Везикар – препарат, назначаемый урологом для снижения напряженности мускулатуры мочевого пузыря. Солифенацин в его составе способствуют расслаблению спазмированных мышц в мочевыводящих путях. Хорошие результаты в лечении урологических заболеваний заметны спустя месяц от начала курса лечения и сохраняются после длительного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Везикар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Везикар можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

  • 1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
  • 1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Клинико-фармакологическая группа: препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

От чего помогает Везикар?

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

  • Учащенное мочеиспускание;
  • Ургентные позывы;
  • Недержание мочи.


Фармакологическое действие

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое.

Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует Везикар, инструкция по применению сообщает, что таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

  • Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата;
  2. Задержка мочи;
  3. Тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон);
  4. Тяжелая миастения;
  5. Закрытоугольная глаукома;
  6. Проведение гемодиализа;
  7. Тяжелая печеночная;
  8. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней тяжести;
  9. При одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом);
  10. Противопоказано применение у детей.

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

  • обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
  • обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
  • замедленная моторика пищеварительного тракта;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • гастроэзофагальный рефлюкс;
  • автономная нейропатия;
  • гипокалиемия.

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Побочные действия

В инструкции к Везикару указано, что средство может вызывать периферические отеки, сухость слизистой оболочки ротовой полости, усталость, инфекции мочевыводящих путей, а также побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  1. Нечеткость зрительного восприятия и сухость слизистой оболочки глаз и полости носа (органы чувств);
  2. Нарушение вкуса и сонливость (нервная система);
  3. Сухость кожи (кожные покровы);
  4. Абдоминальную боль, тошноту, копростаз, запор, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, диспепсию и кишечную непроходимость (пищеварительная система);
  5. Задержку и затрудненность мочеиспускания (мочевыделительная система).

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты:

  1. Головная боль (легкая);
  2. Сухость во рту (умеренная);
  3. Головокружение (умеренное);
  4. Сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная).

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.


Беременность и лактация

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Аналоги

К аналогам Везикара относятся препараты Детрузитол, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Уротол, Спазмо-Лит, Товиаз, Урофлекс и другие.

Цены

Средняя цена ВЕЗИКАР, таблетки в аптеках (Москва) 1 150 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Везикар: инструкция по применению и отзывы

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М 3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М 3 . Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

С mах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. С mах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели С mах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α 1 -кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и С mах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (С mах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина С mах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
  • Задержка мочеиспускания;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проведение гемодиализа;
  • Myasthenia gravis;
  • Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

  • Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
  • Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
  • Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
  • Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
  • Автономная невропатия;
  • Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
  • Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто (>1/100, <1/10) – диспепсия, тошнота, боль в животе, запор; нечасто (>1/1000, <1/100) – сухость глотки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко (>1/10 000, <1/1000) – копростаз, кишечная непроходимость; очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) – снижение аппетита*, рвота*, повышение уровня печеночных ферментов*, гиперкалиемия*;
  • Мочевыделительная система: нечасто – затруднение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей; редко – острая задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность*;
  • Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкуса (дисгевзия), сонливость, очень редко – головная боль* и головокружение*;
  • Психические нарушения: очень редко – сонливость*, спутанность сознания*, бредовое состояние*, галлюцинации*;
  • Орган зрения: часто – нарушение аккомодации (нечеткость зрительного восприятия); нечасто – сухость глаз;
  • Дыхательная система: нечасто – сухость слизистой носовой полости;
  • Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT*, тахикардии по типу «пируэт»*;
  • Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сухость кожи; очень редко – сыпь*, зуд*, крапивница*, эксфолиативный дерматит*, многоформная эритема*, ангионевротический отек*;
  • Аллергические реакции: анафилактические реакции*;
  • Прочие: нечасто – отеки нижних конечностей, усталость.

* – эти побочные эффекты наблюдались в пострегистрационном периоде применения Везикара. Данные о них были получены методом спонтанных сообщений, поэтому определение частоты и причинно-следственной связи этих реакций с приемом Везикара затруднительно.

Передозировка

При исследовании передозировки максимальная используемая доза составляла 100 мг солифенацина однократно. Наиболее характерные симптомы: умеренная выраженность – сухость во рту, головокружение, неясность зрения; легкая выраженность – головная боль, сонливость.

Сообщений об острой передозировке не поступало.

Терапия: активированный уголь, промывание желудка; вызывать рвоту не рекомендовано.

Лечебные мероприятия определяются показаниями:

  • судороги или выраженная возбудимость: бензодиазепины;
  • тяжелые центральные антихолинергические эффекты (выраженная возбудимость, галлюцинации): карбахол или физостигмин;
  • тахикардия: бета-адреноблокаторы;
  • задержка мочеиспускания: катетеризация;
  • респираторная недостаточность: искусственное дыхание;
  • мидриаз: пилокарпин (закапывание в глаза) и/или затемнение помещения, где находится пациент.

В особом внимании нуждаются больные с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при брадикардии, гипокалиемии, на фоне проведения сочетанной терапии препаратами, вызывающими удлинение интервала QT) и сердечными болезнями (застойной сердечной недостаточностью, аритмией, ишемией миокарда).

Особые указания

Перед назначением Везикара пациент должен пройти полное медицинское обследование, чтобы определить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания, таких как заболевания почек или сердечная недостаточность. В случае диагностирования инфекции мочевыводящих путей назначают соответствующую противомикробную терапию.

Солифенацин, как и другие м-холиноблокаторы, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, чувство усталости и сонливость. По этой причине в период лечения следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психофизических реакций и высокой концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии необходимо принимать во внимание вероятность развития нечеткости зрительного восприятия, сонливости и чувства усталости, что может негативно отражаться на способности управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: препарат может применяться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; исследования на животных прямого негативного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода либо роды не выявили;
  • период лактации: терапия Везикаром противопоказана.

Применение в детском возрасте

Терапия Везикаром пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая почечная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

При нарушениях функции печени

  • тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность при сочетанном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом: терапия противопоказана;
  • умеренная печеночная недостаточность (по классификации Чайлд – Пью – стадия В): Везикар должен применяться под врачебным наблюдением в максимальной суточной дозе 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Везикар снижает эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта (к примеру, цизаприда и метоклопрамида).

В случае одновременного применения кетоконазола в суточной дозе 200 мг суммарная концентрация солифенацина в плазме крови увеличивается в 2 раза, при приеме кетоконазола в суточной дозе 400 мг – в 3 раза. При необходимости применения Везикара одновременно с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 (такими как нелфинавир, ритонавир, итраконазол) его доза не должна превышать 5 мг/сутки. Подобная комбинация противопоказана пациентам с умеренной печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью. Учитывая то, что солифенацин метаболизируется CYP3A4, не исключены фармакокинетические взаимодействия и с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиаземом, верапамилом), а также с индукторами CYP3A4 (фенитоином, рифампицином, карбамазепином).

Следует иметь в виду, что Везикар, как и все препараты с м-холиноблокирующими свойствами, может влиять на действие любых одновременно применяемых лекарственных средств, в том числе на выраженность их побочных эффектов. Прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором, после приема солифенацина необходимо делать недельный перерыв.

Терапевтический эффект Везикара могут снижать м-холиномиметики.

Аналоги

Аналогами Везикара являются: Дриптан , Спазмекс , Уро-Ваксом , Уротол .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]

  • МНН

    Солифенацин (Solifenacin)

    • в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

    Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

    Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое .

    Фармакологическое взаимодействие

    Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ , например метоклопрамида и цизаприда.

    Фармакокинетическое взаимодействие

    Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1 /2, CYP2С9 , CYP2С19 , CYP2D6 или CYP3А4 , выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

    Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

    Солифенацин метаболизируется CYP3A4 . Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) - сильного ингибитора CYP3A4 , вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара ® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450) с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

    Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

    Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

    Варфарин: прием Везикара ® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ .

    Дигоксин: прием Везикара ® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

    Общие характеристики

    Абсорбция. C max достигается через 3–8 ч. Время достижения C max не зависит от дозы. С max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

    Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения - 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с? 1 -кислым гликопротеином.

    Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4 ). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T 1/2 - 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

    Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% - в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% - в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

    Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

    Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

    Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC , была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

    Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

    Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

    Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

    Почечная недостаточность. AUC и С mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение С mах составляет около 30%, AUC - >100% и T 1/2 - более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

    Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М 3 -подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

    Эффективность препарата Везикар ® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара ® может быть выявлен через 4 нед . Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 мес).

    Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    задержка мочеиспускания;

    тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

    миастения gravis ;

    закрытоугольная глаукома;

    проведение гемодиализа;

    тяжелая печеночная недостаточность;

    тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4 , например кетоконазолом.

    Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

    Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

    Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара ® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

    Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

    Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

    В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара ® :

    Побочные эффекты Часто
    (?1/100, <1/10)     		Нечасто
    (?1/1000,<1/100)     		Редко
    (?1/10000,<1/1000)
    Нарушения со стороны ЖКТ запор, тошнота, диспепсия, боль в животе гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки толстокишечная непроходимость, копростаз
    Инфекции и инвазии инфекция мочевыводящих путей
    Нарушения со стороны нервной системы сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)
    Нарушения со стороны органов зрения нечеткость зрения (нарушение аккомодации) сухость глаз
    Нарушения общего состояния усталость, отек нижних конечностей
    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения сухость полости носа
    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки сухость кожи
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей затруднение мочеиспускания задержка мочеиспускания

    Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

    Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

    Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

    Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

    При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол;

    При судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

    При респираторной недостаточности - искусственное дыхание;

    При тахикардии - бета-адреноблокаторы;

    При задержке мочеиспускания - катетеризация;

    При мидриазе - закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

    Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT ) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

    Прежде чем начать лечение Везикаром ® , следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар ® следует с осторожностью назначать пациентам:

    С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

    C желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

    C риском пониженной моторики ЖКТ ;

    C тяжелой почечной (Cl креатинина?30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

    С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

    С автономной нейропатией.

    Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Содержание

    Таблетированый препарат Везикар относится к холинолитическим лекарственным средствам, преимущественно оказывает действие на периферические М-холинореактивные системы. Медикамент применяется в урологической практике. Средство снижает тонус мышц мочевыводящих путей. Vesicare назначается пациентам, которые страдают от частых позывов к мочеиспусканию и от недержания мочи.

    Состав и форма выпуска

    Спазмолитическое средство Везикар включает в себя действующее вещество и дополнительные компоненты. В таблице детально представлены составные части и лекарственная форма выпуска препарата:

    Фармакологические свойства

    Солифенацин – это конкурентный, специфический антагонист м-холинорецепторов, отвечает за передачу и распределение импульсов в нервно-мышечных синапсах . Снабжение нервными клетками мочевого пузыря происходит за счет парасимпатических холинергических нервов. Ацетилхолиновый импульс воздействует на мускариновые рецепторы, при этом сокращает мышечную оболочку мочевого пузыря.

    Препарат проходил исследования в группе добровольцев, у которых был диагностирован синдром гиперактивного мочевого пузыря. Эффект наблюдался уже на 1-й неделе приема и стабилизировался в течение следующих трех месяцев (кумулятивное (накопительное) действие). Солифенацин почти весь связывается с α1-кислым гликопротеином. Активное вещество осуществляет метаболизм в тканях печени. После приема средства в плазме крови дополнительно идентифицируются продукты окисления действующего вещества 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид.

    Показания к применению

    Лекарство Везикар используется в урологической практике. Препарат имеет следующие показания к применению:

    • ургентное недержание мочи;
    • учащенное мочеиспускание;
    • никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным) ;
    • наличие имеперативных позывов к мочеиспусканию при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

    Способ применения и дозировка

    Инструкция по применению Везикара проста. Медикаментозное средство необходимо принимать через рот (перорально), не разжевывая и запивая водой, независимо от приема пищи в количестве до 10 мг в сутки . Рекомендованные дозы препарата:

    • пациентам пожилого возраста - 5 миллиграмм;
    • пациентам, у которых имеется почечная или печеночная недостаточность – начинать с минимальной дозы и постепенно доводить до 5-ти мг.

    Особые указания

    Таблетки Везикар отрицательно влияют на способность управлять автомобилем , т.к. могут вызвать повышенную утомляемость, сонливость и помутнение в глазах (нарушение аккомодации), поэтому использовать препарат перед работой с механизмами не рекомендуется. Не следует назначать препарат детям, а также беременным и кормящим женщинам, так как нет достоверных данных о потенциальных рисках для здоровья этих групп пациентов.

    Лекарственное взаимодействие

    Препарат Везикар при одновременном приеме с иными антихолинергическими средствами может вызвать побочные реакции. Солифенацин способен уменьшать эффективность действия медикаментов, которые назначаются для стимуляции перистальтики ЖКТ (Метоклопрамид и Цизаприд). Одновременный прием с ингибиторами фермента цитохрома противопоказан лицам, которые имеют печеночную недостаточность. М-холиномиметики при совместном действии менее эффективны. Везикар не оказывает фармакокинетическое действие на оральные контрацептивы (эстрадиол / левоноргестрел).

    Везикар и алкоголь

    Везикар – это сильный спазмолитический препарат, который с осторожностью назначается при заболеваниях печени. Спиртосодержащие напитки разрушают ткани печени, и нарушают ее функцию. При одновременном приеме препарата и спиртов нагрузка на орган возрастает, поэтому прием алкоголя во время лечения антихолинергическими средствами не рекомендуется. Сочетание Везикара и спиртов может нанести серьезный вред здоровью.

    Побочные действия Везикара

    Во время приема препарата Везикар могут появиться побочные реакции. Преимущественно встречаются следующие симптомы:

    • отек нижних конечностей;
    • сухость слизистых рта,
    • сухость слизистых глаз, носа, носоглотки;
    • сонливость;
    • диспепсические расстройства;
    • сыпь по всему телу или на отдельных участках;
    • ангионевротический отек;
    • нарушение печеночных функций;
    • боль в области эпигастрия;
    • головокружение;
    • почечная недостаточность;
    • головная боль;
    • запор;
    • сухость кожных покровов;
    • астения;
    • крапивница;
    • аритмия.

    Противопоказания

    Везикар, как и другие спазмолитические средства, имеет ряд ограничений к использованию. Препарат противопоказано принимать при наличии:

    • задержки мочеиспускания;
    • закрытоугольной глаукомы;
    • миастении;
    • зрительных галлюцинаций;
    • острой ишурии;
    • печеночной или почечной недостаточности тяжелой степени;
    • тяжелых заболеваний ЖКТ;
    • гиперчувствительности к солифенацина сукцинату;
    • гипокалиемии;
    • галактоземии;
    • боли в почках неясной этиологии;
    • терапии ингибиторами цитохрома;
    • терапии бисфосфонатами;
    • синдрома мальабсорбции.

    Условия продажи и хранения

    Хранить средство вдали от детей и солнечного света, при комнатной температуре. Везикар отпускается по рецепту. Срок годности препарата: 3 года.

    Аналоги Везикара

    Аналоги – это препараты, которые имеют тот же ATC-код и то же международное непатентованое наименование. Средство Везикар имеет ряд аналогичных препаратов , ниже представлены некоторые из них:

    • Дриптан – расслабляет гладкие мышцы мочевого пузыря, оказывает м-холиноблокирующий эффект, способен снижать частоту сокращений мускулатуры и увеличивать вместимость пузыря.
    • Спазмекс – снимает симптомы гиперактивности детрузора (учащенное мочеиспускание, нарушение функций мочевого пузыря).
    • Уро-Ваксом – назначается для лечения инфекций нижних мочевыводящих путей и для профилактики рецидивов хронических форм.
    • Уротол – российский аналог Везикара, назначается в комплексной терапии при синдроме гиперактивного мочевого пузыря.

    Цена Везикара

    Стоимость препарата, в Москве, варьируется от 705 до 1 246 рублей. В таблице представлены цены на Везикар и наличие в аптеках.