только они использовали массово для терапии детей и взрослых.

Но с появлением респираторных фторхинолонов количество смертей от запущенных пневмоний и бронхитов значительно сократилось, поскольку они уничтожают даже те микроорганизмы, которые отличаются повышенной устойчивостью к другим антибиотикам. Медикаменты применяют не только для лечения респираторных заболеваний, но и для устранения симптомов инфекционных состояний.

Биодоступность любого средства 3 поколения приближается к 100%, что также считается преимуществом. Из недостатков стоит выделить высокую концентрацию не только в пораженных, но и в здоровых тканях. Активные вещества очень быстро проникают в клетки органов, что не позволяет использовать их для лечения беременных и кормящих женщин.

Респираторные антианаэробные

Механизм действия респираторных антианаэробных фторхинолонов почти не отличается от препаратов, представленных в предыдущем поколении. Они также эффективны против пневмококков, стафилококков и стрептококков, которые проявляют устойчивость к пенициллинам и даже макролидам.

Последние считаются одними из наиболее эффективных антибиотиков, но даже они не всегда способны справиться с бактериями.

Благодаря широкому спектру действия и быстрому достижению лечебного эффекта препараты активно используются в лечении бронхитов, отитов, гайморитов. Действенны они и при синуситах, пневмониях разной степени тяжести и даже незапущенной форме туберкулеза.

Высокая биодоступность, приближающаяся к абсолютной, помогает добиться лечебного результата в короткий срок и при использовании минимальных дозировок медикамента.

Однако концентрация больших доз активных веществ в здоровых тканях может провоцировать интоксикацию. Некоторые средства из этого поколения не так давно были сняты с производства и не применяются в лечении именно по причине высокой токсичности.

Показания к применению по областям медицины

Лекарственные средства фторхинолоновой группы активно используются в самых разных областях медицины. В некоторых случаях они применяются в качестве основного способа лечения, в других – в виде вспомогательного.

Гастроэнтерология

Еще первое поколение фторхинолонов активно использовалось в качестве основного способа лечения воспалительных заболеваний кишечника. Пациент за несколько дней мог избавиться от острых симптомов колита, энтерита или энтероколита. Курс лечения тогда длился не менее 2 недель, но улучшение было отмечено уже на 4-5 день после начала приема.

По мере прогрессирования фармацевтической промышленности появились более усовершенствованные лекарства, расширилась их область применения. При холецистите, бактериальном гастрите, язвенной болезни стали использоваться фторхинолоны, которые помогали подавить активность патогенной микрофлоры.

В качестве основного метода лечения препараты не назначаются, поскольку необходим целый комплекс средств. Но благодаря таким антибиотикам риск развития осложнений минимизируется.

Венерология и гинекология

Хламидиоз, микоплазмоз, гонорея и некоторые другие заболевания успешно лечатся с помощью фторхинолонов. При этом антибиотики почти всегда являются единственным методом лечения, что исключает вероятность развития осложнений от использования сразу нескольких медикаментов разных групп.

В гинекологии средства также активно применяются при эндометритах, сальпингитах, аднекситах. Вагинит бактериального происхождения также хорошо поддается лечению с помощью фторхинолонов 2 и 3 поколения.

Дерматология

При лечении инфицированных ран, трофических язв и других заболеваний кожного покрова активно используются препараты 2, 3 и 4 поколения. В большинстве случаев они назначаются местно в виде мазей и кремов, поскольку помогают уничтожить бактерии непосредственно в очаге поражения.

Однако при обширных травмах и инфицировании очагов поражения специалисты принимают решение о назначении системных средств в виде таблеток или инъекций. Долгое время ученые не могли получить вторую форму, но с ее появлением область применения лекарства расширилась.

Отоларингология

Фторхинолоны (перечень препаратов в последние несколько лет увеличился) 3 поколения активно используются в лечении любых заболеваний верхних и нижних дыхательных путей воспалительного характера. Это связано с высокой эффективностью респираторных антибиотиков в отношении пневмококков, стрептококков, стафилококков.

Стоит отметить, что при терапии бронхитов, синуситов, гайморитов часто на начальных стадиях используются средства из группы пенициллинов. Через 7-10 дней неэффективного лечения специалист принимает решение о назначении фторхинолонов. В последние несколько лет многие врачи сразу используют эту группу медикаментов, сокращая период лечения и предотвращая осложнения.

Офтальмология

Для профилактики и лечения послеоперационных осложнений со стороны зрительного аппарата активно используются капли и мази, содержащие в составе антибактериальные компоненты из группы фторхинолонов.

Средства 2, 3 и 4 поколения обладают высокой эффективностью в борьбе с кератитом, бактериальным конъюнктивитом. При этом лекарства не вызывают привыкания, редко провоцируют осложнения и почти всегда помогают полностью излечить заболевание.

Пульмонология

При любых заболеваниях легких пульмонологи довольно часто назначают фторхинолоны, особенно 2 и 3 поколения. Именно эти средства быстро уничтожают пневмококки, стрептококки, стафилококки, иногда помогают подавить активность туберкулезной палочки.


Фторхинолоны 3 поколения, такие как Левофлоксацин, применяются в пульмонологии.

За счет свой эффективности фторхинолоны могут использоваться в составе комплексного лечения туберкулеза острой и хронической формы. В качестве основного метода они применяются для устранения симптомов бронхита, гайморита, синусита разной степени тяжести.

Урология и нефрология

В урологической практике специалисты также применяют антибиотики этой группы. Первое поколение нефторированных хинолонов подходит для лечения цистита, уретрита у мужчин и женщин. Эти медикаменты концентрируются в органах мочевыделительной системы, что помогает быстро добиться лечебного эффекта.

При пиелонефрите, гломерулонефрите, воспалении протоков или других заболеваниях почек нефрологи могут использовать фторхинолоны в виде таблеток или инъекций.

Антибиотики группы фторхинолонов

Фторхинолоны перечень препаратов имеют довольно большой. Однако в каждом поколении имеется одно или несколько средств, используемых чаще всего.

Наименование препарата Описание и действие
Невиграмон Выпускается в форме капсул. В составе присутствует налидиксовая кислота. Средство относится к нефторированным хинолонам, оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. При попадании в организм останавливает развитие болезнетворных микроорганизмов, что приводит к их постепенной гибели. Используется препарат в основном для лечения болезней мочевыделительной системы.
Левофлоксацин Относится к группе фторхинолонов 3 поколения. В составе содержит одноименный активный компонент. Оказывает выраженное воздействие на микроорганизмы, быстро уничтожает стрептококки, стафилококки, пневмококки и другие бактерии. Эффективен при болезнях дыхательной, мочевыделительной, половой системы.
Ципрофлоксацин Антибиотик из группы грамотрицательных фторхинолонов. Обладает выраженным действием, активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, бацилл и даже гонококков. Подавляет развитие микроорганизмов и приводит к быстрой гибели. Единственным недостатком считается высокий риск развития побочных реакций при нарушении инструкции.
Абактал Антибактериальный препарат 2 поколения, содержащий в составе пефлоксацин в качестве активного компонента. При попадании в организм быстро концентрируется в области поражения, уничтожает бактерии и предупреждает их распространение на здоровые участки. Выпускается в таблетированной форме, а также в виде лиофилизата для приготовления раствора.
Флоксал Препарат из группы фторхинолонов 2 поколения. Содержит офлоксацин в качестве активного компонента. Эффективно справляется с грамположительными и грамотрицательными болезнетворными микроорганизмами. Выпускается в виде глазных капель и мази. Чаще всего используется в лечении офтальмологических заболеваний.
Ломацин Антимикробное средство из группы грамотрицательных фторхинолонов, выпускается в виде таблеток. В составе присутствует ломефлоксацин. Вещество оказывает выраженное действие, быстро подавляет жизнедеятельность бактерий и уничтожает их.
Вигамокс Препарат 4 поколения фторхинолонов, разработанный специально для лечения заболеваний глаз бактериального происхождения. Выпускается в виде капель. В качестве действующего вещества в составе присутствует моксифлоксацин. При попадании на слизистую компонент быстро всасывается и начинает действовать.

Подобные средства применяются довольно часто. Однако в группе имеются и другие медикаменты, обладающие высокой эффективностью. В каждом конкретном случае специалист подбирает необходимый препарат.

Возможные побочные действия

При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие отрицательных реакций. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах.

Наиболее частыми побочными эффектами считаются следующие:

  • Нарушение сна (бессонница или сонливость).
  • Неспособность сконцентрировать внимание на каком-либо предмете.
  • Снижение работоспособности, слабость, быстрая утомляемость.
  • Потеря аппетита, тошнота и рвота, которая не приносит облегчения.
  • Боль в области желудка, кишечные колики.
  • Частый жидкий стул, повышенное газообразование.
  • Зуд и раздражение кожи, появление пузырьков, наполненных прозрачной или мутноватой жидкостью.
  • Усиленное слюноотделение, слезотечение.
  • Апатия, подавленность.
  • Головная боль, головокружение.

Наиболее тяжелым осложнением при длительном бесконтрольном приеме антибиотиков этой группы считается отек Квинке. При этом у пациента не только появляются симптомы аллергии, но и наблюдается отечность слизистых горла, что может привести к удушью. Для предупреждения подобных осложнений рекомендуется при появлении осложнений сразу же прекратить прием и обратиться к специалисту.

Особые указания к приему

Специалисты настаивают на соблюдении некоторых правил, облегчающих процесс лечения и позволяющих минимизировать риск развития осложнений:

  • Употреблять лекарства необходимо строго по схеме и в назначенной врачом дозировке. Превышение или снижение дозы может ухудшить общее состояние.
  • Следует четко придерживаться рекомендаций врача и не продлевать курс самостоятельно.
  • Запрещается также прекращать прием раньше положенного срока, поскольку антибиотик может не уничтожить все микробы, но при его повторном назначении будет неэффективным.
  • Употреблять таблетки следует после еды, чтобы минимизировать отрицательные реакции со стороны желудка и кишечника.
  • Курс антибиотикотерапии рекомендовано сочетать с приемом препаратов для нормализации микрофлоры кишечника. Для этого подойдет Линекс или Бифиформ.
  • Во время лечения настоятельно рекомендуется не принимать алкоголь. После окончания курса стоит придерживаться этого еще на протяжении 2 недель, что позволит снизить нагрузку на клетки печени.
  • При использовании наружных форм лекарства следует предварительно проверить свою чувствительность к препарату. Длительность курса, как и при применении других форм, не должна превышать рекомендуемую.
  • При отсутствии эффекта от лечения на протяжении 10 дней или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу. Возможно, препарат не подходит пациенту и требуется назначить другой.

Если пациент уже принимал какой-либо медикамент и считает его эффективным, врачи не допускают повторное лечение без предварительного обследования. Решение о назначении препаратов детям принимается только педиатром после осмотра ребенка.

Эффективные антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, позволяют быстро лечить многие заболевания. Перечень препаратов пополняется ежегодно, поэтому для каждого больного можно подобрать подходящее средство.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о фторхинолонах

Фторхинолоны — механизмы действия и резистентности:

Фторхинолоны – это обширная группа лекарственных средств, обладающих выраженной антибактериальной активностью в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Механизм действия фторхинолонов отличается от других антибиотиков, что снижает риск развития у бактерий устойчивости к фторхинолонам и риск появления перекрестной устойчивости с другими антибиотикам.

Современная группа фторхинолонов представлена четырьмя поколениями препаратов:

  • 1 (препараты налидиксовой, оксолиновой и пипемидиновой кислоты);
  • 2 (препараты ломефлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина, ципрофлоксацина);
  • 3 (препараты левофлоксацина и спарфлоксацина);
  • 4 (препараты моксифлоксацина).

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

Название Антибактериальное
действие и особенности 		Аналоги
Кислоты
Налидиксовая Проявляется только в отношении грамотрицательных бактерий. , Неграм ®
Пипемидиевая Более обширный спектр антимикробного воздействия и продолжительный период полувыведения. Палин ®
Оксолиновая Биодоступность выше, чем у двух предыдущих, однако и токсичность выражена сильнее. Грамурин ®
Фторхинолоны
Хорошо проникает во все ткани организма, особенно активен по отношению к грам- и грам+ возбудителям болезней мочеполовой системы, шигеллеза, простатита и гонореи. , Чиброксин ® , Ютибид ® , Софазин ® , Ренор ® , Нороксин ® , Норилет ® , Норфацин ®
Предназначен для борьбы с болезнями, вызванными пневмококками и хламидиями, применяется также в комплексной химиотерапии особо устойчивых форм туберкулёза. , Офло ® , Офлоцид ® , Глауфос ® , Зофлокс ® , Данцил ®
Пефлоксацин ® По выраженности антимикробной результативности немного уступает остальным соединениям своего класса, однако лучше проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применяется для химиотерапии патологий мочевыводящих путей. Юникпеф ® , Пефлацин ® , Перти ® , Пелокс-400 ® , Пефлоксабол ®
Характеризуется максимальным бактерицидным воздействием относительно большинства грамотрицательных патогенных бацилл в самых разных областях медицины. Сифлокс ® , Липрхин ® , Цепрова ® , Ципродокс ® , Ципробид ® , Микрофлокс ® , Проципро ® , Реципро ® , Квинтор ® , Афиноксин ®
Являясь левовращающим изомером Офлоксацина, в 2 раза превосходит его по интенсивности противомикробного действия и гораздо лучше переносится. Эффективен при пневмонии, синуситах и бронхитах (на стадии обострения хронической формы) разной степени тяжести. , Левотек ® , Левофлокс ® , Хайлефлокс ® , Левофлоксабол ® , Лефлобакт ® , Лефокцин ® , Маклево ® , Танфломед ® , Флорацид ® , Ремедиа ®
Относительно микоплазм, кокков и хламидий бактерицидная активность невысокая. Назначается в составе комплексной антибиотикотерапии туберкулёза, при инфекциях глаз. Ломацин ® , Ломфлокс ® , Максаквин ® , Ксенаквин ®
Спарфлоксацин ® Спектр: микоплазмы, хламидии и грамположительные микроорганизмы, особенно активен в отношении микобактерий. Среди всех выделяется самым долгим постантибиотическим эффектом, однако он же чаще всех провоцирует развитие фотодерматитов.
Самый действенный на сегодняшний день препарат против пневмококков, микоплазм и хламидий, а также неспорообразующих анаэробов. , Плевилокс ® , Моксин ® , Моксимак ® , Вигамокс ®
Гемифлоксацин ® Активен даже в отношении резистентных к фторхинолонам кокков и бацилл Фактив ®

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой антибактериальные медикаменты, высокоактивные в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Особенности фторхинолоновых антибиотиков:

  • Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
  • Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
  • Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
  • Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
  • Эффективность в лечении госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.

Значительным недостатком фторхинолоновых антибиотиков является их высокая токсичности и большой список противопоказаний (запрещено назначать беременным, пациентам младше 18-ти лет и т.д.).

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм ® , Невиграмон ® , Грамурин ® и Палин ® , полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в не изменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин ® , полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Наиболее известным препаратом является Ципрофлоксацин ® , который широко применяется в химиотерапии заболеваний мочеполовой сферы, пневмонии, бронхитов, простатита, сибирской язвы и гонореи.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин ® (левовращающийся изомер Офлоксацина ®), Спарфлоксацин ® и Темафлоксацин ® .

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин ® (Авелокс ®) и Гемифлоксацин ® характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые препараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.

Сюда относятся также Грепофлоксацин ® , Клинофлоксацин ® , Тровафлоксацин ® и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

История создания

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин ® , Циноксацин ® и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин ® . Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препаратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном ® .

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как , ), а также .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

В последние годы все чаще для лечения различных инфекций применяются синтетические Связано это с тем, что многие микроорганизмы вырабатывают устойчивость к происхождения. Кроме того, инфекционные заболевания протекают все тяжелее, и не всегда сразу можно определить возбудителя. Поэтому возрастает потребность в антибактериальных препаратах широкого спектра действия, к которым были бы чувствительны большинство микроорганизмов. Одной из групп самых эффективных лекарств с такими свойствами являются фторхинолоны. Препараты эти получаются синтетическим путем и широко известны с 80-х годов 20 века. Клинические результаты применения этих средств доказали, что они более эффективны, чем большинство известных антибиотиков.

Что такое группа фторхинолонов

Антибиотики - препараты, которые обладают антимикробной активностью и чаще всего имеют природное происхождение. Формально фторхинолоны к антибиотикам не относятся. Это лекарства синтетического происхождения, полученные из хинолонов путем добавления атомов фтора. В зависимости от их количества обладают разной эффективностью и периодом выведения.

Попадая в организм, препараты группы фторхинолонов распределяются по всем тканям, попадая в жидкости, кости, проникая через плаценту и а также в клетки бактерий. Они обладают способностью подавлять работу главного фермента микроорганизмов, без которого прекращается синтез ДНК. Это уникальное действие приводит к гибели бактерий.

Так как эти лекарства быстро распределяются по организму, они оказываются более эффективными, чем большинство других антибиотиков.

Против каких микроорганизмов активны фторхинолоны

Это препараты широкого спектра действия. Считается, что они эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Они уничтожают кишечную, синегнойную и гемофильную палочку, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, листерии, менингококки и другие. Чувствительны к ним также внутриклеточные микроорганизмы, с которыми сложно справиться другими препаратами.

Нечувствительны к этим лекарствами только разные грибки и вирусы, а также возбудители сифилиса.

Преимущество использования этих препаратов

Многие тяжелые и смешанные инфекции могут вылечить только фторхинолоны. Препараты, употребляемые для этого раньше, сейчас все чаще становятся неэффективными. А фторхинолоны по сравнению с ними легче переносятся пациентами, быстро всасываются, и микроорганизмы еще не могут выработать к ним устойчивость. Кроме того, лекарства этой группы имеют и другие преимущества:


Какое действие оказывают фторхинолоны

Антибиотики - препараты, которые вызывают множество побочных эффектов. А сейчас еще многие микроорганизмы стали нечувствительны к таким средствам. Поэтому фторхинолоны стали прекрасной альтернативой антибиотикам в лечении инфекционных заболеваний. Они обладают уникальным свойством останавливать воспроизведение клеток бактерий, что приводит к их окончательной гибели. Этим можно объяснить высокую эффективность препаратов группы фторхинолонов. К особенностям их действия относится также высокая биодоступность. Они за 2-3 часа проникают во все ткани, органы и жидкости человеческого организма. Выводятся эти препараты в основном с мочой. И намного реже, чем антибиотики, вызывают побочные действия.

Показания к применению

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов широко применяются при внутрибольничных инфекциях, тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы. Даже такие серьезные инфекции, как сибирская язва, сальмонеллез, легко поддаются лечению. Ими можно заменить большинство антибиотиков. Эффективны фторхинолоны для лечения таких заболеваний:

  • хламидоза;
  • гонореи;
  • инфекционного простатита;
  • цистита;
  • пиелонефрита;
  • брюшного тифа;
  • дизентерии;
  • сальмонеллеза;
  • пневмонии или хронического бронхита;
  • туберкулеза.

Инструкция по применению этих препаратов

Фторхинолоны чаще всего выпускаются в виде таблеток для приема внутрь. Но есть раствор для внутримышечного введения, а также капли в глаза и в уши. Чтобы получить нужный терапевтический эффект, необходимо соблюдать все рекомендации врача по дозировке и особенностям приема препаратов. Таблетки обязательно нужно запивать водой. Важно выдерживать необходимый интервал между приемом двух доз. Если получилось так, что один раз прием препарата пропущен, нужно принять лекарство как можно скорее, но не одновременно со следующей дозой.

При приеме препаратов группы фторхинолонов необходимо соблюдать рекомендации врача насчет сочетаемости их с другими лекарствами, ведь некоторые из них могут как снижать антибактериальный эффект, так и повышать возможность развития побочных действий. Не рекомендуется во время лечения длительное время находиться под прямыми солнечными лучами.

Особые указания к приему

Сейчас наиболее безопасными бактерицидными средствами считаются фторхинолоны. Препараты эти назначаются многим категориям пациентов, которым противопоказаны другие антибиотики. Но все же определенные ограничения к их применению есть. Запрещены фторхинолоны в таких случаях:

  • детям до 3 лет, а для некоторых препаратов нового поколения - до 2 лет, но в детском и подростковом возрасте они применяются только в крайних случаях;
  • во время беременности и кормления грудью ребенка;
  • при атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препаратов.

При назначении фторхинолонов совместно с антицидными средствами их эффективность снижается, поэтому нужен перерыв в несколько часов между ними. Если же употреблять эти средства вместе с метилксантинами или препаратами железа, то повышается токсический эффект хинолонов.

Возможные побочные действия

Из всех легче всего переносятся фторхинолоны. Препараты эти могут изредка вызывать только такие побочные действия:

  • боли в животе, изжогу, расстройства кишечника;
  • головные боли, головокружение;
  • нарушения сна;
  • судороги, дрожь в мышцах;
  • снижение зрения или слуха;
  • тахикардию;
  • нарушение функций печени или почек;
  • грибковые заболевания кожи и слизистых;
  • повышенную чувствительность к ультрафиолетовому облучению.

Классификация фторхинолонов

Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы.

Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.

  • Первое поколение - это средства с низкой эффективностью против К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
  • Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
  • Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
  • 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат - «Моксифлоксацин».

Препараты 1 и 2 поколения фторхинолонов

Первые упоминания о препаратах этой группы можно встретить в 60-х годах 20 века. Сначала применялись против инфекций половых путей и кишечника такие фторхинолоны. Препараты, список которых известен сейчас только врачам, так как они уже почти не употребляются, обладали низкой эффективностью. Это лекарства на основе налидиксовой кислоты: «Неграм», «Невиграмон». Эти препараты первого поколения назывались хинолонами. Они вызывали много побочных действий, и многие бактерии были к ним нечувствительны.

Но исследования этих препаратов продолжились, и через 20 лет появились фторхинолоны 2 поколения. Они получили свои названия за счет введения в молекулу хинолона атомов фтора. Это повысило эффективность препаратов и уменьшило количество побочных эффектов. Ко второму поколению фторхинолонов относятся:

Препараты 3 и 4 поколения

Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.

Фторхинолоны - это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.