Кордарон, раствор для инъекций (ампулы). Инструкция по применению кордарон (cordarone) для инъекций Дозировка и введение

Кордарон – препарат с антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Кордарон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: круглой формы, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, с линией разлома с одной стороны, с фаской и со скосом от краев к линии разлома с двух сторон, с символом в виде сердца над линией разлома и цифрой «200» под линией разлома (по 10 шт. в блистрах, по 3 блистера в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: светло-желтого цвета, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 3 мл, по 6 ампул в пластиковых ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: гидрохлорид амиодарона – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон К90F, безводный коллоидный диоксид кремния.

В состав 1 ампулы входит:

• Активное вещество: гидрохлорид амиодарона – 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: полисорбат 80 – 300 мг; бензиловый спирт – 60 мг; вода для инъекций – до 3 мл.

Показания к применению

Кордарон в форме таблеток:

• Профилактика рецидивов угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию (терапию нужно начинать в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);
• Профилактика рецидивов наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, включая документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических болезней сердца в случаях, когда антиаритмические лекарственные средства других классов неэффективны или есть противопоказания к их применению; документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Профилактика рецидивов трепетания предсердий и мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
• Профилактика внезапной аритмической смерти у больных, относящихся к группе высокого риска (после перенесенного в недавнем времени инфаркта миокарда, при клинических проявлениях хронической сердечной недостаточности и сниженной фракции выброса левого желудочка, а также пациенты, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час);
• Лечение нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Кордарон в форме раствора для внутривенного введения:

• Купирование приступов пароксизмальной тахикардии, включая купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, особенно при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; купирование устойчивой и пароксизмальной формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
• Кардиореанимация при остановке сердца, которая вызвана резистентной к дефибрилляции фибрилляцией желудочков.

Противопоказания

• Синдром слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия) при отсутствии кардиостимулятора – искусственного водителя ритма (из-за опасности «остановки» синусового узла);
• AV-блокада II-III степени при отсутствии постоянного кардиостимулятора;
• Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствие постоянного кардиостимулятора. При таких нарушениях проводимости внутривенное применение Кордарона возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора;
• Гипомагниемия, гипокалиемия;
• Кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;
• Функциональные нарушения щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз);
• Удлинение интервала QT (приобретенное или врожденное);
• Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и приводить к развитию пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую пируэтную тахикардию: соталол; антиаритмические препараты класса I A (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид); антиаритмические средства класса III (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат); другие (не антиаритмические) препараты (например, бепридил); трициклические антидепрессанты; винкамин; цизаприд; азолы; некоторые нейролептики фенотиазины (циамемазин, хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиды (вералиприд, сульпирид, амисульприд, тиаприд, сультоприд), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), сертиндол, пимозид; антибиотики группы макролидов (в частности спирамицин, эритромицин при внутривенном введении); пентамидин при парентеральном введении; противомалярийные препараты (хлорохин, хинин, галофантрин, мефлохин); мизоластин; дифеманила метилсульфат; фторхинолоны; терфенадин, астемизол;
• Беременность и период кормления грудью (лактации);
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы больных не установлены);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутривенно-струйное введение Кордарона противопоказано при тяжелой дыхательной недостаточности, артериальной гипотонии, сердечной недостаточности или кардиомиопатии (из-за возможного утяжеления этих состояний).

Указанные выше противопоказания к применению Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, не относятся.

Кордарон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста (из-за высокого риска развития выраженной брадикардии), а также при следующих заболеваниях/состояниях:

• Артериальная гипотензия;
• Бронхиальная астма;
• Декомпенсированная или тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA);
• Печеночная недостаточность;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• AV-блокада I степени.

Способ применения и дозировка

Кордарон в форме таблеток следует принимать до приема пищи внутрь, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяют только по назначению врача.

Нагрузочная («насыщающая») доза: возможно применение различных схем насыщения.

Стационарное лечение: начальная суточная доза может варьироваться от 600-800 мг до максимальной – 1200 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 5-8 дней).

Амбулаторное лечение: начальная суточная доза обычно составляет 600-800 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 10-14 дней).

Поддерживающая доза: у разных пациентов может варьироваться от 100 до 400 мг в день. Нужно применять наименьшую эффективную дозу, определяемую индивидуальным терапевтическим эффектом.

Поскольку у Кордарона очень большой период полувыведения, возможно его применение через день или с двумя днями перерыва в неделю.

Средняя терапевтическая доза: разовая – 200 мг, суточная – 400 мг.

Максимальная доза: разовая – 400 мг; суточная – 1200 мг.

Внутривенно Кордарон применяют в случаях, когда необходимо добиться быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь.

Кроме неотложных клинических ситуаций, Кордарон нужно применять только в блоке интенсивной терапии в стационаре под постоянным контролем артериального давления и электрокардиограммы (ЭКГ).

Кордарон при внутривенном введении смешивать с другими препаратами нельзя. Не следует одновременно вводить другие лекарственные средства в одну и ту же линию инфузионной системы.

Раствор для инъекций применяют только разведенным. Для разведения Кордарона можно использовать только 5% раствор глюкозы (декстрозы). Из-за особенностей лекарственной формы, не рекомендуется применять концентрацию инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 0,5 л 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Чтобы избежать развития реакций в месте введения, Кордарон нужно вводить через центральный венозный катетер, кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции. В этом случае при отсутствии центрального венозного доступа для введения Кордарона возможно использование периферических вен (самой крупной периферической вены с максимальным кровотоком).

При тяжелых нарушениях сердечного ритма при невозможности приема препарата внутрь (кроме случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции) Кордарон можно вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер или внутривенно-струйно.

При внутривенно-капельном введении через центральный венозный катетер нагрузочная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Препарат по возможности вводится с использованием электронной помпы на протяжении 20-120 минут. В течение 24 часов процедуру можно повторять до 3 раз. В зависимости от клинического эффекта скорость введения Кордарона может быть скорректирована. Из-за того, что терапевтическое действие препарата постепенно снижается после прекращения инфузии, при необходимости продолжения терапии инъекционным раствором рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение Кордарона.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в день (обычно – 600-800 мг, но при необходимости возможно увеличение до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) в течение нескольких дней. С первого дня терапии рекомендуется начинать постепенно переходить на прием Кордарона внутрь (в день – по 3 таблетки по 200 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток).

Внутривенно-струйное введение можно проводить только в неотложных случаях при неэффективности других видов терапии и только в отделениях интенсивной терапии под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ. Такое введение обычно не рекомендуется из-за высокого гемодинамического риска (коллапс и резкое понижение артериального давления).

Доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела. Внутривенно-струйное введение Кордарона нужно проводить в течение не менее 3 минут (кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции). Повторное введение препарата не следует проводить раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если во время первого введения раствора использовали содержимое только одной ампулы (из-за возможности развития необратимого коллапса). При необходимости дальнейшего применения препарата, его следует вводить в виде инфузии.

В ходе кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции, показано внутривенно-струйное введение в дозе 300 мг (5 мг/кг), разведенного в 20 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Если фибрилляцию купировать не удалось, дополнительно внутривенно-струйно можно ввести Кордарон в дозе 150 мг (2,5 мг/кг).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Дыхательная система: очень редко – кашель, интерстициальный пневмонит, одышка, апноэ и/или бронхоспазм (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно при бронхиальной астме), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом);
• Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия (как правило, умеренное урежение частоты сердечных сокращений), понижение артериального давления, обычно преходящее и умеренное (случаи коллапса или выраженной артериальной гипотензии наблюдались при слишком быстром введении препарата или передозировке); очень редко – аритмогенное действие (возникновение новых аритмий, включая желудочковую тахикардию «пируэт», или усугубление существующих, иногда – с последующей остановкой сердца. Эти эффекты в основном наблюдаются при применении Кордарона вместе с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца или при нарушениях содержания в крови электролитов); выраженная брадикардия или, в редких случаях, остановка синусового узла, что требует прекращения терапии, особенно у больных с дисфункцией синусового узла и/или пожилых пациентов, приливы крови к коже лица; с неизвестной частотой – желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• Костно-мышечная система: с неизвестной частотой – боли в некоторых отделах позвоночника (поясничном и пояснично-крестцовом);
• Иммунная система: очень редко – анафилактический шок; с неизвестной частотой – ангионевротический отек (отек Квинке);
• Пищеварительная система: очень редко – тошнота;
• Эндокринная система: с неизвестной частотой – гипертиреоз;
• Нервная система: очень редко – головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга);
• Кожа и подкожные ткани: очень редко – повышенное потоотделение, чувство жара; с неизвестной частотой – крапивница;
• Желчевыводящие пути и печень: очень редко – изолированное увеличение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (как правило, умеренное, превышение нормальных значений в 1,5-3 раза уменьшается при снижении доз или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 часов после введения Кордарона) с желтухой и/или повышением трансаминаз, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом;
• Местные реакции: часто – реакции в месте введения (инфекция, инфильтрация, эритема, боль, некроз, отек, тромбофлебит, пигментация, экстравазация, уплотнение, воспаление, целлюлит, флебит).

Особые указания

Поскольку выраженность побочных эффектов зависит от принимаемых доз, терапию нужно проводить наименьшими эффективными дозами.

В период лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей или принимать необходимые защитные меры (носить соответствующую одежду и применять солнцезащитный крем).

Перед началом терапии нужно провести исследование ЭКГ и определить содержание калия в крови. До начала применения Кордарона гипокалиемию следует скорректировать.

Из-за того, что амиодарон может привести к развитию гипотиреоза или гипертиреоза, особенно у больных с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом Кордарона нужно провести лабораторное и клиническое обследование на предмет выявления нарушений функции щитовидной железы.

Появление сухого кашля или одышки может свидетельствовать о легочной токсичности, что требует проведения легочных функциональных проб и рентгенологического исследования легких.

При развитии синоатриальной блокады, AV-блокады II и III степени или двухпучковой внутрижелудочковой блокады терапию следует прервать. При AV-блокаде I степени нужно усилить наблюдение за больным.

При снижении остроты зрения или при расплывчатом зрении следует срочно провести офтальмологическое обследование. При развитии неврита или невропатии зрительного нерва Кордарон нужно отменить из-за опасности развития слепоты.

Перед проведением хирургического вмешательства врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимой терапии.

Лабораторные и клинические признаки хронической печеночной недостаточности при приеме Кордарона внутрь могут быть минимально выраженными и обратимыми после отмены препарата, однако есть сообщения о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Кроме неотложных случаев, внутривенное введение Кордарона нужно проводить только в блоке интенсивной терапии с постоянным контролем ЭКГ.

Нужно помнить, что даже медленное внутривенно-струйное введение препарата может вызвать развитие чрезмерного понижения артериального давления и циркуляторного коллапса.

В течение первых суток после начала применения Кордарона в форме раствора для инъекций может возникнуть тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности (в некоторых случаях с летальным исходом).

Больным с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период терапии желательно воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами и потенциально опасные занятия).

Лекарственное взаимодействие

Поскольку одновременное применение Кордарона с некоторыми лекарственными средствами может привести к развитию нежелательных последствий (вызвать двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», гипокалиемию, увеличить продолжительность интервала QT и др.) в период терапии применение других препаратов следует согласовывать с врачом.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки – 3 года при температуре до 30 °C;
• Раствор для внутривенного введения – 2 года при температуре до 25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910022183- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Венгрия)

Латинское название

Cordarone®

Действующее вещество

Амиодарон*(Amiodarone*)

АТХ

C01BD01 Амиодарон

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I47.1 Наджелудочковая тахикардияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.0 Фибрилляция и трепетание желудочковI49.3 Преждевременная деполяризация желудочковI49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритмаI51.9 Болезнь сердца неуточненнаяОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Показания препарата

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков- аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Меры предосторожности

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Условия хранения препарата Кордарон®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кордарон®

3 года.

Другие варианты расфасовки препарата - Кордарон®.

Кордарон® Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл- ампула 3 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 6, пачка картонная 1- код EAN: 3582910000051- № П N014833/01, 2009-01-27 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910000044- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)Кордарон® Таблетки 200 мг- блистер 10, пачка картонная 3- код EAN: 3582910022183- № П N014833/02, 2009-08-18 от Sanofi-Aventis France (Франция)- производитель: Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (Венгрия)

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кордарон ®

Торговое название

Кордарон ®

Международное непатентованное название

Амиодарон

Лекарственная форма

Раствор для внутривенных инъекций 150 мг/3 мл

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество амиодарона гидрохлорид 150 мг,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты III класса

Код АТС С01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амиодарон хорошо связывается с белками и обычно период полувыведения в плазме составляет примерно 50 дней. Однако может отмечаться значительная межиндивидуальная вариабельность; имелись сообщения о том, что у одних пациентов отмечались периоды полувыведения менее 20 дней, а у других более 100 дней. Необходимо первоначальное назначение высоких доз Кордарона, например, 600 мг/сутки для более ускоренного достижения достаточного уровня в тканях. Вследствие длительного периода полувыведения лекарственного средства, обычно необходима поддерживающая доза 200 мг/сутки или менее. Необходимо достаточное время для достижения нового уровня равномерного распределения при корректировке дозы. Длительный период полувыведения является важным с точки зрения безопасности для пациентов с потенциально летальными аритмиями, так как случайный пропуск доз оказывает незначительное влияние. Содержание введенного амиодарона быстро снижается в крови, так как достигается насыщение тканей и препарат поступает в рецепторные зоны. Эффекты достигают своего максимума, приблизительно, через 15 минут и ослабевают в течение 4 часов. Не проводилось контролируемых исследований в педиатрии. В ограниченных доступных опубликованных данных не было отмечено различий в педиатрической популяции по сравнению с взрослыми.

Фармакодинамика

Антиаритмические свойства Кордарона :

Удлинение 3-й фазы потенциала сердечной активности без влияния на его высоту или скорость подъема (класс III по Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3-й фазы потенциала активности обусловлено замедлением активности калиевых каналов, при этом изменений в функции каналов натрия или кальция не происходит

Брадикардизирующий эффект в результате снижения автоматизма синусового узла. Этот эффект не снимается атропином.

Неконкурентного типа альфа- и бета-антиадренергический эффект

Замедленная синоатриальная, атриальная (предсердная) и узловая проводимость, которая тем более выражена, чем быстрее ритм.

Отсутствие изменений в желудочковой проводимости

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда на атриальном, узловом и желудочковом уровнях

Замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в атриовентрикулярных вспомогательных путях

Отсутствие отрицательных инотропных эффектов.

Показания к применению

Тяжёлые аритмии, в случае неприемлемости лечения пероральным путём:

Аритмия предсердий с учащенным желудочковым ритмом

Тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта

Документально подтвержденная симптоматическая и

инвалидизирующая желудочковая аритмия

Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения не следует использовать концентрации, меньше, чем 2 ампулы в 500 мл. Следует применять только изотонический раствор глюкозы. Не добавляйте другие препараты в готовый инфузионный раствор.

Кордарон ® нужно вводить через центральный венозный доступ, за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии: в таких случаях, при отсутствии центрального венозного доступа можно воспользоваться периферическим венозным доступом (см. «Особые предостережения и особые меры предосторожности при использовании»).

Тяжелые аритмии, когда лечение пероральным путём не подходит, за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.

Инфузия через центральный венозный доступ

- первоначальное лечение : в среднем, 5 мг/кг в растворе глюкозы вводить на протяжении от 20 минут до 2 часов, можно повторить 2-3 раза в течение 24-часового периода времени. Короткая продолжительность действия лекарственного препарата требует беспрерывности инфузии.

- поддерживающее лечение : 10-20 мг/кг/день (в среднем 600-800 мг/24 часа, до 1,2 г/24 часа) в 250 мл раствора глюкозы, в течение нескольких дней. К переходу на лечение пероральным путем (3 таблетки в день) приступают, начиная с первого дня инфузии. Эту дозу можно увеличить до 4 или даже 5 таблеток в день.

Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.

Что касается способа введения, и, принимая во внимание ситуацию, к которой относится это показание, использование центрального венозного катетера рекомендуется, если он имеется под рукой без промедления; в противном случае лекарственный препарат можно вводить через периферический венозный доступ, используя самую крупную периферическую вену с самым сильным кровотоком.

Начальная внутривенная доза - 300 мг (или 5 мг/кг), разведённая в 20 мл 5% раствора глюкозы, вводить быстро.

Дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг) возможно, если фибрилляция желудочков сохраняется.

Не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств.

Побочные действия

очень часто (³ 10%), часто (³ 1% - < 10%), нечасто (³ 0,1% - < 1%), редко (³ 0,01% - < 0,1%), очень редко (< 0,01%).

Очень часто

Тошнота

Часто

• брадикардия
• воспалительная реакция, как поверхностный флебит, при введении непосредственно через периферический венозный доступ, реакции в месте введения (боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, тромбофлебит и целлюлит)

Обычно, умеренное и преходящее снижение артериального давления. Случаи тяжёлой гипотензии и сосудистой недостаточности, в частности, после передозировки или после слишком быстрого введения.

Очень редко

Выраженная брадикардия и еще реже остановка синусного узла, в особенности у больных пожилого возраста

Проаритмический эффект

Поражения печени, диагностированные на основании повышения активности трансаминаз:

Умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5 - 3 раза выше нормы) и их снижение после уменьшение дозы или даже спонтанно

Острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой (иногда летальным исходом), требующее прекращения лечения

Хроническое поражение печени во время длительного лечения (пероральным способом). Гистология соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку лабораторные признаки неопределённы (непостоянная гепатомегалия, повышение в крови трансаминаз в 1,5 - 5 раз выше нормы), оправдан регулярный мониторинг функции печени. Следует заподозрить хроническое поражение печени даже в случае умеренного повышения трансаминаз в крови, наблюдавшегося после лечения длительностью более 6 месяцев. Клинические и биологические изменения, обычно, регрессируют после отмены лечения. Было зарегистрировано несколько случаев необратимых изменений.

- анафилактический шок

- доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга)

Синдром острого респираторного дистресса, как правило, связанного с интерстициальной пневмопатией, в отдельных случаях с летальным исходом, иногда непосредственно после хирургического вмешательства (предполагается возможность взаимодействия с высоким дозами кислорода).

Следует рассмотреть вопрос об отмене Кордарона и изучить целесообразность лечения кортикостероидами.

Бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжёлой дыхательной недостаточности, в частности у больных астмой

• усиленная потливость, выпадение волос
• приливы.

Противопоказания

Синусовая брадикардия или синоатриальная блокада у пациентов без искусственного водителя ритма

Синдром слабости синусового узла у пациентов без искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла)

Высокая степень нарушения атриовентрикулярной проводимости у пациентов без искусственного водителя ритма

Гипертиреоз вследствие возможного обострения, спровоцированного Кордароном

Известная повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или какому-либо из вспомогательных веществ

Циркуляторный коллапс

Тяжёлая гипотензия

Дети младше 3-летнего возраста из-за наличия бензилового спирта

Беременность и период лактации

Комбинация с лекарственными препаратами, которые могут вызывать тахикардию типа пируэт:

- антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид)

- антиаритмические средства класса III (соталол, дофетилид, ибутилид)

- другие лекарственные препараты , такие как бепридил, цисаприд,

дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, моксифлоксацин, спирамицин

в/в, винкамин в/в (см. «Лекарственные взаимодействия»)

- сультоприд

Эти противопоказания не касаются случаев использования Кордарона в целях кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа пируэт

Эту серьёзную аритмию может вызывать ряд лекарственных препаратов, как антиаритмических так и не антиаритмических. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, как и брадикардия либо врождённое или приобретённое существующее уже удлинение интервала QT.

Лекарственными препаратами, способными вызывать тахикардию типа пируэт, являются, в частности, антиаритмические средства класса Ia, антиаритмические средства класса III и некоторые нейролептики.

Средства, вызывающие брадикардию

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию, в частности антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные средства.

Риск чрезмерной брадикардии (аддитивные эффекты).

Противопоказанные комбинации

Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа пируэт:

- антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

Антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, соталол)

Другие лекарственные препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в

Сульптоприд

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт.

Эти противопоказания не касаются случаев использования Кордарона в целях кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии.

Циклоспорин

Повышение концентрации циклоспорина в крови, обусловленное снижением метаболизма в печени, с риском нефротоксических эффектов.

Анализ концентраций циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и корректирование дозировки во время лечения Кордароном и после прекращения лечения.

Инъекционный дилтиазем

Инъекционный верапамил

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если нельзя избежать применения этой комбинации, тогда необходимы строгое клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности тахикардии типа пируэт. При возможности необходимо отменить азольные противогрибковые средства. Если нельзя избежать применения этой комбинации, необходимы предварительное измерение интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные спровоцировать тахикардию типа пируэт:

некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) и другие нейролептики (пимозид)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности тахикардии типа пируэт.

Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт. Клинический мониторинг и мониторинг ЭКГ.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при использовании

Оральные антикоагулянты

Усиление антикоагулянтного действия и повышение риска кровотечения вследствие увеличения концентрации антикоагулянта в плазме.

Более частый контроль протромбинового времени и мониторинг международного нормализованного отношения. Дозирование орального антикоагулянта следует корректировать во время лечения Кордароном и после отмены терапии.

Бета-блокаторы, отличные от соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности)

Нарушения сократительной способности, автоматизма и проводимости (компенсаторные симпатические механизмы подавлены). Клинический и ЭКГ мониторинг.

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Нарушения автоматизма и сердечной проводимости (синергизм эффектов) с риском чрезмерной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, тахикардии типа пируэт. Клинический и регулярный ЭКГ мониторинг.

Препараты наперстянки

Подавление автоматизма (чрезмерная брадикардия) и нарушения атрио-вентрикулярной проводимости. Если применяется дигоксин, то возрастает содержание дигоксина в крови вследствие сниженного клиренса дигоксина.

ЭКГ и клинический мониторинг, контроль уровней дигоксина в крови и корректирование дозы дигоксина, если необходимо.

Оральный дилтиазем

Оральный верапамил

Риск развития брадикардии или атриовентрикулярной блокады, особенно, у субъектов пожилого возраста. ЭКГ и клинический мониторинг.

Эсмолол

Нарушение сократительной способности, автоматизма и проводимости (компенсаторные симпатические механизмы подавлены). ЭКГ и клинический мониторинг.

Гипокалиемические средства: гипокалиемические диуретики (самостоятельно или в комбинации), стимулирующие слабительные средства, амфотерицин В (в/в способ введения), глюкокортикоидные средства (системное введение), тетракозактид.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). ЭКГ, лабораторные анализы и клинический мониторинг.

Лидокаин

Риск повышения концентрации лидокаина в плазме с возможными неврологическими и кардиальными нежелательными реакциями, обусловленного снижением амиодароном его метаболизма в печени. Клинический и ЭКГ мониторинг и, если необходимо, то контроль плазменных концентраций лидокаина. При необходимости корректирование дозировки лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистат

Риск снижения плазменной концентрации амиодарона и его активных метаболитов. Клинический мониторинг и если необходимо мониторинг ЭКГ.

Фенитоин (с экстраполяцией на фосфенитоин)

Повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками передозировки, в частности с неврологическими признаками (снижен метаболизм фенитоина в печени). Клинический мониторинг, контроль плазменных концентраций фетиноина и, возможно, корректирование дозы.

Симвастатин

Повышенный риск нежелательных реакций (дозозависимых), таких как рабдомиолиз (снижение печёночного метаболизма холестеринпонижающих средств). Не превышайте дозировку симвастатина, составляющую 20 мг/день.

Если при такой дозировке терапевтической цели не добиваются, используют другой статин, не участвующий во взаимодействии этого типа.

Такролимус

Повышение уровней такролимуса в крови вследствие подавления амиодароном его метаболизма. Измерение содержания такролимуса в крови, мониторинг функции почек и корректирование дозы такролимуса во время комбинирования и после отмены Кордарона.

Особые указания

Предостережения , касающиеся способа введения

Инфузия через центральный венозный доступ: тяжёлые аритмии, когда лечение пероральным путем неприемлемо, за исключением кардиопульмональной реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Инъекционный Кордарон ® нужно вводить через центральный венозный доступ, потому что введение через периферический венозный доступ может вызывать местные реакции, такие как поверхностный флебит. Инъекционный Кордарон ® нужно вводить исключительно в виде инфузии. Даже очень медленная инъекция, производимая непосредственно в вену, может усилить гипотензию, сердечную недостаточность и тяжёлую дыхательную недостаточность (см. «Побочные действия»).

Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии

Введение через периферическую вену, как правило, не рекомендуется вследствие гемодинамического риска (тяжёлая гипотензия, сосудистая недостаточность); инфузию нужно вводить через центральную вену, когда это возможно

Применение центрального венозного катетера рекомендовано в том случае, если он имеется под рукой незамедлительно, в противном случае лекарственный препарат можно ввести через периферический венозный доступ, используя самую крупную периферическую вену с наиболее сильным кровотоком

К наблюдению в отделении интенсивной терапии с непрерывным мониторингом давления крови и ЭКГ нужно приступать как можно скорее

Не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств

Если требуется непрерывное лечение Кордароном, тогда его нужно вводить в виде инфузии и через центральный венозный доступ при непрерывном мониторинге давления крови и ЭКГ.

Предостережения , связанные с амиодароном

Сердечные эффекты

Развитие новой аритмии и ухудшении ранее существовавшей, леченой аритмии (см. «Побочные действия»).

Аритмогенный эффект амиодарона слаб или даже ниже эффекта большинства антиаритмических лекарственных средств; обычно он проявляется в случае некоторых лекарственных комбинаций (см. «Лекарственные взаимодействия») и при нарушении электролитного баланса.

Симптомы со стороны лёгких

Известно несколько случаев интерстициальной пневмопатии связанных с инъекционным амиодароном. Развитие одышки или сухого кашля, в том числе вместе с ухудшением общего состояния, указывает на возможность лёгочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, и требует рентгенологического обследования (см. «Побочные действия»).

Кроме того, наблюдалось несколько случаев синдрома острого респираторного дистресса непосредственно после хирургической операции у больных, лечившихся амиодароном. В связи с этим, во время искусственной вентиляции лёгких рекомендуется проводить строгий мониторинг таких больных.

Симптомы со стороны печени

Тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение, иногда летальное, может развиться в течение 24 часов после начала лечения инъекционным амиодароном (см. «Побочные действия»). Регулярный контроль функции печени рекомендован в начале лечения и далее, регулярно на протяжении всего лечения Кордароном (см. «Побочные действия»).

Особые меры предосторожности при использовании

Нарушения электролитного равновесия, в частности гипокалиемия: важно учитывать состояния, связанные с гипокалиемией, которые могут благоприятствовать проявлению проаритмического эффекта. Гипокалиемию следует корректировать до того, как вводить амиодарон.

Не считая экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированном стационаре и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).

Анестезия

Перед хирургической операцией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной находится на лечении Кордароном.

Длительное лечение амиодароном увеличивает риск нарушения гемодинамики, связанный с общей и местной анестезией и проявляющийся в виде нежелательных реакций. К нежелательным реакциям относятся, в частности, брадикардия, гипотензия, снижение сердечного выброса и нарушения проводимости.

Комбинация (см. «Лекарственные взаимодействия») с бета-блокаторами, отличными от соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности), с верапамилом и дилтиаземом возможна только для профилактики желудочковых аритмий, представляющих угрозу для жизни, и для проведения кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо.

Передозировка

Симптомы: отсутствует какая-либо информация о передозировке Кордарона внутривенным путём. Что касается пероральной лекарственной формы, то приём за один раз высоких доз недостаточно документирован. Было зарегистрировано несколько случаев синусной брадикардии, желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа пируэт и поражение печени.

Лечение: симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности его сердечную деятельность. Амиодарон и его метаболиты не поддаются диализу.

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла в форме бутылки с номинальным объемом 5 мл с точечной меткой для вскрытия.

По 6 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Раствор для инъекций предназначен для применения только в стационаре.

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Санофи-авентис Франция, Франция

Наименование и страна организации-упаковщика

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

В одной ампуле содержится:

Действующее вещество
Амиодарона гидрохлорид	150 мг
Вспомогательные вещества
Бензиловый спирт	60 мг
Полисорбат-80	300 мг
Вода для инъекций	до 3,0 мл

Описание:

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство АТХ:  

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);

уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;

отсутствие изменений проводимости желудочков;

увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;

замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;

сохранение сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сопротивления и давления в аорте;

влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении препарата Кордарон® его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении препарата внутрь накапливается в тканях. имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии

- купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

- купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

- купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла).

Атриовентрикулярная блокада ( II - III ст.) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственноговодителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Кордарон® внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую "пируэтную" тахикардию (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"):

антиаритмические препараты: IA класса ( , гидрохинидин, дизопирамидпрокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, ); ; бепридил;

другие (не антиаритмические) препараты такие как ;некоторые нейролептики фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бутирофеноны ( ,галоперидол), пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин); пентамидин при парентеральномвведении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; , терфенадин; фторхинолоны.

Врожденноеили приобретенное удлинение интервала QT.

Выраженноеснижение артериального давления, коллапс, кардиогенныи шок.

Гипокалиемия, гипомагниемия.

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

Беременность (см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Период кормления грудью (см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью").

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Кордарон® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

С осторожностью:

При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III - IV ФК ХСН по классификации NYHA ) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Беременность и лактация:

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, противопоказан во время беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Препарата Кордарон®, раствор для внутривенного введения, предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!

При внутривенном введении препарат Кордарон® нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон®. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон® следует применять только 5 % раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше, чем концентрация инфузионного раствора, получаемая при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения препарат Кордарон® должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, возможно введение препарата в периферические вены (обычно в самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком) (см. раздел "Особые указания").

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с помощью электронной помпы в течение 20-120 минут. Внутривенное капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом Кордарон®, раствор для внутривенного введения, рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата Кордарон® внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.

Внутривенное струйное введение

Внутривенное струйное ведение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (возможны резкое снижение артериального давления, коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата, если только это возможно.

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, артериального давления.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение препарата Кордарон® должно проводиться в течение не менее 3-х минут. Повторное введение препарата Кордарон® не должно проводиться ранее, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата Кордарон®, он должен вводиться в виде инфузии. Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции Внутривенное струйное введение (см. раздел "Особые указания")

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Кордарон®) после разведения в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата Кордарон® в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Нарушения со стороны сердечнососудистой системы

Часто : Брадикардия, обычно умеренное урежение ЧСС (частоты сердечных сокращений). Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженного снижения артериального давления или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко: Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, в том числе желудочковой "пируэтной" тахикардии, или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца), однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон® совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTC) или при нарушениях содержания электролитов в крови (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). На основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием препарата Кордарон®, тяжестью сердечно-сосудистой патологии или является следствием неэффективности лечения.

Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусовогоузла, требующие прекращения лечения амиодароном, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста.

"Приливы" крови к кожным покровам, сопровождающиеся чувством жара.

Неизвестная частота : Желудочковая "пируэтная" тахикардия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", подраздел "Фармакодинамическое взаимодействие"; раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: Гипертиреоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит (см. раздел "Особые указания"). Бронхоспазм и/или апноэ у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Тяжелые респираторные осложнения (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), иногда с летальным исходом (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: Тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: Изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (превышение нормальных значений в 1,5-3 раза) в начале лечения и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение первых 24 часов после внутривенного введения амиодарона) с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: Повышенное потоотделение. Неизвестная частота: Крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: Анафилактический шок. Частота неизвестна: Ангионевротический отек (отек Квинке).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление,уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Передозировка:

Информации по передозировке препарата Кордарон®, раствор для внутривенного введения нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона, принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой "пируэтной" тахикардии,нарушения кровообращения и функции печени, выраженногоснижения артериального давления.

Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии - применение бета-адреностимуляторовили установка кардиостимулятора, при желудочковой "пируэтной" тахикардии - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни , ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую "пируэтную" тахикардию" или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую "пируэтную" тахикардию

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую "пируэтную" тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой "пируэтной" тахикардии.

Антиаритмические препараты: IA ( , гидрохинидин, дизопирамид, ), бепридил.

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как; ; некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бутирофеноны ( , ), пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики ( при внутривенном введении, ); азолы; противомялярийные препараты (хинин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; ; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный приём амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой "пируэтной" тахикардии), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих , следует избегать применения фторхинолонов, включая .

Препараты, урежающие ЧСС и вызывающие нарушения автоматизма или проводимости Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, урежающие ЧСС ( , ), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой "пируэтной" тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами).

С системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокотикостероидами), тетракозактидом.

С амфотерицином В (внутривенное введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой "пируэтной" тахикардии не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния).

Препараты для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих , при получении ими общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода. Препараты, урежающие сердечный ритм ( ,ингибиторы холинэстеразы ( , такрин, амбенония хлорид, неостигмина бромид), )

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный приём с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведёт к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможныеклиническиеи электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как или за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулянтов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы циклоспорина.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличить риск развития его токсических эффектов. Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы (статины) ( , и ) Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: фиск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), (риск нефротоксичности), (риск увеличения его побочных эффектов), (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ).

Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4.

Декстрометорфан

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, является неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут обладать способностью ингибировать метаболизм амиодарона и увеличивать его концентрации в крови и, соответственно, усиливать его фармакодинамические и побочные эффекты.

Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как , и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. ) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты Зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Особые указания:

За исключением неотложных случаев, внутривенное введение препарата Кордарон® должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и артериального давления (в связи с возможностью снижения артериального давления).

Следует помнить, что даже при медленном внутривенном струйном введении препарата Кордарон® возможно развитие чрезмерного снижения артериального давления, сосудистого коллапса.

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. раздел "Побочное действие"), препарат Кордарон®, раствор для внутривенного введения, рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствии установленного центрального венозного катетера) препарат Кордарон®, раствор для внутривенного введения, можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

При необходимости продолжения лечения препаратом Кордарон® после кардиореанимации, Кордарон® следует вводить внутривенно капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.

Кордарон® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон®.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект препарата Кордарон® является слабо выраженным, в сравнении с большинством антиаритмических препаратов, и обычно проявляется при наличии факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или нарушения содержания электролитов в крови (см. разделы "Побочное действие" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Несмотря на способность препарата Кордарон® увеличивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой "пируэтной" тахикардии.

В связи с тем, что возможно развитие в очень редких случаях интерстициального пневмонита после внутривенного введения препарата Кордарон®, при появлении после его внутривенного введения выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры тела) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене препарата Кордарон® с применением глюкокортикостероидов или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (через несколько месяцев). После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым вводился Кордарон®, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома взрослых, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода в дыхательной смеси) (см. раздел "Побочное действие"). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов. Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных "печеночных" тестов (контроль активности "печеночных" трансаминаз) перед началом применения препарата Кордарон® и регулярно во время лечения препаратом. В течение первых 24 часов после внутривенного введения препарата Кордарон®, раствор для внутривенного введения, может развиться острое поражение печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение препаратом Кордарон® должно быть прекращено при повышении активности "печеночных" трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы.

Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент принимает Кордарон®. Лечение препаратом Кордарон® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Не рекомендуется одновременное применение с бета-адреноблокаторами; урежающими ЧСС блокаторами "медленных" кальциевых каналов ( и ); слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызвать развитие гипокалиемии.

Нарушения водно-электролитного баланса, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Кордарон®.

Перед началом лечения препаратом Кордарон® рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и определить содержание калия в сыворотке крови и по возможности определение сывороточных концентраций гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ).

Побочные эффекты препарата (см. раздел "Побочное действие") обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Препарат Кордарон® может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе.

Поэтому в случае перехода с внутривенного введения препарата Кордарон® на прием препарата Кордарон® внутрь, как во время лечения, так и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ).

У детей безопасность и эффективность препарата Кордарон® не изучалась. В ампулах препарата Кордарон®, раствор для внутривенного введения, содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Симптомами развития этого осложнения являются: острое развитие удушья, снижение артериального давления, брадикардия и коллапс.

Препарат Кордарон® содержит в своем составе и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако его применение не влияет на достоверность определения содержания Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исходя из данных по безопасности отсутствуют доказательства того, что нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Кордарон® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных, реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. Упаковка: По 3 мл в ампулы бесцветного стекла (тип I). По 6 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014833/01 Дата регистрации: 27.01.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Франс Франция Производитель:   Представительство:   Санофи Россия, АО Россия Дата обновления информации:   04,12.2014 Иллюстрированные инструкции

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Amiodaroni 0,150 g — 3 ml
D.t.d. n 10 in ampullis
S. По 3 ml в/в медленно в течение 10-15 минут.

Rp: Amiodarini 0,2 g
D.t.d. n 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке З раза в день внутрь.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства:

Удлиняет 3-ю фазу потенциала действия клеток сердца, что выражается в основном в снижении калиевых токов (Ш класс по классификации Vaughan Williams);
- Уменьшает автоматизм синусового узла до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином.
- Неконкурентно подавляет альфа- и бета- адренергическую активность.
- Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, что более выражено при ускоренном ритме.
- Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
- Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердном, АВ-узловом и желудочковом уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Противоишемические свойства

Умеренно снижает периферическое сопротивление сосудов и уменьшает частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода.
Проявляет альфа- и бета-адренергический антагонизм по неконкурентному механизму. Увеличивает коронарный кровоток вследствие прямого эффекта на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий.
Сохраняет минутный сердечный выброс за счет снижения внутриартериального давления и периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не обладает значимым отрицательным инотропным действием.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.
В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:
Пероральный прием
- Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10 дней (или 500 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)
- Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Фармакокинетика

Всасывание
Всасывание амиодарона протекает медленно и переменчиво, препарат обладает высокой аффинностью к тканям.

Распределение

Объем распределения очень большой, однако варьируется индивидуально, поскольку амиодарон активно накапливается в тканях (в жировой ткани, печени, легких, селезенке).

Биотрансформация

Амиодарон метаболизируется главным образом CYP3A4, а также CYP2C8.
Амиодарон и его метаболит, дезэтиламиодарон, обладают способностью in vitro ингибировать CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и 2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также обладают способностью ингибировать некоторые транспортные системы, например, Р-гликопротеин и переносчик органических катионов (ОСТ2). (В одном исследовании отмечалось увеличение концентрации креатинина (субстрат ОСТ 2) на 1,1 %)
Данные исследований in vitro содержат информацию о взаимодействиях с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеина.

Биодоступность после приема внутрь составляет от 30 % до 80 % (в среднем 50 %). Максимальная концентрация в плазме после приема однократной дозы наблюдается через 3-7 часов. Терапевтический эффект развивается в среднем в течение одной недели (от нескольких дней до двух недель).

Выведение

Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, который варьируется индивидуально (от 20 до 100 дней). В течение первых нескольких дней лечения амиодарон накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани.
Выведение начинается по прошествии нескольких дней, а равновесная концентрация достигается через один или несколько месяцев в зависимости от пациента. Вследствие указанных свойств, для быстрого достижения в тканях концентрации, необходимых для проявления терапевтического эффекта

Связь между Фармакокинетикой и Фармакодинамикой

Доза амиодарона 200 мг содержит в себе 75 мг йода.

Йодная группа отделяется от молекулы и попадает в мочу в форме йодидов.
Это соответствует 6 мг/24 ч. свободного йода для суточной дозы амиодарона 200 мг.
Амиодарон выводится главным образом с желчью и калом.
Почечная экскреция пренебрежимо мала, что позволяет использовать стандартные дозы у пациентов с почечной недостаточностью. После прекращения лечения выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев;
следует учесть, что фармакодинамический эффект сохраняется в течение периода от 10 дней до одного месяца.
Ни амиодарон, ни его метаболиты нельзя удалить с помощью диализа

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В имеющих ограниченных опубликованных данных по педиатрическим пациентам отличия от взрослых не отмечались.

Данные доклинических исследований

Данные доклинических исследований, основанные на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности, тератогенности и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявили никаких специфических рисков для здоровья человека, за исключением информации, указанной в разделе Беременность, грудное вскармливание и фертильность.

Способ применения

Для взрослых: Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН - 2.5 мг/кг.

Кратковременные инфузии Кордароном проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч.

При длительных инфузиях - 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

(до еды) - 0.6-0.8 г Кордарона в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема.
Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня.
Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии:
внутрь, в начальной дозе Кордарона 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых:

средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г.

начальная суточная доза Кордарона 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Показания

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Кордарона (в т.ч. к йоду),
СССУ,
синусовая брадикардия,
SA блокада,
AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора),
кардиогенный шок,
гипокалиемия,
коллапс,
артериальная гипотензия,
гипотиреоз,
тиреотоксикоз,
интерстициальные болезни легких,
прием ингибиторов МАО,
беременность,
период лактации.

C осторожностью.
ХСН, печеночная недостаточность,
бронхиальная астма,
беременность,
период лактации,
пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии),
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кордарона не установлены).

Побочные действия

Применение Кордарона может вызывать общие для каждой из форм побочные эффекты:

Очень редко - бронхоспазм и/или апноэ на фоне тяжелой дыхательной недостаточности, особенно бронхиальной астмы;
острый респираторный дистресс-синдром (иногда сразу после хирургической операции, иногда с летальным исходом);

часто - умеренная (дозозависимая) брадикардия; очень редко - выраженная брадикардия или остановка синусового узла (в исключительных случаях), чаще у пациентов с дисфункцией синусового узла и больных пожилого возраста; Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Применение таблеток может стать причиной следующих побочных действий:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - AV-блокада разных степеней, синоатриальная блокада (нарушение проводимости), возникновение новых или усугубление существующих аритмий; частота неизвестна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (на фоне длительной терапии);

Со стороны дыхательной системы:
часто - случаи развития альвеолярного или интерстициального пневмонита, облитерирующего бронхиолита с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, легочной фиброз, выраженная одышка или сухой кашель с симптомами ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение веса, повышение температуры тела) или без него; частота неизвестна - легочное кровотечение;

очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, снижение вкусовых ощущений или их утрата, чувство тяжести в эпигастрии (особенно в начале применения, после снижения дозы проходит), изолированное скачкообразное нарушение активности печеночных ферментов в сыворотке крови; часто - желтуха, острое поражение печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом); очень редко - хронические заболевания печени, такие как цирроз, псевдоалкогольный гепатит (иногда фатальные);

Со стороны органов чувств:
очень часто - преходящее нарушение зрения (нечеткость контуров при ярком освещении), вызванное отложением в эпителии роговицы сложных липидов; очень редко - неврит зрительного нерва или зрительная нейропатия;

Со стороны кожных покровов:
очень часто - фотосенсибилизация; часто - преходящая пигментация кожи (при длительной терапии); очень редко - эритема, кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (не подтверждена связь с препаратом);

Со стороны нервной системы:
часто - экстрапирамидные симптомы (тремор), нарушения сна, кошмарные сновидения; редко - миопатия и/или периферические нейропатии (сенсомоторные, смешанные, моторные); очень редко - мозжечковая атаксия;

Эндокринные нарушения:
часто - гипотиреоз (при высоком уровне тиреотропного гормона (ТТГ) сыворотки крови необходимо отменить препарат), гипертиреоз; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;

Прочие:
очень редко - эпидидимит, васкулит, импотенция (не подтверждена связь с амиодароном), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия. Применение Кордарона в форме раствора вызывает нежелательные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - умеренное и преходящее снижение артериального давления (АД); очень редко - проаритмогенное действие, прогрессирование сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица (при в/в струйном введении); Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек;

Со стороны дыхательной системы:
очень редко - одышка, кашель, интерстициальный пневмонит;

Со стороны кожных покровов:
очень редко - повышенное потоотделение, чувство жара;
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - тошнота; очень редко - повышение или снижение активности печеночных ферментов в крови (изолированное), острое поражение печени (иногда с летальным исходом);

Реакции в месте введения:
часто - боль, отек, уплотнение, эритема, некроз, инфильтрация, транссудация, воспаление, флебит (в том числе поверхностный), тромбофлебит, целлюлит, пигментация, инфекция.

Форма выпуска

Таблетки делимые: от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, круглой формы с фаской на двух сторонах, скосом от краев к линии разлома на одной из сторон и гравировкой:
над разделительной риской - символ в виде сердца, под риской - цифра 200 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);

Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, в коробке 6 шт.).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.