Лекарственная форма:   Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав: На один флакон:

Действующее вещество: цефазолин натрия - 1,05 г в пересчете на цефазолин - 1,00 г.

Описание: Белый или почти белый порошок. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.B.04 Цефазолин

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus ; Streptococcus pneumoniae ; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria , Bacillus anthracis.

Грамотрицательные микроорганизмы : Neisseria meningitides, Neisserria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Treponema spp., Leptospira spp.

Микроорганизмы , умеренно чувствительные к цефазолину

Грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae* ( умеренно чувствительный к пенициллинам ).

Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli; Haemophilus influenzae** ; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Микроорганизмы , обладающие природной устойчивостью к цефазолину

Грамположительные аэробы : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus ( устойчивый к метициллину ); Staphylococcus pneumoniae ( устойчивый к пенициллину ).

Грамотрицательные аэробы : Acinetobacter baumanii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы : Bacteroides fragilis.

Прочие микроорганизмы : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая .

* в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;

** актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в исследованиях (дав­ностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;

*** во внебольничных условиях распространенность резистентности не превышает 10%.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально.

После внутримышечного (в/м) введения быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняются дольше.

После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения

Доза

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

6 ч

8 ч

10 ч

1,0 г

60,1

63,8

54,3

29,3

13,2

7,1

<4,1

Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения

Доза

5 мин

15 мин

30 мин

1 ч

2 ч

4 ч

1,0 г

188,4

135,8

106,8

73,7

45,6

16,5

Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70-90%. хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках - после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 90-120 минут после введения препарата обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной. Препарат проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0-0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и в пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.

Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течение первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60-90% препарата, в течение суток - 70-95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т 1/2) может удлиняться до 20-40 ч.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей;

Инфекции мочевыводящих и половых путей;

Инфекции желчевыводящих путей;

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;

Бактериальный эндокардит, сепсис;

Интраоперационная профилактика развития инфекций (профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефазолину;

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);

Период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя - см. инструкцию по применению лидокаина.

С осторожностью:

Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.

Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Беременность и лактация:

Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.

Способ применения и дозы:

Цефазолин предназначен только для парентерального введения - препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м.

Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.

Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.

Применение препарата у взрослых

Вид инфекции

Разовая доза

Частота введения

Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками

каждые 8 ч

Пневмококковая пневмония

каждые 12 ч

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

каждые 12 ч

Инфекции средней или тяжелой степени тяжести

каждые 6-8 ч

Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)*

каждые 6 ч

* В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.

Профилактика интраоперационных инфекций

За 30 мин-1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина - 1,0 г.

При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г-1,0 г препарата. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г-1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.

Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течение 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.

Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин х 1,73 м 2)

Концентрация креатинина (мг/100 мл)

Доза

(% от начальной)

Интервалы между введениями

коррекции не требуется

18-24ч

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Применение у детей от 1 месяца до 18 лет

Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25-50 мг/кг, разделенная на 3-4 введения. В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена. Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек

Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70-40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.

Детям, у которых КК составляет 39 - 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.

При КК 19-5 мл/мин/1,73 м 2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалами в 24 ч.

Приготовление раствора

Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течение 20-30 мин.

Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.

Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:

0,9% раствор натрия хлорида;

5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.

Побочные эффекты:

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

нечасто : кандидоз полости рта (при долговременном применении);

редко : генитальный кандидоз, вагинит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко : лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;

очень редко : нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: лихорадка, артралгия;

очень редко : анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

редко: гипергликемия или гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто : развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);

редко : головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.

Нарушения со стороны сосудов

редко: "приливы".

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе. Как правило, умеренной выраженности, данные симптомы часто разрешаются спонтанно во время или после завершения лечения;

очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь;

нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);

редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

частота неизвестна : ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Общие расстройства и реакции в месте введения

часто : боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;

нечасто : тромбофлебит и флебит - при внутривенном введении. Передозировка:

Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.

Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае развития судорог необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.

Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, ), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.

При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.

При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.

В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.

Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например , цефотетан и , подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.

При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, и др.), колистиметатом натрия, полимиксином В, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.

Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.

Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridium difficile ассоциированной диареи - псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, или ). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.

Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.

Нарушение функции почек

Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел "Способ применения и дозы"). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).

Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций

Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.

Снижение свертываемости крови и кровотечения

В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя).

Применение препарата у детей

Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течение 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.

Содержание натрия

1 г цефазолина содержит примерно 48 мг ионов натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление поваренной соли.

Влияние на лабораторные показатели

На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.

При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.

Прием этанола во время лечения

Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат не следует вводить интратекально.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

Упаковка:

По 1,0 г цефазолина во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками. 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: 50 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003947 Дата регистрации: 08.11.2016 Дата окончания действия: Иллюстрированные инструкции Инструкции

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до слегка желтоватого цвета.

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия,

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (чувствительных к метициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis; анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp.

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы, Eubacterum spp.

Не активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов : Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp., Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium difficile; других микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae обладают перекрестной резистентностью к цефалоспоринам, таким как цефазолин.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения C max в плазме достигается через 30-75 мин.

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/м введения:

Распределение

Связывание цефазолина с белками плазмы - около 65-92%. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость.

Метаболизм и выведение

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. T 1/2 из плазмы составляет около 2 ч.

Выведение

У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 может быть более длительным.

Показания к применению препарата

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);

— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневые и ожоговые инфекции;

— эндокардит;

— септицемия;

— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

— инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);

— сифилис;

— гонорея;

— мастит.

Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Цефазолин Сандоз предназначен для в/в (в виде инъекций и инфузий) и в/м введения.

Дозы зависят от чувствительности возбудителей, вызвавших инфекцию, и тяжести течения заболевания.

Взрослые

Стандартные дозы для лечения:

Показания Доза Частота
введений
Суточная
доза
Инфекции легкой степени тяжести 500 мг
1 г
каждые 8 ч
каждые 12 ч
1.5 г
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей каждые 12 ч
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции 1 г каждые 6-8 ч 3-4 г
Инфекции, угрожающие жизни от 1 г до 1.5 г каждые 6 ч 4-6 г

В редких случаях применялись дозы до 12 г.

КК
(мл/мин/1.73 м 2)
Креатинин сыворотки
(мг/дл)
Суточная доза Интервал
между введениями
(ч)
≥55 ≤1.5 Обычная доза Без изменений
35-54 1.6-3 0 Обычная доза 12 ч
11-34 3.1-4.5 50% от обычной дозы 12 ч
≤10 ≥4.6 25% от обычной дозы 24 ч

С целью профилактики послеоперационной инфекции препарат вводят в/в или в/м в начальной дозе 1-2 г за 0.5-1 ч до операции. При продолжительных операциях (2 часа и дольше) в/в или в/м вводится еще 500 мг-1 г во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

После операции в течение 24 ч вводят в/в или в/м по 0.5-1 г с интервалом 6-8 ч.

Если потенциальные инфекции представляют большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение 24-48 ч.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте 1 месяца и старше

При лечении инфекций легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 25-50 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 введения.

При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ , препарат вводят в дозе 7 мг/кг массы тела. Т.к. во время диализа концентрация цефазолина в плазме крови снижается на 35-65%, между процедурами диализа препарат вводят в дозе из расчета 3-4 мг/кг (интервал между процедурами диализа 72 ч).

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами терапии антибиотиками лечение препаратом Цефазолин Сандоз рекомендуется продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения лихорадочного состояния и/или получения подтверждения об эрадикации возбудителя.

Правила приготовления растворов для в/м и в/в введения

Для в/м введения Цефазолин Сандоз 1 г растворяют в 4 мл, 500 мг - в 2 мл 0.5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Максимальную дозу для в/м введения 1 г вводятся глубоко в мышцу.

При лечении детей в возрасте до 1 года не следует применять лидокаин в качестве растворителя.

Раствор цефазолина с лидокаином не применяют для в/в введения.

Для в/в введения в виде инъекций Цефазолин Сандоз растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида: для растворения 1 г порошка требуется не менее 4 мл раствора. Путем медленной в/в инъекции (3-5 мин) можно вводить до 1 г цефазолина.

Препарат в более высоких суточных дозах (4-6 г в 2-3 введения) вводят путем в/в инфузии.

Для приготовления раствора для в/в инфузии препарат растворяют в 50-100 мл 0: 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Длительность инфузии - 20-30 мин.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Используются только прозрачные и бесцветные растворы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко - транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и/или ЛДГ и ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки; редко - нарушение функции почек (при лечении высокими дозами).

Со стороны ЦНС: головокружение, общее недомогание, усталость, кошмарные сновидения, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета, спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: транзиторные - лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко – снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: флебит в месте в/в инъекции, болезненность в месте введения при в/м введении.

Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению препарата

— новорожденные до 1 месяца (безопасность применения не установлена);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, при заболеваниях кишечника (в т.ч. колит).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрестных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).

При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику противопоказано.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью необходимо учитывать содержание натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина).

Спортсменам необходимо учитывать, что если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты.

Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест ® , то результаты могут быть ложноположительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.

Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной, в т.ч. у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

В исследованиях in vitro показано, что между цефазолином и антибактериальными препаратами с бактериостатическим механизмом противомикробного действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) существует антагонизм (не следует применять одновременно).

При сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается (совместное применение не рекомендуется).

При одновременном применении цефазолина с пероральными антикоагулянтами или высокими дозами гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).

Фармацевтическое взаимодействие

Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Готовые растворы следует хранить не более 24 ч в защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8°С.

"

Из всех антибиотиков цефалоспоринового ряда Цефазолин является наименее токсичным, а значит, достаточно безопасным, насколько это возможно применить к антибиотикам. Данное противомикробное средство имеет широкий спектр использования, однако с непосредственным его применением могут возникнуть вопросы, поскольку препарат нуждается в подготовке. Как разводить Цефазолин для детей и взрослых? Как правильно ставить его уколы?

Цефазолин: показания к применению

Данный антибиотик полусинтетического характера оказывает влияние на большинство одноклеточных микроорганизмов, грамположительные и грамотрицательные бактерии. В плазме крови сохраняется в течение 12 ч., наибольшей концентрации достигает через 1 ч. после введения внутримышечно или внутривенно. Используется в случае:

  • Стафилококка, сифилиса, гонореи, сепсиса
  • Воспалений брюшной полости
  • Инфекций желчевыводящих и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, дыхательной системы
  • Заражения крови
  • С целью предотвращения осложнений после операции

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются у людей, имеющих индивидуальную непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов, однако возможна реакция организма с повышенной чувствительностью со стороны нервной системы (судороги), пищеварительной, мочевыделительной и кожные проявления (зуд, воспаления, отечность). При длительном применении развивается дисбактериоз.

  • Вследствие того, что выводится препарат почками, при любых патологиях данного органа использование Цефазолина должно быть согласовано с лечащим врачом, при этом дозировка всегда уменьшается, препарат вводится однократно, чтобы не допустить его накопления в почках.
  • Препарат нельзя использовать при беременности и лактации, а также у детей в возрасте до 1 года, у недоношенных детей. Нежелательно применение Цефазолина при заболеваниях кишечника.

Как подготовить Цефазолин к уколу: инструкция

Поскольку основная форма выпуска данного антибиотика — порошок, он нуждается в предварительной подготовке. В основном используется стерильная вода для инъекций, но иногда его разводят новокаином или лидокаином, тем самым снижая чувствительность области введения. При внутримышечном введении всегда отмечается болезненность укола Цефазолина.

  • При введении Цефазолина внутривенно, через капельницу, 1 г порошка растворяют в изотоническом хлориде натрия или растворе глюкозы с 5%-ой концентрацией. Объем жидкости — 250 мл. Длительность процедуры составляет 30 мин., взрослому человеку проводят дважды. Максимальная дозировка — 6 г.
  • При введении Цефазолина внутримышечно, через укол, на 0,5-2 г порошка приходится 3 мл воды для инъекций. Также может быть использован хлорид натрия. Для укола внутривенно объем повышают до 10 мл.
  • Как разводить Цефазолин новокаином? С этой целью используется 1%-ый раствор новокаина (или меньшая его концентрация), на 1 г Цефазолина приходится 5 мл новокаина.

Сама система разведения порошка жидкостью выглядит так:

  1. Фольга снимается, крышка обрабатывается медицинским спиртом.
  2. Жидкость вливается во флакон с порошком.
  3. Флакон встряхивается, чтобы гранулы растворились.
  4. Полученный раствор вводится в шприц.

Как разводить Цефазолин детям?

Дозировку данного антибиотика для детей должен прописывать врач, однако в критической ситуации Вы можете рассчитать ее самостоятельно, и также самостоятельно поставить малышу укол.

  • На каждый кг чистого веса берется от 25 до 50 мг Цефазолина, в зависимости от чувствительности организма.
  • Флакон порошка для детей должен содержать 0,5 г антибиотика, для максимально точной дозировки. При более высокой концентрации (1 г, 2 г) берется 10 и 20 мл жидкости соответственно.
  • Во флакон также добавляется вода для инъекций или новокаин, шприцем отменяется нужное количество мл для введения.

Изложенная выше инструкция и рекомендации по использованию Цефазолина не заменяют консультации специалиста. При проявлении любых побочных эффектов применение антибиотика следует прекратить. Помните, что раствор Цефазолина можно вводить, только если он полностью прозрачный.

Цефазолин

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г

Состав

1 флакон содержит

активное вещество - цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1,0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного пользования. Цефалоспорины первого поколения

Код АТХ J01DВ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1,0 г соответственно - 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения TCmax в конце инфузии, Cmax - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении - 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 - 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - 60-90 %, через 24 ч - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:

Верхних и нижних дыхательных путей

ЛОР-органов (в т.ч. средний отит)

Мочевыводящих и желчевыводящих путей

Органов малого таза

Кожи и мягких тканей

Костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

Эндокардит

Перитонит

Раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

Сифилис, гонорея.

Профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).

Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Кратность введения должна быть не менее 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 г.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в, 1,0 г за 0,5 -1 ч до операции, 0,5-1,0 - во время операции и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

Детям старше 1 месяца - 25-50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена - до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:

Приготовление растворов для инъекций:

Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

При лечении детей не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Раствор лидокаина запрещен к применению в педиатрии в качестве растворителя.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, редко - холестатическая желтуха, гепатит, псевдохолелитиаз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфопения, гранулоцитопения.

При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит), кандидомикоз.

Местные реакции : при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.

Лабораторные показатели : ложноположительная проба Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Мультиформная экссудативная эритема;

Головная боль, головокружения, приливы, потливость;

Олигурия, анурия;

Нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, понос, запор;

Лейкоцитоз.

Очень редко:

Псевдомембранозный колит;

Образование конкрементов в почках, главным образом у детей старше 3-х лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим).

Единичные случаи:

Агранулоцитоз (< 500 клеток в 1 мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более;

Экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайела, анафилактический шок.

Имеются потенциальные риски, связанные с сопутствующим использованием цефтриаксона, с препаратами, содержащими кальций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена)

Беременность и период лактации

Недоношенные дети.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Несовместим с этанолом.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Нельзя смешивать в одном флаконе или в одном шприце с другими антибиотиками из-за химической несовместимости.

Цефазолин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например раствор Хартманна и Рингера.

Цефазолин не совместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Особые указания

При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

Интратекальное введение (под оболочки спинного мозга) - сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения

Раствор лидокаина запрещен в качестве растворителя для детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст 1-12 месяцев.

В случае недавней предшествующей назначению цефазолина длительной терапии антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

Для стационаров: 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Красфарма» Россия

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма» Россия

Претензии от потребителей принимает производитель, владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Красфарма», Россия.

При возникновении в организме инфекционных заболеваний врачи часто назначают своим пациентам такой антибактериальный препарат, как Цефазолин. Он успешно борется с самыми разными бактериями, приводя в норму состояние больного за относительно короткий срок. Препарат предназначен для системного применения, следовательно, выпускается он в соответствующей лекарственной форме для инъекционного введения.

Инструкция по применению Цефазолина

Цефазолин является эффективным антибактериальным препаратом, который можно применять даже детям. Он относится к антибиотикам-полусинтетикам и является достаточно мощным, поэтому его стоит принимать лишь в том случае, если препарат прописал врач при определенном инфекционном заболевании.

Перед тем как начать курс терапии с применением Цефазолина необходимо обязательно сдать анализ на бакпосев, который определит конкретного возбудителя. Дело в том, что указанный препарат не действует на некоторые штаммы и лечение может оказаться полностью бесполезным.

Дозировка, а также терапевтический курс, на протяжении которого необходимо применять лекарство, должны определяться лечащим врачом. При этом он будет учитывать все индивидуальные особенности, которые имеет организм.

Цефазолин не следует применять без предварительного осуществления кожной пробы, с помощью которого устанавливается либо исключается излишняя чувствительность к препарату. Перед тем как разводить препарат, следует учесть, что он предназначен исключительно для внутривенного введения (струйного или капельного), либо же для внутримышечных инъекций. То есть, интратекальное введение лекарство строго противопоказано.

Если препарат необходимо применять путем внутримышечных инъекций, то порошок следует разводить в стерильной воде (2-3 мл на флакон лекарства). Также для такого введения препарата можно использовать Лидокаин (0,5%) или Новокаин (2%) – эти болеутоляющие вещества способны сделать укол практически безболезненным.

Что касается внутривенно капельного введения препарата, то тут для его разведения используется основной растворитель (100-150 мл). При этом растворителем порошка может быть стерильный физраствор, раствор Рингера и т. д.

Как было сказано ранее, дозировка препарата определяется состоянием больного. Однако существуют такие рекомендуемые дозы препарата при разных заболеваниях:

  • Легкие инфекции, которые развились в результате попадания в организм стафилококков или стрептококков. Здесь применяют 500 мг-1 г Цефазолина через 12-часовой интервал. Если есть такая необходимость, то интервал между применением препарата можно укоротить до 8 часов, однако, одноразовая доза при этом не должна превышать 500 мг. В сутки можно применять не более 2 г препарата.
  • Острые инфекции мочевых путей. Это касается таких неосложненных болезней, как цистит, уретрит и т. д. В этом случае используют 1 г Цефазолина, который вводят раз в 12 часов. Следовательно, суточная доза препарата составляет 2 г.
  • Пневмония. Речь идет о заболевании, которое было вызвано пневмококками. Пневмонию следует лечить с помощью Цефазолина путем его введения каждые 12 часов по 500 мг. В сутки нельзя применять более 1 г препарата.
  • Инфекции, имеющие среднюю либо тяжелую степень тяжести. Здесь дозировка препарата является несколько большей и составляет 3-4 г в сутки. То есть, Цефазолин следует вводить каждые 6-8 часов.
  • Инфекционные болезни, которые представляют серьезную угрозу жизни пациента. Такие состояния требуют введения 1-1,5 г препарата каждые 6 часов. Суточная доза в этом случае составляет от 4 до 6 г антибиотика. Следует отметить, что если стоит вопрос жизни и смерти пациента, то в особо тяжелых случаях доза лекарства может быть увеличена до 12 г в сутки.

В детском возрасте, а особенно – у грудничков, препарат принимают лишь в случае, если ребенку угрожает смертельная опасность от возникшей инфекции. Подобное лечение должно проводиться в стационаре под строгим присмотром врача.

Состав и дозировка Цефазолина

В составе порошка имеется единственное активное вещество – цефазолина натрия. Лекарство, имеющее белый цвет, содержится во флаконах. После добавления воды или другого растворителя (новокаина, лидокаина, физического раствора), а также тщательного взбалтывания препарат превращается в бесцветную жидкость, как вода.

Препарат выпускается в трех вариантах дозировки активного компонента во флаконе:

  • 250 мг;
  • 500 мг;
  • 1000 мг (1 г).

Такое количество вариантов дозировки препарата оптимально для лечения любых инфекционно-воспалительных недугов. Особенно это касается пациентов детского возраста, где дозировка лекарства, как правило, минимальна.

Цефазолин для уколов

Единственная лекарственная форма препарата – это сухой порошок, из которого готовят раствор для уколов. Как правило, применение этого лекарства происходит в условиях стационара, однако, в редких случаях пациенты проходят лечение и дома путем внутримышечного введения. Порошок упаковывают в медицинские флаконы, изготовленные из стекла. Укупорка лекарства при этом является стопроцентно герметичной.

Нужно сказать, что Цефазолин в форме таблеток не производится на сегодняшний день. Дело в том, что таблетированная форма выпуска лекарства не является целесообразной с терапевтической точки зрения, так как препарат в таком случае будет полностью растворяться в ЖКТ. Следовательно, от приема таких таблеток не будет нужного лечебного эффекта. Именно по этой причине Цефазолин выпускается в форме порошка для дальнейшего приготовления лекарства – таким образом препарат оказывает на грамположительные и грамотрицательные бактерии нужное действие. Тем более, что наступление нужного терапевтического эффекта от укола в вену или мышцу наступает достаточно быстро.

Показания к применению антибиотика Цефазолина

Цефазолин – это тот антибактериальный препарат, который способен устранить достаточно большой список болезней, вызванных разными патогенными микроорганизмами. По этой причине его назначают для лечения инфекционных поражений разных органов в организме. Сегодня препарат назначают при таких инфекционно-воспалительных патологиях:

  • Бронхит. Это касается как острой, так и хронической формы заболевания.
  • Бронхоэктазы с инфицированием.
  • Пневмония. Препарат назначают исключительно в том случае, если это заболевание было вызвано бактериями. Против пневмонии грибкового или вирусного происхождения Цефазолин бессилен.
  • Бронхопневмония.
  • Инфекционные патологии, возникшие в области грудной клетки. Такое иногда происходит после того, как пациент перенес какое-либо хирургическое вмешательство в соответствующем отделе (грудном). Одним из таких вмешательств является пункция.
  • Эмпиема плевры (пиоторакс).
  • Гнойные процессы, возникшие в легком.
  • Отит.
  • Тонзиллит.
  • Пиелонефрит. Лекарство эффективно как при острой, так и при хронической форме болезни.
  • Инфекции мочеполовой системы. Речь идет о цистите, уретрите, простатите.
  • Венерические инфекционные заболевания, которые легко передаются половым путем. К ним относятся гонорея, сифилис, а также другие болезни.
  • Инфекционные болезни, которые поражают кожные покровы. Кроме того, препарат назначают и при тех инфекциях кожи и мягких тканей, которые возникли после хирургических операций.
  • Гангрена, характеризуемая, как инфицированная.
  • Инфекции, которые возникли в ранах и ожогах любой локализации.
  • Инфекционные болезни, поражающие глаза и влияющие на качество зрения в итоге.
  • Период после аборта, который может сопровождаться развитием инфекций в матке.
  • Заражение крови (сепсисное состояние).

Помимо всего прочего, Цефазолин очень часто назначают и при тех патологиях инфекционного происхождения, которые поражают костную ткань и суставы. Препарат эффективен во время лечения целлюлита, где показывает отличные результаты.

Независимо от того, какое заболевание из вышеприведенных требует лечения, назначением Цефазолина должен заниматься только специалист. К тому же, без его участия этот препарат нельзя приобрести в аптеке – для этого нужен рецепт на латинском от врача.

Цена Цефазолина

Цефазолин Акос имеет низкую стоимость, за счет чего это лекарство может приобрести каждый пациент. По той причине, что этот препарат является очень сильным антибиотиком, приобрести его не так просто. Для покупки лекарства необходимо обязательно предоставить фармацевту рецепт от врача.

При необходимости можно выбрать действенный аналог лекарства. Это рекомендуется осуществлять исключительно после одобрения врача – многие антибиотики имеют серьезные противопоказания, а также побочные явления.

Аналоги Цефазолина

Очень часто случается так, что одно лекарство приходится заменять иным, максимально приближенным по действию или вовсе полным аналогом. Так же, как и основная часть медицинских препаратов на сегодняшний день, Цефазолин имеет аналоги, наиболее популярными среди них являются следующие препараты:

  • Лексин (Lexin). Недорогой антибактериальный препарат, который назначают при ЛОР-инфекциях, инфекционных поражениях мочеполовой системы, а также заболеваний костной ткани и суставов.
  • Цезолин (Cesoline). Этот препарат имеет в своем составе идентичное оригиналу действующее вещество, а также отличается теми же показаниями. Цезолин выпускается в форме лиофилизата, который используют для приготовления раствора. Цезолин имеет более высокую стоимость, чем Цефазолин.
  • Цефалексин (Cephalexin). В его составе имеется другое активное вещество, однако, показания к применению очень похожи с Цефазолином. В отличие от оригинала, Цефалексин выпускается в форме капсул.
  • Цефтриаксон (Ceftriaxone, Rocephin). Так же, как и оригинал, этот антибактериальный препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора. То есть, Цефтриаксон также применяют путем внутримышечного и внутривенного введения. Этот аналог применяется для лечения инфекционно-воспалительных патологий разных органов и систем.

Существуют и другие антибактериальные препараты, которыми можно заменить Цефазолин. Если говорить о таблетированной форме выпуска, то здесь нужно выделить Цефадроксил (Cefadroxil, ранее известен как Дурицеф), Цефаклор (Cefaclor, Ceclor), Цедекс (Cedex), Зиннат (Zinnat), Супракс (Suprax) и т.д.

Помимо таблеток и капсул, на прилавках аптек имеются и те заменители лекарства, которые выпускаются в форме суспензии. Это касается таких препаратов, как Цедекс, Панцеф, Иксим Люпин и др. Их можно применять не только взрослым, но и детям, что является достаточно удобным. Недостаток антибактериальных лекарств в виде суспензии заключается в том, что в результате их приема часто возникают побочные реакции в виде расстройств пищеварения. Они исчезают сами по себе сразу после отмены препарата.

Зарубежные варианты

  • хорватский Altazolin (Альтазолин) от Altamedics (Альтамедикс);
  • грузинский Avezol-Aversi (Авезол-Аверси) от Aversi (Аверси);
  • польськие Biofazolin (Биофазолин) от Polpharma (Полфарма) и Cefazolin Hospira (Цефазолин Хоспира) от Hospira (Хоспира);
  • тайваньский Cefa (Цефа) от Taiwan Biotech (Тайвань Биотек);
  • тайваньский Cefacin (Цефацин) от Li Ta (Ли Та);
  • тунисский Cefazol (Цефазол) от Unimed (Юнимед);
  • литовский Cefazolin Actavis (Цефазолин-Актавис) от Actavis (Актавис);
  • эквадорские Cefazolina Magma (Цефазолина Магма) от Magma (Магма), Cefazolina Medisumi (Цефазолина Медисуми) от Medisumi (Медисуми), Cefazolina Vitalis (Цефазолина Виталис) от Vitalis (Виталис);
  • аргентинские Cefazolina Max Vision (Цефазолина Макс Вижн) от Max Visión (Макс Вижн) и Cefazolina Richet (Цефазолина Ричет) от Richet (Ричет);
  • индийский Cezolin (Цезолин) от Lupin (Люпин);
  • турецкий Maksiporin (Максипорин) от Yavuz (Явуз);
  • сербские Primaceph (Примацеф) от PharmaSwiss (ПфармаСвисс) и Cefazolin-MIP (Цефазолин-МИП) от Chephasaar (Чефасаар);
  • филиппинский Suporin (Супорин) от Umedica (Юмедика);
  • пакистанский Biozolin (Биозолин) от Searle (Сёрл);
  • итальянские Cefazil (Цефазил) от Italfarmaco (Италфармако) и Nefazol (Нефазол) от New Research (Нью Рисеч);
  • китайский Cefazolin-Taiyang Pharm (Цефазолин-Таиянг Фарм) от Taiyang (Таиянг);
  • австралийский Cephazolin alphapharm (Цефазолин-Альфафарм) от Alphapharm (Альфафарм);
  • южноафриканские Zefkol (Зефкол) от Brimpharm (Бримфарм) и Adco-Cefazolin (Адко-Цефазолин) от Al-Pharm (Аль-Фарм);
  • бразильськие Ceftrat (Цефтрат) от União (Юинао), Cefazolina (Цефазолина) от Bristol-Myers Squibb (Бристол-Маер Сквибб).